小建中缓释片剂型设计.docx
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小建中缓释片剂型设计
中药药剂学设计性实验报告
小建中缓释片的制备工艺设计
专业班级：
中药学121班
组长：
小组成员：
指导教师：
完成日期：
成绩评定：
摘要
当今社会生活节奏日益加快，因饮食而导致的胃肠疾病已经非常普遍。
此类疾病多因长期的饮食不规律以及不科学-如夏季嗜食生冷所致，其治疗效果需循序渐进，方可有所收效，是一个长期的过程。
中医药理论在治疗肠胃疾病方面有相当深入的研究，小建中汤作为经典的补益剂，功能温中补虚，缓急止痛。
用于脾胃虚寒，脘腹疼痛，喜温喜按，嘈杂吞酸，食少心悸及腹泻与便秘交替症状的慢性结肠炎，胃及十二直肠溃疡。
小建中汤为该方的传统服药方式，汤剂存在煎煮繁琐，药液味苦量大，脂溶性和难溶性活性成分浸提不完全等缺点。
而小建中颗粒该剂型不具缓释作用，且服用量大。
改进后的小建中缓释片作为近来中药研究的前沿和热点，克服了小建中汤和小建中颗粒的缺点，服用方便，减少服药次数，大大提高了患者服药的顺应性。
缓释剂可以使血药浓度保持在比较平稳持久的有效围，避免了峰谷现象，提高了药物的安全性和有效性。
特别适合需要长期服药的慢性胃肠疾病患者。
关键词：
小建中汤；胃滞留型；缓释片
摘要I
1绪论1
1.1缓释片的概述1
2.实验方法与预期结果3
2.1材料与仪器3
2.2实验方法（缓释片的剂型设计）3
2.3建立质量标准[3]5
2.4药品稳定性试验7
2.5主要药效学研究8
2.6临床前毒理学研究8
2.7新药的临床研究.9
2.8预期结果9
参考文献9
1绪论
在21世纪，时间和知识得到了空前的重视，从学生到工薪族纷纷加快生活节奏以挤出更多时间。
我们的饮食选择更加丰富和健康了，但是最流行的的却是难以称得上优秀的快餐。
饮食作为我们能量的直接来源却得不到合理对待，导致慢性肠胃疾病非常普遍。
在这篇文章里，我们用中医药理论着重研究了脾胃虚寒型胃肠病以及这方面的经典方剂-小建中汤的剂型改进问题。
1.1缓释片的概述
缓释片主要是起到缓解推迟甚至控制药品中缓释成分在体释放的作用，目的有两个，一是减轻药物对肠道及人体的刺激，保护机体；二是持续供药，维持血液中药物含量稳定，达到治疗的目的。
缓释制剂释药主要原理是溶出原理，扩散原理及溶蚀与扩散，溶出结合作用。
缓释剂的骨架片主要有三种类型:
溶蚀性骨架片，不溶性骨架片和亲水性凝胶骨架片,释药机制各不相同。
由不可溶解但可溶蚀的蜡质材料制成的溶蚀性骨架片是通过孔道扩散与蚀解控制药物来释放。
不溶性骨架片的药物释放是液体穿透骨架,将药物溶解然后从骨架的沟槽中扩散出来。
亲水性凝胶骨架片中药物的释放与药物性质有关"亲水凝胶遇水后形成凝胶,水溶性药物的释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度,而水中溶解度小的药物,释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定,不管哪种释放机制,凝胶最后完全溶解,药物全部释放。
1.1.1缓释片的特点
生物利用度好：
由于其释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定，避免了药物服用后短时间释放完全，以致机体吸收不完全造成浪费。
稳定性好：
片剂为干燥固体，某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣保护，光线、空气、水分等对其影响小。
可靠性好：
计量准确，片剂药物含量差异较小，卫生标准也容易到达。
1.1.2缓释片的给药系统
缓释片是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成片状的可控制制剂的释药速率，一般起控释、缓释作用的制剂。
大多数骨架材料不溶于水．其中有的可以缓慢地吸水膨胀。
骨架片（MatrixTablets）是缓控释制剂的重要组成,传统的骨架片按制剂骨架材料的不同可分为不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架缓控释片、蜡质骨架缓控释片以及混合材料骨架缓控释片4种。
其中，亲水凝胶骨架缓控释片可作为可溶性药物和难溶性药物的载体，是目前口服缓、控释制剂的主要类型之一，约占上市骨架片品种的60%～70%。
与一般骨架片相比，新型骨架片主要是在制备工艺方面进行了改进，通过多层骨架缓控释技术、几何异型骨架技术等方式使药物实现定速、定位、定时释放的目的。
1.1.3小建中缓释片的研究意义
小建中汤系《伤寒论》名方，具有温中补虚、和里缓急之功效，主要用于治疗中焦虚寒以及气血阴阳不足之虚劳里急证。
历代医家对小建中汤的论述颇多，无论是通过方义还是临床应用，都显示出小建中汤的价值相当可观，尤其在调理和治疗消化系统疾病和增强体质方面，都起着积极作用[1]。
但做为该方的传统服药方式，汤剂存在煎煮繁琐，药液味苦量大，脂溶性和难溶性活性成分浸提不完全等缺点。
小建中颗粒温中补虚，缓急止痛。
用于脾胃虚寒，脘腹疼痛，喜温喜按，嘈杂吞酸，食少心悸及腹泻与便秘交替症状的慢性结肠炎，胃及十二指肠溃疡。
小建中颗粒剂剂型克服了汤剂煎煮不便，服用量大以及液体制剂易霉变等缺点，具有吸收快，效果迅速：
剂量小，口感好，可调色、香、味；生产设备简单易操作；服用、携带、贮藏和运输都方便等优点。
但小建中颗粒该剂型服用不是特别方便，且服用量大，颗粒剂制作成本相对较高，且含有中药浸膏或以糖为主要赋形剂的颗粒剂容易吸潮结块，潮解从而发生微生物繁殖、药物降解等变化。
小建中颗粒处方中加有糖粉，但临床中许多中焦虚寒、肝脾不和的糖尿病患者摄入的糖量须严格控制，所以禁止服用。
而改进后的小建中缓释片作为近来中药研究的前沿和热点，既保持了其良好的药用效果，又克服了小建中汤和小建中颗粒的缺点，使其的应用得到了大大的提升。
相对于汤剂和颗粒剂，小建中汤缓释片主要优点有：
一、服用方便，减少服药次数，每日一次或数日一次给药，大大提高了患者服药的顺应性。
二、缓释剂可以用最小的剂量达到最大的药效，减少总剂量。
三、缓释剂可以使血药浓度保持在比较平稳持久的有效围，避免了峰谷现象，提高了药物的安全性和有效性。
特别适合需要长期服药的慢性胃肠疾病患者。
四、保质期长，避免了资源的浪费。
2.实验方法与预期结果
2.1材料与仪器
2.1.1药材：
桂枝、白芍、炙甘草、大枣、生姜
2.1.2辅料：
糊精、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、PVPP、十八醇、碳酸氢钠（NaHCO₃）、微晶纤维素（MCC）、硬脂酸镁
2.1.3仪器：
直形冷凝管圆底烧瓶单冲压片机
2.2实验方法（缓释片的剂型设计）
2.2.1处方及工艺设计
（1）处方：
桂枝90g、白芍180g、炙甘草60g、大枣60g、生姜90g、糊精、缓释辅料[羟丙基甲基纤维素（HPMC）、PVPP、十八醇、碳酸氢钠（NaHCO₃）、微晶纤维素（MCC）]、硬脂酸镁。
（2）处方分析：
此方温中补虚，缓急止痛。
用于脾胃虚寒，脘腹疼痛，喜温喜按，嘈杂吞酸，食少心悸及腹泻与便秘交替症状的慢性结肠炎，胃及十二指肠溃疡。
辛温之桂枝温阳气，祛寒邪；酸甘之白芍养营阴，缓肝急，止腹痛。
佐以生姜温胃散寒，大枣补脾益气。
炙甘草益气和中，调和诸药，是为佐使之用。
芍药配甘草，酸甘化阴，缓肝急而止腹痛。
六药合用，温中补虚缓急之中，蕴有柔肝理脾，益阴和阳之意，用之可使中气强健，阴阳气血生化有源，故以“建中”名之。
糊精作为赋形剂，其余缓释辅料的作用与用量确定将在“小建中缓释片的制备工艺的研究”中做进一步介绍。
（3）工艺设计：
1桂枝、生姜挥发油的提取
选用质量优良的桂枝、生姜（1:
1），洗净，放入50℃烘箱烘干，粉碎（40目）。
准确称取180g桂枝和生姜的混合粉末，按固液比加入一定量的水，浸泡一定时间后进行水蒸气蒸馏。
蒸馏液加入氯化钠至饱和，用乙醚萃取，萃取液浓缩，用无水硫酸钠干燥，得浅黄色的精油，计算得油率：
得油率=（得油量/称取木香量）×100%
本实验先通过单因素法，比较了同因素不同水平下得油率的大小，进而考察了不同浸泡时间、加水量、蒸馏时间对得油率的影响。
设计实验方案，以得油率为指标，考察浸泡时间、加水量、蒸馏时间三个因素的最优水平，并对结果进行方差分析，考察三个因素对得油率的影响大小。
正交实验因素水平见表1及表2。
表1 桂枝、生姜挥发油提取的优选正交实验因素水平
水平
因素
A
浸泡时间/h
B
蒸馏时间/h
C
加水量/倍
1
1.0
3
4
2
1.5
4
5
3
2.0
5
6
表2挥发油提取正交表
实验号
1（A）
2（B）
3（C）
得油率
1
1
1
1
2
1
2
2
3
1
3
3
4
2
1
2
5
2
2
3
6
2
3
1
7
3
1
3
8
3
2
1
9
3
3
2
K1
K2
K3
R
提取后用分液漏斗将蒸馏后的水溶液与挥发油分离，并将所提取的挥发油低温保存。
2提取非挥发性成分
上述桂枝、生姜的药渣与白芍180g、炙甘草60g、大枣60g用适宜容器加蒸馏水煎煮.单因素试验基础上，考察浸泡时间、煎煮时间、加水倍量、煎煮次数对各成分煎出率的影响，最终用高效液相色谱法测定芍药苷的含量，来确定最佳煎煮提取方案[2]。
因素水平见表3及表4。
表3 小建中汤煎煮工艺优选正交实验因素水平
ABCD
水平浸泡时间/min煎煮时间/min加水量/倍煎煮次数/次
13020101
26040152
39060203
表4煎煮工艺正交表
实验号
A
B
C
D
芍药苷含量
1
1
1
1
1
2
1
2
2
2
3
1
3
3
3
4
2
1
2
3
5
2
2
3
1
6
2
3
1
2
7
3
1
3
2
8
3
2
1
3
9
3
3
2
1
芍药苷
含量
K1
K2
K3
R
将煎煮得到的提取液放入烧杯等适宜容器中，加热浓缩至相对密度为1.10~1.12（65℃）的清膏。
[3]
用“水/醇法”除杂质，在清膏中加入乙醇（分析纯），使乙醇浓度达到50%，充分搅拌，静置8小时，滤过，得滤液。
[3]
以减压蒸馏法回收乙醇。
将除杂后的清膏置于烧杯等适宜容器中加热浓缩成稠膏，备用。
图1桂枝、生姜挥发油的提取
桂枝、生姜的药渣与白芍、炙甘草、大枣
2.2.2小建中缓释片的制备
（1）制备工艺
1在稠膏中加入全部挥发油、缓释辅料[4]（羟丙基甲基纤维素（HPMC）、PVPP、十八醇、碳酸氢钠（NaHCO3）、微晶纤维素（MCC））和糊精，使之成为“握之成团，轻压即散”的湿颗粒团。
湿颗粒团过12号筛进行制粒。
2得到的颗粒在60~80℃下干燥30分钟。
3干颗粒再过10~12目筛进行整粒，整粒后加入少量硬脂酸镁，混匀。
4得到的颗粒使用压片机直接进行压片，得到成品小建中汤缓释片。
（2）处方筛选
①单因素考察[5]
凝胶骨架种类：
基础处方中其他条件不变，选择等量HPMCK4M、HPMCK15M、HPMCK100M作为亲水凝胶骨架，制作胃漂浮片，测定其释放度，观察片剂形态、起漂时间、持漂时间。
再测定起12h累计药物释放量。
选择其中释放最彻底，起漂时间较短，持漂时间较长的片剂。
最终选择为HPMCK15M作为骨架辅料。
凝胶骨架用量：
分别选择HPMCK15M1040.00mg，45.00mg，50.00mg，60.00mg作为亲水凝胶骨架基础处方中其他条件不变，改变MCC用量，保证片重一定，按制备方法制备胃漂浮片，测定其释放度，观察漂浮性能。
选择累积释放量较低的辅料用量。
起漂剂种类：
分别选用等量的NaHCO3、Na2CO3、CaCO3作为起漂剂，其他条件不变制备胃漂浮片，测定其释放度，观察漂浮性能。
选择辅料起漂时间短，持漂时间最长的NaHCO3作为起漂剂。
起漂剂用量：
分别选择NaHCO345.00mg，50.00mg，55.00mg，60.00mg作为起漂剂，基础处方中其他条件不变，改变MCC用量，保证片重一定，按上述制备方法制备胃漂浮片，测定其释放度，观察漂浮性能。
膨胀剂种类：
基础处方中其他条件不变，选择等量的PVPP、CCMC-Na、CMS-Na作为膨胀剂，按上述方法制作胃漂浮片，测定其释放度，观察漂浮性能。
再测定起12h累计药物释放量。
选择其中释放最彻底，起漂时间较短，持漂时间较长的片剂。
最终选择为PVP为膨胀剂。
膨胀剂用量：
分别选择PVP15.00mg，20.00mg，25.00mg，30.00mg作为膨胀剂，基础处方中其他条件不变，改变MCC用量，保证片重一定，按上述制备方法制备胃漂浮片，测定其释放度，观察漂浮性能。
根据结果，确定PVP用量。
助漂剂种类：
固定其他条件不变，分别选用等量的十八醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸作为助漂剂进行对比实验。
按照述方法制备小建中汤胃漂浮片，测定其释放度，观察漂浮性能。
根据实验结果，选择助漂剂。
助漂剂含量：
分别选择十八醇0.00mg，25.00mg，30.00mg，35.00mg作为助漂剂，基础处方中其他条件不变，改变MCC用量，保证片重一定，按上述制备方法制备胃漂浮片。
定其释放度，观察漂浮性能。
根据结果，确定十八醇用量。
表5.辅料类型对药物漂浮情况的影响
辅料
起漂时间
持漂时间
溶出状态
释放度（6h）
1
2
3
②正交试验设计[6]
通过单因素考察，选择亲水凝胶骨架HPMCK15M,起泡剂NaHCO3，膨胀剂PVP，助漂剂十八醇四个对药物释放度影响较大的因素，进行四因素三水平正交实验，以药物释放度为主要考察指标，同时考察片剂形态、起漂时间、持漂时间。
以综合评分法队各处方2h、6h、10h三个时间点的释放度进行评分，将评分进行加权相加后得出总分，对数据进行直观分析。
表5.实验因素和水平
145401525
250452030
355502535
表6正交实验设计
③处方筛选结果
根据上述实验，最终确定缓释辅料处方为：
羟丙基甲基纤维素（HPMC）50.00mgPVPP20.00mg十八醇30.00mg碳酸氢钠（NaHCO₃）45.00mg微晶纤维素（MCC）100mg
2.3建立质量标准
2.3.1性状
本品为棕黄色片剂，气香，味甜。
2.3.2鉴别[3]
（1）取本品1.5g，加硅藻土1g，研匀，加甲醇30mL，加热回流1小时，滤过，滤液浓缩至约2mL，加中性氧化铝2g，拌匀，干燥，加在中性氧化铝柱（100～200目，1g，径为1cm）上，用甲醇100mL洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加无水乙醇1mL使溶解，作为供试品溶液。
另取白芍对照药材0.5g，加甲醇20mL，自“加热回流1小时”起，同法制成对照药材溶液。
再取芍药苷对照品，加甲醇制成1mL含2mg的溶液，作为对照品溶液。
照薄层色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ B）试验，吸取上述三种溶液各3～5μl，分别点子同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷—甲醇—水（13：
6：
2）10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，加热至斑点显色清晰。
供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
（2）取本品90g，置烧瓶中，加水300mL使溶解，照挥发油测定法（附录ⅩD）试验，自挥发油测定器上端加入乙酸乙酯1mL，加热至沸并保持微沸3小时，分取乙酸乙酯液，作为供试品溶液。
另取桂皮醛对照品，加乙醇制成每1mL含1μg的溶液，作为对照品溶液。
照薄层色谱法（2010年版药典一部附录ⅥB）试验，吸取供试品溶液15μl、对照品溶液2μ1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）—乙酸乙酯（17：
3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以二硝基苯肼试液。
供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
（3）取本品30g，用水40mL溶解，加乙醚45mL，超声处理30分钟，分取水溶液，用水饱和的正丁醇振摇提取2次，每次20mL，合并正丁醇提取液，用正丁醇饱和的水10mL洗涤，取正丁醇液，蒸干，残渣加甲醇1mL使溶解，作为供试品溶液。
另取甘草对照药材0.5g，加水10mL，加热回流30分钟，滤过，取滤液，同法制成对照药材溶液。
照薄层色谱法（2010年版药典一部附录ⅥB）试验，吸取上述两种溶液各1～2μl，分别点于同一用1%氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯—甲酸—冰醋酸—水（15：
1：
1：
2）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，置紫外光灯（365nm）下检视。
供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
（4）取本品90g，研细，加石油醚（60～90℃）100mL，加热回流1小时，放冷，滤过，滤液低温蒸干，残渣加甲醇0.5mL使溶解，作为供试品溶液。
另取干姜对照药材2g，加乙醇20mL，超声处理20分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1mL使溶解，作为对照药材溶液。
照薄层色谱法（2010年版药典一部附录ⅥB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上使成条状，以环己烷—乙醚（1：
1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，加热至斑点显色清晰。
供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的条斑。
2.3.3检查
片剂的质量检查项目：
外观性状、片重差异、硬度和脆碎度
（1）外观性状：
完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期保持不变。
（2）片重差异：
取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。
查均匀度的片剂，不必查片重。
（3）硬度和脆碎度：
应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。
（4）崩解度（崩解时限）：
吊篮法检查。
其中压制片（素片）为15min。
包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。
而肠溶衣片在人工胃液中2小时不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时需全部溶散或崩解并通过筛网。
2.3.8含量测定[3]
本品所用药物与小建中颗粒的药物相同，因此可以参考小建中颗粒的含量测定方法。
取芍药苷对照品适量，精密称定，加稀乙醇制成每1ml含40μg的溶液，制作为对照品。
以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈—水（17：
83）为流动相；检测波长为230nm，理论板数按芍药苷峰计算应不低于2000。
取装量差异项下的本品，混匀，取适量，研细，取约0.25g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入稀乙醇25ml，密塞，称定重量，超声处理（功率300W，频率50kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用稀乙醇补足减失的重量，摇匀，静置，取上清液，滤过，取续滤液，制作为供试品溶液。
分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，照高效液相色谱法（2010版药典一部附录ⅣD）测定。
本品含白芍以芍药苷（C23H28O11）计，不得少于30.0mg/15g。
2.3.9崩解时限
取药片10片，分别置吊篮的玻璃管中，添加胃液，在恒温37±0.5℃下启动崩解仪。
2.3.10控缓释
2.3.11功能和主治
2.3.12用法和用量
口服，每日一次，一次一粒。
2.3.13注意
外感风热表证未清患者及脾胃湿热或明显胃肠道出血症状者，不宜使用。
2.3.14贮藏
密封。
2.4药品稳定性试验
根据2010版《中国药典》规定，解酒保肝靶向片的稳定性试验包括性状（外观色泽）、含量、有关物质、崩解时限或溶出等
2.4.1性状
抽取样品100片平铺于白底板上，置于75W光源下60cm处，在距离片剂30cm处肉眼观察30s,检查结果应符合下列规定：
完整光洁；色泽均匀；杂色点80~100目应小于5%。
2.4.2含量测定
取药片100片，测定药物含量，求平均值。
2.4.3重量差异
照下述方法检查，应符合规定。
检査法取供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量，每片重量与平均片重相比较（凡无含量测定的片剂,每片重量应与标示片重比较）,按表中的规定，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
平均片重或标示片重
重量差异限度
0.30g以下
0.30g及0.30g以上
士7.5%
士5%
2.4.4溶出度检查
测定方法药典采用转蓝法和浆法，具体见药典附录ⅩC项下的规定。
凡检查溶出度检查的制剂不再进行崩解时限检查。
取药片10片，分别置溶出度仪的吊篮中，恒温37±0.5℃，在胃液中按规定转速操作，在规定时间测定药物溶出量。
2.4.5含量均匀度检查
凡检查含量均匀度检查的制剂，不再进行重量差异检查。
取药片10片，测定每片以标示量为100的相对含量X，计算平均X、S和A值，A=100-X。
判断：
当A+1.80S≤15.0时，符合规定.
A+S〉15.0时，不符合规定
A+1.80S≥15.0时，取20片复试，计算30片的X、S、A值
A+1.45S≤15.0时，符合规定
A+1.45S〉15.0时，不符合规定
2.4.6微生物限度
按照2010年版《中国药典》第一部附录ⅩⅢC收录的微生物限度的具体检查方法和标准。
口服给药制剂细菌数每1g不得过1000个。
每1mL不得过100个；霉菌和酵母菌数每1g或1mL不得过100个；大肠埃希菌每1g或1mL不得检出。
2.5主要药效学研究
临床前药效学研究、一般药理学研究及药物代谢动力学研究。
应遵循中医药理论，运用现代科学方法，制定具有中医药特点的试验方案，根据新药的功能与主治，动物模型应首选符合中医病或证的模型，目前尚有困难，可选用与其相近似的动物模型和方法进行试验。
首先保证能直接证实主要药效的主要试验，其次是间接说明药效或次要作用的辅助试验，从不同方面或层次，辅助说明其有效性。
2.6临床前毒理学研究
2.6.1芍药苷[8]
芍药苷为常用中药芍药的主要有效成分，是一种单萜类糖苷化合物。
近年来，国外学者对芍药苷的药理作用展开了较为深入的研究，发现芍药苷具有抗自由基损伤，抑制细胞钙超载和抗神经毒性等活性，体实验证明其有降低血液黏度、抗血小板聚集、扩血管、改善微循环、抗氧化、抗惊厥等多种生物学效应，并且毒副作用较小。
2.6.2桂枝的具体描述[9]
（1）抗病毒作用。
使用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养,桂枝煎剂
对抑制流感亚洲京科68-1株和孤儿病毒（ECHO11）有显著效果,在鸡胚
中,对流感病毒也有显著抑制作用,使用70%醇浸剂作用比较好。
（2）抗菌作用。
桂枝醇的提取物能在体外抑制枯草杆菌、大肠杆菌和
金黄色葡萄球菌,有效浓度为25mg/ml以下,对于白色葡萄球菌、伤寒、志贺氏痢疾杆菌、肺炎球菌、变形杆菌、产气杆菌、炭疽杆菌、霍乱杆菌、肠炎沙门氏杆菌、霍乱弧菌均有抑制作用。
（3）解热镇痛。
桂枝的桂皮醛、桂皮酸钠可
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