药代动力学离线作业答案.docx
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药代动力学离线作业答案
药代动力学必做作业
一、选择题
1．大多数药物吸收的机理是（D）
A.逆浓度差进行的消耗能量过程
B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E.有竞争转运现象的被动扩散过程
2．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）
A．半衰期短B吸收速度常数ka大C．表观分布容积大
D表观分布容积小E半衰期长
3．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）
A．0．5LB．5LC．25LD．50LE．500L
4．药物的消除速度主要决定（C）
A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D起效的快慢E．剂量大小
5、能避免首过作用的剂型是（D）
A.骨架片B.包合物C.软胶囊D.栓剂
6、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C）
A.1-2个半衰期B.2-3个半衰期C.3-5个半衰期
D.5-8个半衰期E.8-10个半衰期
7、药物剂型和体内过程密切相关的是（A）
A.吸收B.分布C.代谢D.排泄
8、药物疗效主要取决于（A）
A.生物利用度B.溶出度C.崩解度D.细度
9、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A）
A.解离药物的浓度越大，越易吸收B.物脂溶性越大，越易吸收
C.药物水溶性越大，越易吸收D.药物粒径越小，越易吸收
10、药物吸收的主要部位是（ B ）
A.胃B.小肠C.结肠D.直肠
11、下列给药途径中，除（C ）外均需经过吸收过程
A.口服给药B.肌肉注射C.静脉注射D.直肠给药
12、体内药物主要经（ A ）排泄
A.肾B.小肠C.大肠D.肝
13、体内药物主要经（ D ）代谢
A.胃B.小肠C.大肠D.肝
14、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C）
A.片剂B.散剂C.溶液剂D.混悬剂
15、药物生物半衰期指的是（D）
A.药效下降一半所需要的时间B.吸收一半所需要的时间
C.进入血液循环所需要的时间D.血药浓度消失一半所需要的时间
16、下面的转运方式当中，逆浓度梯度的是（A）；需要载体，不需要消耗能量是（B）；小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D）
A.主动转运B.促进扩散C.吞噬D.膜孔转运E.被动转运
17、大多数药物跨膜转运的方式为（ B ）
A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.经离子通道E.滤过
18、关于药物的转运，正确的是（D）
A.被动转运速度和膜两侧浓度差无关B.简单扩散有饱和现象
C.易化扩散不需要载体D.主动转运需要载体E.滤过有竞争性抑制现象
19、下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的（A）
A.药物的消除方式主要靠体内生物转化B.药物体内主要代谢酶是细胞色素
C.肝药酶的专一性很低D.有些药可抑制肝药酶活性E.巴比妥类能诱导肝药酶活性
20.以下选项叙述正确的是（C）
A.弱酸性药物主要分布在细胞内B.弱碱性药物主要分布在细胞外
C.弱酸性药物主要分布在细胞外D.细胞外液pH值小E.细胞内液pH值大
21.易出现首关消除的给药途径是（C）
A.肌内注射B.吸入给药C.胃肠道给药D.经皮给药
E.皮下注射
22.首关消除大、血药浓度低的药物，其（E）
A.治疗指数低B.活性低C.排泄快D.效价低
E.生物利用度小
23.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过（D）
A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.过滤方式吸收
D.简单扩散吸收E.通过载体吸收
24.药物和血浆蛋白结合后，将（D）
A.转运加快B.排泄加快C.代谢加快D.暂时失活
E.作用增强
25.在酸性尿液中，弱碱性药物（D）
A.解离少，再吸收多，排泄慢B.解离少，再吸收少，排泄快
C.解离多，再吸收多，排泄快D.解离多，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄慢
26.吸收较快的给药途径是（C）
A.透皮B.经肛C.肌内注射D.皮下注射
E.口服
27.口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是（D）
A.首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为2D-2tl／2
B.首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时问为D-2tl／2
C.首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为2D-tl／2
D.首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D-tl／2
E.首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D-0.5l／2
28.时一量曲线下面积代表（D）
A.药物的剂量B.药物的排泄C.药物的吸收速度D.药物的生物利用度E.药物的分布速度
29.体液pH能影响药物的跨膜转运，这是由于pH改变了药物的（E）
A.溶解度B.水溶性C.化学结构D.pKaE.解离度
30.关于血脑屏障，正确的是（B）
A.极性高的药物易通过B.脑膜炎时通透性增大
C.新生儿血脑屏障通透性小D.分子量越大的药物越易穿透
E.脂溶性高的药物不能通过
31.关于胎盘屏障，正确的是（C）
A.其通透性比一般生物膜大B.其通透性比一般生物膜小
C.其通透性和一般生物膜无明显的差别D.多数药物不能透过
E.因有胎盘屏障，妊娠用药不必特殊注意
32.pKa是指（C）
A.药物解离度的负倒数
B.弱酸性，弱碱性药物引起50％最大效应的药物浓度负对数
C.弱酸性，弱碱性药物在解离50％时溶液的pH值
D.激动剂增加1倍时所需的拮抗剂对数浓度
E.激动剂增加2倍时所需的拮抗剂对数浓度
33.对药物分布无影响的因素是（E）
A.药物理化性质B.组织器官血流量
C.血浆蛋白结合率D.组织亲和力
E.药物剂型
34.药物和血浆蛋白结合（C）
A.永久性B.对药物的主动转运有影响C.可逆性
D.加速肾小球滤过E.体内分布加快
35.某弱碱性药物的pKa一9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中（D）
A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快
B.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢
C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快
D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢
E.排泄速度并不改变
36.药物的灭活和消除速度可决定其（B）
A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应
D.后遗效应的大小E.不良反应的大小
37.某药按一级动力学消除，其t1／2为2h，在恒量定时多次给药后要经过多少时间可达坪值（B）
A.5hB.10hC.20hD.30hE.40h
38.肝药酶的特点是（D）
A.专一性高，活性有限，个体差异大
B.专一性高，活性很强，个体差异大
C.专一性低，活性有限，个体差异小
D.专一性低，活性有限，个体差异大
E.专一性高，活性很高，个体差异小
39.肝功能不全的患者使用主要经肝脏代谢的药物治疗时需着重注意（E）
A.个体差异B.高敏性C.过敏性D.选择性E.酌情减少剂量
40.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的（B）
A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散
B.不消耗能量而都需载体
C.可不受饱和度限速和竞争性抑制的影响
D.受药物分子量大小，脂溶性，极性影响
E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止
41.药物主动转运的特点是（A）
A.由载体进行，消耗能量B.由载体进行，不消耗能量
C.不消耗能量，无竞争性抑制D.消耗能量，无选择性
E.无选择性，有竞争性抑制
42.药物简单扩散的特点是（E）
A.需要消耗能量B.有饱和抑制现象
C.可逆浓度差运转D.需要载体
E.顺浓度差转运
43.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是（D）
A.饭后口服给药B.用药部位血流量减少
C.微循环障碍D.口服生物利用度高的药吸收少
E.口服首关效应后破坏少的药物强
44.决定药物每日用药次数的主要因素是（E）
A.吸收快慢B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度
E.体内消除速度
45.血药浓度达到坪值时意味着（D）
A.药物的吸收过程又重复B.药物的分布过程又重复
C.药物的作用最强D.药物的吸收速度和消除速度达到平衡
E.药物的消除过程开始
46.药动学中房室模型概念的建立基于（A）
A.药物的分布速度不同B.药物的消除速度不同
C.药物的吸收速度不同D.药物的分布容积不同
E.药物的分子大小不同
47、以下哪条不是促进扩散的特征（D）
A.不消耗能量B.有结构特异性要求C.由高浓度向低浓度转运
D.不需载体进行转运E.有饱和状态
48、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C）
A.当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B.一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C.一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收
D.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
E.脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜
49、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括（E）
A、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型
D、解离常数E、胃排空速率
50、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括（D）
A.胃肠液成分和性质B.胃肠道蠕动C.循环系统
D.药物在胃肠道中的稳定性E.胃排空速率
51、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（A）
A.水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂
B.水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂
C.水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂
D.混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂
E.水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂
52、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后（A）
A.t1/2不变，生物利用度增加B.t1/2不变，生物利用度减少
C.t1/2增加，生物利用度也增加D.t1/2减少，生物利用度也减少
E.t1/2和生物利用度皆不变化
53、某药物对组织亲和力很高，因此该药物（A）
A.表观分布容积大B.表观分布容积小C.半衰期长
D.半衰期短E.吸收速率常数Ka大
54、关于表观分布容积正确的描述（B）
A.体内含药物的真实容积B.体内药量和血药浓度的比值
C、.有生理学意义D.个体血容量
E.给药剂量和t时间血药浓度的比值
55、关于生物半衰期的叙述正确的是（C）
A.随血药浓度的下降而缩短B.随血药浓度的下降而延长
C.正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D.和病理状况无关
E、生物半衰期和药物消除速度成正比
56、药物的灭活和消除速度主要决定（B）
A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应
D.后遗效应的大小E.不良反应的大小
57、药物消除半衰期（t1/2）指的是下列哪一条（D）
A.吸收一半所需要的时间B.进入血液循环所需要的时间
C.和血浆蛋白结合一半所需要的时间D.血药浓度消失一半所需要的时间
E.药效下降一半所需要的时间
58、关于生物利用度的描述，哪一条是正确的（D）
A.所有制剂,必须进行生物利用度检查B.生物利用度越高越好
C.生物利用度越低越好D.生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗使用
E.生物利用度和疗效无关
59、下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的（C）
A.随血药浓度的下降而缩短B.随血药浓度的下降而延长
C.在一定剂量范围内固定不变，和血药浓度高低无关
D.在任何剂量下，固定不变E.和首次服用的剂量有关
60、为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施（C）
A．每次用药量加倍B.缩短给药间隔时间
C.首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量
D.延长给药间隔时间E每次用药量减半
二、判断题
1.Vd大的药物血浓度高，反之则低。
（×）
2.pH和pKa微小变化会显著影响药物的解离度，因而影响药物在体内的转化。
（×）
3.采用每隔一个t1／2给予半个有效剂量，是比较安全有效的。
（√）
4.零级药动学消除的药量和血药浓度成正比。
（×）
5.每隔一个t1／2给药一次，首剂加倍，可使血药浓度迅速达Css。
（√）
6.每隔一个t1／2给药一次，则连续给药的Cmax为首次给药Cmax的一倍。
（×）
7.某些药物在通过肠粘膜及胆道时经受灭活代谢，进入体循环药量减少,称首过效应。
（×）
8.弱酸性药在pH值低的环境中解离度大。
（×）
9.生理情况下，细胞内液pH约为7．0，细胞外液pH约为7．4，故弱酸性药
在细胞外分布浓度较高。
（√）
10.生物利用度指药物吸收的百分率。
（×）
11.药物t1／2长短可决定给药间隔时间和消除速率。
（√）
12.药物经代谢后毒性都将减弱。
（×）
13.药物经生物转化后均失去药理活性。
（×）
14.药物吸收量能影响血药Css的高低。
（√）
15.一级药动学消除的药量和血药浓度无关。
（×）
16．药动学和化动学都研究药物体外的稳定性和体内的浓度变化。
（×）
17．同一药物由于实验条件或数据处理不同，划分隔室数不尽相同。
（√）
18．一段时间后，药物在体内分布总是要达到平衡的，都可采用单室模型的方法来处理。
（√）
19．加大剂量，可以使药物起效加快。
（×）
20.药物在体内半衰期在任何剂量下，固定不变。
（×）
三、填空题
1．药动学是借助于化学动力学原理及数学模型定量研究药物体内过程的浓度变化规律的一门科学的一门科学。
2．实践中，我们通过作lgC-t曲线来确定隔室模型的划分。
3．消除速率常数表示单位时间内从体内消除药物的分数，用字母K表示。
4．一级速率过程：
t1/2=0.693/K，而零级速率过程：
t1/2=C0/2K0。
5．生物利用度是剂型中药物被吸收进入血液大循环的速度和程度。
6．生物利用度的测定方法有：
血药浓度法、尿药累积排泄量法和药理效应法。
7．肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是P450，和NADPH（辅酶Ⅱ）形成一个氧化还原系统。
重要的肝药酶诱导剂是苯巴比妥，当和双香豆素使用时，可使后者的抗凝血作用减弱。
8．促进苯巴比妥排泄的方法是碱化体液，促进水杨酸钠排泄的方法是碱化体液。
9．体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经5个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。
某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要4小时。
10．苯巴比妥和双香豆素合用及保泰松和双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是减弱和增强，其作用改变的机理分别是苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢和保泰松和双香豆素竞争和血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加。
11．在一级动力学中，一次给药后经过5个t1/2后体内药物已基本消除。
12．血浆半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，连续多次给药时，必须经过5个t1/2才能达到稳态血药浓度。
13．药物跨膜转运的主要方式是简单扩散，其转运快慢主要取决于膜两侧浓度差、药物分子量、脂溶性和解离度和极性，弱酸性药物在酸性环境下易跨膜转运。
14．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。
15．被动转运有两种形式，即滤过、简单扩散。
16．药物代谢时的第一相反应是氧化、还原、水解反应，第二相反应是结合反应。
17．非线性动力学中两个最基本的参数是Km、Vm。
18．药物体内代谢最重要的器官是肝脏。
19．在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器官称为中央室，将血液供应较少的组织器官称为外周室。
20．药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管的重吸收三者的综合结果。
21．小肠是口服给药吸收的主要部位。
22．口服给药的药物，药物在到达体循环前，进入体内的相对药量降低的现象称为首过效应。
23．药物在体内的分布是不均匀的。
（填均匀或者不均匀的）
24．有些药物本身没有活性，在体内经过代谢激活才能发挥作用，这种药物称为前药。
25．AUC是指药物浓度-时间曲线下面积，是评价药物吸收程度的重要指标。
26．生物利用度是评价药物吸收程度的重要指标，分为绝对生物利用度和
相对生物利用度。
27．代谢和排泄统称消除。
四、名词解释
1、药物代谢动力学：
是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
2、体内过程（ADME）：
药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
3、易化扩散：
从浓度低侧向高一侧转运。
它需要载体，存在饱和性以及类似物间的竞争性，但不需要能量
4、吸收：
是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
5、分布（Distribution）：
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
6、代谢（Motabolism）:
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
7、排泄（Excretion）：
药物或其代谢产物排出体外的过程。
8、转运（transport）：
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
9、处置（disposition）：
分布、代谢和排泄过程称为处置。
10、消除（elimination）：
代谢和排泄过程药物被清除，合称为消除。
11、主动转运：
指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。
12、首过效应：
口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应（firstpasseffect）。
13、血脑屏障：
指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液（blood-to-cerebrospinalfluid）构成的屏障。
14、肝肠循环；是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
15、生物利用度：
指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。
16、血浆蛋白结合率：
指治疗剂量下药物和血浆蛋白结合的百分率。
17、血浆半衰期：
指血浆中药物浓度下降一半所需时间。
五、问答题
1.何为药物在体内的排泄、处置和消除？
药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢和排泄过程药物被清除，合称为消除。
2.片剂口服后的体内过程有哪些？
片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
3.简述载体转运的分类及特点。
载体转运分为促进扩散和主动转运。
促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。
主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，和细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率和数量受载体数量和活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。
4.已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5％，和食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善？
1、影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。
和食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。
剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质和药物相互作用均影响其生物利用度。
2、提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定形药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变制剂促使酶代谢饱和等；制成前体药物。
5.简述促进口服药物吸收的方法。
增加药物的溶出速度：
增加药物的溶解度，包括制成可溶性盐、制成无定形药物、加入表面活性剂、制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料；增加表面积药物，减小粒径：
制成固体分散体、采用微粉化技术。
加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。
6.可采用什么给药途径避免肝首过效应？
试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。
主要途径有：
1）静脉、肌肉注射：
静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。
2）口腔黏膜吸收：
口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝首过效应。
一般可制成口腔贴片给药。
3）经皮吸收：
药物使用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
4）经鼻给药：
鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
5）经肺吸收：
肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。
6）直肠给药：
栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处。
当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。
淋巴循环也有助于药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。
7.试述影响经皮给药的影响因素。
生理因素；皮肤的渗透性存在个体差异，药物经皮给药速率随身体部位而异，这种差异主要由于角质层厚度及皮肤附属器密度不同引起的。
身体各部位皮肤渗透性大小为阴囊>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。
角质层厚度也和年龄、性别等多种因素有关。
老人和男性的皮肤较儿童、妇女的渗透性低。
剂型因素：
对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较为理想。
角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性，分子量大于600的药物不能自由通过角质层。
药物的熔点也影响经皮渗透的性能，低熔点容易渗透通过皮肤。
透皮吸收促进剂：
使用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。
8.药物代谢酶系主要有哪些？
简述它们的作用。
药物代谢酶主要位于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体，以及核膜和胞浆膜中。
药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类。
微粒体药物代谢酶系：
微粒体酶系主要位于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。
其中最重要的是一族氧化酶，被称为肝微粒混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。
该酶系催化的氧化反应
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