药用辅料学总结资料讲解Word下载.docx

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防腐剂：

抑制微生物生长繁殖的化学物品，也称抑菌剂

氯化钠等渗当量值的含义：

指与1g药物呈现等渗效应的氯化钠的量，用E表示。

非选择题型

辅料的分类：

（按药物剂型的物态）固体、半固体、液体、气体

★液体制剂的特点

1吸收快，作用迅速

2给药途径广泛

3减少某些药物的刺激性

4服用方便

5体现复方制剂综合作用

★液体制剂的分类：

①均相分散系统②非均相分散系统

分散介质的作用：

溶解、分散、浸出

★分散介质的分类（按化学性质分类）

⑴极性溶剂：

水甘油二甲基亚砜等

⑵半极性溶剂：

乙醇丙二醇聚乙二醇等

⑶非极性溶剂：

脂肪油液体石蜡乙酸乙酯肉豆蔻酸异丙酯等

水——性质：

能与乙醇甘油丙二醇等溶剂以任意比例混合，溶解范围广泛注射用水为纯化水经蒸馏所得的水（需通过热原检查）

乙醇——性质：

⑴易挥发易燃烧⑵沸点为78.3℃乙醇/水共沸液的最低沸点为78.15℃⑶乙醇为半极性溶剂⑷与水混合时，体积缩小同时温度升高

乙醇作为浸出溶剂：

①一般乙醇含量在90％以上时适宜浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等②乙醇含量在50~70％时，适于浸提生物碱、苷类等③乙醇含量在50％以下，适于浸提苦味质、蒽醌类化合物等④乙醇含量大于40％，能延缓许多药物成分如脂类、苷类等的水解，增强制剂的稳定性⑤乙醇含量大于20％具有防腐作用

丙二醇：

优于甘油的常用溶剂，是渗透促进剂

表面活性剂的基本性质：

◆胶束◆昙点◆亲水亲油平衡值◆表面活性剂的毒性

增溶剂分类：

阳离子型、阴离子型、两性离子型、非离子型

目前用于药物制剂增溶剂的表面活性主要有两类：

①阴离子型表面活性剂（主要外用制剂）②非离子型表面活性剂（这种类型应用最广）一般来说阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性最大，其次是阴离子型，最小是非离子型

★亲水亲油平衡值（HLB值）3~8的表面活性剂适宜作W/O型乳化剂；

7~9适宜作湿润剂和铺展剂；

8~16适宜作O/W型乳化剂；

15~18适宜作增溶剂。

★增溶剂的性质

1碳氢链链长：

碳氢链越长，则CMC越小，在形成胶团时，烃核中心区容量越大，增溶效果越强，故增溶效果随碳氢链的增长而增强

2亲水亲油平衡值：

HLB值越高，亲水性越强；

反之，亲油性越强

3昙点：

含有起昙现象的表面活性剂，在温度达到昙点时表面活性剂析出，增溶性及乳化性降低，从而被增溶的物质析出或相应的乳剂被破坏，有些制剂可能在温度下降后恢复原状，但有些难恢复。

对于注射剂、滴眼剂必须选择昙点在85°

以上的增溶剂

增溶效果的影响因素

1增溶剂的种类：

非离子型增溶剂的增溶能力较离子型强，其HLB值越大，对强极性药物的增溶效果越好；

阳离子型增溶剂比阴离子型增溶效果要好

2药物的性质：

药物性质与非离子型增溶剂性质近似为好，而与离子型增溶剂性质相反为好

3温度：

当温度升高至某点时，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点（离子型表面活性剂的特征值及离子型表面活性剂用于增溶的下限）

增溶剂常用品种：

聚山梨酯80：

淡黄色至橙黄色粘稠液体、微有特臭、味微苦、涩，有温热感；

在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶，HLB值为15，毒性小；

作增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂；

注射液常用作增溶剂或乳化剂；

常用量为0.5~1％，4％的聚山梨酯80有轻微的溶血作用；

中药注射剂中若含鞣质成分会与聚山梨酯80的聚氧乙烯基产生络合反应，使注射剂产生沉淀或，浑浊，故中药提取分离纯化过程中应尽量除尽鞣质，昙点为93℃

泊洛沙姆188（普流罗尼，F—68）：

易溶于水或乙醇中，具有一定起泡性；

可作为分散剂、乳化剂、共乳化剂、增溶剂、片剂润滑剂和湿润剂，作为水包油乳化剂，本品为目前静脉乳剂的极少数合成乳剂之一，用量为0.1~5％

★乳化剂的作用原理：

①降低界面张力②形成界面膜③形成电屏障

常用天然乳化剂品种

★阿拉伯胶（最常用的乳化剂和粘合剂）

较强的水溶性和较低的溶液粘度，是其他亲水胶体不具备的特点之一；

结构上带有酸性基团，溶液的自然PH值也呈弱酸性。

阿拉伯胶广泛用作内服乳剂的乳化剂，因其干燥后形成一层硬膜，有不适感，故不宜作外用乳剂的乳化剂

◆阿拉伯胶应新鲜配制，因阿拉伯胶黏性较低，单独使用制成的乳剂容易分层，故常与西黄芪胶合用，以增大乳剂的黏度，使成品稳定（15:

1适宜）；

◆阿拉伯胶常含有氧化酶，易使胶腐败或使胶与一些药物产生配伍禁忌，可将胶浆先于80℃加热三十分钟以破坏氧化酶。

与皂类配伍禁忌

防腐剂常用品种：

苯甲酸：

又称安息香酸其防腐作用是依赖未解离的分子，而离子则几乎无抑菌作用；

PH值对苯甲酸的抑菌作用影响很大PH2.5~4时效果最强，苯甲酸的防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强，将二者合用，以苯甲酸0.25％与尼泊金乙酯0.05~0.1％联用，防霉和防发酵效果均较理想

对羟基苯甲酸脂类（尼泊金类）：

目前国内应用最广的优良防腐剂，对大肠杆菌有很强的抑制作用，尼泊金甲乙丙丁酯均有应用，乙酯使用范围最广；

抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子传递酶系的活性，以破坏微生物的细胞膜结构，防腐作用受PH值影响不大；

两种以上的酯的混合使用有协同防腐作用，效果更好；

吐温类（聚山梨酯）药液不宜选用尼泊金类防腐剂（络合反应）

山梨酸：

对人体毒性最小的防腐剂，适用于含吐温类的药液中

★天然防腐剂分类

植物挥发油类：

肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、芥子油

天然植物成分：

绿原酸

生物代谢产物：

乳酸菌素

流动性评价方法：

流速、休止角≦30℃流动性好；

≦40℃基本满足；

≧40℃流动性差。

改善物料流动性方法：

⑴增大粒子大小⑵改变粒子形状及表面粗糙度⑶减少水分含量⑷加入助流剂

充填型—松/堆密度P=W/V（粉体单位体积1cm3的质量）物料充填紧密，则松密度大，孔隙率小

片剂辅料分类：

着色剂、填充剂、润滑剂、粘合剂、矫味剂、崩解剂

填充剂的分类：

1.稀释剂①水溶性稀释剂——乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇

②水不溶性稀释剂—淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙

③直接压片用稀释剂—喷雾干燥乳糖、改良淀粉

2.吸收剂：

①原料中含有丰富的挥发油、脂肪油或其他液体时，可用淀粉；

②一般油类药物常用无机盐吸收，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、氢氧化铝凝胶粉等

填充剂常用品种：

★淀粉—口服固体制剂的常用辅料：

白色粉末，无臭无味、PH5.5~6.5流动性差、易吸湿不潮解、性质稳定，在冷的95％乙醇和冷水中不溶解，常用作粘合剂、稀释剂（主要）或崩解剂

使用注意：

⑴极少有过敏反应，口服过量有害。

可形成淀粉结石，引起肠梗阻

⑵作崩解剂时，湿颗粒温度不能太高，以60℃为宜（温度过高，淀粉易糊化，使颗粒坚硬而且片剂不宜崩解）

⑶水杨酸钠、对氨基水杨酸钠遇水溶解，引起淀粉胶化而失去膨胀性，反而使片剂的崩解时间延长，故上述药物不应用本品做崩解剂

⑷妨碍钙离子扩散，影响其吸收

▲乳糖：

白色或类白色结晶性颗粒或粉末，无臭，味甜，在水中易溶，在乙醇，三氯甲烷或乙醚中不溶，有一定吸湿性，流动性好（3.9g/s）喷雾干燥乳糖吸湿性小，可直接

片剂生产中乳糖为直接压片的主要辅料。

常作为其他直接压片用辅料的标准参照物，直接压片用乳糖与结晶性乳糖、粉末型乳糖相比，流动性和可压性更好，喷雾干燥乳糖用量可以更少。

乳糖还可以做冻干制剂（乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成）

▲蔗糖：

稀释剂和矫味剂，起到了稀释药物，矫正药物不良口味的作用

甘露醇：

白色或无色结晶性粉末、无臭且清凉味甜（甜度为蔗糖的57~72％）、无吸湿性、在水中易溶、可溶于甘油、在乙醇或乙醚中几乎不溶。

片剂、胶囊剂的稀释剂，甜味剂，冷冻干燥制剂的骨架剂

口服不被胃肠道吸收。

大剂量可引起渗透性腹泻；

作为辅料的甘露醇用量远远小于治疗量，因此不良反应的发生率较低。

▲微晶纤维素（MC）：

白色或类白色、无臭无味，细微的易流动粉末，不溶于水，稀酸和一般有机溶剂，在稀碱中部分溶解并膨胀，微溶于5％氢氧化钠溶液，置露空气中仅吸收少量水分而无其他变化，作直接压片工艺的填充剂、粘合剂、崩解剂（本品具有赋形、粘合、吸水膨胀等作用）

★粘合剂：

某些具有黏性的（固体粉末或溶液状态加入）以便物料粉末聚结成颗粒或压缩成型的这类辅料（一般具有吸湿性）

★润湿剂：

本身无粘性，但可以诱发待制粒压片物料的黏性，以利于制粒、压片的液体。

天然粘合剂：

淀粉浆（最常用）：

常用浓度8~15％，以10％最为常用

颈胶化淀粉：

具有一定的冷水可溶性和直接压片的流动性和粘合性。

主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的填充剂，粘合剂以及直接压片的粘合剂、崩解剂。

和天然淀粉相比，优点：

①流动性好，兼有粘合、崩解性能②可压性好③有自我润滑作用④良好的崩解性⑤与主药不发生反应，并有稳定药物的功效

糊精：

白、淡黄、棕色粉末，用量少，微有异臭，味味甜，在沸水中易溶，并形成粘液。

与淀粉配：

（淀：

糊=1:

3）做颗粒剂

合成粘合剂：

★聚维酮（PVP）：

白色或乳白色粉末、特臭气味、流动性好、有吸湿性（较强）、化学性质稳定、溶于水、乙醇、三氯甲烷，不溶于乙醚和丙酮。

水溶液具有一定粘度（K值表示范围10—95）10％以下浓度的溶液其粘度与水基本相同即K=10；

浓度大于10％，溶液粘度随浓度增加而增加，粘度高低与分子量大小成正比。

用法（主要用于固体制剂）：

①片剂制湿法制粒过程中作为黏合剂，粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合，再加入水或醇溶液中制粒②对于口服或非肠道给药的药物，聚维酮可作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出③可作包衣材料

注意：

吸湿性强，贮藏在阴凉干净环境的密闭容器中；

水溶液易滋生霉菌，需加抑菌防腐剂；

与水杨酸钠、水杨酸、苯巴比妥、鞣质及其他化学物质在溶液中可形成分子加合物；

中药注射液使用时，经尽量除去注射液中的鞣质，减少不良反应。

羟丙基纤维素（HPMC）：

片剂粘合剂，薄膜包衣材料、缓释片剂骨架材料

羧甲基纤维素钠（CMC—Na）滴眼剂中增稠剂口服注射剂粘合剂

★润湿剂常用品种：

蒸馏水、乙醇。

一般所用为水—乙醇（30~70％）比例的混合使用，因为无水乙醇易挥发而产生强粘性团块，所以中药浸膏片使用乙醇做润湿剂，操作要迅速

★崩解剂：

加入固体制剂中能促使其在体液中迅速崩解成小粒子的辅料

崩解剂的分类：

⑴淀粉及其衍生物如羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球预凝胶淀粉

⑵纤维素类低取代羟丙甲纤维素

⑶表面活性剂聚山梨酯80

⑷泡腾崩解剂碳酸盐和酸组成

⑸其他：

胶类—西黄芪胶、琼脂

海藻酸盐类—海藻酸、海藻酸钠

黏土类—皂土、胶体硅酸铝镁

阳离子交换树脂—弱酸性阳离子交换树脂钾盐及甲基丙烯酸二乙烯基苯共聚物

酶类—明胶+蛋白酶（迅速崩解）

崩解作用机理：

①毛细管作用②膨胀作用③产气作用④酶解作用

崩解剂的使用方法：

内加法：

将崩解剂与处方粉料混合在一起制成颗粒

外加法：

将崩解剂与已干燥的颗粒混合后压片

内外加法：

一部分崩解剂与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片一般比例为内加3份，外加1份

就崩解速度而言：

外加法>

内、外加法>

内加法；

就溶出速度而言，内、外加法>

内加法>

外加法。

崩解剂的常用品种：

羧甲基淀粉钠、低取代—羟丙基纤维素、枸橼酸、交联聚维酮

★羧甲基淀粉钠：

本品为白色粉末，流动性好，有较强的吸湿性，吸水能力强，能吸收其干燥体积30倍的水分，但不完全溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂；

吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至体积的300倍，有时出现较轻微的胶黏作用（影响溶出）用量一般为2~6％

低取代—羟丙基纤维素：

不影响溶出，一般用量5~25％。

枸橼酸：

无色、半透明结晶、或白色颗粒到细微结晶性粉末，无臭，味极酸，在干燥的空气中微有风化性；

在135℃变成无水物，在相对湿度为65~75％时可吸收大量水分；

极易溶于水，易溶于乙醇，略溶于乙醚；

水合物熔点为100℃，无水物熔点153℃；

性质稳定，溶液可高压灭菌。

本品主要作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂、稳定剂和助溶剂

交联聚维酮：

CPVP

★润滑剂广义：

助流剂抗黏着剂润滑剂（狭义）

润滑剂：

降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料

助流剂：

压片前加入，以降低颗粒间摩擦力的辅料

抗黏着剂：

压片前加入，用以防止压片物料黏着于冲膜表面的辅料

润滑剂加入方式：

⑴直接加到待压的干燥颗粒中（不能保证分散混合均匀）⑵用60目筛筛出颗粒中的细粉，将细粉用配研法与润滑剂充分混匀后，再加到颗粒中混合均匀⑶将润滑剂溶于适宜溶剂中或制成混悬液或乳浊液，喷到颗粒上，混匀后挥去溶剂（液体润滑剂常用此法）。

润滑剂常用品种：

▲硬脂酸镁：

白色疏松无砂性细粉，微有特臭；

与皮肤接触有滑腻感，易于粘到皮肤上；

熔点88.5℃；

不溶于水、醇、醚。

微溶于热醇及苯；

性质稳定，不自身聚合。

使用浓度0.25~2.0％。

本品具有疏水性，可延迟固体药物的溶出率

▲滑石粉：

白色或类白色、微细、无砂性的粉末；

手摸有滑腻感，与固体附着力差，易附着于皮肤上；

无臭。

无味；

本品具有润滑、抗黏、助流、吸收等作用，在散剂中作稀释剂、吸收剂、在制备液体制剂时做吸附剂。

一般使用量为3~6％，亲水性，不影响片剂崩解

▲微粉硅胶（穿心莲内酯片）：

本品是采用气相法制备的亚微米大小的硅胶，质轻、疏松、为蓝白色、无臭无味无沙粒感的无定形粉末，比面积200~400m2/g微粉硅胶的比面积大，具有极强的吸湿作用，其吸附能力远较氧化镁、碳酸镁等其他吸附剂强。

几乎不溶于有机溶剂、水、酸（氢氟酸除外）；

溶于热碱，在水中呈胶态。

本品也可作片剂的崩解剂，用量11％以上加速崩解。

★包衣（材料）：

为进一步保证某些固体制剂的质量，或达到某种特殊目的如释控、肠溶等，须在其表面包裹适宜的物料成衣膜，使药物与外界隔离的过程叫包衣，该物料称为包衣材料。

包衣材料分类：

糖衣衣料、薄膜衣料、肠溶衣料

包衣使用条件：

①药物本身性质不稳定②药物本身具有不良气味，口感不适③需控制药物的释放部位④控制药物扩散、释放速度，以达长效⑤克服配伍禁忌，调节药效等

包衣工序：

隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光

薄膜衣料常用品种：

▲羟丙基甲基纤维素（HPMC）：

白色至乳白色纤维状或颗粒状易流动的粉末、无臭无味，可溶于甲醇与二氯甲烷的混合溶剂，不溶于热水及60％以上的糖浆。

可作为成膜材料、粘合剂、崩解剂、阻滞剂、助悬剂、控释材料、致孔剂

能溶于任何PH值的胃肠液内，具有极优良的成膜性能，所成膜透明坚韧，包衣时没有粘结现象

成膜材料常用品种：

★白及胶：

白色或灰白色干燥粉末、无臭无味、不溶于乙醇，溶于水，且成稠厚的亲水胶液，手感光滑，具有特殊的粘度特性、在酸溶液中稳定、碱溶液中易失去黏性。

可作为粘合剂、成膜剂、助悬剂、乳化剂

用白及胶做成膜材料既能体现其收敛止血、消肿生肌的功效，又具有良好的成膜性能

胶浆的黏度与白及胶和水的比例有关；

最佳的浆液制模应在一周内完成，长时间静置浆液易分层，上层为黄色透明溶液，沉淀大多为药材杂质、不溶性有机物、粗纤维，分层可使胶浆的黏度降低，成膜脱膜的性能减弱

★聚乙烯醇（PVA）规格有PVA05—88和PVA17—88（05聚合度，88醇解度）

其物理化学性质与其醇解度、聚合度以及化学结构中的羟基有很大关系

①成膜剂（目前国内最常用）：

极强的亲水性和良好的成模性，成膜后柔软性及粘附性均较好，常用做膜剂、涂膜剂的成膜材料；

形成的膜可与皮肤或病灶紧密接触，提高疗效，由于形成的膜紧贴皮肤，可免去绷带、面纱等材料；

此外还可作包衣成膜材料

②助悬剂、增溶剂、乳剂稳定剂：

其为高分子聚合物，能起到增溶、乳化及稳定作用

③增稠剂：

其具有不同黏度

④聚乙烯醇凝胶的药物控制释放：

利用热、反复冷冻以及醛化等交联手段制备的不溶性聚乙烯醇凝胶，具有很好的生物相容性和良好的理化性能

⑤透皮吸收制剂辅料：

其极强的亲水性和良好的黏着性

胶囊材料的常用品种：

★明胶：

按制备方法酸法、碱法、酶法，可将明胶分为：

酸法明胶（A型）碱法明胶（B型）、酶法明胶。

明胶不能溶于冷水，但能溶胀；

溶于热水，形成澄明溶液；

其溶解过程必经过溶胀阶段，能吸收自身重量5~10倍甚至更多的水分而溶胀，形成坚固而有弹性的胶冻，加热此胶冻则溶解成溶液；

在等电点时，明胶带数量相等的正负电荷，碱法明胶的等电点PH值为4.7~5.2

①使用时需加防腐剂②在等电点附近时，其溶解度、折光率、熔点都发生突变，并且此时黏度最低③不能再40°

以上长期加热，不能与过量的酸（PH2以下）或过量的碱（PH10以上）接触④其水溶液可被醇、醚、三氯甲烷和汞盐析出沉淀

胶囊材料的处方比例：

软胶囊的弹性大小取决于明胶、增塑剂、水三者之间的重量比：

1：

（0.4~0.6）:

1；

干增塑剂与干明胶之间重量比为0.3:

1时软胶囊壳最硬，为1.8:

1时软胶囊壳最软；

★着色剂分类：

1.天然着色剂（按来源分类）

1植物色素：

甜菜红、姜黄、B—胡萝卜素、叶绿素等

2动物色素：

紫胶红（虫胶红）、胭脂虫红等

3微生物色素：

红曲红等

4无机色素：

氧化铁类朱砂等

2.合成色素（按化学结构分类）

偶氮类：

苋菜红、柠檬黄

非偶氮类：

赤藓红、亮蓝等

软膏剂常用基质分类：

⑴油脂性基质：

油脂类、类脂类、烃类

⑵乳剂型基质：

O/W或W/O型

⑶水溶性基质：

聚乙二醇类

软膏基质的特点：

1油脂性基质：

润滑，油腻，涂皮肤上形成封闭性油膜、不易霉变；

吸水性较差，不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤疾病（W/O型习称冷霜能吸收部分水分油腻性小不能用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面）

2乳剂型基质：

色白如雪，习称雪花膏易干燥、发霉，需加入防腐剂和甘油、丙二醇或山梨醇等保湿剂（O/W型）

3水溶性基质：

能吸收组织渗出液，易洗除，无刺激性，可用于糜烂创面及腔道粘膜，润滑作用较差

影响经皮吸收的因素：

1基质种类：

吸收速度—O/W型乳剂基质>

W/O型乳剂基质>

水溶性基质>

动物油脂>

植物油>

烃类基质

2基质的PH值：

可影响酸性和碱性药物的吸收，离子型药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的渗透性

3基质对药物的亲和力：

亲和力越大，越不利于吸收

4基质对皮肤的水合作用：

油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤的水合作用

软膏基质的质量要求：

①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布②性质稳定，与主药不发生配伍变化③具有吸水性，能吸收伤口分泌物④不妨碍皮肤的正常功能，具良好的释药性能⑤易洗除，不污染衣物

★凡士林（软石蜡）：

化学性质稳定，不易酸败，无刺激性，有适宜的粘稠性和涂展性，是理想的软膏基质，对人体几乎无过敏反应（药物制剂首选）；

油腻性大，涂于皮肤有不舒服的感觉，容易玷污衣物；

吸水能力较差，仅能吸收其重量的5％的水分，不适用于急性而有多量渗出液的患处。

凡士林和羊毛脂合用可增强软膏的吸水性能。

△花生油：

常与熔点较高的蜡类熔合而得适宜稠度的基质

△羊毛脂：

有较强的吸水性，可吸水150％，形成乳剂型基质，不宜酸败，特别适于含水软膏剂的制备

乳剂型基质：

★O/W型乳化剂：

⑴一价皂：

组成常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的新生皂。

HLB一般为15~18，一部分硬脂酸（约总量的15~25％）与碱反应生成肥皂，作为乳化剂

栓剂基质的选用：

①根据基质的性质②根据药物的性质③根据用药目的

栓剂常用品种：

可可豆脂：

（本品为最早使用的天然油脂，做栓剂基质）固体脂肪，其可可碱含量高达2％，常温下为黄色或白色的脆性固体，熔点为31~34℃，遇体温即能迅速融化，B性最稳定，熔点为34℃，在使用时通常缓缓升温加热待2/3溶化时，停止加热，用余热使其全部溶化，以避免B型晶体转型而影响栓剂成型。

亦可用乌桕脂，香果脂、猴香子油代替做栓剂基质

缓控释材料的分类：

根据缓控释材料的作用特点，可将其分为膜缓控释材料、骨架缓控释材料、增粘缓控释材料及阻滞缓控释材料

缓控释制剂设计的基本原则：

1安全性②稳定性③有效性④顺应性

三大超级崩解剂：

交联羧甲基纤维素钠（交联CMC—Na）、交联羧甲基淀粉钠（交联CMS—Na）、交联聚维酮（交联PVP）

★靶向给药系统的分类：

按靶向机理分类：

生物物理制剂、生物化学制剂、生物免疫制剂、双重多重靶向制剂

按制剂类型分类：

微球、复合型乳剂和脂质体

按靶区分类：

肝靶向制剂、肺靶向制剂、淋巴靶向制剂、骨髓靶向制剂、结肠靶向制剂

按给药途径分类：

口服靶向制剂、注射给药靶向制剂、经皮给药靶向制剂及植入靶向制剂

脂质体：

将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型小囊，其直径一般0.01~10um之间

★脂质体载体材料分为：

磷脂和胆固醇（有稳定的磷脂双分子膜的作用）

磷脂分子有棒状、锥状、反锥状三种不同的性状

棒状：

在水中可形成双分子层，故能单独形成脂质体，如天然的a—磷脂、半合成卵磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰基醇、磷脂酸、鞘髓磷脂、双磷脂酰甘油等

锥状：

不能分散在水中，不能单独形成脂质体，但能与棒状磷脂分子共同形成脂质体

反锥状：

分子为亲水性，在水中可形成胶团，但不能单独形成脂质体，可与前两种中任何一种共同形成脂质体

经皮给药制剂可分为：

储库型和骨架型

透皮给药系统中的控释