1、于水,加热至较油相温度稍高加入油, 水均不溶 性组分油、水两相混合边加边搅,制成乳剂基质:乳化法中水、油两相混合方法Z 两相同时掺合(连续的或大量操 二作,需要一定设备如输送泵,连续混合 二装置等)Z分散相加到连续相中(含小体积分 散相)连续相加到分散相中(适用于多数 三乳剂系统,发生转型,产生更为细小的 三分散相粒子)(二)软膏中药物加入的一般方法可溶于基质中的药物一溶解在基质组分中制成溶液型软膏Z不溶性药物预先研成细粉f取药粉先与 Z 少量基质或液体组分研匀成糊状f再与 Z其余基质混匀药物加入的一般方法(续)二半固体粘稠性药物,先加少量羊毛脂或 X聚山梨酯混匀T加入基质中三含樟脑、薄荷脑等
2、挥发性共熔成分 *先研磨至共熔f与基质混匀中药浸出液一浓缩成稠膏,或研成糊 二状,再与基质混合 1.乳剂型基质软膏处方X水杨酸乳膏 二处方水杨酸 50g单硬酯酸甘油酯硬脂酸 100g白凡士林120g 液状石蜡100g甘油 120g十二烷基硫酸钠轻苯乙酯lg蒸馅水 480ml主药(研细过60目)70g 辅助乳化剂,j稳定剂增稠剂 防止水分蒸发,润滑 调节稠度 丿保湿剂10g 0/W乳化剂防腐剂 软膏剂举例水杨酸乳膏处方分析十二烷基硫酸钠与单甘酯(1: 7)为混 合乳化剂,HLB为11按乳化法制备0/W型乳膏基质水杨酸细粉加入基质中温度宜低,防止 其挥发,及冷凝后析出粗晶且避免与金属接触X尿素乳膏
3、处方Z 尿素Z 石蜡二 白凡士林Span80Z 单硬脂酸甘油酯Z 蜂蜡 液状石蜡吐温80Z 尼泊金乙酯Z 蒸馅水加至软膏剂2150g50g )50g20g120g250g 丿 10g lglOOOg 丿 尿素乳膏处方分析X 司盘80与单甘酯为主要乳化剂(W/O) X型,吐温80调节适宜HLB值,起稳定作用 三-按乳化法制备W/O型乳膏剂X 通常将司盘80加入油相,吐温80加入水 相二水相温度不能超过85C,以防尿素分解 二尿素能增强皮肤角质层的水合作用,用 于皮肤干燥症及手足锻裂2油脂性基质软膏处方复方苯甲酸软膏(油膏)苯甲酸水杨酸60g液状石蜡100 g石蜡适量羊毛脂lOOg凡士林加至lOO
4、Og处方制法苯甲酸,水杨酸细粉 挣拌至2加液状石蜡研成糊状冷凝土羊毛脂,凡士林,石蜡 加热熔化,必要时滤过 放冷至60 C以下清凉油处方樟脑160g氨溶液(10%)6ml薄荷脑凡士林200g薄荷油100g枝叶油210g蜂蜡90 g清凉油处方分析X 处方中凡士林、枝叶油、薄荷油、石蜡 及蜂蜡等共同组成油脂性基质,本品较 x 一般油脂性软膏稠度大,接近于固态 -樟脑、薄荷脑为共熔性成分,应先研磨 z共熔再与其他基质混合Z本品用于止痛止痒,氨溶液有止痒作用软膏剂的质量检查主药含量测定采用适宜溶剂溶解提物理性质检测取药物,再进行含量测定,必须考虑和 排除基质对含量测定的干扰和影响 -熔程一般以接近凡士
5、林熔程(3860C ) 为宜。按药典法或显微熔点仪测定粘度和流变性 用粘度计和流变仪测定刺激性软膏涂于皮肤或黏膜时,不 得引起疼痛,红肿或产生斑疹;软膏酸 碱度不适可引起刺激,药典规定软膏应 检查酸碱度,应接近中性稳定性软膏应进行性状(酸败,异 臭,变色,分层,涂展性)、鉴别、含 量测定、卫生学、皮肤刺激性试验,贮 存期内应符合规定Z药物释放度及吸收的测定方法-释放度检查法药厂控制内部质量标准时可采用。表玻片法,渗析池法,体外试验法离体皮肤法(较常用),凝 胶扩散法,半透膜扩散法,微生物法等体内试验法 将软膏涂于动物或人体皮肤 上,经一定时间测定箱液董组织器官中药物 含量体外试验和体内试验常用
6、于新药研究和科 研,不作为制剂常规测定第二节 眼膏剂(eye ointments)系指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂适用于配制对水不稳定的药物,如某些 二抗生素:不影响角膜上皮或角膜基质损伤的愈Z合,常作为眼科手术后用药X.比滴眼剂疗效持久,能减轻眼睑对眼球 的磨擦眼膏剂概述 不溶性药物必须极细腻(过9号筛) 二基质必须纯净,应滤过灭菌眼膏剂必须均匀、细腻、无刺激性、稠 Z度适当、易涂布于眼部,便于药物分散 Z和吸收三二二二眼膏剂属于灭菌制剂,须在清洁、无菌条件 X下制备 一般眼霄剂成品不得检出金黄色葡萄球菌、 Z 铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)和大肠埃希菌 二(大肠杆菌),不得检出真菌和酵
7、母菌z 用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌,采用灭菌或无菌操作,且不得加入抑菌剂或 Z抗氧剂常用眼膏基质凡士林一般应为黄凡士林,无刺 激性才艮据季节不同,适当增减羊毛脂*加热熔和后保温滤 Z 过,150C干热灭菌二 12h,放冷备用 软膏剂2表面活性,吸水性、黏附性,使眼膏易于与泪液混合,易于穿透眼膜眼膏剂的制备X -必须在净化条件下进行,_般在净化操 作室或常化操作台中配制E-所用基质,药物,器械与包装容器均应z严格灭菌-用具经70 %乙醇擦洗-包装用软膏管,洗净后用70%乙醇或12%苯 酚浸泡,用时蒸馅水冲洗,烘干制备及举例主药溶于水而性质稳定的,可用少量 灭菌蒸馅水溶解后,用少量基质研
8、和 吸尽水后,再逐加灭菌基质研和主药不溶于水或水中不稳定,又不溶 于基质的,应研成极细粉末,过9号 筛,与少量基质或灭菌液状石蜡研成 糊状,然后加入其余基质X乙基吗啡眼膏 处方乙基吗啡O.lg眼膏基质加至100g(狄奥宁眼膏)制法取乙基吗啡置于无菌乳钵中 加10ml灭菌注射用水溶解 力口入适当的基质研磨吸收 再逐渐加其余基质,研匀即得举例(醋酸泼尼松眼膏)醋酸泼尼松 5g无水羊毛脂 100g液状石蜡 95 g灭状的经糊过量细滤适成、入磨菌-加研灭匀法:2混制内蜡加物取醋酸泼尼松极细粉末置研钵渐合 石逐混 状#-郴 炉箱凡 却号、 冷、一八脂 、过毛凡士林 lOOOg复方碘昔眼膏(复方疱疹净眼膏
9、)Z碘昔5. Og二硫酸新霉素 5. OgZ 无菌注射用水20 mlZ 眼膏基质加至1000g z制法二 取碘昔新霉素,置灭菌乳钵中,加灭菌注射 用水研成细腻糊状,再分次递加眼膏基质使 z成全量,研匀,无菌分装,即得第三节凝胶剂(gel)Z 概述 药物与能形成凝胶的辅料制成均匀、混悬X 或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂X -除另有规定外,凝胶剂可供局部用于皮肤、 二 体腔如鼻腔、阴道和直肠二乳液型凝胶剂又称为乳胶剂凝胶剂概述凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶(如氢氧化铝凝胶)-外用凝胶多为单相凝胶,由有机化合物形二 成 水性凝胶一基质由西黄耆胶,明胶,淀粉,纤维 Z 素类,聚竣乙烯,海藻酸钠等加水,甘
10、油或丙二醇等 X 制成二 油性凝胶不常用水性凝胶基质 在水中溶胀成水凝胶(hydrogel) Z 易涂展和洗除,无油腻感,能吸收组织 X 渗出液,不妨碍皮肤正常功能三有利于药物,特别是水溶性药物的释放 三缺点润滑作用小,易失水霉变,需 Z加入保湿剂和防腐剂,量较大水性凝胶基质卡波姆(carbomer)系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚 合物又称聚竣乙烯,商品名卡波普(carbopol),国内已肴生产按黏度不同分为934、940、941等规格水性凝胶基质 卡波姆(carbomer )引湿性强可在水中迅速溶胀,但不溶解,水分散 液呈酸性加碱中和后,低浓度时形成澄明溶液, 高浓度时形成半透明而又黏稠
11、的凝胶中和后的卡波姆凝胶在pH6ll之间最 黏稠中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、硼 沙、碱性氨基酸类,有机胺类(乙醇 胺或三乙醇胺)。无油腻性,涂用舒适,特别适用于治 疗脂溢性皮肤病与苯酚、阳离子聚合物、强酸类和高 浓度的电解质有配伍禁忌卡波姆基质处方举例卡波姆94010 g乙醇50 g甘油聚山梨酯802g務苯乙酯0.5 g氢氧化钠4 g蒸馅水加至lOOOg卡波姆基质处方举例(续)-将卡波姆与聚山梨酯80及300ml蒸馅水混合-氢氧化钠溶于100 ml水后加入上述溶液搅 匀-再将痉苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀, 即得透明凝胶纤维素衍生物在水中可溶胀或溶解形成 胶性物水溶性软膏基质常用MC及CMC-NaMC溶于冷水,pH2-12均稳定CMC - Na冷、热水均可溶解,pH 10黏度降低本类基质涂于皮肤时黏附性较强,易失 水干燥,有不适感,需加入10%-15%的 二甘油调节X*均需加入防腐剂,如02%-05%龛苯 二乙酯1纤维素衍生物2 CMC - Na为阴离子型化合物,遇酸、汞、 铁、锌等重金属离子可生成不溶性物、 X 与阳离子型药物配伍可产生沉淀, z -不宜加入硝酸苯汞或其它重金属盐作2 防腐剂二-不宜与阳离子型药物配伍
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