水产药物专业知识精Word下载.docx
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简称药效学。
2.药物的作用方式:
药物可通过不同的方式对机体产生作用:
药物的作用方式:
局部作用:
(1)局部作用:
药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用全身作用:
(2)全身作用:
药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用3.药物的治疗作用和不良反应:
药物的治疗作用和不良反应:
治疗作用:
(1)治疗作用:
A.对因治疗:
药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子——治本对因治疗:
药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子——B.对症治疗:
药物的作用在于改善疾病的症状——治标对症治疗:
药物的作用在于改善疾病的症状——
(2)不良反应:
不良反应:
A.副作用:
常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大副作用:
的不适反应。
副作用是可预见的,但很难避免。
B.毒性反应:
用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
毒性反应:
C.变态反应:
机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能变态反应:
机体受药物刺激发生异常免疫反应,障碍或组织损伤,又称过敏反应。
过敏原可是药物、药物杂质、障碍或组织损伤,又称过敏反应。
过敏原可是药物、药物杂质、药物代谢物等D.继发性反应:
药物治疗后引起的不良后果,又称治疗矛盾。
继发性反应:
E.后遗反应:
停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药后遗反应:
物效应。
F.停药反应:
停药后原有疾病加剧的现象。
又称回跃反应。
停药反应:
4.药物作用的量效关系:
药物作用的量效关系:
(1)量效关系:
指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。
量效关系:
(2)类型:
A.无效量:
药物剂量过小,不产生任何效应。
无效量:
B.最小有效量(阈剂量):
能引起药物效应的最小药物剂量。
最小有效量(阈剂量):
能引
103f
起药物效应的最小药物剂量。
):
能引起药物效应的最小药物剂量C.半数有效剂量(ED50):
对50%个体有效的药剂量.半数有效剂量():
对50%个体有效的药剂量个体有效的药剂量.D.极量:
出现最大药物效应的药剂量;
极量:
E.最小中毒剂量:
使生物机体出现中毒的最低剂量;
最小中毒剂量:
F.致死量:
使生物出现死亡的最低剂量;
致死量:
E.半致死量(LD50):
使50%个体死亡的药物剂量50%个体死亡的药物剂量半致死量(
(3)治疗指数:
LD50和ED50的比值,其数值越大安全性越高。
治疗指数:
的比值,其数值越大安全性越高。
四、药动学1.药物代谢动力学:
研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的药物代谢动力学:
学科。
简称药代动力学或药动学。
学科。
2.药物在体内的基本过程:
药物在体内的基本过程:
吸收:
指药物从用药部位进入血液循环的过程。
(1)吸收:
药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响
(2)分布:
指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。
分布:
生物转化:
(3)生物转化:
药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的
过程。
过去称为代谢。
主要生物转化器官为肝脏过程。
(4)排泄:
药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。
排泄:
五、影响药物作用的因素1.药物方面的因素:
药物方面的因素:
(1)药物的化学结构与理化性质:
氯霉素与氟苯尼考。
药物的化学结构与理化性质:
氯霉素与氟苯尼考。
药物的剂量:
(2)药物的剂量:
药物的剂型:
(3)药物的剂型:
药物的储藏与保管:
如漂白粉接触二氧化碳、热易失效。
(4)药物的储藏与保管:
如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效。
(5)药物的相互作用:
如协同(辅药)和拮抗药物的相互作用:
如协同(辅药)
2.给药方法方面的因素:
给药方法方面的因素:
(1)给药途径:
口服、注射、浸泡,等。
给药途径:
口服、注射、浸泡,给药时间:
(2)给药时间:
用药次数与反复用药:
(3)用药次数与反复用药:
3.动物方面的因素:
动物方面的因素:
(1)种属差异:
淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。
种属差异:
淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。
生理差异:
不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。
(2)生理差异:
个体差异:
同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。
(3)个体差异:
机体的机能和病理状况:
如肝功能障碍,肾功能不全,(4)机体的机能和病理状况:
如肝功能障碍,肾功能不全,等。
4.环境方面的因素:
环境方面的因素:
(1)水温和湿度:
药效一般与温度呈正相关,温度升高10度,药效提高1水温和湿度:
药效一般与温度呈正相关,温度升高10度药效提高1
倍。
(也有例外)。
(也有例外也有例外)有机物:
水体中有机物存在有时会影响药效。
(2)有机物:
(3)酸碱度:
酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用酸碱度:
酸性药物、
碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强升高药效增强。
弱;
碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强。
其他:
如溶解氧、光照,(4)其他:
如溶解氧、光照,等。
Chapter4.常用药物及其作用机理简介
第二节水产药物的种类和选择
一、药物的种类
根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:
根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:
1.抗病毒药:
如聚乙烯吡咯烷酮碘(PVP-I、免疫制剂、病毒灵、抗病毒药:
(PVP-I、免疫制剂、病毒灵、
中草药等;
中草药等;
2.抗菌药:
包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、抗菌药:
包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、疫苗等;
疫苗等;
3.杀真菌药:
如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等;
杀真菌药:
4.杀藻类药和除草剂:
如硫酸铜、敌草快等。
杀藻类药和除草剂:
药物种类水产药物及其机理:
5.消毒剂和防腐剂:
消毒剂和防?
粒?
1醛类:
如福尔马林;
醛类:
2氧化剂:
如高锰酸钾;
氧化剂:
3卤素类:
如漂白粉(精、二(三氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵-T等;
卤素类:
如漂白粉(氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵4表面活性剂:
如新吉尔灭等;
表面活性剂:
5染料类:
如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。
染料类:
6.杀寄生虫药和驱虫药:
如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等杀寄生虫药和驱虫药:
如硫酸铜、硫酸亚铁、7.环境改良剂:
如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等;
环境改良剂:
8.营养制剂:
如维生素、钙粉等。
营养制剂:
9.麻醉剂:
如MS22(间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐麻醉剂:
(间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐10.抗霉抗氧化剂:
如乙氧基喹宁等抗霉抗氧化剂:
药物的选择水产药物及其机理:
二、药物的选择
药物选择的基本原则:
药物选择的基本原则:
1.有效性:
疗效高有效性:
2.安全性:
毒性低:
包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对安全性:
包括对养殖生物毒性、
人体毒性
3.方便性:
来源方便、使用方便:
方便性:
4.廉价性:
价格低廉廉价性:
水产药物及其机理:
第三节常用药物及其作用机理
一、抗病毒药
要求:
既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。
要求:
作用机理:
阻断或抑制病毒复制的某个环节。
1.PVP-I:
为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。
PVP-为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。
5ppm溶液浸泡鱼卵消毒溶液浸泡鱼卵消毒,如:
用5ppm溶液浸泡鱼卵消毒,用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:
31%→用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:
31%→68%2.病毒灵:
盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,病毒灵:
盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,
其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。
聚合酶的活性和蛋白质的合成。
3.利巴韦林:
为鸟苷类化合物,对DNA病毒和RNA病毒均有广谱作用。
利巴韦林:
为鸟苷类化合物,DNA病毒和病毒和RNA病毒均有广谱作用病毒均有广谱作用。
4.免疫制剂:
病毒疫苗等。
免疫制剂:
抗菌药
二、抗菌药
(一)抗生素
又称抗菌素
主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。
主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。
A.主要作用G+的抗生素主要作用G
1.青霉素类:
为含内酰胺环的β-内酰胺类抗生素,为最早应用于临床青霉素类:
内酰胺类抗生素,
的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;
作用机理为抑制细胞壁合成。
的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;
1天然青霉素:
为青霉素G(苄青霉素,PenicillinGorBenzylpenicillin:
天然青霉素:
为青霉素G(苄青霉素苄青霉素,Benzylpenicillin:
优点:
杀菌力强,疗效高,价格低;
缺点:
抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏缺点:
抗菌谱窄,2半合成青霉素:
由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。
半合成青霉素:
包括:
氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等包括:
氨苄青霉素、
2.头孢菌素(先锋霉素类:
为头孢菌培养液经改造而成(半合成抗生素头孢菌素(先锋霉素为头孢菌培养液经改造而成(半合成抗生素
其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,G+>
G优点:
抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小;
价格昂贵1第一代:
头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等1第一代头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、第一代:
对G+作用强;
但对G-作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大作用强;
但对G作用弱,对酸稳定性差,2第二代:
包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等2第二代包括头孢孟多、第二代:
与第一代相似或略差;
但对G较第一代强,对肾脏毒性较小。
对G+与第一代相似或略差;
但对G-较第一代强,对肾脏毒性较小。
3第三代:
包括头孢三嗪、头孢哌酮等3第三代包括头孢三嗪、第三代:
不及第一、二代;
但对G明显加强,对肾脏基本无毒。
对G+不及第一、二代;
但对G-明显加强,对肾脏基本无毒。
4第四代:
包括头孢匹罗、头孢吡肟等4第四代包括头孢匹罗、第四代:
20世纪90年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对G+效果好20世纪年代问世价格昂贵,抗菌作用较第三代强,世纪90年代问世,
抗?
?
3.大环内酯类:
大环内酯类:
该类药物的核心具14~16员大环的内酯结构,该类药物的核心具14~16员大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成员大环的内酯结构1红霉素:
从红链霉菌的培养液中提取获得红霉素:
作用与青霉素类似,作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株2螺旋霉素:
从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素螺旋霉素:
从链霉菌培养液中提取获得,其抗菌谱与红霉素类似,其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱4.多肽类:
一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。
多肽类:
杆菌肽:
从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得杆菌肽:
作用机理为抑制细胞壁的合成,作用强烈,无效,作用机理为抑制细胞壁的合成,对G+作用强烈,对G-无效,口服难吸收。
该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,难吸收。
该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长
5.新生霉素:
抗菌谱与青霉素G类似,易产生耐药性,一般不作首选。
新生霉素:
B.主要作用G-的抗生素主要作用G
1.氨基糖苷类:
由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素氨基糖苷类:
1特点:
特点:
a.属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素G稳定;
属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素G稳定;
b.作用机理为抑制细菌蛋白质合成;
作用机理为抑制细菌蛋白质合成;
c.主要对G-菌作用较强,某些种类对G+也有一定作用主要对G菌作用较强,某些种类对Gd.内服不易吸收,主要用于肠道感染内服不易吸收,e.该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性2主要种类:
主要种类:
a.链霉素:
从链霉菌培养液中提取的有机碱链霉素:
b.庆大霉素:
从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐庆大霉素:
从放线菌的培养液中提取,c.卡那霉素:
从链霉菌培养液中提取卡那霉素:
d.其他:
丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等其他:
丁胺卡那霉素(阿米卡星)、)、壮观霉素和新霉素等
2.多粘菌素类:
属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。
多粘菌素类:
1多粘菌素B多粘菌素B
对G-有较强的抑制或杀灭作用,但对G+菌和病毒等无效有较强的抑制或杀灭作用,但对G临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素B临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素B),与多粘菌素E有完全交叉抗药性,与多粘菌素E有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性常与新霉素和杆菌肽等合用
2多粘菌素E多粘菌素E
抗菌谱与多粘菌素E相同,内服不吸收,抗菌谱与多粘菌素E相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素E临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素E),常用作饲料添加剂,常用作饲料添加剂,以促进生长与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。
与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。
C.广谱抗生素
抗菌谱广,除对G有效外,还对立克次氏体、抗菌谱广,除对G+和G-有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效
1.四环素类:
有的从链霉菌属发酵而来,有的为半合成抗生素。
四环素类:
1机理及抗药性:
抗菌机理为抑制蛋白质合成;
机理及抗药性:
细菌对本类药物抗药性严重,细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性2主要种类:
a.土霉素(氧四环素:
广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;
a.土霉素氧四环素广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;
土霉素(b.四环素:
抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素;
四环素:
c.金霉素(氯四环素:
作用与四环素类似,但对G+作用较强金霉素(氯四环素作用与四环素类似,但对Gd.强力霉素(多西环素、脱氧土霉素:
强力霉素(多西环素、脱氧土霉素由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性由土霉素脱氧后制得,属半合成药,作用较土霉素强210倍内服吸收好,作用较土霉素强2-10倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长
2.氯霉素类:
其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成氯霉素类:
其作用机理与四环素类似,
早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。
早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。
1氯霉素(左霉素:
细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对G-作用强大;
氯霉素(左霉素细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对G作用强大;
注意事项:
在水产中使用副作用明显:
抑生长、药残等;
a.在水产中使用副作用明显:
b.可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用;
可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制?
梁嫌茫?
c.与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;
对青霉素类药物杀与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;
菌作用有干扰;
能拮抗维生素B因此应避免与这些药物联用。
能拮抗维生素B6和B12,因此应避免与这些药物联用。
2甲砜霉素(硫霉素:
除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药甲砜霉素(硫霉素除日本外,其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;
与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;
其免疫抑制作用比氯霉素强6在疫苗接种时应禁用。
其免疫抑制作用比氯霉素强6倍,在疫苗接种时应禁用。
3氟甲砜霉素(氟苯尼考):
人工合成的甲砜霉素单氟衍生物氟甲砜霉素(氟苯尼考):
人工合成的甲砜霉素单氟衍生物对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高度抗菌活性。
度抗菌活性。
(二)磺胺类
人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,TMP(三甲氧苄氨嘧啶等联用;
作用机理为抑制细菌的生长繁殖(三甲氧苄氨嘧啶等联用;
三甲氧苄氨嘧啶
A.适用于全身感染的磺胺药
1.磺胺嘧啶(SD:
内服吸收快,可通过血脑屏障,常与TMP配伍。
磺胺嘧啶(SD:
内服吸收快,可通过血脑屏障,常与TMP配伍配伍。
2.磺胺二甲氧嘧啶(SDM:
作用较SD弱,但不良反应也小磺胺二甲氧嘧啶(SDM:
作用较SD弱3.磺胺异噁唑(SIZ:
作用较SD强,但吸收和排泄均快,(SIZ:
作用较SD强但吸收和排泄均快,4.磺胺甲基异噁唑(新诺明,SMZ:
作用较强,常与TMP合用。
新诺明,SMZ:
作用较强,常与TMP合用合用。
5.磺胺噻唑(ST:
作用较强SD强,肌肉注射吸收快,磺胺噻唑(ST:
作用较强SD强肌肉注射吸收快,
B.适用于肠道感染的磺胺药
1.磺胺脒(SM:
内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度磺胺脒(SM:
内服极少吸收,2.琥珀酰磺胺噻唑(SST:
原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成ST琥珀酰磺胺噻唑(SST:
原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成ST
C.外用的磺胺药
1.磺胺嘧啶银(烧伤宁,SD-Ag:
抗菌谱同SD,但对绿脓杆菌作用大磺胺嘧啶银(烧伤宁,SD抗菌谱同SD,2.甲磺灭脓(SML:
广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。
2.甲磺灭脓甲磺灭脓(SML广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。
D.磺胺增效剂类磺胺药
该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。
与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。
1.三甲氧苄氨嘧啶(TMP:
抗菌谱广,常与SMZ、SD、SMD等合用:
三甲氧苄氨嘧啶(TMP:
抗菌谱广,常与SMZ、SD、SMD等合用等合用:
复方新诺明:
混合而成;
复方新诺明:
SMZ:
TMP=5:
1混合而成;
复方磺胺嘧啶(双嘧啶复方磺胺嘧啶(双嘧啶:
SD:
1混合而成。
混合而成。
2.二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净,DVD:
作用与TMP类似,但抗菌作用较2.二甲氧苄氨嘧啶敌菌净,二甲氧苄氨嘧啶(作用与TMP类似类似,常与磺胺药配伍(比例为5制成复方制剂。
内服吸收少,弱,常与磺胺药配伍(比例为5:
1)制成复方制剂。
内服吸收少,对球虫抑制作用比TMP强常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。
球虫抑制