药物化学习题集及参考答案全解.docx

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药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题）（1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药

．盐酸氯胺酮A．氟烷B．盐酸利多卡因C．乙醚DE．盐酸布比卡因）．非甾类抗炎药按结构类型可分为2（

．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类AB．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类E）3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（BA．易溶于水．在干燥状态下对紫外线稳定DC．不能口服．与茚三酮溶液呈颜色反应．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱E

OHHSNHO.H2NHNH2OOHO4．化学结构如下的药物是（）

A．头孢氨苄B．头孢克洛

D．头孢噻肟C．头孢哌酮

E．头孢噻吩

5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（）

A．分解为青霉醛和青霉胺

B．6-氨基上的酰基侧链发生水解

内酰胺环水解开环生成青霉酸-β．C．

D．发生分子内重排生成青霉二酸

E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A．干扰核酸的复制和转录

B．影响细胞膜的渗透性

C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D．为二氢叶酸还原酶抑制剂

E．干扰细菌蛋白质的合成

7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）

A．大环内酯类B．氨基糖苷类

C．β-内酰胺类D．四环素类

E．氯霉素类

8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）

A．氨苄西林B．氨曲南

C．克拉维酸钾D．阿齐霉素

E．阿莫西林

9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）

B．四环素类抗生素A．大环内酯类抗生素

β－内酰胺类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．E．氯霉素类抗生素）10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（

．氯霉素BA．氨苄西林

．泰利霉素CD．阿齐霉素E．阿米卡星．阿莫西林的化学结构式为（）11

a.b.

c.

d.

e.

12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）

A．舒巴坦B．氨曲南

．克拉维酸．甲砜霉素DC．亚胺培南E13．最早发现的磺胺类抗菌药为（）A．百浪多息．可溶性百浪多息B

．对氨基苯磺酰胺DC．对乙酰氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14）．复方新诺明是由（

B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成

．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成DE．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）B．磺胺嘧啶A．磺胺醋酰D．磺胺噻唑嘧啶C．磺胺甲噁唑．对氨基苯磺酰胺E16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（）．钙盐BA．钠盐．钾盐CD．铜盐E．银盐）．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（17

A．依诺沙星．西诺沙星B

．洛美沙星D．诺氟沙星C

．氧氟沙星E18）．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗N-1A．菌活性最好。

2．B位上引入取代基后活性增加回旋酶结合产生药效必不可缺少的部DNA位酮基时此类药物与4位羧基和3．C．

分

D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少。

E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）

A．链霉素B．利氟喷丁

C．卡那霉素D．环丝氨酸

E．克拉维酸

20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）

A．扑热息痛B．吲哚美辛

D．萘普生C．布洛芬

E．芬布芬—萘酚偶合成猩红染料，其β液反应后，再与碱性21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2）依据为（

BNaClA．因为生成．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化

22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）

A．生物电子等排置换

B．起生物烷化剂作用

C．立体位阻增大

D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

E．供电子效应

23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）

A．中枢兴奋B．抗癫痫

．抗病毒DC．降血脂

E．消炎镇痛．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点24）（

位有氨基5．B位氮原子无取代1．A．

C，3位上有羧基和4位是羰基D，8位氟原子取代

．7位无取代E25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符

A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸

C.极易溶解于水D.具有抗炎作用

E.有抗血栓形成作用

27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为

α-脒基组织胺B.A.N咪丁硫脲

C.甲咪硫脲D.西咪替丁

E.雷尼替丁

28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是

A.乙酰水杨酸B.双水杨酯

C.乙酰氨基酚D.安乃近

E.布洛芬

29、苯巴比妥不具有下列哪种性质

A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇

C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解

E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色

30、安定是下列哪一个药物的商品名

A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮

D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠

31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成

A.绿色络合物B.紫堇色络合物

C.白色胶状沉淀D.氨气

E.红色

32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）

C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）

）

小时（1/4超短效类E.

33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强

A.-HB.-ClC.COCH3

D.-CF3E.-CH3

34、盐酸吗啡水溶液的pH值为

A.1-2B.2-3C.4-6

D.6-8E.7-9

35、盐酸吗啡的氧化产物主要是

A.双吗啡B.可待因

C.阿朴吗啡D.苯吗喃

E.美沙酮

36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是

A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末

C.水溶液呈碱性D.易氧化

E.有成瘾性

37、结构上不含杂环的镇痛药是

A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲

D.盐酸美沙酮E.苯噻啶

38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为

A.一个B.两个C.三个

D.四个E.五个

39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂

A.水B.酒精C.氯仿

D.乙醚E.丙酮

40、青霉素结构中易被破坏的部位是

A.酰胺基B.羧基

C.β-内酰胺环D.苯环

E.噻唑环

41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药

甲丙氨酯E羟布宗D吡罗昔康C芬布芬B布洛芬A

42、下列哪条性质与苯巴比妥不符

A白色有光泽的结晶或结晶性粉末

B能溶于乙醇,乙醚及氯仿

C与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物

D与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀

E经重氮化后和?

-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物

43、结构中含有两个手性中心的药物是

A维生素CB吗啡C肾上腺素D氨苄西林E甲氧苄啶

44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用

A吡哌酸B头孢哌酮钠C阿莫西林D利巴韦林E甲氧苄啶

45、氟康唑的临床用途为

A抗肿瘤药物B抗病毒药物C抗真菌药物D抗结核药物E抗原虫药物

46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物E

A苯烷基胺类B二氢吡啶类C二苯哌嗪类D苯噻氮卓类E二苯氮杂卓类

47、奥美拉唑的作用机制为D

A、H1受体拮抗剂B、H2受体拮抗剂C、DNA旋转酶抑制剂

D、质子泵抑制剂E、ACE抑制剂

48、非甾体抗炎药羟布宗属于

A芳基烷酸类B水杨酸类C1,2-苯并噻嗪类

D邻氨基苯甲酸类E3,5-吡唑烷二酮类

49、青霉素不具有下列哪条性质

A其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解

B在碱性条件下开环生成青霉酸

C在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物

D有严重过敏反应

E其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂

50、适当增加化合物的亲脂性不可以

A改善药物在体内的吸收

有利于通过血脑屏障B

C可增强作用于CNS药物的活性

D使药物在体内易于排泄

E使药物易于穿透生物膜

51、下列哪项描述和吗啡的结构不符

A含有N-甲基哌啶环B含有环氧基C含有醇羟基

D含有5个手性中心E含有两个苯环

52、苯巴比妥不具有哪项临床用途

A镇静B抗抑郁C抗惊厥

D抗癫痫大发作E催眠

53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂

A磺胺甲噁唑B乙胺嘧啶C利巴韦林

D巯嘌呤E克拉维酸

54、青霉素在碱或酶的催化下，生成物为

A青霉醛或D-青霉胺；B6-氨基青霉烷酸（6-APA）；

C青霉烯酸；D青霉二酸；E青霉酸；

55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是

A3-位取代基；B7-酰氨基部分；C7α-氢原子；

D环中的硫原子；E4-位取代基；

56．属于β-内酰胺酶抑制剂的A

A克拉维酸；B头孢拉定；C氨曲南；

D阿莫西林；E青霉素；

57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符

A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；

B药用品通常采用硫酸盐；

C在酸性或碱性条件下容易水解失效；

D分子中有一个醛基，易被氧化成有效的链霉素酸；

E加氢氧化钠试液，水解生成链霉胍，与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；

．与红霉素在化学结构上相类似的药物是58．

A氯霉素；B多西环素；C链霉素；

D青霉素；E乙酰螺旋霉素；

59．具有酸碱两性的抗生素是

A青霉素；B链霉素；C红霉素；

D氯霉素；E四环素；

60．四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起

A6-位甲基；B6-位羟基；C11-位酮基；

D12-位羟基；E2-位上甲酰氨基；

61．药用品氯霉素化学结构的构型是

A1S,2R（-）赤藓糖型；

B1R,2R（-）苏阿糖型；

C1S,2S（+）苏阿糖型；

D1R,2S（+）赤藓糖型；

E1R,2R（+）苏阿糖型；

62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

B属于氨基糖苷类抗生素；

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

B属于氨基糖苷类抗生素；

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

属于氨基糖苷类抗生素；B．

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

65．多西环素属于下列哪一类抗生素

A属于β-内酰胺类抗生素；

B属于氨基糖苷类抗生素；

C属于大环内酯类抗生素；

D属于四环素类抗生素；

E属于氯霉素类抗生素；

66．磺胺类药物的作用机制为

A阻止细菌细胞壁的形成；

B抑制二氢叶酸合成酶；

C抑制二氢叶酸还原酶；

D干扰DNA的复制与转录；

E抑制前列腺素的生物合成；

67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是

A二者都作用于二氢叶酸合成酶；

B前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶；

C二者都作用于二氢叶酸还原酶；

D前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶；

E干扰细菌对叶酸的摄取；

68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂

A磺胺嘧啶；B磺胺甲噁唑；C磺胺异噁唑；

D磺胺多辛；E甲氧苄啶；

69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是

A萘啶酸；B吡哌酸；C诺氟沙星；

D环丙沙星；E氧氟沙星；

70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是

诺氟沙星；C吡哌酸；B萘啶酸；A．

D环丙沙星；E氧氟沙星；

71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是

A水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大；

B遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大；

C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；

D水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；

E水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大；

72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是

A硫酸链霉素；B利福平；C对氨基水杨酸钠；

D灰黄霉素；E两性霉素B；

73.各种青霉素在化学上的主要区别在于

a.形成不同的盐

b.不同的酰基侧链

c.分子的光学活性不一样

d.分子内环的大小不同

e.聚合的程度不一样

74.下列哪一个药物不具抗炎作用

a.阿司匹林

b.对乙酰氨基酚

c.布洛芬

d.吲哚美辛

e.地塞米松

75.盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为

a.一个

b.两个

c.三个

d.四个

e.五个

下列与肾上腺素不符的叙述是，76．

A.可激动α和β受体

B.饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质

D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

77，四环素在碱性溶液中会发生哪种变化

A.分解为三环化合物

B.C环芳构化

C.生成表四环素

D.C环破裂，成内酯

E.B环脱水

78、甾体的基本骨架

A.环已烷并菲

B.环戊烷并菲

C.环戊烷并多氢菲

D.环已烷并多氢菲

E.苯并蒽

79，下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合

A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质

B.只能从食物中摄取

C.是受体的一个组成部分

D.不能供给体内能量

E.体内需保持一定水平

80，下列哪个说法不正确

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用类型不一定相同

B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

易在胃中吸收弱酸性的药物，E.

81.磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是

a.苯甲酸

b.苯甲醛

c.邻苯基苯甲酸

d.对硝基苯甲酸

e.对氨基苯甲酸

82.盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为

a.一个

b.两个

c.三个

d.四个

e.五个

二﹑B型题（配伍选择题）备选答案在前,试题在后。

每组5题。

每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选

用,也可以不选用。

[1—5]

A．磺胺嘧啶B，头孢氨苄

．青霉素钠DC．甲氧苄啶

E．氯霉素）—内酰胺类抗生素（．杀菌作用较强，口服易吸收的1β2．一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（））．与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染（3

）4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强（5）．是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服（

10]

[6—A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制二氢叶酸合成酶回旋酶DNA．抑制C．

D．抑制蛋白质合成

E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶

6．磺胺甲噁唑（）

7．甲氧苄嘧啶（）

8．利福平（）

9．链霉素（）

10．环丙沙星（）

[11—15]

A．氯霉素B．头孢噻肟钠

．四环素DC．阿莫西林

E．克拉维酸）11．可发生聚合反应（）．在pH2~6条件下易发生差向异构化（12）13．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（

）体供药用（），14．以1R2R（-）15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（20]—[16A．阿米卡星．红霉素B

．阿昔洛韦．土霉素CD

E．异烟肼．抗结核药（）16．四环素类抗生素（17））18．核苷类抗病毒药（19）．氨基糖苦类抗生素（）20．大环内酯类抗生素（[21-25]

咖啡因A.B.吗啡C.氯苯拉敏阿托品D.E.西咪替丁具五环结构21.

22.具硫醚结构

23.具黄嘌呤结构

24.具二甲胺基取代

25.常用硫酸盐

[26-30]

A青霉素钠；

B氨苄青霉素；

C苯唑西林钠；

D氨曲南；

E克拉维酸；

26．为广谱抗生素的是

27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物，不能耐酸只能注射给药的是

28．为单环β-内酰胺类抗生素的是

29．耐β-内酰胺酶，同时对酸稳定的是

30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性的是

[31-35]

A青霉素；

B链霉素；

C红霉素；

D氯霉素；

E四环素；

31．属于β-内酰胺类抗生素的是

32．属于氨基糖苷类抗生素

33．属于大环内酯类抗生素的是

34．属于四环素类抗生素的是

35．属于氯霉素类抗生素的是

[36-40]

A青霉素；

链霉素；B

C红霉素；

D氯霉素；

E四环素；

36．制成硫酸盐，供注射给药的是

37．制成盐酸盐，供口服或注射给药的是

38．制成钠盐或钾盐，供注射给药的是

39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是

40．先生成琥珀酸酯衍生物，再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是

[41-45]

A阿莫西林；

B阿米卡星；

C氯霉素；

D青霉素钠；

E四环素；

41．具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药的是

42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是

43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是

39．具有广谱作用的半合成青霉素的是

40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是

[46—50]

A吡喹酮B紫杉醇C安乃近D地西泮E阿莫西林

46、为抗菌药物

47、为抗肿瘤药物

48、为镇静催眠药物

49、为抗血吸虫病药物

40、为非甾体抗炎药物

[51—55]

A为二氢吡啶类钙拮抗剂B为β-内酰胺酶抑制剂

受体拮抗剂H1为D为血管紧张素转化酶抑制剂C

E为H2受体拮抗剂

51、雷尼替丁

52、尼莫地平

53、酮替芬

54、依那普利

55、克拉维酸

[56—60]

A罗红霉素B甲砜霉素C阿米卡星D哌拉西林E多西环素内酰胺类抗生素56、为β-、为四环素类抗生素57、为氨基糖甙类抗生素5859、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素65]

[61—A用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B用于防治佝偻病和骨质软化症C用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E用于防治新生儿出血症K161、为维生素

B2、为维生素6263、为维生素D3

64、为维生素A

B165、为维生素

[66-70]

A磺胺嘧啶；B磺胺甲噁唑；C甲氧苄啶；异烟肼；D．

E诺氟沙星；

66．药名缩写为SMZ的是

67．药名缩写为TMP的是

68．药名缩写为SD的是

69．又名雷米封的是

70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是

[71-75]

A诺氟沙星；

B萘啶酸；

C吡哌酸；

D硝酸益康唑；

E对氨基水杨酸钠；

71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；

72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；

73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；

74．属于合成抗真菌药的是；

75．属于合成抗结核病药的是；

[76-80]

A磺胺嘧啶；

B甲氧苄啶；

C硫酸链霉素；

D异烟肼；

E诺氟沙星；

76．属于磺胺类抗菌药的是；

77．属于抗生素类抗结核病药的是

78．属于合成抗结核病药的是；

79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；

80．属于磺胺类增效剂的是；

[81-85]

A.磺胺的发展B.顺铂的临床

C.西咪替丁的发明D.6-APA的合成

E.克拉维酸的问世

81.促进了半合成青霉素的发展

82.是抗胃溃疡药物的新突破

83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂

84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径

85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究

[86-90]

A.氯贝丁酯B.硝酸甘油

C.硝苯地平D.卡托普利

E.普萘洛尔

86.属于抗心绞痛药物B

87.属于钙拮抗剂C

88.属于β受体阻断剂E

89.降血酯药物A

90.降血压药物D

三、比较选择题，备选答案在前，试题在后。

每组5题，每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。

每个备选答案可重复选用，也可不选用。

[1—5]

A．左旋咪唑B．阿苯达唑

D．A和B均为．CA和B均非

1．能提高机体免疫力的药物（）

2．具有驱肠虫作用（）

3．结构中含咪唑环（）

4．具酸性的药物（）

5．具有旋光异构体（）

10]

—[6．

A．磺胺嘧啶B．甲氧苄啶

C．两者均是D．两者均不是

6．抗菌药物（）

7．抗病毒药物（）

8．抑制二氢叶酸还原酶（）

9．抑制二氢叶酸合成酶（）

10．能进入血脑屏障（）

[11—15]

A．环丙沙星B．左氟沙星

C．两者均是D．两者均不是

11．喹诺酮类抗菌药（）

12．具有旋光性（）

13．不具有旋光性（）

14．作用于DNA回旋酶（）

15．作用于RNA聚合酶（）

[16—20]

A．氨苄西林B．头孢噻