头孢克肟颗粒说明书.docx

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头孢克肟颗粒说明书

头孢克肟颗粒

以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

妊娠:

B

哺乳：

慎用

儿童：

早产儿、新生儿、6个月以下儿童不宜使用

核准日期：

2006年8月28日

修改日期：

2010年10月1日 2015年6月8日 2015年11月30日

头孢克肟颗粒说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:

头孢克肟颗粒

商品名称:

世福素

英文名称:

CefiximeGranules 

汉语拼音:

ToubaokewoKeli

【性状】本品为混悬颗粒。

【适应症】本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：

1.支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；

2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；

3.胆囊炎、胆管炎；

4.猩红热；

5.中耳炎、副鼻窦炎。

【规格】50mg

【用法用量】

口服，成人和体重30公斤以上的儿童一次50～100mg（1～2袋），一日二次。

重症可增加到一次200mg（4袋），一日二次。

儿童一次1.5～3mg/kg（体重），一日二次，对于重症患者，每次可口服6mg/kg，一日二次。

或遵医嘱。

【不良反应】

临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应（0.87%）、皮疹等皮肤症状（0.23%）、临床检查值异常[包括GPT升高（0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸性粒细胞增多（0.20%）]等。

具体如下：

1.严重不良反应:

（1）休克：

有引起休克（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。

（2）过敏性症状：

有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。

（3）皮肤病变：

有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群0.1%）、中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群，<0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。

（4）血液障碍：

有发生粒细胞缺乏症（<0.1%，早期症状：

发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等）、溶血性贫血（<0.1%，早期症状：

发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少（<0.1%，早期症状：

点状出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。

（5）肾功能障碍：

有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（<0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。

（6）结肠炎：

可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。

如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。

（7）有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均<0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

2.其它不良反应:

0.1～<5%

<0.1%

过敏症

皮疹、荨麻疹、红斑

瘙痒、发热、浮肿

血液

嗜酸细胞增多

粒细胞减少

肝脏

GOT升高、GPT升高、AL-P升高

黄疸

肾脏

BUN升高

消化系统

腹泻、胃部不适

恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘

菌群失调症

口腔炎、口腔念球菌症

维生素缺乏症

维生素K缺乏症（低凝血酶原血症，出血倾向等），维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）

其它

头痛、头晕

【禁忌】对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】 

1.由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。

2.为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。

3.对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。

（参照[药代动力学]数据）

4.下列患者慎重给药：

（1）对青霉素类药物有过敏史的患者；

（2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。

（3）严重的肾功能障碍患者（参照[药代动力学]数据）。

（4）经口给药困难或非经口摄取营养患者，全身恶液质状态患者（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。

5.对临床检验结果的影响：

（1）用斑氏（Benedict）试剂、费林氏（Fehling）试剂、尿糖试纸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。

（2）有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性，应予以注意。

6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。

7.其他 在幼小的大白鼠实验中，口服1000mg/kg以上时，有抑制精子形成的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 

小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。

关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。

未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。

头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。

在使用本品时，应考虑暂停授乳。

【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】 

本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%，老年患者可以使用本品。

肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。

肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%（标准给药间隔）给予。

肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半（标准给药间隔）给予。

【药物相互作用】

药名

临床症状·措施方法

机制，危险因素

苄丙酮香豆素

有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。

但是关于本制剂尚无病例报告。

由于本品可能导致肠内细菌紊乱，可造成维生素K合成抑制。

【药物过量】 

由于没有特异的解救药物，建议洗胃。

血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

【药理毒理】 

1.药理作用

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。

本品对各种细菌产生的β－内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β－内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。

本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中1（1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。

2.毒理研究

（1）、急性毒性（LD50mg/kg）

（2）、亚急性、慢性毒性

对于成年SD大白鼠以100，320及1,000mg/kg口服给药13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常。

对于成年的SD族大白鼠以100，320及1,000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。

1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。

（3）、对生殖系统的影响

对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1,000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药320～3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。

新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

3.对肾的影响

一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。

SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。

4.抗原性

本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。

本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

【药代动力学】 

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：

1.吸收：

（1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。

肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。

（2）对于中度肾功能衰竭组（30≤Ccr<60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤Ccr<30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。

中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。

2.分布：

本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。

3.代谢：

在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。

4.排泄：

主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50，100，200mg（效价），尿中排泄率（0～12小时）约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9（4～6小时），62.9（4～6小时），82.7μg/ml（4～6小时）。

另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg后尿中排泄率（0～12小时）约为13～90%。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】铝塑复合膜包装，每盒6袋；

铝塑复合膜包装，每盒8袋；

铝塑复合膜包装，每盒10袋。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部