影响药物效应的因素及合理用4章.ppt

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影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY第四节第四节影响药物效应的因素影响药物效应的因素影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY一、一、药物方面的因素药物方面的因素影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY

（一）剂量

（一）剂量同一药物在不同剂量或浓度时，作同一药物在不同剂量或浓度时，作用强度不一样，可用于不同用途。

用强度不一样，可用于不同用途。

（二）剂型

（二）剂型口服给药的吸收速率：

水溶液口服给药的吸收速率：

水溶液散散剂剂片剂片剂影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY缓缓释释制制剂剂（slowreleasepreparation）利利用用无无药药理理活活性性的的基基质质或或包包衣衣阻阻止止药药物物迅迅速速溶溶出出以以达达到到比比较较稳稳定定而而持持久久的的疗疗效效。

口口服服缓缓释释片片剂剂或或胶胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。

囊每日一次可维持有效血药浓度一天。

控释制剂控释制剂（controlledreleasepreparation）可可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。

以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。

例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。

匹鲁卡品眼例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。

匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。

子宫内避孕剂每年放片置结膜囊内每周一次。

子宫内避孕剂每年放置一次。

不仅保证长期疗效，也大大方便了病置一次。

不仅保证长期疗效，也大大方便了病人。

人。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（三）给药途径（三）给药途径不同给药途径药物的吸收速度不同，不同给药途径药物的吸收速度不同，一般规律是一般规律是静脉注射（快于）吸入静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下注射口服经肛肌肉注射皮下注射口服经肛贴皮。

贴皮。

（四）用药时间和次数（四）用药时间和次数影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（五）药物相互作用（五）药物相互作用两种或两种以上药物同时或先后两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰可改变药物的体内过程（吸和干扰可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及机体对收、分布、代谢和排泄）及机体对药物的反应性。

药物的反应性。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY.药物在体外的相互作用药物在体外的相互作用配伍禁忌配伍禁忌（incompatibility）药物在药物在体外配伍直接发生物理性的或化学体外配伍直接发生物理性的或化学性的相互作用而影响药物疗效或产性的相互作用而影响药物疗效或产生毒性反应称为配伍禁忌。

在静脉生毒性反应称为配伍禁忌。

在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。

滴注时尤应注意配伍禁忌。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY.药物在药动学方面相互作用药物在药动学方面相互作用妨碍药物的吸收妨碍药物的吸收

（1）胃肠道）胃肠道PH值改变值改变

（2）形成络合物）形成络合物（3）影响胃排空和肠蠕动）影响胃排空和肠蠕动竞争与血浆蛋白结合竞争与血浆蛋白结合影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY影响药物代谢影响药物代谢

（1）加速药物代谢）加速药物代谢

（2）减慢药物代谢）减慢药物代谢影响药物排泄影响药物排泄影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY.药物在药效学方面的相互作用药物在药效学方面的相互作用协同作用协同作用（synergism）合并用药作用增加。

）合并用药作用增加。

（1）相加作用：

两药合用的效应是两药分）相加作用：

两药合用的效应是两药分别作用的代数和。

别作用的代数和。

（2）增强作用：

两药合用的效应大于两药）增强作用：

两药合用的效应大于两药分别作用的代数和。

分别作用的代数和。

（3）增敏作用：

一药可使组织或受体对另）增敏作用：

一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。

一药的敏感性增强。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY拮抗作用拮抗作用（antagonism）合并用药效应）合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和。

作用的总和。

（1）药理性拮抗：

药物与特异性受体）药理性拮抗：

药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合。

结合，阻止激动剂与其受体结合。

（2）生理性拮抗：

两个激动剂分别作）生理性拮抗：

两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。

用于生理作用相反的两个特异性受体。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（3）生化性拮抗）生化性拮抗（4）化学性拮抗）化学性拮抗不恰当的联合用药往往由于药物间相不恰当的联合用药往往由于药物间相互作用（互作用（interaction）而使疗效降低）而使疗效降低或出现意外的毒性反应。

固定剂量比或出现意外的毒性反应。

固定剂量比例的复方制剂虽然应用方便，但针对例的复方制剂虽然应用方便，但针对性不强，较难解决个体差异问题。

性不强，较难解决个体差异问题。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY二、机体方面的因素二、机体方面的因素

（一）年龄

（一）年龄1小儿小儿2老人老人

（二）性别

（二）性别影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（三）遗传因素（三）遗传因素个别病人用治疗量的药物后，出现极个别病人用治疗量的药物后，出现极敏感或极不敏感的反应，或出现与往敏感或极不敏感的反应，或出现与往常性质不同的反应称常性质不同的反应称特异质反应特异质反应（idiosyncrasy）。

）。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY先天性遗传异常（先天性遗传异常（geneticpolymorphism）对）对药物效应的影响近年来日益受到重视，至药物效应的影响近年来日益受到重视，至少已有一百余种与药物效应有关的遗传异少已有一百余种与药物效应有关的遗传异常基因被发现。

特异体质（常基因被发现。

特异体质（idiosyncrasy）药）药物反应多数已从遗传异常表型获得解释，物反应多数已从遗传异常表型获得解释，现在已形成一个独立的药理学分支现在已形成一个独立的药理学分支遗传遗传药理学药理学（geneticPharmacology）。

）。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY1.药物吸收和分布异常药物吸收和分布异常

（1）吸收异常）吸收异常少年恶性贫血少年恶性贫血

（2）分布异常）分布异常原发性血色素沉着病原发性血色素沉着病2.代谢过程异常代谢过程异常3.遗传性高铁血红蛋白血症遗传性高铁血红蛋白血症4.药物引起的溶血性贫血药物引起的溶血性贫血影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（四）病理状态（四）病理状态1.肝功能不全肝功能不全2.肾功能不全肾功能不全3.营养不良营养不良4.其他疾病其他疾病影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（五）精神因素（五）精神因素安慰剂（安慰剂（placebo）：

指指本身没有特殊本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。

成的外形似药的制剂。

也包括那些本身没有特殊作用的医疗也包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。

措施如假手术等。

安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。

安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（六）个体差异（六）个体差异个体差异个体差异:

同样剂量的某一药物在不同病同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等人不一定都能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度的血药浓度也不一定都能达到等同的药也不一定都能达到等同的药效。

差异可能很大，甚至出现质的差异，效。

差异可能很大，甚至出现质的差异，即一般病人不会出现的异常危害性反应。

即一般病人不会出现的异常危害性反应。

这种随人而异的药物反应称为这种随人而异的药物反应称为个体差异个体差异（individualvariation）。

）。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY1.量的差别量的差别高敏性（高敏性（hypersensitivity）：

少数人）：

少数人对药物特别敏感。

对药物特别敏感。

耐受性（耐受性（tolerance）:

少数病人对药物少数病人对药物特别不敏感。

特别不敏感。

2.质的差异质的差异变态反应（变态反应（allergy）影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY产产生生个个体体差差异异的的原原因因可可以以存存在在于于药药物物产产生生效效应应的的任任何何一一个个环环节节，包包括括药药物物剂剂型型、药药动动学学、药药效效学学及及临临床床病病理理等等许许多多因因素素。

如如果果不不了了解解这这些些因因素素，不不结结合合病病人人具具体体情情况况，不不考考虑虑如如何何加加以以调调整整，就就难难以以达达到到最最大大疗效和最小反应的治疗目的。

疗效和最小反应的治疗目的。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY（七）种属差异（七）种属差异

（一）动物种属差异

（一）动物种属差异

（二）人种或民族差异

（二）人种或民族差异影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY三、反复用药引起的机体反应性变化三、反复用药引起的机体反应性变化1.耐受性耐受性（tolerance）连续用药后机体对药）连续用药后机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量方可物的反应性降低，必须增加药物剂量方可保持原有药物效应称保持原有药物效应称耐受性耐受性。

短时间内多次用药立即发生者称短时间内多次用药立即发生者称快快速耐受性速耐受性（tachyphylaxis）。

）。

机体对某药产生耐受性后，对另一机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低，称药的敏感性也降低，称交叉耐药性交叉耐药性（crosstolerance）。

）。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY抗药性抗药性（resistance）是指病）是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低的状态，也称应性降低的状态，也称耐药性耐药性。

滥用抗菌药及抗虫药时容易发滥用抗菌药及抗虫药时容易发生。

生。

影响药物效应的因素及合理用药原则影响药物效应的因素及合理用药原则PHARMACOLOGYPHARMACOLOGY.药物药物依赖性依赖性（dependence）指长期用药