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初识药物化学初识药物化学鹅卵石与钻石一天晚上，一群游牧部落的牧民正准备安营扎寨休息的时候，忽然被一束耀眼的光芒所笼罩。

他们知道神就要出现了，因此，他们满怀殷切地期盼、恭候着来自上苍的重要的旨意。

最后，神终于说话了：

“你们要沿途多捡拾一些鹅卵石，把它们放在你们的马褡子里。

明天晚上，你们会非常快乐，但也会非常懊悔，”说完，神就消失了。

牧民们感到非常失望，因为他们原本期盼神能够给他们带来无尽的财富和健康长寿，但没想到神却吩咐他们去做这件毫无意义的事。

但是不管怎样，那毕竟是神的旨意，他们虽然有些不满，但是他们仍旧各自捡拾了一些鹅卵石，放在他们的马褡子里。

就这样，他们又走了一天，当夜幕降临、他们开始安营扎寨时，忽然发现他们昨天放进马褡子里的每一颗鹅卵石竟然都变成了钻石。

他们高兴极了，同时也懊悔极了，后悔没有捡拾更多的鹅卵石。

绪论绪论IntroductionIntroduction药物化学的贡献药物化学的贡献药物的概念与分类药物的概念与分类药物化学的研究内容和任务药物化学的研究内容和任务药物化学发展简史药物化学发展简史一、药物化学的贡献一、药物化学的贡献二、药物的概念与分类二、药物的概念与分类

（一）概念：

药物是对疾病具有

（一）概念：

药物是对疾病具有预防、预防、治疗、诊断作用治疗、诊断作用或或用以调节机体用以调节机体生理功能生理功能的物质。

的物质。

药物：

通常是低相对分子质量药物：

通常是低相对分子质量（100500）的的化学化学制品制品，可与生物体内的，可与生物体内的大分子靶点大分子靶点结合而产生相结合而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

机体功能的作用。

中中华人民共和国人民共和国药品管理法品管理法57条：

条：

药物是用于物是用于预防防、治治疗、诊断断人的疾病人的疾病,有目的有目的地地调节人的生理机能并人的生理机能并规定有定有适适应症症、用法用法和和用用量量的物的物质，包括中，包括中药材、中材、中药饮片、中成片、中成药、化、化学原料学原料药及其制及其制剂、抗生素、生化、抗生素、生化药品、放射性品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和品、血清疫苗、血液制品和诊断断药品等。

品等。

（二）分类

（二）分类11、根据来源和性质分：

、根据来源和性质分：

11）天然药物）天然药物22）微生物和生化药物）微生物和生化药物33）化学合成药物）化学合成药物aa）无机矿物质）无机矿物质bb）合成的有机化合物）合成的有机化合物cc）从）从天然药物天然药物中提取的有效成分或单体中提取的有效成分或单体dd）抗生素或半合成抗生素）抗生素或半合成抗生素阿司匹林阿司匹林扑扑热息痛息痛22、根据作用机制和作用靶点分：

、根据作用机制和作用靶点分：

11）作用于酶的药物）作用于酶的药物22）作用于核酸、蛋白质的药物）作用于核酸、蛋白质的药物33）作用于受体的药物）作用于受体的药物44）作用于离子通道的药物）作用于离子通道的药物目前上市的目前上市的药物中作用于各种靶点的分布物中作用于各种靶点的分布见下下图：

药物的分类按作用部位分类作用于外周神经的药物作用于中枢神经的药物按治疗疾病分类化学治疗药抗肿瘤药物按用途分类按用途分类预防药物预防药物治疗药物治疗药物诊断药物诊断药物按给药途径分类按给药途径分类口服药口服药注射药注射药外用药外用药按作用机制分类按作用机制分类病因疗法药物病因疗法药物替代药物替代药物对症疗法药物对症疗法药物直接作用于疾病病因的药物，也直接作用于疾病病因的药物，也称称“真药真药”。

大多数是化学疗法。

大多数是化学疗法药物，用于治疗感染性疾病（抗药物，用于治疗感染性疾病（抗细菌药、抗病毒药）和寄生虫病。

细菌药、抗病毒药）和寄生虫病。

其作用机制是具有选择性，也就其作用机制是具有选择性，也就是说对宿主无损害作用，只杀灭是说对宿主无损害作用，只杀灭寄生的菌。

寄生的菌。

补充体内某些物质的不足。

维生素缺补充体内某些物质的不足。

维生素缺乏症；糖尿病患者胰岛素不足，更年乏症；糖尿病患者胰岛素不足，更年期雌性激素不足。

期雌性激素不足。

用于减轻或消除疾病的症状，如消除用于减轻或消除疾病的症状，如消除发热、疼痛和失眠等一般症状。

如心发热、疼痛和失眠等一般症状。

如心血管系统疾病、神经性精神病、呼吸血管系统疾病、神经性精神病、呼吸系统和消化系统疾病等。

系统和消化系统疾病等。

按疾病的性质分类按疾病的性质分类世界卫生组织要求各成员国以世界卫生组织要求各成员国以“国国际疾病分类指南第九改定版际疾病分类指南第九改定版”中的分类中的分类方法对疾病进行分类，相应药物也就分方法对疾病进行分类，相应药物也就分成成1717类。

类。

循环系统疾病消化系统疾病呼吸系统疾病泌尿生殖系统疾病感染症和寄生虫病精神障碍肌肉骨骼系统和连接组织疾病血液和造血器官疾病内分泌、营养、代谢疾病和免疫功能失调是最有效也是最有用的分类方法，这种分类方法对前几种是最有效也是最有用的分类方法，这种分类方法对前几种方法进行了折中，根据药物作用的体内系统将药物分成十四大方法进行了折中，根据药物作用的体内系统将药物分成十四大类，每一大类又可以根据药物治疗的疾病等进行分类，最后再类，每一大类又可以根据药物治疗的疾病等进行分类，最后再以化学结构进行分类。

以化学结构进行分类。

解剖解剖-治疗治疗-化学分类法化学分类法消化道和代消化道和代谢血液和造血器官血液和造血器官心血管系心血管系统皮肤病皮肤病药泌尿生殖系泌尿生殖系统和性激素和性激素其他全省性激素制其他全省性激素制剂常常见全身性感染治全身性感染治疗药抗抗肿瘤和免疫抑制瘤和免疫抑制药肌肉骨骼系肌肉骨骼系统中枢神中枢神经系系统抗寄生虫抗寄生虫药呼吸系呼吸系统感感觉器官器官其他其他基本药物的来源vksi:

nn.疫苗，痘苗adj.痘苗的，疫苗的三、三、药物化学的研究内容和任务药物化学的研究内容和任务

（一）药物化学的研究内容

（一）药物化学的研究内容Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationships.国际纯化学和应用化学联合会国际纯化学和应用化学联合会“药物化学药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。

学科，是药学领域中重要的带头学科。

-彭司勋彭司勋药物化学进展药物化学进展药物化学物化学isnowcalledMedicinalChemistry,veryseldomcalledPharmaceuticalChemistry。

药物化学的研究内容药物化学的研究内容化学化学结构特征、理化性构特征、理化性质、稳定性；定性；体内生物效体内生物效应、毒副作用；、毒副作用；体内生物体内生物转化（吸收、化（吸收、转运、分布和代运、分布和代谢）；）；SARandQSAR作用靶点以及与靶点的作用靶点以及与靶点的结合方式；合方式；药物合成方法；物合成方法；研究研究药物分子与机体（生物大分子）之物分子与机体（生物大分子）之间相互作用相互作用规律；律；新化学新化学实体体（NewChemicalEntities,NCE）的的创制。

制。

药物化学的研究内容药物化学的研究内容:

1）SARandQSAR2）化学化学结构与理化性构与理化性质的关系的关系3）药物与受体物与受体（酶,核酸核酸）的相互作用的相互作用4）药物的代物的代谢（药物的吸收，物的吸收，转运，分布运，分布和代和代谢）5）新化学新化学实体体（NewChemicalEntities,NCE）的的创制。

制。

特点：

特点：

综合性、综合性、边缘性、边缘性、交叉性，交叉性，专业基础课。

专业基础课。

化化学学科科学学是是阐阐明明药药物物内内在在本本质质的的科科学学，生生命命科科学学（包包括括解解剖剖学学、生生理理学学、生生物物学学、药药理理学学、细细胞胞学学、遗遗传传学学、免免疫疫学学等等）是是解解释释药药物物作作用用的的理理论论及及临临床床应应用用基基础础的科学。

的科学。

药药物物化化学学就就成成为为连连接接化化学学与与生生命命科科学学，并并使使其其融融合合为为一一体体的的交交叉叉学科。

学科。

交叉学科交叉学科“药物化学药物化学”成为连接化学与生命成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

科学使其融合为一体的交叉学科。

化学化学研究物质的组成、结构、性质、研究物质的组成、结构、性质、以及变化规律的科学；是人类用以以及变化规律的科学；是人类用以认识和改造物质世界的主要方法和认识和改造物质世界的主要方法和手段之一。

阐明药物的内在本质手段之一。

阐明药物的内在本质;生命科学生命科学解释药物作用理论及临床解释药物作用理论及临床应用基础。

应用基础。

药药物物化化学学生生命命科科学学化化学学解剖学解剖学解剖学解剖学anatomyanatomy细胞学细胞学细胞学细胞学cytologycytology生物学生物学生物学生物学biologybiology遗传学遗传学遗传学遗传学geneticsgenetics生理学生理学生理学生理学physiologyphysiology免疫学免疫学免疫学免疫学immunologyimmunology药理学药理学药理学药理学pharmacologypharmacology分子生物学分子生物学分子生物学分子生物学molecularbiologymolecularbiology无机化学无机化学有机化学有机化学带头学科学科是一门发明与发现新药、合是一门发明与发现新药、合成化学药物、阐明药物化学成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学是药学领域中重要的带头学科科。

朝阳学科朝阳学科对新药的需求不断增对新药的需求不断增加；新技术的发展使加；新技术的发展使其内容不断充实；其内容不断充实；极极具生气的具生气的朝阳学科。

朝阳学科。

药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础之上，药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础之上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。

科。

药物化学这个领域已经成长为不仅包含了所有复杂合成药物化学这个领域已经成长为不仅包含了所有复杂合成和有机化学技术进展，也包含了众多生物科学主要进展的综和有机化学技术进展，也包含了众多生物科学主要进展的综合性学科。

人类基因组图谱已经为药物化学家提供了大量新合性学科。

人类基因组图谱已经为药物化学家提供了大量新的生物靶点，有望用于更合理的药物设计（计算机辅助药物的生物靶点，有望用于更合理的药物设计（计算机辅助药物设计）。

设计）。

化学类化学类生物类生物类其他其他有机化学、无机化学、有机化学、无机化学、分析化学、量子化学分析化学、量子化学和物理有机化学等和物理有机化学等生理学、病理学、药理学、生理学、病理学、药理学、毒理学、生物