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第一章绪论

【目的要求】

1．掌握药理学、药物、药动学、药效学的概念。

2．熟悉药理学的内容。

3．了解学习药理学的任务。

【教学内容】

1．药理学是研究药物与机体间相互作用规律和机制的一门科学，它的主要内容是研究药物对机体的作用及作用机理（药效学），机体对药物的作用（药动学）。

2．学习药理学的任务。

3．药物是指用于防治、诊断疾病或某些特殊用途的化学物质。

【教学方式】

课堂讲授

第二章药效学

掌握药物作用的基本规律和药物作用的受体学说。

1．药物作用的类型。

2．药物的基本作用。

3．药物作用的选择性、量效关系（最小有效量、常用量、极量、最小中毒量、治疗指数、半数致死量、半数有效量、效价、效能等）、时效关系。

4．药物作用两重性（防治作用与不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应等）。

5．药物作用的机制：

特异性药物与非特异性药物的作用机制。

药物作用的受体学说：

受体亲和力和内在活性、受体激动剂、部分受体激动剂、受体拮抗剂的概念。

第三章药动学

1．掌握药物的转运方式、药动学。

2．掌握药动学的一些基本概念。

3．熟悉影响体内过程的因素。

药动学研究的是药物的体内过程（吸收、分布、转化、排泄）和血药浓度随时间的变化规律。

药物转运的方式：

①被动转运的概念、影响被动转运的因素（药物的浓度、分子大小、脂溶性、极性、解离度、体液的pH值）。

②主动转运（特殊转运）的概念。

1．吸收的定义，吸收途径，各种给药途径对药物吸收的影响。

2．分布的定义，影响药物分布的因素（药物的理化性质、体液的pH值、药物与血浆蛋白的结合、药物与组织成份的结合、血脑屏障与胎盘屏障）。

3．药物转化（代谢）的主要部位（肝），转化的结果，影响转化的因素。

药酶诱导剂或抑制剂的概念。

药酶诱导剂或抑制剂对药物转化的影响，临床意义。

4．药物排泄的主要部位——肾，其他排泄途经，影响排泄的因素。

5．药动学的一些基本概念：

生物利用度、消除类型、半衰期、坪值、表观分布容积、房室模型。

影响半衰期的因素。

第四章影响药物作用的因素

了解药物因素、机体因素等对药物作用的影响。

1．药物因素对药物作用的影响：

耐受性、协同作用与拮抗作用。

其他因素对药物作用的影响（药物的剂量、剂型、给药途径）。

2．机体因素对药物作用的影响：

年龄、性别、个体差异（高敏性）、心理因素、病理因素、遗传因素等。

3．其他因素：

时间、营养、嗜好和环境。

自学

第二篇外周神经系统药理

第五章传出神经系统药理概论

1．掌握传出神经的分类、递质、受体及生理效应。

2．熟悉传出神经药物的分类和作用方式。

1．传出神经的分类。

2．传出神经的化学递质及其药动学。

3．传出神经所支配的受体及其生理效应：

胆碱受体（M、N１、N２）、肾上腺素受体（α、β1、β2）、多巴胺受体及其生理效应。

4．传出神经系统药物的分类和作用方式。

第六章拟胆碱药

1．了解拟胆碱药的概念。

2．掌握拟胆碱药的作用、用途。

3．了解拟胆碱药的不良反应。

1．Ｍ受体兴奋药毛果芸香碱对眼、腺体的作用：

用途（治疗青光眼的原理）、不良反应。

2．新斯的明的作用、作用机制（可逆性抑制胆碱酯酶）、用途（治疗疾病的原理），不良反应和禁忌症。

第七章有机磷酸酯类毒理及胆碱酯酶复活药

1．了解常用的有机磷制剂。

2．熟悉有机磷中毒的机制、症状。

3．掌握有机磷中毒的解救原则。

1．常用有机磷制剂，敌百虫等。

有机磷中毒的机制（不可逆性抑制胆碱酯酶，使体内乙酰胆碱过多而中毒）、中毒症状。

2．中毒的解救原则。

中毒的解救药（缓解中毒症状用阿托品，恢复酶活性用氯解磷定）。

解救药的作用机制及特点。

第八章抗胆碱药

1．掌握阿托品的作用、用途。

2．熟悉阿托品的不良反应。

3．熟悉其他Ｍ受体阻断药。

1．抗胆碱药的概念、基本作用。

2．Ｍ受体阻断药阿托品的作用和用途（平滑肌、腺体、眼、心血管、中枢等）、不良反应。

3．其他Ｍ受体阻断药：

东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点、用途、不良反应。

4．后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。

第九章拟肾上腺素药

1．掌握肾上腺素、多巴胺的作用、用途、不良反应。

2．熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应和间羟胺、麻黄碱的作用特点。

1．拟肾上腺素药的概念。

2．兴奋α、β受体药：

肾上腺素的作用（心脏、血管、血压、支气管等）、用途（心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、与局麻药合用）、不良反应、禁忌症。

3．兴奋α受体药：

去甲肾上腺素的作用（心血管等）、用途（休克、上消化道出血等）、不良反应、禁忌症。

4．兴奋β受体药：

异丙肾上腺素的作用（心血管、支气管）、用途（心脏骤停、休克、支气管哮喘、房室传导阻滞）、不良反应、禁忌症。

5．间羟胺、多巴胺的作用、用途。

6．麻黄碱的作用特点、用途、主要不良反应。

第十章抗肾上腺素药

1．掌握普萘洛尔的作用、用途、不良反应、禁忌症。

2．熟悉美多托尔的作用特点。

了解吲哚洛尔的作用特点，α受体阻断药的作用、用途、不良反应。

1．α受体阻断药的分类、作用。

酚妥拉明的作用、用途、不良反应。

2．β受体阻断药的分类、作用、用途、不良反应及常用药物。

3．普萘洛尔的作用、用途、不良反应和禁忌症。

4．美托洛尔的特点（选择性阻断β１受体）、用途。

5．吲哚洛尔的特点（有内在拟交感活性）、用途。

第十一章局麻药（不作要求）

第十二章全身麻醉药（不作要求）

第三篇中枢神经系统药理

第十三章镇静催眠药

1．熟悉常用镇静催眠药的分类。

2．掌握苯二氮类药物的作用、用途和不良反应。

3．熟悉巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则。

1．镇静催眠药的定义及其分类。

2．苯二氮类：

代表药物（安定）的药动学、作用（抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和中枢性肌松等）、作用机理、用途、不良反应。

3．巴比妥类药物的药动学过程和分类、作用（镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等）、用途、不良反应。

急性中毒的表现及其解救。

第十四章抗癫痫药与抗惊厥药（不作要求）

第十五章抗精神失常药

1．熟悉常用抗精神失常药的分类。

2．掌握氯丙嗪的作用、作用机理、用途以及主要不良反应。

3．了解氟哌啶醇、氯氮平、三环类抗抑郁药的特点。

1．抗精神失常药的定义及其分类。

2．吩噻嗪类：

氯丙嗪的药动学、作用（中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统）、作用机理、用途（精神失常、躁狂症、神经官能症、呕吐、人工冬眠）、不良反应（体位性低血压、锥体外系反应、过敏反应、内分泌障碍）。

3．氟哌啶醇、氯氮平的作用。

4．三环类抗抑郁药的作用特点。

第十六章抗帕金森病药（不作要求）

第十七章镇痛药

1．掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机理、用途、不良反应。

2．了解可待因及其它人工合成镇痛药的作用特点。

1．阿片生物碱类镇痛药：

吗啡的药动学、作用（镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳、缩瞳、催吐，对内脏平滑肌的作用，对心血管系统的作用）、作用机理、用途（锐痛、心源性哮喘、严重腹泻）、不良反应（急性中毒、成瘾性）、急性中毒的解救方法。

可待因的作用特点和主要用途（无痰干咳）。

2．人工合成镇痛药：

哌替啶的作用特点（镇痛强度、对平滑肌的作用、不良反应与吗啡比较）、用途、不良反应。

美沙酮、芬太尼、镇痛新、颅痛定等的作用特点。

第十八章解热镇痛抗炎药

1．掌握解热镇痛抗炎药的作用、作用机理，以及阿司匹林的作用、用途、不良反应。

2．了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。

1．解热镇痛抗炎药的定义，解热、镇痛、抗炎抗风湿作用与前列腺素的关系。

2．水杨酸类：

阿司匹林的药动学、作用、用途（钝痛、发热、风湿性类风湿性关节炎、血栓形成）、不良反应（胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应、阿司匹林哮喘）、阿司匹林与其它药物的相互作用。

3．其它解热镇痛抗炎药：

对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生等药物的作用特点。

4．常用复方解热镇痛药的组成。

第十九章中枢兴奋药（不作要求）

第四篇自体活性物质药理

第二十章抗组胺药

1．了解组胺受体的分型和效应。

2．熟悉组胺受体阻断剂的分类、常用药物的作用及用途。

【教学内容】

1．组胺的作用、组胺受体分型及效应。

2．抗组胺药

（1）H1受体阻断药（苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑）作用、用途及不良反应。

（2）H2受体阻断药（西咪替丁、雷尼替丁）作用、用途及不良反应。

第二十一章、第二十二章（不作要求）

第五篇内脏系统药理

第二十三章利尿药和脱水药

1．熟悉利尿药的分类及作用机理。

2．掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的作用、用途及主要不良反应。

3．熟悉甘露醇的作用、用途。

1．利尿药

（1）利尿药的肾脏生理基础、分类及作用机理。

（2）常用的利尿药：

①强效利尿药呋塞米的作用及其机理、用途及不良反应。

②中效利尿药氢氯噻嗪的作用及其机理、用途及不良反应。

③弱效利尿药螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利的作用及其机理、用途。

2．脱水药的作用特点。

甘露醇的作用及用途。

第二十四章抗高血压药

1．熟悉抗高血压药物的分类及作用机理。

2．掌握普萘洛尔、硝苯地平、氢氯噻嗪、卡托普利的降压作用特点、用途及主要不良反应。

熟悉可乐定、哌唑嗪、肼屈嗪的降压作用特点、用途及主要不良反应。

3．了解其他抗高血压药物及抗高血压药的应用原则。

1．抗高血压药的分类及作用部位。

2．常用的抗高血压药

（1）抗交感神经药：

①中枢性交感神经抑制药可乐定的作用及其机理、用途及不良反应。

②外周交感神经抑制药利血平的作用及其机理、用途及不良反应。

③肾上腺素受体阻断药哌唑嗪、普萘洛尔的作用及其机理、用途及不良反应。

拉贝洛尔的作用。

（2）血管扩张药：

①直接扩张血管药肼屈嗪作用及其机理、用途及不良反应。

②钙拮抗药硝苯地平的作用及其机理、用途及不良反应。

③钾通道开放剂吡那地尔的作用及用途。

吲达帕胺的作用及机理、用途和不良反应。

（3）利尿剂氢氯噻嗪的作用及其机理、用途。

（4）影响血管紧张素II的药物：

①血管紧张素转化酶抑制药卡托普利的作用及其机理、用途及不良反应。

②血管紧张素II受体阻断药洛沙坦的作用及用途。

（5）其他抗高血压药。

3．抗高血压药的应用原则。

第二十五章抗心律失常药

1．熟悉抗心律失常药的分类，各类代表药的抗心律失常作用及作用机理。

2．掌握各类药物的抗心律失常方面的用途。

3．了解各类药物的主要不良反应。

1．抗心律失常药的电生理学基础

（1）心肌电生理。

（2）心律失常发生的机制。

（3）抗心律失常药的作用机制和分类。

2．常用抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、美西律、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫的作用及作用机理、用途、不良反应。

3．抗快速型心律失常药的选用。

第二十六章抗慢性心功能不全药

1．掌握强心苷的作用、用途、不良反应及防治。

2．了解洋地黄毒苷、地高辛、西地兰、毒毛旋花子苷K的药动学特点。

3．熟悉利尿药、影响血管紧张素II的药物和β－R阻滞药的作用特点。

1．正性肌力作用药

（1）强心苷类来源及化学、体内过程、作用（正性肌力、负性频率及传导、对心电图的影响）及机理、用途、不良反应及防治、用法。

（2）非强心苷类正性肌力药：

β受体激动剂（多巴酚丁胺）、磷酸二酯酶抑制剂（氨吡酮）的作用特点。

2．减轻心脏负荷药

（1）利尿药的作用特点。

（2）扩血管药的作用特点。

3．影响血管紧张素II的药物。

4．β－R阻滞药。

第二十七章抗心绞痛药和抗动脉粥样硬化药

1．熟悉抗心绞痛药的分类及各类药的作用机理。

2．掌握各类抗心绞痛药的作用、用途和主要不良反应。

1．抗心绞痛药的作用机理。

2．硝酸酯类的体内过程、作用及机理、用途、不良反应及耐受性。

3．普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用及机理、用途。

4．硝苯地平、维拉帕米、地尔硫的作用及机理、用途、不良反应。

第二十八章～第三十一章（不作要求）

第六篇内分泌系统药理

第三十二章肾上腺皮质激素类药物

1．掌握肾上腺糖皮质激素类药物的作用、用途、不良反应。

2．了解糖皮质激素用药方法与禁忌症。

1．肾上腺糖皮质激素类药物的分类。

2．糖皮质激素的作用（抗炎、抗免疫、抗内毒素、抗休克、对血液和造血系统、对中枢神经系统、对消化系统的作用、以及对代谢的影响等）、用途（肾上腺皮质功能不全、严重感染、休克、炎症以及炎症后遗症、自身免疫性疾病、过敏性疾病、血液病、皮肤病等）、不良反应（类肾上腺皮质功能亢进症、诱发加重感染、诱发加重溃疡、骨质疏松、延缓伤口愈合、延缓生长、肾上腺皮质萎缩和功能不全、反跳现象、神经精神异常等）、禁忌症、用法与疗程。

3．促皮质素：

主要作用特点。

第三十三章、第三十四章（不作要求）

第三十五章胰岛素及口服降血糖药

1．掌握胰岛素和磺酰脲类、双胍类口服降血糖药的作用、作用机理、用途。

掌握胰岛素的不良反应。

2．了解磺酰脲类和双胍类的不良反应。

3．熟悉α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用特点。

1．胰岛素的作用、用途、不良反应。

几种胰岛素制剂的作用特点。

2．口服降血糖药：

磺酰脲类药物的作用、作用机理、用途、不良反应。

双胍类药物（二甲双胍）的作用、作用机理、用途、不良反应。

α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用特点。

第七篇化学治疗药物药理

第三十六章抗病原微生物药物概论

1．掌握抗菌谱、抗菌活性、耐药性的基本概念以及抗菌药物作用机理。

2．了解细菌产生耐药性的方式（原因）和抗菌药物的合理应用。

1．化疗药物的概念及常用术语（抗菌谱、抗菌活性、耐药性、化疗指数）

2．抗菌药物的作用机制：

抗叶酸代谢：

磺胺类和甲氧苄啶

影响核酸代谢：

喹诺酮类、利福平

抑制蛋白质合成：

氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、林可霉素类及大环内酯类抗生素

影响胞浆膜通透性：

多粘菌素、制霉菌素和两性霉素

抑制细菌细胞壁合成：

青霉素类、头孢菌素类

3．细菌的耐药性及产生的原因（产生灭活酶、改变膜通透性、靶位结构的改变等）。

4．抗菌药物的合理应用原则、联合应用。

第三十七章合成抗菌药

1．掌握喹诺酮类药物的作用及其机制、用途、主要不良反应。

2．磺胺类药物的作用及其机制、用途、主要不良反应及其防治。

3．熟悉甲氧苄啶的作用和用途、与磺胺类药协同作用的机理。

4．熟悉硝咪唑类作用和用途。

5．了解呋喃类药的抗菌作用特点、用途。

1．喹诺酮类药物的作用及其机制、用途、主要不良反应。

2．磺胺类药物的分类和构效关系、抗菌作用及其机制、耐药性、药动学、用途、不良反应及其防治（肾脏损害、过敏反应、血液系统反应等）。

SD、SMZ、SIZ、SA作用特点。

3．甲氧苄啶的作用、用途、不良反应，与磺胺药协同作用的机制及药物剂型。

4．硝咪唑类（甲硝唑）作用、用途和不良反应。

5．呋喃类药：

呋喃妥因、呋喃唑酮的抗菌作用、用途和不良反应。

第三十八章ß

—内酰胺类抗生素

1．掌握青霉素G的抗菌作用及其机制、用途、主要不良反应及其防治。

2．熟悉半合成青霉素类、头孢菌素类的抗菌作用特点及用途。

3．了解其他ß

-内酰胺类抗生素的作用特点及用途。

1．青霉素G的理化性质、药动学、抗菌作用及其机制、耐药性、用途、不良反应（过敏反应）及其防治。

2．半合成青霉素类的分类、抗菌作用特点、用途。

3．头孢菌素类药物的分类、作用特点、用途及常用药物。

4．其他ß

第三十九章大环内酯类、林可霉素类及其他类抗生素

1．熟悉大环内酯类抗生素的抗菌作用特点及用途。

2．了解林可霉素类抗生素的特点及用途。

3．了解万古霉素和去甲万古霉素的特点。

1．红霉素的作用、用途和不良反应。

2．其他大环内酯类抗生素的作用特点。

3．林可霉素类抗生素的特点及用途。

4．万古霉素和去甲万古霉素的特点。

第四十章氨基糖苷类及多粘菌素类抗生素

1．掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌作用、机制及其共同的不良反应。

2．熟悉常用氨基糖苷类药物的特点、用途、主要不良反应。

3．了解多粘菌素类抗生素的特点。

1．氨基糖苷类抗生素的体内过程、作用、机制及其不良反应。

2．庆大霉素的药动学、作用及其机制、用途和不良反应。

3．常用氨基糖苷类抗生素的特点、用途、主要不良反应。

4．多粘菌素类抗生素的特点。

第四十一章四环素类及氯霉素

1．了解四环素类及氯霉素的抗菌作用及其机制、用途、主要不良反应及其防治。

2．了解四环素药动学特点、多西环素的特点。

1．四环素类药物的分类。

2．四环素类作用及其机制、药动学、用途和不良反应。

3．常用四环素类药物特点。

4．氯霉素作用及其机制、用途、不良反应。

第四十二章、第四十三章（不作要求）

第四十四章抗结核病药

1．掌握异烟肼、利福平的作用和用途。

2．熟悉异烟肼、利福平主要的不良反应。

3．熟悉一、二线抗结核药物的名称。

4．了解其他常用抗结核药的特点和抗结核药的用药原则。

1．一、二线抗结核药的分类。

2．异烟肼抗结核的作用、用途、主要不良反应及防治。

3．利福平药动学、作用、用途和不良反应。

4．其他抗结核药的作用特点。

5．抗结核病药的应用原则。

第二部分实验内容

实验一总论实验

（一）常用实验动物的捉拿法及给药方法

小白鼠的捉拿法，小白鼠的给药方法

1．灌胃法

2．注射法：

（1）皮下注射

（2）腹腔注射

（3）肌内注射

（二）给药剂量对药物作用的影响

戊巴比妥钠实验方法

【目的】观察不同剂量的戊巴比妥钠对小鼠的作用。

【原理】戊巴比妥钠为镇静催眠药，通过增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用，使中枢神经系统兴奋性降低。

随剂量由小到大，中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用；

过量则麻痹延髓呼吸中枢而致死。

【动物】小白鼠，雌雄各半，体重（18～22）g。

【药物】0.2%戊巴比妥钠溶液。

【器材】天平及砝码、烧杯（1000ml）或广口瓶、注射器（1ml）、针头（5号）。

【方法】

1．取小鼠3只，分别称重、标记，观察并记录正常活动情况。

2．1号、2号、3号小鼠分别腹腔注射0.2%戊巴比妥钠溶液0.1、0.2、0.3ml/10g体重。

3．给药后分别将小白鼠倒扣在烧杯中或置于水平放置的广口瓶中，观察有无翻正