药理学.docx

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药理学

药理学：

是研究药物和机体相互作用及其左右规律和原理的一门学科。

药物：

指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预防、诊断和治疗的物质。

药物效应动力学：

药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制的学科，以阐明药物防治疾病的规律。

药物代谢动力学：

药动学，是研究机体对药物处置的动态变化的学科。

特异性:

药物与靶点的化学结构，对应关系的专一性决定了药物的作用。

选择性：

指全身用药情况下，药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异。

（选择性高，作用范围窄，临床应用少，不良反应少；反之，相反）

局部作用：

指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作用。

全身作用：

指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用。

治疗作用:

凡符合用药目的，具有防治疾病效果的作用。

对因治疗：

目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病。

对症治疗：

在于改善症状的治疗。

药物的二重性：

任何药物都具有治疗作用和不良反应。

不良反应:

凡不符合用药目的，并给患者带来不适和痛苦的反应。

副作用：

指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。

毒性作用：

只药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。

后遗效应：

指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。

药物的依懒性：

指患者连续使用某些药物后，产生一种不可停用的渴求现象。

（生理依赖、心理依赖）

无效量：

不出现效应的剂量。

最小有效量：

刚引起药理效应的剂量，也称阈剂量。

最大有效量：

引起最大效应而不出现中毒反应的剂量，也称极量。

治疗量：

比阈剂量小于极量的剂量，也称常用量。

最小中毒量：

刚引起中毒反应的剂量。

致死量：

引起死亡的剂量。

量效曲线：

以效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，得到的曲线。

（包括：

最小有效量、效能、效价强度、斜率）

效能：

药物所能产生的最大效应。

效价强度：

药物达到一定效应时所需的剂量。

半数有效量：

ED50，指能引起50％的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度。

半数中毒浓度：

TC50

半数致死量：

LD50

治疗指数：

TI，LD50/ED50的比值，药物的安全性指标。

激动药：

指对受体既有亲和力又有很强的内在活性，因而能有效激活受体。

拮抗药：

指具有很强亲和力，而无内在活性的药物，也称阻滞药。

被动转运：

指细胞膜两侧存在浓度差或电位差时，以电化学势能差为驱动力，使药物从高浓度向低浓度侧的扩散转运。

（特点：

不消耗能量、不需要载体、无饱和现象、无竞争性抑制、当膜两侧浓度达平衡时，转运停止。

）

简单扩散：

药物通过溶于脂质膜的被动扩散，也称脂溶扩散。

（影响因素：

膜两侧浓度差、药物的脂溶性、药物的解离度、药物所在环境的PH）

吸收：

药物在给药部位进入血液循环的过程。

首关效应：

又称首过消除，指某些药物首次通过肠壁或肝脏是被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。

口服给药：

最方便，最安全，起效慢，生物利用度低。

舌下给药：

吸收快，避开首关消除，药物脂溶性高。

直肠给药：

防止药物对上消化道的刺激；部分药物可避开首关消除。

分布：

药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。

生物转化：

指药物在体内发生化学结构或生物活性的改变，也称药物代谢。

肝肠循环：

由胆汁进入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的药物在经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉，肝脏重新进入体循环的反复循环过程。

生物利用度：

（F）,也称生物有效度，指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。

F=吸入体循环的药量/给药量×100％.

一级动力学消除;又称恒比消除，消除速率与血药浓度呈正比，即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。

零级动力学消除;又称恒量消除，即单位时间内始终以一个恒定数量进行消除。

半衰期：

又称血浆半衰期，指血药浓度下降一半所需要的时间。

连续多次给药或首次加倍。

胆碱能神经分布：

（1）全部交感神经和覅交感神经的节前纤维；

（2）全部副交感神经的节后纤维；（3）极少数交感神经节后纤维；（4）运动神经；（5）支配肾上腺髓质的内脏大神经。

去甲肾上腺素能神经：

绝大部分交感神经节后纤维。

化疗：

又称化学治疗，用化学药物抑制或杀灭体内病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。

抗菌药：

指对细菌有抑制作用或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物。

抗生素：

指某种微生物产生的，对其他病原微生物有抑制或杀灭作用。

抗菌谱：

指抗菌药抑制或杀灭病原微生物范围。

抑菌药：

指抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。

杀菌药：

能杀灭细菌的药物。

最低抑菌浓度：

指体外抗菌实验中，抑制供细菌生长的抗菌药物的最低浓度。

最低杀菌浓度：

指体外抗菌实验中，杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。

抗菌药物后遗效应：

指停药后药物浓度下降到MIC以下后，细菌生长仍受到持续抑制效应。

化疗指数：

平价化疗药物的安全性指标。

胆碱能神经的分布：

①全部交感神经和副交感神经的节前纤维②全部副交感神经节后纤维③极少数交感神经节后纤维④运动神经⑤支配肾上腺髓质的内脏大神经。

去甲肾上腺素能神经的分部：

绝不部分交感神经节后纤维。

拟胆碱药的分类：

1.直接激动受体①MN胆碱受体激动药②M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱③N胆碱受体激动药：

烟碱。

2.抗AchE①易逆，新斯的明②难逆，有机磷酸脂。

毛果芸香碱（匹鲁卡品）：

药理作用：

①缩瞳、降低眼内压和调节痉挛②促进腺体分泌③兴奋平滑肌。

临床应用：

①青光眼②虹膜睫状体炎③缓解放疗后口腔干燥。

新斯的明：

药理作用：

①兴奋骨骼肌②兴奋平滑肌。

临床应用：

①重症肌无力②手术后腹气胀和尿潴留。

有机磷酸脂类中毒与解救：

M样作用；作用：

①兴奋瞳孔括约肌②增加腺体分泌③兴奋平滑肌④抑制心脏⑤扩张血管。

表现：

①瞳孔缩小，视力模糊②流涎、出汗重者口吐白沫③恶心、呕吐、腹泻、小便失禁、支气管平滑肌痉挛④心动过缓⑤血压下降。

N样作用；作用：

①兴奋神经节N1受体②兴奋骨骼肌N2受体。

表现：

①心动过速，血压先生高后下降②肌束震颤、严重呼吸肌麻痹死亡。

中枢神经系统；作用：

①先兴奋②后抑制。

表现：

①兴奋、不安、谵语、抽搐②昏迷、血压下降、呼吸停止。

急性中毒解救：

①消除毒物；②对症治疗；③使用解救药物：

阿托品、AchE复活药。

抗胆碱药的分类：

①M胆碱受体阻滞药（节后抗胆碱药）：

阿托品、山崀菪碱、东崀菪碱。

②N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）：

美加明、六甲双铵。

③N2胆碱受体阻滞药（骨骼肌松弛药）：

琥珀胆碱。

阿托品:

药理作用:

抑制腺体分泌；扩瞳、升高眼内压、调节麻痹；松弛平滑肌；④兴奋心脏，扩张小血管；⑤兴奋中枢神经系统。

临床应用：

①解除平滑肌痉挛；②抑制腺体分泌；③眼科；④缓慢型心率失常；⑤休克；⑥有机磷酸脂类中毒。

山崀菪碱：

镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品，用于麻醉前给药，晕车晕船。

东崀菪碱（654-2）:

松弛胃肠道平滑肌，兴奋心血管系统。

拟肾上腺素的分类：

第一种，①α受体激动药：

去甲肾上腺素、间羟胺；②αβ受体激动药:

肾上腺素、麻黄碱、多巴胺；③β受体激动药：

异丙肾上腺素。

第二种，儿茶酚胺类：

去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素。

②非儿茶酚胺类:

间羟胺、麻黄碱。

去甲肾上腺素（NA,NE）：

药理作用：

收缩血管兴奋心脏升高血压。

临床应用:

休克药物中毒性低血压上消化道出血

不良反应：

局部组织缺血坏死急性肾功衰竭停药后血压下降。

间羟胺（阿拉明）：

直接兴奋α受体，对β1受体作用较弱；代替去甲肾上腺素各种休克早期及手术后或脊椎麻醉后的休克。

肾上腺素（AD）：

药理作用：

兴奋心脏收缩血管升高血压④舒张平滑肌⑤促进代谢。

临床应用:

心脏聚停过敏性休克支气管哮喘④与局麻药配伍及局部止血。

麻黄碱：

特点：

①化学性质稳定，口服有效②作用弱而持久③中枢兴奋作用显著④易产生快速耐受性。

药理作用：

①兴奋心脏②舒张支气管③兴奋中枢④快速耐受性。

临床应用:

①预防支气管哮喘发作和轻症治疗②缓解皮肤黏膜变态反应③手术过程中的低血压。

多巴胺（DA）：

药理作用：

①兴奋心脏②对血管的影响③对肾脏的影响，保护肾脏的作用。

异丙肾上腺素：

药理作用：

①兴奋心脏②影响血压，扩张血管，降低血压③舒张支气管④促进代谢。

临床应用:

①支气管哮喘②房室传导阻滞③心脏骤停。

抗肾上腺素药的分类：

①α受体阻滞药：

酚妥拉明②β受体阻滞药:

普萘洛尔。

酚妥拉明（立其丁）：

药理作用：

舒张支气管，兴奋心脏。

临床应用:

①外周血管痉挛性疾病②静滴去甲肾上腺素药液外漏③急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭④休克⑤肾上腺嗜络细胞瘤。

β受体阻滞药：

药理作用：

①抑制心脏②收缩支气管③减慢代谢④抑制肾素释放。

临床应用:

①心律失常②心绞痛和心肌梗死③高血压。

代表药：

普萘洛尔（心得安）

局部麻醉药：

普鲁卡因，使用必须做皮肤过敏；利多卡因，各种麻醉和抗心律失常。

镇静催眠药:

苯二氮卓类

药理作用：

①抗焦虑②镇静催眠③抗惊厥和抗癫痫④中枢性肌松弛。

机制：

γ-氨基丁酸有关。

临床应用：

①焦虑症②失眠症③麻醉前给药④惊厥和癫痫⑤缓解肌紧张。

解救药：

氟马西尼

巴比妥类：

镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉作用。

抗癫痫和抗惊厥药：

大发作首选：

苯妥英纳、卡马西平、苯巴比妥。

小发作：

乙琥胺、丙戊酸钠。

持续：

地西泮。

三叉神经痛：

苯妥英纳、卡马西平。

抗精神失常药：

氯丙嗪（冬眠灵）

药理作用：

1、中枢神经系统：

①抗精神病作用，中脑-边缘系统和中脑-皮质系统②镇吐，中枢性呕吐③影响体温调节，下丘脑体温调节中枢④加强中枢抑制药的作用。

临床应用：

①精神分裂症②呕吐③低温麻醉及人工冬眠。

“冬眠合剂”：

氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶。

不良反应：

锥体外系反。

解热镇痛药与抗痛风药：

作用：

①解热，能降低发热者的体温，对正常人体温无影响②镇痛，对慢性钝性痛有效③抗炎，对风湿和类风湿性关节炎。

阿司匹林（乙酰水杨酸）

作用：

①解热，镇痛②抗炎和抗风湿③抑制血小板聚集，小剂量时。

临床应用：

①疼痛，对钝性痛伴有关节炎症效果好②发热③风湿性和类风湿关节炎④防止血栓形成。

不良反应：

①胃肠道反应②出血和凝血障碍③水杨酸反应④过敏反应，，“阿司匹林哮喘”⑤瑞夷综合症。

对乙酰氨基酚：

解热镇痛作用缓和持久，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，抗炎作用很弱。

保泰松：

抗炎抗风湿作用强而持久，解热镇痛作用较弱，促进尿酸排泄。

镇痛药：

分类:

①阿片生物碱类镇痛药（阿片受体激动剂）：

吗啡.可待因②人工合成镇痛药：

哌替啶③其他镇痛药：

罗通定

吗啡——可通过胎盘屏障

药理作用：

1.中枢作用：

①镇痛.镇静，不影响意识和其他感觉，可出现欣快感。

②抑制呼吸：

急性中毒致死③镇咳。

2.外周作用：

①消化系统：

兴奋胃肠道平滑肌②心血管系统：

是脑血管扩张，颅内压升高③其他：

排尿困难，延长产程，诱发哮喘发作。

临床应用：

①疼痛，钝痛②心源性哮喘，镇静作用，抑制呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸由浅快变得深慢，扩张外周血管，降低外周阻力③腹泻④咳嗽

不良反应：

①一般反应：

有恶心，呕吐呼吸抑制②耐受性和依赖性③急性中毒

可待因：

适用于干咳患者

哌替啶（度冷丁）

药理作用：

1.中枢神经系统：

①镇痛，镇静②抑制呼吸；2心血管系统；3平滑肌

临床应用：

①疼痛②心源性哮喘③麻醉前给药④人工冬眠

抗组胺药：

药理作用：

①阻断H1受体

②抑制中枢

临床应用：

①皮肤，粘膜变态反应性疾病②防晕止呕③镇静

Ｈ２受体阻断药：

拮抗组胺引起的胃酸分泌

治疗慢性心功能不全的药物：

　强心苷：

　　　药理作用：

①增强心肌收缩力　　

②减慢心率　　

③对心肌耗氧量的影响