药剂学复习 崔德福文档格式.docx

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溶解度，系指在一定温度（气体在一定压力）下,在一定量溶剂中打饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。

影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法:

1.药物的分子结构6.温度

2.溶剂化作用与水合作用7.PH与同离子反应

3.晶型8.混合溶剂

4.溶剂化物9.添加物

5.粒子大小

影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法:

1.固体的粒径和表面积。

微粉化

2.温度。

升高温度

3.溶出介质的性质。

使用新鲜配制并经脱气的溶出介质

4.溶出介质的体积。

5.扩散系数。

6.扩散层的厚度。

加快搅拌速度

潜溶，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。

这种溶剂称为潜溶剂。

助溶，系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度，这三种物质称为助溶剂。

增溶，是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。

第三章、表面活性剂

表面活性剂，系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体表面张力显著下降的物质。

表面活性剂的分类:

1.离子表面活性剂（阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂）2.非离子表面活性剂（脂肪酸甘油酯、多元醇型、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物）

临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

krafft点，十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。

当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。

相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。

昙点，对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现混浊，此现象称为起昙，此时的温度称浊点或昙点。

表面活性剂的生物学性质:

表面活性剂的应用:

增溶剂，乳化剂，润湿剂，起泡剂和消泡剂，去污剂，消毒剂和杀菌剂。

第五章、药物制剂的稳定性

有效期，指药物降解10%所需的时间。

半衰期，指药物降解一半所需的时间。

第六章、粉体学

粉体的密度:

真密度，颗粒密度，堆密度

休止角，粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。

影响流动性的主要因素及相应措施:

1.粒子大小:

增大粒径

2.粒子形态及表面粗糙度:

球形粒子的光滑表面

3.密度:

粒子的密度大利于流动

4.含湿量:

适当干燥

5.助流剂的影响:

加入助流剂

临界相对湿度（CRH），水溶性药物吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度。

第九章、液体制剂

液体制剂的优点:

1.药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、吸收快，较迅速地发挥药效2.给药途径多，可以内服也可外用3.易于分剂量，服用方便4.能减少药物的刺激性

液体制剂的不足:

1.药物分散度大，易引起药物的化学降解，降低药效，甚至失效2.液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便3.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂4.非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题

液体制剂的质量要求:

1.均匀相液体制剂的药物粒子应是澄明溶液2.非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜4.外用的液体制剂应无刺激性5.液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变6.包装容器适宜，方便患者携带和使用

液体制剂的分类（按分散系统分）:

1.均相液体制剂（低分子溶液剂、高分子溶液剂）2.非均相液体制剂（溶胶剂、乳剂、混悬剂）

低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。

1.溶液剂，系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。

2.芳香水剂，系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和死亡水溶液。

3.糖浆剂，系指含药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。

制备方法:

溶解法（热溶法，冷溶法），混合法

4.醑剂，系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

5.酊剂，系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。

6.甘油剂，系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。

高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。

溶胶剂，系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。

微细粒子在1~100nm之间

混悬剂，系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。

微粒一般在0.5~10nm之间

混悬剂常用的稳定剂及举例:

1.助悬剂:

如低分子的甘油，硅皂土

2.润湿剂:

如聚山梨酯类，甘油

3.絮凝剂与反絮凝剂:

磷酸盐及氰化物

絮凝，混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。

反絮凝，向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。

加入的电解质称为反絮凝剂。

反絮凝剂使用的电解质与絮凝剂相同。

乳剂，由不溶性液体药物以乳滴分散在分散介质中形成的液体制剂。

乳剂的稳定性:

分层，絮凝，转向，合并与破裂，酸败

乳剂的制备方法:

1.干胶法（油中乳化剂法，在初乳中油水胶的比例是:

植物油时4:

2:

1,挥发油时2:

1，液状石蜡时3:

1）2.湿胶法（水中乳化剂法）3.新生皂法4.两相交替加入法5.机械法6.纳米乳的制备7.复合乳剂的制备第十章、灭菌制剂与无菌制剂

各种水的来源和质量要求:

1.原水:

自来水或深井水，不能直接用作制药用水

2.饮用水:

天然水经净化处理后所得的水，经常是制药用水的原水3.纯化水:

将饮用水经蒸馏法、离子交换法或反渗透法制得的制药用水。

不得用于注射剂的配制与稀释

4.注射用水:

将纯化水经蒸馏法或反渗透法制得的水。

配制的注射剂必须灭菌之

后才能用于临床

5.灭菌注射用水:

将注射用水经灭菌所得的水，其质量要求更高，应无菌无热原。

热原，是注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的一种内毒素，主要成分为脂多糖。

热原的性质:

耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、能被强酸强碱破坏、能被强氧化剂氧化、超声波及某些表面活性剂能使之失活。

去除热原的方法:

高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、二次以上湿热灭菌法、微波破坏热原。

等渗溶液，系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。

等张溶液，系指渗透压与红细胞张力相等的溶液，属于生物学概念。

F0值:

在一定灭菌温度下给定的Z值为10?

所产生的灭菌效果与121?

、Z值为10?

所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。

渗透压的调节方法

1.冰点降低法:

2.氯化钠等渗当量法:

灭菌，系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽孢的手段。

无菌，系指在物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

无菌操作，系指整个操作过程在无菌环境中制备无菌制剂的方法或技术。

防腐，系指用物理或化学方法抑制微生物的生长和繁殖的手段，亦称抑菌。

消毒，系指用物理或化学方法杀灭或除去芽孢以外的病原微生物的手段。

灭菌和无菌操作的主要目的:

杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢，最大限度地提高药物制剂的安全性，保证制剂的临床疗效。

灭菌法分三大类:

物理灭菌法，化学灭菌法，无菌操作法。

空气净化技术

空气的级别:

A级为高风险操作区，相当于动态100级净化，B级为A级区所处的背景区域，相当于静态100级，C级相当于10万级净化，对无菌要求不太严的洁净区，D级为生产无菌药品过程中重要程度较差的洁净操作区注射用水制备技术:

蒸馏法，反渗透法，综合法，注射用水的收集保存，注射用水的检查

注射剂的特点:

1.药效迅速、作用可靠2.适用于不宜口服的药物3.适合于不能口服的病人4.准确局部定位给药5.可产生长效作用6.较其他液体制剂耐贮存7.依从性较差8.价格昂贵9.质量要求高

注射剂的处方组成

眼用制剂，药物经眼吸收途径1.角膜吸收:

经前房到达虹膜2.结膜吸收:

经结膜并经巩膜转运至眼球后部

第十一章、固体制剂（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）

散剂，系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

散剂的特点:

1.散剂的粒径小，比表面积大，起效快2.外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛的作用3.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴儿服用4.贮存运输携带比较方便

散剂的制备流程:

散剂的质量要求:

粒度，外观均匀度，干燥失重，水分，装重差异，装量，无菌，微生物限度

颗粒剂，系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥粒状制剂。

颗粒剂的特点:

1.飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少2.多种成分混合后用黏合剂制成颗粒，可防止各种成分的离析3.贮存运输方便4.必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等颗粒剂的制备流程:

颗粒剂的质量检查:

粒度，干燥失重，水分，溶化性，装重差异，装量

片剂，系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。

片剂的特点:

优点;

1.剂量准确，服用方便:

以片数作为剂量单位

2.化学稳定性好:

片剂体积小、致密，受外界空气光线水分等因素影响小3.携带运输方便

4.生产成本低:

生产的机械化、自动化程度高，产量大

5.可以满足不同临床医疗的需要:

不足;

1.幼儿及昏迷病人不易吞服2.片剂的制备较其他固体制剂有一定的难度，需要周密的处方设计，而且技术要求高3.含挥发性成分的片剂不宜长期保存片剂的分类:

口服用片剂（片剂、包衣片、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片、口腔速崩片）;

口腔用片剂（舌下片、含片、口腔贴片）;

外用片剂（可溶片、阴道片）

片剂的处方组成

1.稀释剂:

淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，微晶纤维素（MCC），无机盐类（氧化镁，

碳酸镁，硫酸钙等），糖醇类（甘露醇，山梨醇）

蒸馏水，乙醇

3.黏合剂:

淀粉浆，甲基纤维素（MC）,羟丙纤维素（HPC）,羟丙甲纤维素（HPMC）,

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）,乙基纤维素（EC）,聚维酮（PVP）,明胶,聚乙二

醇（PEG）

4.崩解剂:

干淀粉，羧甲淀粉钠（CMS-Na），

5.润滑剂:

硬脂酸镁，微粉硅胶，滑石粉，氢化植物油，聚乙二醇类，十二烷

基硫酸钠

6.着色剂，矫味剂

片剂的制备方法:

片剂压片过程的三大要素:

流动性、压缩成形性、润滑性。

1.流动性好:

可保证粉体的流动填充等操作顺利进行，减小片重差异。

2.压缩成形性好:

可防止裂片、松片等问题发生。

3.润滑性好:

可防止片剂黏冲，可得到完整光滑的片剂。

片剂包衣的目的:

1.避光防潮，提高药物稳定性

2.遮盖药物的不良气味，提高患者适应性

3.隔离配伍禁忌成分

4.采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药的安全性5.包衣片表面光洁，提高流动性

6.提高美观度

7.改变药物释放的位置及速度

包衣的基本工艺:

糖包衣，薄膜包衣，压制包衣

糖包衣的工艺流程:

第十二章、固体制剂（胶囊剂、滴丸剂、膜剂）

胶囊剂，系指药物（或加有辅料）充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。

不能制备成胶囊的药物:

1.水溶液或稀乙醇溶液2.易风干的药物3.易潮解的药物4.易溶性的刺激性药物

胶囊剂的分类:

1.硬胶囊，系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、

小片、小丸、半固体或液体等，充填于空胶囊中制成的胶囊剂。

2.软胶囊，系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适

宜赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的

软质囊材中制成的胶囊剂。

可用滴制法或压制法制备。

3.缓释胶囊，系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。

4.控释胶囊，系指在规定的释放介质中缓慢的恒速释放药物的胶囊剂。

5.肠溶胶囊，系指讲硬胶囊或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而得，或经肠溶液

材料包衣后的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。

胶囊剂的制备流程:

肠溶胶囊的制备方法:

1.使胶囊内的填充物具有肠溶性，如将药物与辅料制成颗粒或小丸后进行肠溶包衣后再填充于胶囊壳中2.通过甲醛浸渍法或肠溶包衣法使胶囊壳具有肠溶性

第十三章、半固体制剂

软膏剂，系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

软膏剂的基质:

?

油脂性基质（1.烃类:

凡士林，石蜡2.类脂类:

羊毛脂，蜂蜡3.油脂类4.二甲硅油）;

水溶性基质（聚乙二醇类高分子化合物）;

?

乳膏基质（水相油相，乳化剂）

常用的油相基质:

硬脂酸，石蜡，蜂蜡，高级脂肪醇，凡士林，液状石蜡常用的乳化剂:

皂类，十二烷基硫酸钠，多元醇的脂肪酸脂，聚山梨酯类，脂肪醇，单甘油酯，聚氧乙烯醚类

软膏剂的处方组成

眼膏剂，系指药物与适宜基质（一般为油脂性基质）均匀混合，制成的无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。

常用的眼膏剂基质组成:

凡士林，液状石蜡，羊毛脂（8:

1:

1）栓剂，系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。

置换价，系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。

第十四章、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂

气雾剂，系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封存于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

气雾剂的分类（按分散系统分）:

溶液型气雾剂，混悬型气雾剂，乳剂型气雾剂气雾剂的组成:

抛射剂，药物，附加剂，耐压容器，阀门系统抛射剂，是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。

抛射剂的填充:

压灌法，冷灌法

喷雾剂，系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力，高压气体，超声震动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷射至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

粉雾剂，是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。