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简称药效学。

2.药物的作用方式:

药物可通过不同的方式对机体产生作用:

药物的作用方式:

局部作用:

(1)局部作用:

药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用全身作用:

(2)全身作用:

药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用3.药物的治疗作用和不良反应:

药物的治疗作用和不良反应:

治疗作用:

(1)治疗作用:

A.对因治疗:

药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子——治本对因治疗:

药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子——B.对症治疗:

药物的作用在于改善疾病的症状——治标对症治疗:

药物的作用在于改善疾病的症状——

(2)不良反应:

不良反应:

A.副作用:

常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大副作用:

的不适反应。

副作用是可预见的,但很难避免。

B.毒性反应:

用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。

毒性反应:

C.变态反应:

机体受药物刺激发生异常免疫反应,引起生理功能变态反应:

机体受药物刺激发生异常免疫反应,障碍或组织损伤,又称过敏反应。

过敏原可是药物、药物杂质、障碍或组织损伤,又称过敏反应。

过敏原可是药物、药物杂质、药物代谢物等D.继发性反应:

药物治疗后引起的不良后果,又称治疗矛盾。

继发性反应:

E.后遗反应:

停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药后遗反应:

物效应。

F.停药反应:

停药后原有疾病加剧的现象。

又称回跃反应。

停药反应:

4.药物作用的量效关系:

药物作用的量效关系:

(1)量效关系:

指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。

量效关系:

(2)类型:

A.无效量:

药物剂量过小,不产生任何效应。

无效量:

B.最小有效量(阈剂量):

能引起药物效应的最小药物剂量。

最小有效量(阈剂量):

能引

103f

起药物效应的最小药物剂量。

):

能引起药物效应的最小药物剂量C.半数有效剂量(ED50):

对50%个体有效的药剂量.半数有效剂量():

对50%个体有效的药剂量个体有效的药剂量.D.极量:

出现最大药物效应的药剂量;

极量:

E.最小中毒剂量:

使生物机体出现中毒的最低剂量;

最小中毒剂量:

F.致死量:

使生物出现死亡的最低剂量;

致死量:

E.半致死量(LD50):

使50%个体死亡的药物剂量50%个体死亡的药物剂量半致死量(

(3)治疗指数:

LD50和ED50的比值,其数值越大安全性越高。

治疗指数:

的比值,其数值越大安全性越高。

四、药动学1.药物代谢动力学:

研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的药物代谢动力学:

学科。

简称药代动力学或药动学。

学科。

2.药物在体内的基本过程:

药物在体内的基本过程:

吸收:

指药物从用药部位进入血液循环的过程。

(1)吸收:

药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响

(2)分布:

指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。

分布:

生物转化:

(3)生物转化:

药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的

过程。

过去称为代谢。

主要生物转化器官为肝脏过程。

(4)排泄:

药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。

排泄:

五、影响药物作用的因素1.药物方面的因素:

药物方面的因素:

(1)药物的化学结构与理化性质:

氯霉素与氟苯尼考。

药物的化学结构与理化性质:

氯霉素与氟苯尼考。

药物的剂量:

(2)药物的剂量:

药物的剂型:

(3)药物的剂型:

药物的储藏与保管:

如漂白粉接触二氧化碳、热易失效。

(4)药物的储藏与保管:

如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效。

(5)药物的相互作用:

如协同(辅药)和拮抗药物的相互作用:

如协同(辅药)

2.给药方法方面的因素:

给药方法方面的因素:

(1)给药途径:

口服、注射、浸泡,等。

给药途径:

口服、注射、浸泡,给药时间:

(2)给药时间:

用药次数与反复用药:

(3)用药次数与反复用药:

3.动物方面的因素:

动物方面的因素:

(1)种属差异:

淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。

种属差异:

淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。

生理差异:

不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。

(2)生理差异:

个体差异:

同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。

(3)个体差异:

机体的机能和病理状况:

如肝功能障碍,肾功能不全,(4)机体的机能和病理状况:

如肝功能障碍,肾功能不全,等。

4.环境方面的因素:

环境方面的因素:

(1)水温和湿度:

药效一般与温度呈正相关,温度升高10度,药效提高1水温和湿度:

药效一般与温度呈正相关,温度升高10度药效提高1

倍。

(也有例外)。

(也有例外也有例外)有机物:

水体中有机物存在有时会影响药效。

(2)有机物:

(3)酸碱度:

酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用酸碱度:

酸性药物、

碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强升高药效增强。

弱;

碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强。

其他:

如溶解氧、光照,(4)其他:

如溶解氧、光照,等。

Chapter4.常用药物及其作用机理简介

第二节水产药物的种类和选择

一、药物的种类

根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:

根据药物作用对象的不同,可将药物分为以下类型:

1.抗病毒药:

如聚乙烯吡咯烷酮碘(PVP-I、免疫制剂、病毒灵、抗病毒药:

(PVP-I、免疫制剂、病毒灵、

中草药等;

中草药等;

2.抗菌药:

包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、抗菌药:

包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、疫苗等;

疫苗等;

3.杀真菌药:

如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等;

杀真菌药:

4.杀藻类药和除草剂:

如硫酸铜、敌草快等。

杀藻类药和除草剂:

药物种类水产药物及其机理:

5.消毒剂和防腐剂:

消毒剂和防?

粒?

1醛类:

如福尔马林;

醛类:

2氧化剂:

如高锰酸钾;

氧化剂:

3卤素类:

如漂白粉(精、二(三氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵-T等;

卤素类:

如漂白粉(氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵4表面活性剂:

如新吉尔灭等;

表面活性剂:

5染料类:

如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。

染料类:

6.杀寄生虫药和驱虫药:

如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等杀寄生虫药和驱虫药:

如硫酸铜、硫酸亚铁、7.环境改良剂:

如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等;

环境改良剂:

8.营养制剂:

如维生素、钙粉等。

营养制剂:

9.麻醉剂:

如MS22(间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐麻醉剂:

(间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐10.抗霉抗氧化剂:

如乙氧基喹宁等抗霉抗氧化剂:

药物的选择水产药物及其机理:

二、药物的选择

药物选择的基本原则:

药物选择的基本原则:

1.有效性:

疗效高有效性:

2.安全性:

毒性低:

包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对安全性:

包括对养殖生物毒性、

人体毒性

3.方便性:

来源方便、使用方便:

方便性:

4.廉价性:

价格低廉廉价性:

水产药物及其机理:

第三节常用药物及其作用机理

一、抗病毒药

要求:

既能进入宿主细胞杀死病毒,又不对宿主细胞造成伤害。

要求:

作用机理:

阻断或抑制病毒复制的某个环节。

1.PVP-I:

为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。

PVP-为含碘消毒剂,对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。

5ppm溶液浸泡鱼卵消毒溶液浸泡鱼卵消毒,如:

用5ppm溶液浸泡鱼卵消毒,用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:

31%→用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率:

31%→68%2.病毒灵:

盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,病毒灵:

盐酸吗啉胍,属广谱抗病毒药,

其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。

聚合酶的活性和蛋白质的合成。

3.利巴韦林:

为鸟苷类化合物,对DNA病毒和RNA病毒均有广谱作用。

利巴韦林:

为鸟苷类化合物,DNA病毒和病毒和RNA病毒均有广谱作用病毒均有广谱作用。

4.免疫制剂:

病毒疫苗等。

免疫制剂:

抗菌药

二、抗菌药

(一)抗生素

又称抗菌素

主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。

主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。

A.主要作用G+的抗生素主要作用G

1.青霉素类:

为含内酰胺环的β-内酰胺类抗生素,为最早应用于临床青霉素类:

内酰胺类抗生素,

的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;

作用机理为抑制细胞壁合成。

的抗生素,由发酵液提取或半合成获得;

1天然青霉素:

为青霉素G(苄青霉素,PenicillinGorBenzylpenicillin:

天然青霉素:

为青霉素G(苄青霉素苄青霉素,Benzylpenicillin:

优点:

杀菌力强,疗效高,价格低;

缺点:

抗菌谱窄,易被胃酸和青霉素酶水解破坏缺点:

抗菌谱窄,2半合成青霉素:

由天然青霉素进行结构改造而成,具广谱抗菌特点。

半合成青霉素:

包括:

氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等包括:

氨苄青霉素、

2.头孢菌素(先锋霉素类:

为头孢菌培养液经改造而成(半合成抗生素头孢菌素(先锋霉素为头孢菌培养液经改造而成(半合成抗生素

其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,其作用机理及应用与青霉素类似,但抗菌谱较青霉素广,G+>

G优点:

抗菌谱广,对酸和青霉素酶较稳定,毒性小;

价格昂贵1第一代:

头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等1第一代头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、第一代:

对G+作用强;

但对G-作用弱,对酸稳定性差,对肾脏毒性大作用强;

但对G作用弱,对酸稳定性差,2第二代:

包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等2第二代包括头孢孟多、第二代:

与第一代相似或略差;

但对G较第一代强,对肾脏毒性较小。

对G+与第一代相似或略差;

但对G-较第一代强,对肾脏毒性较小。

3第三代:

包括头孢三嗪、头孢哌酮等3第三代包括头孢三嗪、第三代:

不及第一、二代;

但对G明显加强,对肾脏基本无毒。

对G+不及第一、二代;

但对G-明显加强,对肾脏基本无毒。

4第四代:

包括头孢匹罗、头孢吡肟等4第四代包括头孢匹罗、第四代:

20世纪90年代问世,价格昂贵,抗菌作用较第三代强,对G+效果好20世纪年代问世价格昂贵,抗菌作用较第三代强,世纪90年代问世,

抗?

?

3.大环内酯类:

大环内酯类:

该类药物的核心具14~16员大环的内酯结构,该类药物的核心具14~16员大环的内酯结构,作用机理为抑制蛋白质合成员大环的内酯结构1红霉素:

从红链霉菌的培养液中提取获得红霉素:

作用与青霉素类似,作用与青霉素类似,适用于耐青霉素菌株2螺旋霉素:

从链霉菌培养液中提取获得,临床常用乙酰螺旋霉素螺旋霉素:

从链霉菌培养液中提取获得,其抗菌谱与红霉素类似,其抗菌谱与红霉素类似,但作用较弱4.多肽类:

一类具有多肽类结构的化学物质,常用做饲用添加剂。

多肽类:

杆菌肽:

从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得杆菌肽:

作用机理为抑制细胞壁的合成,作用强烈,无效,作用机理为抑制细胞壁的合成,对G+作用强烈,对G-无效,口服难吸收。

该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,难吸收。

该药抗药性慢,无残留,常用作饲料添加剂,促生长

5.新生霉素:

抗菌谱与青霉素G类似,易产生耐药性,一般不作首选。

新生霉素:

B.主要作用G-的抗生素主要作用G

1.氨基糖苷类:

由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素氨基糖苷类:

1特点:

特点:

a.属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素G稳定;

属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素G稳定;

b.作用机理为抑制细菌蛋白质合成;

作用机理为抑制细菌蛋白质合成;

c.主要对G-菌作用较强,某些种类对G+也有一定作用主要对G菌作用较强,某些种类对Gd.内服不易吸收,主要用于肠道感染内服不易吸收,e.该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性2主要种类:

主要种类:

a.链霉素:

从链霉菌培养液中提取的有机碱链霉素:

b.庆大霉素:

从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐庆大霉素:

从放线菌的培养液中提取,c.卡那霉素:

从链霉菌培养液中提取卡那霉素:

d.其他:

丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等其他:

丁胺卡那霉素(阿米卡星)、)、壮观霉素和新霉素等

2.多粘菌素类:

属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。

多粘菌素类:

1多粘菌素B多粘菌素B

对G-有较强的抑制或杀灭作用,但对G+菌和病毒等无效有较强的抑制或杀灭作用,但对G临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素B临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素B),与多粘菌素E有完全交叉抗药性,与多粘菌素E有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性常与新霉素和杆菌肽等合用

2多粘菌素E多粘菌素E

抗菌谱与多粘菌素E相同,内服不吸收,抗菌谱与多粘菌素E相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素E临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素E),常用作饲料添加剂,常用作饲料添加剂,以促进生长与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。

与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。

C.广谱抗生素

抗菌谱广,除对G有效外,还对立克次氏体、抗菌谱广,除对G+和G-有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效

1.四环素类:

有的从链霉菌属发酵而来,有的为半合成抗生素。

四环素类:

1机理及抗药性:

抗菌机理为抑制蛋白质合成;

机理及抗药性:

细菌对本类药物抗药性严重,细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性2主要种类:

a.土霉素(氧四环素:

广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;

a.土霉素氧四环素广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用;

土霉素(b.四环素:

抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素;

四环素:

c.金霉素(氯四环素:

作用与四环素类似,但对G+作用较强金霉素(氯四环素作用与四环素类似,但对Gd.强力霉素(多西环素、脱氧土霉素:

强力霉素(多西环素、脱氧土霉素由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性由土霉素脱氧后制得,属半合成药,作用较土霉素强210倍内服吸收好,作用较土霉素强2-10倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长

2.氯霉素类:

其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成氯霉素类:

其作用机理与四环素类似,

早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。

早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。

1氯霉素(左霉素:

细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对G-作用强大;

氯霉素(左霉素细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对G作用强大;

注意事项:

在水产中使用副作用明显:

抑生长、药残等;

a.在水产中使用副作用明显:

b.可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用;

可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制?

梁嫌茫?

c.与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;

对青霉素类药物杀与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;

菌作用有干扰;

能拮抗维生素B因此应避免与这些药物联用。

能拮抗维生素B6和B12,因此应避免与这些药物联用。

2甲砜霉素(硫霉素:

除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药甲砜霉素(硫霉素除日本外,其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;

与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性;

其免疫抑制作用比氯霉素强6在疫苗接种时应禁用。

其免疫抑制作用比氯霉素强6倍,在疫苗接种时应禁用。

3氟甲砜霉素(氟苯尼考):

人工合成的甲砜霉素单氟衍生物氟甲砜霉素(氟苯尼考):

人工合成的甲砜霉素单氟衍生物对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高度抗菌活性。

度抗菌活性。

(二)磺胺类

人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,TMP(三甲氧苄氨嘧啶等联用;

作用机理为抑制细菌的生长繁殖(三甲氧苄氨嘧啶等联用;

三甲氧苄氨嘧啶

A.适用于全身感染的磺胺药

1.磺胺嘧啶(SD:

内服吸收快,可通过血脑屏障,常与TMP配伍。

磺胺嘧啶(SD:

内服吸收快,可通过血脑屏障,常与TMP配伍配伍。

2.磺胺二甲氧嘧啶(SDM:

作用较SD弱,但不良反应也小磺胺二甲氧嘧啶(SDM:

作用较SD弱3.磺胺异噁唑(SIZ:

作用较SD强,但吸收和排泄均快,(SIZ:

作用较SD强但吸收和排泄均快,4.磺胺甲基异噁唑(新诺明,SMZ:

作用较强,常与TMP合用。

新诺明,SMZ:

作用较强,常与TMP合用合用。

5.磺胺噻唑(ST:

作用较强SD强,肌肉注射吸收快,磺胺噻唑(ST:

作用较强SD强肌肉注射吸收快,

B.适用于肠道感染的磺胺药

1.磺胺脒(SM:

内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度磺胺脒(SM:

内服极少吸收,2.琥珀酰磺胺噻唑(SST:

原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成ST琥珀酰磺胺噻唑(SST:

原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成ST

C.外用的磺胺药

1.磺胺嘧啶银(烧伤宁,SD-Ag:

抗菌谱同SD,但对绿脓杆菌作用大磺胺嘧啶银(烧伤宁,SD抗菌谱同SD,2.甲磺灭脓(SML:

广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。

2.甲磺灭脓甲磺灭脓(SML广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。

D.磺胺增效剂类磺胺药

该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,该类磺胺药为合成广谱抑菌药物,抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似,与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。

与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大,药效增强数倍至数十倍。

1.三甲氧苄氨嘧啶(TMP:

抗菌谱广,常与SMZ、SD、SMD等合用:

三甲氧苄氨嘧啶(TMP:

抗菌谱广,常与SMZ、SD、SMD等合用等合用:

复方新诺明:

混合而成;

复方新诺明:

SMZ:

TMP=5:

1混合而成;

复方磺胺嘧啶(双嘧啶复方磺胺嘧啶(双嘧啶:

SD:

1混合而成。

混合而成。

2.二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净,DVD:

作用与TMP类似,但抗菌作用较2.二甲氧苄氨嘧啶敌菌净,二甲氧苄氨嘧啶(作用与TMP类似类似,常与磺胺药配伍(比例为5制成复方制剂。

内服吸收少,弱,常与磺胺药配伍(比例为5:

1)制成复方制剂。

内服吸收少,对球虫抑制作用比TMP强常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。

球虫抑制

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