胺碘酮临床应用指南学习.ppt

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乙胺碘呋酮乙胺碘呋酮临床临床应用应用解放军第解放军第153153中心医院心内科中心医院心内科杨杨旭旭提纲历历史史1药理作用药理作用2临床应用临床应用3使用方法使用方法4不良反应不良反应5发展史1960s1960s1962年比利时ladas实验室合成1968年用于心绞痛治疗（扩冠）1970s1970sRosenbaum南非首次应用（快速心律失常）应用低谷1980s1980s1980年中国开始使用重新认识1985年FDA通过用于危及生命的VT/VF2000s2000s2000、2003年AHA/ACC两个指南2004、2008年我国通过指南1990s1990s世界各国多项临床试验广泛应用分子结构胺碘酮（amiodarone，AM）为含碘苯呋喃衍生物含碘苯呋喃衍生物药代动力学吸收差吸收差与食物同服与食物同服能增加吸收能增加吸收口服生物利用度仅口服生物利用度仅50%50%分布广分布广脂溶性，脂肪、肝、肺、皮肤中含量高脂溶性，脂肪、肝、肺、皮肤中含量高起效慢起效慢口服口服2-32-3天，静脉天，静脉10-30min10-30min稳态难稳态难不给负荷量（不给负荷量（10g10g），血药浓度达稳态需），血药浓度达稳态需265265天天清除缓清除缓半衰期达半衰期达6060余天余天，最长，最长3-6M3-6M肝代谢、肾不排、入胎盘肝代谢、肾不排、入胎盘口服与静脉制剂区别口服口服静脉静脉起效时间起效时间2-3d10-30min分布特点分布特点先周围池先周围池先中间室先中间室药理机制药理机制、抗甲状腺作用抗甲状腺作用有有几乎无几乎无副作用副作用心外心外心内心内适应症适应症“择期择期”“急性急性”药理机制多通道、受体阻滞剂多通道、受体阻滞剂多通道、受体阻滞剂多通道、受体阻滞剂类（类（Na通道阻滞剂）通道阻滞剂）类（类（受体阻断剂）受体阻断剂）类（类（K通道阻断剂）通道阻断剂）类（类（Ca通道阻断剂）通道阻断剂）受体阻断剂受体阻断剂药理作用

（1）广谱的抗心律失常药广谱的抗心律失常药类（类（类（类（NaNa通道阻滞剂）通道阻滞剂）通道阻滞剂）通道阻滞剂）轻度阻断钠通道（失活态）,心率快时更强，同利多卡因作用相似,不增宽QRS波群时限,不增加心室的非同步收缩,不影响心室的收缩功能,无致心律失常作用。

类（类（类（类（受体阻断剂）受体阻断剂）受体阻断剂）受体阻断剂）非竞争性阻断：

不直接作用于受体,阻止心肌细胞信息传递和减少受体数量,停止治疗时,不伴有新的受体生成,无停药后反跳类（类（类（类（KK通道阻断剂）通道阻断剂）通道阻断剂）通道阻断剂）广泛阻断：

Iks、Ikr、Ikur，延长APD，延长QT间期，在一定的剂量范围内,胺碘酮引起的跨室壁复极的离散度缩小,不易产生2相折返,不易引发尖端扭转型室速（TDP）类（类（类（类（CaCa通道阻断剂）通道阻断剂）通道阻断剂）通道阻断剂）抑制早期后除极和延迟后除极,治疗触发机制引起的各种心律失常药理作用

（2）扩张冠脉抗心肌缺血扩张冠脉抗心肌缺血类（类（类（类（CaCa通道阻断剂）通道阻断剂）通道阻断剂）通道阻断剂）松弛血管平滑肌,直接扩张冠脉血管,降低冠脉阻力,增加心肌血供受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂非竞争性拮抗受体作用,扩张冠脉药理作用（3）增加心输出量增加心输出量类（类（Ca通道阻断剂）通道阻断剂）频率依赖的负性肌力作用、受体受体阻断剂阻断剂降低前负荷减少氧耗药理作用（4）降低血压降低血压多见于静脉制剂机制1.类类类类CCBCCB效应效应效应效应2.助溶赋形剂助溶赋形剂助溶赋形剂助溶赋形剂（聚山梨醇酯（聚山梨醇酯80）药理作用（4）抗甲状腺素作用抗甲状腺素作用多见于口服制剂一片胺碘酮一片胺碘酮（200mg）中含有机碘中含有机碘75mg干扰甲状腺素系统干扰甲状腺素系统抑制T4T3,抑制T3、T4入胞抑制T3与受体结合类甲减样心脏表现类甲减样心脏表现QT间期延长,不应期延长,心动过缓,心肌氧耗量降低,心肌受体密度的减少电生理作用降低降低降低降低窦房结、房室结窦房结、房室结自律性自律性自律性自律性减慢减慢减慢减慢心房肌、房室结、旁路心房肌、房室结、旁路传导传导传导传导延长延长延长延长心肌、传导系统、旁路心肌、传导系统、旁路不应期不应期不应期不应期对心电图的影响类（类（Na通道阻滞剂）通道阻滞剂）QRS增宽（轻）增宽（轻）类（类（受体阻断剂）受体阻断剂）HR减慢减慢类（类（K通道阻断剂）通道阻断剂）QT间期延长、间期延长、T波变平波变平/双双峰、峰、U波出现波出现类（类（Ca通道阻断剂）通道阻断剂）PR间期延长（轻）间期延长（轻）使用方法

（1）顿服法顿服法

（1）适用于阵发性）适用于阵发性AF（偶发）伴快速心室率（偶发）伴快速心室率

（2）方法：

）方法：

30mg/kg顿服顿服（3）优缺点：

）优缺点：

转复所需时间短转复所需时间短用量大，接近治疗量上限用量大，接近治疗量上限使用方法

（2）口服口服

（1）中国指南推荐中国指南推荐0.2tid一周、一周、0.2Bid一周、一周、0.2QD维持维持适合于多数中国病人适合于多数中国病人

（2）美国推荐，适用于美国推荐，适用于VT/VF二级预防二级预防8001600mg/d1-3周周800mg/d2-4周周600mg/d4-8周周300mg/d维持量维持量（3）维持量需滴定探索维持量需滴定探索预防预防VT/VF发作发作0.20.4/d预防预防AF复发复发0.10.2/dBraunwaldsHeartDisease2005,7th.P.729BraunwaldsHeartDisease2005,7th.P.729使用方法（3）静脉静脉

（1）用于已引起明显血流动力学障碍的急性快速性心律失常）用于已引起明显血流动力学障碍的急性快速性心律失常

（2）一般用法：

）一般用法：

负荷负荷150mgivpst10min后追加后追加150mg/次（次（24h68次）次）维持维持第第1个个24h1mg/min（6h）0.5mg/min（18h）第第2个个24h及以后及以后0.5mg/min（3）重症急救）重症急救负荷负荷300mgivpst10min后追加后追加150mg/次次维持维持同上同上（4）注意事项：

）注意事项：

缓推（缓推（10min）稀释（稀释（5%GS）2ml/min深静脉深静脉负荷量不超过负荷量不超过2g/d使用方法（4）口服静脉转换口服静脉转换1、静脉改口服、静脉改口服

（1）最好重叠数天）最好重叠数天

（2）2、口服改静脉、口服改静脉

（1）短期不用换）短期不用换

（2）1/2剂量剂量使用禁忌症1.1.显著的缓慢性心律失常而未植入起搏器显著的缓慢性心律失常而未植入起搏器窦性心动过缓（平均心率50bpm）病态窦房结综合征严重的窦房或房室阻滞2.2.甲状腺功能障碍甲状腺功能障碍3.3.肝硬化或其他肝脏疾病肝硬化或其他肝脏疾病4.4.严重的肺部疾患严重的肺部疾患,尤其有弥漫性肺纤维化尤其有弥漫性肺纤维化5.5.已知碘过敏已知碘过敏6.6.服用过胺碘酮并有严重不良反应服用过胺碘酮并有严重不良反应临床应用

（一）AF治疗治疗

（1）

（1）治疗目的：

治疗目的：

治疗目的：

治疗目的：

恢复窦律、维持窦律恢复窦律、维持窦律控制室控制室率率，不得已而为之，不得已而为之AFFIRM结果，二者等效指老年人结果，二者等效指老年人（66.79.0岁岁）抗凝重于节律控制、室率控制抗凝重于节律控制、室率控制AF不致命，但脑栓塞致命、致残不致命，但脑栓塞致命、致残阵发性阵发性AF、慢性、慢性AF都应抗凝都应抗凝

（2）

（2）治疗选择治疗选择治疗选择治疗选择阵发性阵发性AF，首选消融，首选消融环肺环肺V消融，消融，12个月治愈率达个月治愈率达87AAD治疗，治疗，12个月保持窦律占个月保持窦律占29维持窦律药物疗效维持窦律药物疗效（APAF试验试验）胺碘酮胺碘酮年维持窦律年维持窦律50氟尼卡氟尼卡年维持窦律年维持窦律38索他洛尔索他洛尔年维持律年维持律6JACC2006;47（supplD）:

D28-31（3）AF（3）AF中中中中ICIC类药物应用类药物应用类药物应用类药物应用（普罗帕酮、氟尼卡普罗帕酮、氟尼卡普罗帕酮、氟尼卡普罗帕酮、氟尼卡）不用于有心衰史或现有心衰者不用于有心衰史或现有心衰者不用于心脏结构异常者不用于心脏结构异常者冠心病、心肌梗死、心肌缺血、心肌病、冠心病、心肌梗死、心肌缺血、心肌病、LVH适用于适用于LoneAF（4）AF（4）AF中胺碘酮应用中胺碘酮应用中胺碘酮应用中胺碘酮应用疗效高于普罗帕酮、索他洛尔疗效高于普罗帕酮、索他洛尔（STAF）适用于各种器质性心脏病、适用于各种器质性心脏病、CHF的复律和窦律维持的复律和窦律维持消融成功后应用消融成功后应用3个月个月一年内有一年内有25的病人因不良反应而停药的病人因不良反应而停药（PIAF）（5）ACC/AHA/ESC（2006）（5）ACC/AHA/ESC（2006）指南推荐在指南推荐在指南推荐在指南推荐在AFAF中的应用中的应用中的应用中的应用7天天AF复律、维持窦律，复律、维持窦律，IIaBWPW+AF室率控制室率控制（静脉静脉）IIaCHF+AF室率控制室率控制（静脉静脉）IIaCHF+AF室率控制室率控制（口服口服）IIbCAMI+AF室率控制室率控制（静脉静脉）（6）（6）剂量及方法剂量及方法剂量及方法剂量及方法转复转复48h内内AF：

口服口服1.21.8g/d分次口服，直至总量分次口服，直至总量10g（院内）（院内）600800mg/d分次口服，直至总量分次口服，直至总量10g（院外）（院外）静脉静脉150300mg负荷，然后负荷，然后20mg/kg24h持续静滴或持续静滴或口服，直至总量达口服，直至总量达10g。

维持窦律或进行电复律的药物准备（口服）维持窦律或进行电复律的药物准备（口服）0.2tid*7d0.2bid*7d0.10.2qd/每周每周5次维持次维持心脏手术后心脏手术后AF预防预防静脉静脉负荷负荷150mgivpst（10min）维持维持第一天第一天1mg/min（6h）0.5mg/min（18h）第二天以后第二天以后0.5mg/min应用时间一般应用时间一般3-4d，不能超过，不能超过1周周控制心室率控制心室率口服口服同上同上临床应用

（二）快速性室性心律失常快速性室性心律失常ACC/AHA/ESC（2006）ACC/AHA/ESC（2006）指南推荐指南推荐的的VTVT治疗治疗应用应用反复发作的多形性反复发作的多形性VT（负荷量）（负荷量）I因心肌缺血造成的复发性或无休止性因心肌缺血造成的复发性或无休止性VT,已予冠脉血运重建术已予冠脉血运重建术和和受体阻滞剂（静脉）受体阻滞剂（静脉）I持续单形性持续单形性VT伴血流动力学不稳定复律失败及其他药物无效伴血流动力学不稳定复律失败及其他药物无效（静脉）（静脉）IIa冠心病伴发的反复性单形性冠心病伴发的反复性单形性VT（静脉）（静脉）IIa陈旧心梗伴左室功能不全的症状性陈旧心梗伴左室功能不全的症状性VT（联合应用（联合应用BB优于单用优于单用BB）IIa应当植入应当植入ICD治疗的各种治疗的各种VT,对不能或拒绝植入对不能或拒绝植入ICD患者患者（替代）（替代）IIa剂量方法：

剂量方法：

剂量方法：

剂量方法：

持续性持续性VT：

静脉静脉负荷负荷150mgivpst（10min）10-15min可重复可重复维持维持第一天第一天1mg/min（6h）0.5mg/min（18h）第二天以后第二天以后0.5mg/min应用时间一般应用时间一般3-4d，不能超过，不能超过2-3周周器质性心脏病的器质性心脏病的非持续性非持续性VT、高危室早、高危室早预防（口服）预防（口服）0.2tid*7d0.2bid*7d0.20.3qd维持维持（若已安装（