水产药物专业知识精Word下载.docx

1、简称药效学。2. 药物的作用方式：药物可通过不同的方式对机体产生作用： 药物的作用方式： 局部作用： （1）局部作用：药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用 全身作用： （2）全身作用：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用 3. 药物的治疗作用和不良反应： 药物的治疗作用和不良反应： 治疗作用： （1）治疗作用：A. 对因治疗：药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子 治本 对因治疗：药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子 B. 对症治疗：药物的作用在于改善疾病的症状 治标 对症治疗：药物的作用在于改善疾病的症状（2）不良反应： 不良反应：A. 副作用：常用治疗剂量时产生的与治疗无

2、关的作用或危害不大 副作用： 的不适反应。副作用是可预见的，但很难避免。 B. 毒性反应：用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 毒性反应： C. 变态反应：机体受药物刺激发生异常免疫反应，引起生理功能 变态反应：机体受药物刺激发生异常免疫反应， 障碍或组织损伤，又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、 障碍或组织损伤，又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、 药物代谢物等 D. 继发性反应：药物治疗后引起的不良后果，又称治疗矛盾。 继发性反应： E. 后遗反应：停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药 后遗反应： 物效应。 F. 停药反应：停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。

3、停药反应：4. 药物作用的量效关系： 药物作用的量效关系： （1）量效关系：指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。 量效关系： （2）类型：A. 无效量：药物剂量过小，不产生任何效应。 无效量： B. 最小有效量（阈剂量）：能引起药物效应的最小药物剂量。 最小有效量（阈剂量）：能引103f起药物效应的最小药物剂量。 ）：能引起药物效应的最小药物剂量 C. 半数有效剂量（ED50）：对50%个体有效的药剂量. 半数有效剂量（ ）：对50%个体有效的药剂量 个体有效的药剂量. D. 极量：出现最大药物效应的药剂量； 极量： E. 最小中毒剂量：使生物机体出现中毒的最低剂量； 最小中毒剂量

4、： F. 致死量：使生物出现死亡的最低剂量； 致死量： E. 半致死量（LD50） ：使50%个体死亡的药物剂量 50%个体死亡的药物剂量 半致死量（3）治疗指数： LD50和ED50的比值，其数值越大安全性越高。 治疗指数： 的比值，其数值越大安全性越高。四、药动学 1. 药物代谢动力学：研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的 药物代谢动力学：学科。简称药代动力学或药动学。 学科。2. 药物在体内的基本过程： 药物在体内的基本过程： 吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。 （1）吸收：药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、 药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影

5、响（2）分布：指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。 分布： 生物转化： （3）生物转化：药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。主要生物转化器官为肝脏 过程。（4）排泄：药物的原形或代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。 排泄：五、影响药物作用的因素 1. 药物方面的因素： 药物方面的因素：（1）药物的化学结构与理化性质：氯霉素与氟苯尼考。 药物的化学结构与理化性质： 氯霉素与氟苯尼考。 药物的剂量： （2）药物的剂量： 药物的剂型： （3）药物的剂型： 药物的储藏与保管：如漂白粉接触二氧化碳、 热易失效。 （4）药物的储藏与保管：如漂白粉接触二氧化碳、光、热

6、易失效。（5）药物的相互作用：如协同（辅药）和拮抗 药物的相互作用：如协同（辅药）2. 给药方法方面的因素： 给药方法方面的因素：（1）给药途径：口服、注射、浸泡，等。 给药途径：口服、注射、浸泡， 给药时间： （2）给药时间： 用药次数与反复用药： （3）用药次数与反复用药：3. 动物方面的因素： 动物方面的因素：（1）种属差异：淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。 种属差异： 淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。 生理差异：不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。 （2）生理差异： 个体差异：同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。 （3）个体差异： 机体的机能和病理状况：如肝功能障碍，肾功

7、能不全， （4）机体的机能和病理状况：如肝功能障碍，肾功能不全，等。4. 环境方面的因素： 环境方面的因素：（1）水温和湿度：药效一般与温度呈正相关，温度升高10度，药效提高1 水温和湿度：药效一般与温度呈正相关，温度升高10度 药效提高1倍。（也有例外） 。（也有例外 也有例外） 有机物：水体中有机物存在有时会影响药效。 （2）有机物：（3）酸碱度：酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用 酸碱度：酸性药物、碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强 升高药效增强。 弱；碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强。 其他：如溶解氧、光照， （4）其他：

8、如溶解氧、光照，等。Chapter 4. 常用药物及其作用机理简介第二节 水产药物的种类和选择一、药物的种类根据药物作用对象的不同，可将药物分为以下类型： 根据药物作用对象的不同，可将药物分为以下类型： 1. 抗病毒药：如聚乙烯吡咯烷酮碘 （PVP-I、免疫制剂、病毒灵、 抗病毒药： （PVP-I、免疫制剂、病毒灵、中草药等； 中草药等；2. 抗菌药：包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、 抗菌药：包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、 疫苗等； 疫苗等； 3. 杀真菌药：如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等； 杀真菌药： 4. 杀藻类药和除草剂：如硫酸铜、敌草快等。 杀藻类药和除草剂：药物种类

9、 水产药物及其机理：5. 消毒剂和防腐剂： 消毒剂和防?粒?1 醛类： 如福尔马林； 醛类： 2 氧化剂：如高锰酸钾； 氧化剂： 3 卤素类：如漂白粉（精、二（三氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵-T等； 卤素类：如漂白粉（ 氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵4 表面活性剂：如新吉尔灭等； 表面活性剂： 5 染料类：如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等。 染料类： 6. 杀寄生虫药和驱虫药：如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等 杀寄生虫药和驱虫药：如硫酸铜、硫酸亚铁、 7. 环境改良剂：如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等； 环境改良剂： 8. 营养制剂：如维生素、钙粉等。 营养制剂： 9. 麻醉剂：如MS22 （间氨基苯甲酸

10、乙酯甲磺酸盐 麻醉剂： （间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐 间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐 10. 抗霉抗氧化剂：如乙氧基喹宁等 抗霉抗氧化剂：药物的选择 水产药物及其机理：二、药物的选择药物选择的基本原则： 药物选择的基本原则：1. 有效性：疗效高 有效性： 2. 安全性：毒性低：包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对 安全性：包括对养殖生物毒性、人体毒性3. 方便性：来源方便、使用方便： 方便性： 4. 廉价性：价格低廉 廉价性： 水产药物及其机理：第三节 常用药物及其作用机理一、抗病毒药要求：既能进入宿主细胞杀死病毒，又不对宿主细胞造成伤害。 要求： 作用机理：阻断或抑制病毒复制的某个环节。 1. PVP

11、-I：为含碘消毒剂，对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。 PVP- 为含碘消毒剂，对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。 5ppm溶液浸泡鱼卵消毒 溶液浸泡鱼卵消毒， 如：用5ppm溶液浸泡鱼卵消毒， 用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率：31% 用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率：31% 68% 2. 病毒灵：盐酸吗啉胍，属广谱抗病毒药， 病毒灵：盐酸吗啉胍，属广谱抗病毒药，其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成 其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。 聚合酶的活性和蛋白质的合成。3. 利巴韦林：为鸟苷类化合物，对DNA病毒和RNA病毒均有广谱作用。 利巴韦林：为鸟苷类

12、化合物， DNA病毒和 病毒和RNA病毒均有广谱作用 病毒均有广谱作用。 4. 免疫制剂：病毒疫苗等。 免疫制剂：抗菌药二、抗菌药（一）抗生素又称抗菌素主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。 主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。A. 主要作用G+的抗生素 主要作用G1. 青霉素类：为含内酰胺环的 -内酰胺类抗生素，为最早应用于临床 青霉素类： 内酰胺类抗生素，的抗生素，由发酵液提取或半合成获得；作用机理为抑制细胞壁合成。 的抗生素，由发酵液提取或半合成获得； 1 天然青霉素：为青霉素G（苄青霉素，Penicillin G or Benzylpenici

13、llin： 天然青霉素：为青霉素G（苄青霉素 苄青霉素， Benzylpenicillin： 优点：杀菌力强，疗效高，价格低； 缺点：抗菌谱窄，易被胃酸和青霉素酶水解破坏 缺点：抗菌谱窄， 2 半合成青霉素：由天然青霉素进行结构改造而成，具广谱抗菌特点。 半合成青霉素： 包括：氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等 包括：氨苄青霉素、2. 头孢菌素（先锋霉素类：为头孢菌培养液经改造而成（半合成抗生素 头孢菌素（先锋霉素 为头孢菌培养液经改造而成（半合成抗生素其作用机理及应用与青霉素类似，但抗菌谱较青霉素广， 其作用机理及应用与青霉素类似，但抗菌谱较青霉素广，G+G优点：抗菌谱广，对酸和青霉素酶较

14、稳定，毒性小；价格昂贵 1第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等 1第一代 头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、 第一代： 对G+作用强；但对G-作用弱，对酸稳定性差，对肾脏毒性大 作用强；但对G 作用弱，对酸稳定性差， 2第二代：包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等 2第二代 包括头孢孟多、 第二代： 与第一代相似或略差；但对G 较第一代强，对肾脏毒性较小。 对G+与第一代相似或略差；但对G-较第一代强，对肾脏毒性较小。 3第三代：包括头孢三嗪、头孢哌酮等 3第三代 包括头孢三嗪、 第三代： 不及第一、二代；但对G 明显加强，对肾脏基本无毒。 对G+不及第一、二代；但对G-明显

15、加强，对肾脏基本无毒。 4第四代：包括头孢匹罗、头孢吡肟等 4第四代 包括头孢匹罗、 第四代： 20世纪90年代问世，价格昂贵，抗菌作用较第三代强，对G+效果好 20世纪 年代问世 价格昂贵，抗菌作用较第三代强， 世纪90年代问世，抗?3. 大环内酯类： 大环内酯类：该类药物的核心具1416员大环的内酯结构， 该类药物的核心具1416员大环的内酯结构，作用机理为抑制蛋白质合成 员大环的内酯结构 1 红霉素： 从红链霉菌的培养液中提取获得 红霉素： 作用与青霉素类似， 作用与青霉素类似，适用于耐青霉素菌株 2 螺旋霉素：从链霉菌培养液中提取获得，临床常用乙酰螺旋霉素 螺旋霉素：从链霉菌培养液中提

16、取获得， 其抗菌谱与红霉素类似， 其抗菌谱与红霉素类似，但作用较弱 4. 多肽类： 一类具有多肽类结构的化学物质，常用做饲用添加剂。 多肽类： 杆菌肽： 从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得 杆菌肽： 作用机理为抑制细胞壁的合成， 作用强烈， 无效， 作用机理为抑制细胞壁的合成，对G+作用强烈，对G-无效，口服 难吸收。该药抗药性慢，无残留，常用作饲料添加剂， 难吸收。该药抗药性慢，无残留，常用作饲料添加剂，促生长5. 新生霉素：抗菌谱与青霉素G类似，易产生耐药性，一般不作首选。 新生霉素：B. 主要作用G-的抗生素 主要作用G1. 氨基糖苷类：由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生

17、素 氨基糖苷类：1 特点： 特点： a. 属碱性抗生素，其硫酸盐易溶于水，性质较青霉素G稳定； 属碱性抗生素，其硫酸盐易溶于水，性质较青霉素G稳定； b. 作用机理为抑制细菌蛋白质合成； 作用机理为抑制细菌蛋白质合成； c. 主要对G-菌作用较强，某些种类对G+也有一定作用 主要对G 菌作用较强，某些种类对G d. 内服不易吸收，主要用于肠道感染 内服不易吸收， e. 该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性 2 主要种类： 主要种类： a. 链霉素：从链霉菌培养液中提取的有机碱 链霉素： b. 庆大霉素：从放线菌的培养液中提取，临床常用其硫酸盐 庆大霉素：从放线菌的培养液中提取， c. 卡那霉素

18、：从链霉菌培养液中提取 卡那霉素： d. 其他：丁胺卡那霉素（阿米卡星）、壮观霉素和新霉素等 其他：丁胺卡那霉素（阿米卡星）、 ）、壮观霉素和新霉素等2. 多粘菌素类：属多肽类抗生素，从多粘杆菌培养液中分离出来。 多粘菌素类：1 多粘菌素B 多粘菌素B对G-有较强的抑制或杀灭作用，但对G+菌和病毒等无效 有较强的抑制或杀灭作用，但对G 临床常用其硫酸盐（硫酸多粘菌素B 临床常用其硫酸盐（硫酸多粘菌素B）， 与多粘菌素E有完全交叉抗药性， 与多粘菌素E有完全交叉抗药性，但与其他抗生素之间无交叉抗药性 常与新霉素和杆菌肽等合用2 多粘菌素E 多粘菌素E抗菌谱与多粘菌素E相同，内服不吸收， 抗菌谱与

19、多粘菌素E相同，内服不吸收，主要用于治疗肠道感染 临床常用其硫酸盐（硫酸多粘菌素E 临床常用其硫酸盐（硫酸多粘菌素E）， 常用作饲料添加剂， 常用作饲料添加剂，以促进生长 与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用，常与它们合用。 与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用，常与它们合用。C. 广谱抗生素抗菌谱广，除对G 有效外，还对立克次氏体、 抗菌谱广，除对G+和G-有效外，还对立克次氏体、衣原体等有效1. 四环素类：有的从链霉菌属发酵而来，有的为半合成抗生素。 四环素类：1 机理及抗药性：抗菌机理为抑制蛋白质合成； 机理及抗药性： 细菌对本类药物抗药性严重， 细菌对本类药物抗药性严重，天然四环素之间

20、有交叉抗药性 2 主要种类： a.土霉素（氧四环素：广谱抗生素，作饲料添加剂还有促生长作用； a.土霉素 氧四环素 广谱抗生素，作饲料添加剂还有促生长作用； 土霉素（ b. 四环素：抗菌作用较土霉素强，内服吸收优于土霉素； 四环素： c. 金霉素（氯四环素：作用与四环素类似，但对G+作用较强 金霉素（氯四环素 作用与四环素类似，但对G d. 强力霉素（多西环素、脱氧土霉素： 强力霉素（多西环素、脱氧土霉素 由土霉素脱氧后制得，属半合成药，与天然四环素无交叉抗药性 由土霉素脱氧后制得，属半合成药， 作用较土霉素强2 10倍 内服吸收好， 作用较土霉素强2-10倍，内服吸收好，有效血浓度维持时间较

21、长2. 氯霉素类：其作用机理与四环素类似，为抑制蛋白质合成 氯霉素类：其作用机理与四环素类似，早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得，现基本均为合成法生产。 早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得，现基本均为合成法生产。 1 氯霉素（左霉素：细菌蛋白质合成的强力抑制剂，特别对G-作用强大； 氯霉素（左霉素 细菌蛋白质合成的强力抑制剂，特别对G 作用强大； 注意事项： 在水产中使用副作用明显：抑生长、药残等；a. 在水产中使用副作用明显： b. 可抑制细胞免疫反应，故应避免与免疫制剂合用； 可抑制细胞免疫反应，故应避免与免疫制?梁嫌茫?c. 与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似；对青霉素类药物杀 与林可霉

22、素和大环内酯类药物作用机理相似； 菌作用有干扰；能拮抗维生素B 因此应避免与这些药物联用。能拮抗维生素B6和B12，因此应避免与这些药物联用。 2 甲砜霉素（硫霉素：除日本外，欧盟和美国均已将其列入禁用药 甲砜霉素（硫霉素 除日本外， 其体外抗菌作用较氯霉素稍弱，但口服后分布广， 其体外抗菌作用较氯霉素稍弱，但口服后分布广，体内抗菌作用较强 与氯霉素有完全交叉抗药性，与四环素类药物有部分交叉抗药性； 与氯霉素有完全交叉抗药性，与四环素类药物有部分交叉抗药性； 其免疫抑制作用比氯霉素强6 在疫苗接种时应禁用。 其免疫抑制作用比氯霉素强6倍，在疫苗接种时应禁用。 3 氟甲砜霉素（氟苯尼考）：人工合

23、成的甲砜霉素单氟衍生物 氟甲砜霉素（氟苯尼考）：人工合成的甲砜霉素单氟衍生物 对肠道菌的抗菌活性优于前二者， 对肠道菌的抗菌活性优于前二者，对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高 度抗菌活性。 度抗菌活性。（二）磺胺类人工合成的广谱抗菌药，单独使用易产生耐药性，常与抗菌增效剂如 人工合成的广谱抗菌药，单独使用易产生耐药性， TMP （三甲氧苄氨嘧啶等联用；作用机理为抑制细菌的生长繁殖 （三甲氧苄氨嘧啶 等联用； 三甲氧苄氨嘧啶A. 适用于全身感染的磺胺药1. 磺胺嘧啶（SD：内服吸收快，可通过血脑屏障，常与TMP配伍。 磺胺嘧啶（SD：内服吸收快，可通过血脑屏障，常与TMP配伍 配伍。 2. 磺胺二甲

24、氧嘧啶（SDM：作用较SD弱，但不良反应也小 磺胺二甲氧嘧啶（SDM：作用较SD弱 3. 磺胺异噁唑（SIZ：作用较SD强，但吸收和排泄均快， （SIZ：作用较SD强 但吸收和排泄均快， 4. 磺胺甲基异噁唑（新诺明，SMZ：作用较强，常与TMP合用。 新诺明，SMZ：作用较强，常与TMP合用 合用。 5. 磺胺噻唑（ST：作用较强SD强，肌肉注射吸收快， 磺胺噻唑（ST：作用较强SD强 肌肉注射吸收快，B. 适用于肠道感染的磺胺药1. 磺胺脒（SM：内服极少吸收，在肠道可保持较高浓度 磺胺脒（SM：内服极少吸收， 2. 琥珀酰磺胺噻唑（SST：原药无抗菌作用，在肠道经细菌分解成ST 琥珀酰磺

25、胺噻唑（SST：原药无抗菌作用，在肠道经细菌分解成STC. 外用的磺胺药1. 磺胺嘧啶银（烧伤宁，SD-Ag: 抗菌谱同SD，但对绿脓杆菌作用大 磺胺嘧啶银（烧伤宁，SD抗菌谱同SD， 2.甲磺灭脓（SML：广谱抗菌，对绿脓杆菌作用强，常用于治疗烧伤。 2.甲磺灭脓 甲磺灭脓（SML 广谱抗菌，对绿脓杆菌作用强，常用于治疗烧伤。D. 磺胺增效剂类磺胺药该类磺胺药为合成广谱抑菌药物，抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似， 该类磺胺药为合成广谱抑菌药物，抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似， 与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大，药效增强数倍至数十倍。 与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大，药效增

26、强数倍至数十倍。1. 三甲氧苄氨嘧啶（TMP: 抗菌谱广，常与SMZ、SD、SMD等合用： 三甲氧苄氨嘧啶（TMP: 抗菌谱广，常与SMZ、SD、SMD等合用 等合用：复方新诺明： 混合而成； 复方新诺明：SMZ : TMP = 5 : 1 混合而成； 复方磺胺嘧啶（双嘧啶 复方磺胺嘧啶（双嘧啶： SD : 1 混合而成。 混合而成。 2.二甲氧苄氨嘧啶（敌菌净，DVD: 作用与TMP类似，但抗菌作用较 2.二甲氧苄氨嘧啶 敌菌净， 二甲氧苄氨嘧啶（ 作用与TMP类似 类似， 常与磺胺药配伍（比例为5 制成复方制剂。内服吸收少， 弱，常与磺胺药配伍（比例为5 : 1）制成复方制剂。内服吸收少，对 球虫抑制作用比TMP强 常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。 球虫抑制