药剂学复习资料文档格式.docx

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17、填充剂：

加入物料中可以改善物料性能，或能增容、增重，降低物料的成本的固体物质。

通常不含水、中性、不与物料组分起不良作用的有机物、无机物、金属或非金属粉末等均可作为填充剂。

18、黏合剂：

系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。

19、缓释制剂：

指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

20、控释制剂：

指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

21、肠溶材料：

肠溶聚合物有耐酸性，通常在十二指肠及以下部位很容易溶解，常

用的有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、丙烯酸树脂（L100）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）等。

22、肠溶胶囊：

系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成；

可用适宜的肠溶材料制备而得，也可用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成。

23、氯化钠等渗当量法：

与1g药物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当量。

24、表面活性剂克氏点：

离子表面活性剂的特征值——离子型表面活性剂的溶解度随温度上升而增大，当升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点。

25、昙点：

聚氧乙烯型非离子表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，当上升到某一温度时，溶解度反而下降，溶液发生混浊甚至分层，冷却后又可恢复澄明，此现象称为起昙，对应的温度称为浊点或昙点。

26、HLB值：

表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力。

二、单选、配伍、多选

1、药物有效期：

规定储存条件下（室温），药物有效期残留量的90%所对应的时间。

2、表面活性剂的分类

阴离子表面活性剂（O/W型）

（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：

硬脂酸、三乙醇胺皂（有机弱碱）。

乳化能力和分散油的能力强,易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。

具有一定刺激性，一般只用于皮肤外用制剂。

（2）硫酸酯盐：

硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、月桂醇硫酸钠（SDS、SLS）。

可用作增溶剂、润湿剂、起泡剂或去污剂，HLB值40，易与阳离子药沉淀，主要作外用软膏的乳化剂。

（3）磺酸盐：

十二烷基苯磺酸钠，有较好的保护胶体的性质;

渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂油脂分散力都很强，用作胃肠脂肪的乳化剂；

.

阳离子表面活性剂：

季铵盐类化合物：

苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）

【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】

两性离子表面活性剂：

1、磷脂类（卵磷脂）2、球蛋白类（在医药、营养品、化妆品、食品中常用。

注射用乳剂及脂质体制剂的主要辅料。

）

非离子表面活性剂（W/O型）

聚乙二醇型：

（1）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽Myrij）

特点：

较强水溶性、增溶剂、O/W型乳化剂、栓剂基质。

（2）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽Brij）

作增溶剂及O/W型乳化剂。

（3）聚氧乙烯－聚氧丙烯型（泊洛沙姆Poloxamer）

稳定,具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡，用于静脉乳的乳化剂。

多元醇型：

（1）脂肪酸山梨坦（司盘）

特征：

亲油、W/O型乳化剂、用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂

（2）聚山梨酯（吐温）

亲水、O/W型乳化剂、增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂、常与司盘配伍。

3、混合HLB的计算

HLB=（HLB×

Wa+HLBb×

Wb）/Wa+Wbp58

4、注射剂针筒玻璃器皿热源的去除方法（高温灭菌法）、里面的药液用的是湿热灭菌法。

5、注射剂中的三类抗氧剂：

抗氧化剂、EDTA络合剂、惰性气体

6、常用的抗氧化剂就是亚硫酸盐、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠一类

7、薄膜衣材料：

胃溶型；

肠溶型；

不溶型；

p223

8、微晶纤维素没有成膜性（有晶体的特征）在片剂中作稀释剂、填充剂、崩解剂、黏合剂作用。

其他的纤维素基本上有成膜性。

9、片剂中常用的高分子材料：

微晶纤维素（稀释剂、填充剂、崩解剂、黏合剂）

【万能】

10、表面活性剂物理量：

F0不是（指注射剂中灭菌工艺验证）

11、静脉注射剂中用的乳化剂：

磷脂、泊洛沙姆。

12、药物的分解有效期公式，一级动力学公式拍p391

12、影响药物制剂稳定性的处方因素：

PH、溶剂、离子、辅料

影响药物制剂稳定性的环境因素：

温度、光线、空气、温度、

13、脂质体有靶向性，具有缓释作用，提高药物稳定性。

14、脂质体的作用特点

（1）淋巴系统趋向性

（2）被动靶向性

（3）主动靶向性

（4）物理化学靶向性

15、脂质体原料形成：

磷脂、胆固醇。

16、渗透泵片的原理：

片芯的压力大于体液的压力。

工艺：

制片芯——包衣——打孔（0.1-1mm）p311

17、热源；

内毒素；

脂多糖（热源的制热中心）

18、软膏中透皮渗透促进剂：

氮酮！

尿素！

月桂氮酮类、薄荷醇（油）、冰片、表面活性剂、二甲基亚砜等常用。

19、CRH临界相对湿度：

吸收水分的物质混合的时候，混合不同组分之间的乘积，散剂，要会计算。

CRH≈CRHa×

CRHb（水溶性药物混合）;

CRHb（非水溶性药物混合）

20、软膏：

脂类基质（高级脂肪酸＋甘油）物质与类脂基质（高级脂肪酸＋高级脂肪酸醇）

21、常见的类脂：

蜂蜡、鲸蜡、羊毛脂

22、乳剂的类型：

O/W、W/O、O/W/O、W/O/W

23、片剂中用到的泡腾剂：

一定是有机弱酸（苹果酸、酒石酸、柠檬酸）加碳酸氢钠（小苏打），产生二氧化碳。

p212

24、片剂包衣的目的是什么：

（1）控制药物在胃肠道的释放部位和速度、缓释、控释

（2）掩盖苦味或不良气味

（3）防潮、避光、隔离空气

（4）防止药物的配伍变化

（5）改善片剂的外观

25、物质混合遇到相差悬殊：

等量递加法、先轻后重

26、配制单质碘：

不溶于水，要加入碘化钾做助溶剂

27、难溶性药物在体内吸收看是否能溶出，反应难溶性药物最主要的指标是反应溶出度。

一般的药物看崩解时限即可。

28、软胶囊胶皮的组成：

明胶1：

甘油0.4—0.6：

水：

1的比例

1、茶碱在水中的溶解度1%都不到，加乙二胺（助溶剂）

2、做注射剂，但在水中极其不稳定。

要做成无菌粉末，冻干粉针

3、热源的无菌温度：

60℃加热1小时不受影响，100℃会有少量不耐热的热原被破坏，只有在180℃、2小时，250℃、30分钟或650℃、1分钟可使热原彻底破坏。

必须引起注意：

在通常注射剂的灭菌条件下，往往不足以使热原破坏。

4、肠溶包衣材料：

一种后面都有碳酸酯、一种为丙烯酸树脂1、2、3常见的肠溶材料

5、影响湿热灭菌的因素：

PH、营养成分、芽孢、耐热、等渗当量调剂

6、冰点降低法、氯化钠等渗当量，会计算。

两个概念P42

冰点降低法：

W=（0.52-a）/b氯化钠等渗当量：

X=0.009V-EW

7、最常用等渗调节剂：

NACL、葡萄糖、甘油

8、1%氯化钠的冰点降低值是0.58

9、制粒的目的是什么，制粒的方法有哪些，制粒的工艺步骤

制粒的目的：

①改善流动性②防止给成分离析③防止粉尘飞扬及器壁上的粘附④调整堆密度，改善溶解性能⑤改善片剂生产中压力的均匀传递⑥便于服用，携带方便，提高商品价值等。

制粒的方法：

湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接压片法、半干式颗粒压片法。

制粒的工艺：

混合、制软材、制湿颗粒、干燥、整粒、压片

10、片剂的硬度受那些因素的影响：

黏合剂、压力

12、常见的油包水，司盘。

常见的水包油，吐温

13、表面活性剂的增溶机理：

形成胶束

14、表面活性剂起昙的是聚氧乙烯类非离子表面活性剂

15、克氏点是离子型表面活性剂

16、加速试验的条件40°

，湿度75，放置6个月。

长期试验的温度时间

17、压片三要素：

流动性、压缩成型性、润滑性

18、片剂中常用的有那些剂：

稀释剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂

19、片剂的崩解机理：

P215①毛细管作用②膨胀作用③润湿热④产气作用

20、压片中各种问题，物料一会多一会少（片重差异大）、硬脂酸镁用量过多了（崩解迟缓）、

湿度太大（黏虫）、物料混合不均匀，发生物质的迁移（均匀度的下降）

21、灭菌，胰岛素用微孔滤膜灭菌、葡萄糖注射液湿热灭菌、操作台紫外灭菌，VC注射液流通蒸汽灭菌、油脂类干热空气灭菌、

三、填空：

1、表面活性剂的HLB值范围：

1-3（消泡剂）、3-8（w/o型乳化剂）、7-9（润湿、铺展剂）、8-18（o/w型乳化剂）、13-16（去污剂）、15-18（增溶剂）

2、湿热灭菌法：

利用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的方法。

该法穿透力强，传导快，灭菌能力强，为热力灭菌中最有效、应用最广泛的方法。

3、纯化水处理四种方法：

电渗析法、离子交换法、反渗透法、蒸馏法。

4、泡腾崩解剂：

是专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物。

遇水时产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。

崩解剂加入方法：

内加法、外加法、内外加法。

5、紫外线灭菌：

254nm

6、离子表面活性剂（阴离子、阳离子）、两性离子表面活性剂、非离子型表面活性剂、高分子表面活性剂

7、Krafft点：

在低温时，离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而缓慢增加，但当温度升至某一值后，溶解度迅速增加，该温度称为Krafft点。

8、昙点（cloudpoint）：

聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶液进行加热升温时可导致表面活性剂析出，出现浑浊，甚至产生分层。

9、渗透压的调节方法：

冰点降低法、氯化钠等渗当量法。

常用的渗透压调节剂：

葡萄糖、氯化钠。

10、英文缩写：

聚乙二醇（PEG）、临界胶束浓度（CMC）、无菌保证水平（SAL）、静脉注射（IV）、肌肉注射（IM）、皮内注射（ID）、聚乙烯（PE）、聚丙烯（PP）、微晶纤维素（MCC）、羧甲淀粉钠（CMS-NA）、低取代羟丙纤维素（L-HPC）、交联羧甲纤维素钠（CCMC-NA）、交联聚维酮（PVPP）、FAPG基质（由脂肪醇FA和丙二醇PG组成）、羧甲基纤维素（HPMA）、羟丙基纤维素（HPC）、靶向制剂（TDDS）、药物递送系统（DDS）。

四、问答题：

1、渗透压调节方法

①冰点降低法：

W=（0.52-a）/b②氯化钠等渗当量法:

X=0.009V-EW（X:

需加入的氯化钠质量）

2、冷冻干燥原理以及工艺步骤

预冻（反复预冻）→升华干燥→再干燥

冷冻干燥原理：

当压力低于4.597mmHg时，不管温度如何变化，水只有以固态或气固存在,固态（冰）吸热后不经液相直接变为气态，而气态放热后直接转变为固态，如冰的蒸气压在-40℃，压力为0.1mmHg，在-60℃时为0.01mmHg，若将-40℃的冰压力降低到0.01mmHg，则固态的冰直接变为水蒸汽。

制备工艺：

预冻：

恒压降温过程，在共熔点以下10-20℃升华干燥：

恒温减压过程→恒压升温过程→升华

3、热原:

指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

致热能力：

革兰氏阴性杆菌的产物>

革兰阳性杆菌类>

革兰阳性球菌。

去除方法：

除去药液或溶剂中热原

①吸附法：

活性炭，用量0.1%～0.2%。

热原多时，用量可增加至0.5%，60℃～80℃、15～30分钟，吸附处理，此外还有脱色、助滤作用；

还可吸附药物成分（生物碱、黄酮类等）。

也可用硅藻土。

②离子交换法：

热原含磷酸根与羧酸根，往往带有负电荷，故易被强碱性阴离子交换树脂所交换，从而除去。

③凝胶过滤法：

分子筛滤过法，凝胶物质为滤过介质。

适用于药物分子量（生化制剂）明显大于热原分子。

④超滤法：

CA-1型CA-3型醋酸纤维超滤膜（孔径5～50nm）可除去热原，依靠压力与流速，滤过速度快。

⑤反渗透法：

三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜出去热原。

除去容器、用具上热原：

①高温法②酸碱处理法。

4、热原性质：

水溶性、不挥发性、耐热性、可过滤性、其他

5、有效期计算：

6、Noyes-Whitney:

Kd：

溶出速率常数；

A：

比表面积；

h：

扩散层厚度；

D：

扩散系数；

Cs：

药物饱和溶解度；

C：

在溶出介质中药物的浓度。

7、根据公式减缓溶出措施：

制成溶解度小的盐或酯、制成药物－高分子化合物难溶性盐、控制粒子大小。

（升降效果）

8、延缓注射剂氧化措施：

防止主药氧化措施——降低温度、避免光照、驱尽氧气（N2或CO2）、调至稳定性好的pH值、控制微量金属离子、加入抗氧剂

9、片剂重量计算：

10、纯化水、注射用水、灭菌注射用水区别

五、处方设计题

1、分析盐酸肾上腺素注射液中各成分的作用，写出其制备工艺流程。

答：

处方

处方分析

肾上腺素1g

主药

依地酸二钠 

0.3g

络合剂

1mol／L盐酸 

适量

pH调节剂

氯化钠 

8g

等渗调节剂

焦亚硫酸钠 

lg

抗氧剂

注射用水加至1000mL 

注射溶剂

2、维生素C注射液（抗坏血酸注射液，分析处方并叙述抗坏血酸注射液的制备流程。

维生素C 

104g（主药）

碳酸氢钠 

49.0g（PH调节剂）

亚硫酸氢钠 

2.0g 

（抗氧剂）

0.05g（金属离子络合剂）

注射用水 

加至1000ml（溶剂） 

制备工艺流程：

（1）在配制容器中加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，（加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使溶解，加入预先配制好的EDTA-2Na和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液pH6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用G4垂熔玻璃漏斗与0.45um膜滤器过滤；

（2）在二氧化碳气流下灌封；

（3）于100℃流通蒸汽灭菌15分钟。

3、复方乙酰水杨酸片处方如下：

乙酰水杨酸268g（主药）对乙酰氨基酚136g（主药）

咖啡因33.4g（主药）淀粉266g（填充剂和崩解剂）

淀粉浆（17％）适量（黏合剂）滑石粉15g（润滑剂）

轻质液状石蜡0.25g共制1000片（润滑剂）

回答下列问题：

①处方中淀粉、淀粉浆分别起何种作用？

②处方中何种辅料为润滑剂，能否用硬脂酸镁作为润滑剂，为什么？

③三种主药为何采用分别制粒的方法？

参考答案要点：

（1）淀粉主要起崩解剂作用，淀粉浆起黏合剂的作用。

（2）滑石粉和少量轻质液体石蜡为润滑剂，硬脂酸镁不能作为润滑剂使用，因其能促使乙酰水杨酸水解。

（3）三种主药（乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因）混合制粒会产生熔点下降的现象，压片时则出现熔融和再结晶现象，故采用分别制粒的方法。

将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀，加淀粉浆制软材,过14目尼龙筛制湿颗粒，于70C干燥,干颗粒用12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与阿司匹林混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100~105℃干燥）及吸附有液状石蜡的滑石粉共同混匀后再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用12mm压片，即得。

4、硝酸甘油乳膏处方

硝酸甘油20g（主药）硬脂酸170g（油相）

单硬脂酸甘油脂105g（油相）白凡士林130g（油相）

月桂醇硫酸钠15g（乳化剂）甘油100g（保湿剂）

对羟基苯甲酸乙酯1.5g（防腐剂）蒸馏水加至1000g（水相）

制法：

此软膏采用的是O/W乳剂基质。

可按乳化法制成O/W型乳膏剂。

5、复方醋酸曲安缩松乳膏处方

5、复方醋酸曲安缩松乳膏处方

醋酸曲安缩松0.25g（主药）尿素100g（主药）

硬脂酸120g（油相/部分与三乙醇胺形成胺皂作乳化剂）单硬脂酸甘油脂35g（油相）

白凡士林50g（油相）液状石蜡100g（油相）

三乙醇胺4g（油相）氮酮15g（皮肤促进吸收剂）

丙二醇50g（水相）对羟基苯甲酸乙酯15g（防腐剂）

蒸馏水加至1000g（水相）

此软膏采用的是O/W型乳剂基质。

由于皮质激素类药物须透入表皮后才能发挥其局部抗炎作用，故用尿素促进药物穿透表皮的过程，可提高疗效。