软膏剂的附加剂docx文档格式.docx
《软膏剂的附加剂docx文档格式.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《软膏剂的附加剂docx文档格式.docx（17页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。
于水，加热至较
油相温度稍高
加入油，水均不溶性组分
油、水两相混合
边加边搅,
制成乳剂基质
:
乳化法中水、油两相混合方法
Z两相同时掺合（连续的或大量操二作，需要一定设备如输送泵，连续混合二装置等）
Z——分散相加到连续相中（含小体积分■散相）
•——连续相加到分散相中（适用于多数三乳剂系统，发生转型，产生更为细小的三分散相粒子）
（二）软膏中药物加入的一般方法
••可溶于基质中的药物一溶解在基质组分
•中制成溶液型软膏
Z•不溶性药物预先研成细粉f取药粉先与Z少量基质或液体组分研匀成糊状f再与Z其余基质混匀
药物加入的一般方法（续）
二半固体粘稠性药物，先加少量羊毛脂或X聚山梨酯混匀T加入基质中
三含樟脑、薄荷脑等挥发性共熔成分——*先研磨至共熔f与基质混匀
中药浸出液一浓缩成稠膏，或研成糊二状，再与基质混合
•1.乳剂型基质软膏处方
X水杨酸乳膏二处方
•水杨酸50g
•单硬酯酸甘油酯
•硬脂酸100g
•白凡士林120g液状石蜡100g
•甘油120g
•十二烷基硫酸钠
•轻苯乙酯lg
•蒸馅水480ml
主药（研细过60目）
70g辅助乳化剂，j
稳定剂
增稠剂>
防止水分蒸发，润滑调节稠度丿
保湿剂
10g0/W乳化剂
防腐剂>
软膏剂举例
•水杨酸乳膏处方分析
•十二烷基硫酸钠与单甘酯（1：
7）为混合乳化剂，HLB为11
•按乳化法制备0/W型乳膏基质
•水杨酸细粉加入基质中温度宜低，防止其挥发，及冷凝后析出粗晶
•且避免与金属接触
X尿素乳膏处方
Z尿素
Z石蜡
二白凡士林
■Span80
Z单硬脂酸甘油酯
Z蜂蜡
•液状石蜡
■吐温80
Z尼泊金乙酯
Z蒸馅水加至
■软膏剂2
150g
50g）
50g
20g
120g
250g丿10g]
lg
lOOOg丿
尿素乳膏处方分析
X•司盘80与单甘酯为主要乳化剂（W/O）X型，吐温80调节适宜HLB值，起稳定作用三-按乳化法制备W/O型乳膏剂
X•通常将司盘80加入油相，吐温80加入水•相
二・水相温度不能超过85°
C,以防尿素分解二•尿素能增强皮肤角质层的水合作用，用
•于皮肤干燥症及手足锻裂
2•油脂性基质软膏处方
复方苯甲酸软膏（油膏）
苯甲酸
水杨酸
60g
液状石蜡
100g
石蜡
适量
羊毛脂
lOOg
凡士林加至lOOOg
处方
制法
苯甲酸，水杨酸细粉挣拌至
2加液状石蜡研成糊状冷凝土
羊毛脂，凡士林，石蜡加热熔化，必要时滤过放冷至60°
C以下
清凉油处方
樟脑
160g
氨溶液（10%）
6ml
薄荷脑
凡士林
200g
薄荷油
100g
枝叶油
210g
蜂蜡
90g
清凉油处方分析
X•处方中凡士林、枝叶油、薄荷油、石蜡•及蜂蜡等共同组成油脂性基质，本品较x一般油脂性软膏稠度大，接近于固态•-樟脑、薄荷脑为共熔性成分，应先研磨z共熔再与其他基质混合
Z•本品用于止痛止痒，氨溶液有止痒作用
软膏剂的质量检查
主药含量测定
采用适宜溶剂溶解提
物理性质检测
取药物，再进行含量测定，必须考虑和排除基质对含量测定的干扰和影响-熔程——一般以接近凡士林熔程（38~60C°
）为宜。
按药典法或显微熔点仪测定
■粘度和流变性用粘度计和流变仪测定
•刺激性——软膏涂于皮肤或黏膜时，不得引起疼痛，红肿或产生斑疹；
软膏酸碱度不适可引起刺激，药典规定软膏应检查酸碱度，应接近中性
•稳定性——软膏应进行性状（酸败，异臭，变色，分层，涂展性）、鉴别、含量测定、卫生学、皮肤刺激性试验，贮存期内应符合规定
Z药物释放度及吸收的测定方法
-释放度检查法——药厂控制内部质量标准时
可采用。
表玻片法，渗析池法,
•体外试验法——离体皮肤法（较常用）,凝胶扩散法，半透膜扩散法，微生物法等
■体内试验法将软膏涂于动物或人体皮肤上，经一定时间测定箱液董组织器官中药物含量
—体外试验和体内试验常用于新药研究和科研，不作为制剂常规测定
第二节眼膏剂（eyeointments）
••系指药物与适宜基质制成的供眼用的灭
•菌软膏剂
••适用于配制对水不稳定的药物，如某些二抗生素
：
•不影响角膜上皮或角膜基质损伤的愈
Z合，常作为眼科手术后用药
X.比滴眼剂疗效持久，能减轻眼睑对眼球
•的磨擦
眼膏剂概述
■•不溶性药物必须极细腻（过9号筛）二・基质必须纯净，应滤过灭菌
眼膏剂必须均匀、细腻、无刺激性、稠Z度适当、易涂布于眼部，便于药物分散Z和吸收
~三二二
二•眼膏剂属于灭菌制剂，须在清洁、无菌条件X下制备
■•一般眼霄剂成品不得检出金黄色葡萄球菌、Z铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）和大肠埃希菌二（大肠杆菌），不得检出真菌和酵母菌
z•用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌，
■采用灭菌或无菌操作，且不得加入抑菌剂或Z抗氧剂
常用眼膏基质
•凡士林
一般应为黄凡士林，无刺激性
才艮据季节不同，适当增减
•羊毛脂
*加热熔和后保温滤Z过，150°
C干热灭菌
二1〜2h,放冷备用
•■软膏剂2
表面活性，吸水性、黏附
性，使眼膏易于与泪液
混合，易于穿透眼膜
＞眼膏剂的制备
X-必须在净化条件下进行，_般在净化操
•作室或常化操作台中配制
E-所用基质，药物，器械与包装容器均应
z严格灭菌
-用具经70%乙醇擦洗
-包装用软膏管，洗净后用70%乙醇或12%苯酚浸泡，用时蒸馅水冲洗，烘干
制备及举例
•主药溶于水而性质稳定的，可用少量灭菌蒸馅水溶解后，用少量基质研和吸尽水后，再逐加灭菌基质研和
•主药不溶于水或水中不稳定，又不溶于基质的，应研成极细粉末，过9号筛，与少量基质或灭菌液状石蜡研成糊状，然后加入其余基质
X乙基吗啡眼膏
■
••处方
■乙基吗啡O.lg
■眼膏基质加至100g
（狄奥宁眼膏）
•制法
取乙基吗啡置于无
菌乳钵中加
10ml灭菌注射用水
溶解力口入适当的
基质研磨吸收再
逐渐加其余基质，研
匀即得
举例（醋酸泼尼松眼膏）
醋酸泼尼松5g
无水羊毛脂100g
液状石蜡95g
灭状的
经糊过
量细滤
适成、
入磨菌
-加研灭匀
法：
2混
制内蜡加物
取醋酸泼尼松极细粉末置研钵
渐合石逐混状#-郴炉箱凡却号、冷、一八脂、过毛
凡士林lOOOg
复方碘昔眼膏（复方
疱疹净眼膏）
Z碘昔5.Og
二硫酸新霉素5.Og
Z无菌注射用水20ml
Z眼膏基质加至1000gz制法
二取碘昔新霉素，置灭菌乳钵中，加灭菌注射
■用水研成细腻糊状，再分次递加眼膏基质使z成全量，研匀，无菌分装，即得
第三节凝胶剂（gel）
Z•概述
—药物与能形成凝胶的辅料制成均匀、混悬
X或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂
X-除另有规定外，凝胶剂可供局部用于皮肤、二体腔如鼻腔、阴道和直肠
二•乳液型凝胶剂又称为乳胶剂
凝胶剂概述
••凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶（如氢氧
•化铝凝胶）
•-外用凝胶多为单相凝胶，由有机化合物形
二成
•■水性凝胶一基质由西黄耆胶，明胶，淀粉，纤维Z素类，聚竣乙烯，海藻酸钠等加水，甘油或丙二醇等X制成
二•油性凝胶——不常用
水性凝胶基质
••在水中溶胀成水凝胶（hydrogel）Z•易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织X渗出液，不妨碍皮肤正常功能
三•有利于药物，特别是水溶性药物的释放三•缺点——润滑作用小，易失水霉变，需Z加入保湿剂和防腐剂，量较大
水性凝胶基质——卡波姆
（carbomer）
•系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物
•又称聚竣乙烯，商品名卡波普
（carbopol），国内已肴生产
•按黏度不同分为934、940、941等规格
水性凝胶基质卡波姆
（carbomer）
•引湿性强
•可在水中迅速溶胀，但不溶解，水分散液呈酸性
•加碱中和后，低浓度时形成澄明溶液，高浓度时形成半透明而又黏稠的凝胶
•中和后的卡波姆凝胶在pH6~ll之间最黏稠
•中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、硼沙、碱性氨基酸类，有机胺类（乙醇胺或三乙醇胺）。
•无油腻性，涂用舒适，特别适用于治疗脂溢性皮肤病
•与苯酚、阳离子聚合物、强酸类和高浓度的电解质有配伍禁忌
卡波姆基质处方举例
卡波姆940
10g
乙醇
50g
甘油
聚山梨酯80
2g
務苯乙酯
0.5g
氢氧化钠
4g
蒸馅水加至
lOOOg
卡波姆基质处方举例（续）
-将卡波姆与聚山梨酯80及300ml蒸馅水混合
-氢氧化钠溶于100ml水后加入上述溶液搅匀
-再将痉苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，即得透明凝胶
•纤维素衍生物在水中可溶胀或溶解形成胶性物——水溶性软膏基质
•常用MC及CMC-Na
•MC溶于冷水，pH2-12均稳定
•CMC-Na冷、热水均可溶解,pH<
5或pH>
10黏度降低
••本类基质涂于皮肤时黏附性较强，易失
•水干燥，有不适感，需加入10%-15%的二甘油调节
X*均需加入防腐剂，如0・2%-0・5%龛苯二乙酯
1纤维素衍生物
2•CMC-Na为阴离子型化合物，遇酸、汞、
•铁、锌等重金属离子可生成不溶性物、X与阳离子型药物配伍可产生沉淀，z-不宜加入硝酸苯汞或其它重金属盐作
2防腐剂
二-不宜与阳离子型药物配伍
升级会员 