笔记药理学包含表格易于理解Word文件下载.docx
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肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌
【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】
2、胆汁:
【肝肠循环】:
某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。
有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。
药物消除类型:
一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?
第二篇
外周神经系统药
第五章
传出神经系统药概论
传出神经系统受体分类【大题!
】
α1
血管平滑肌
皮肤、粘膜、内脏血管收缩
α-R
胃肠平滑肌
胃肠平滑肌舒张
α2
瞳孔开大肌
扩瞳
肾上腺素R
β1
心脏
心脏兴奋
β-R
肾小球旁细胞
RAAS兴奋
β2
平滑肌、等血管
骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张
肝脏
肝糖原分解
M1:
胃壁细胞
心脏:
抑制
M
M2:
心肌细胞
平滑肌:
胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩
M3:
平滑肌、腺体、眼
腺体:
分泌增加
乙酰胆碱R
眼睛:
瞳孔缩小
NM:
神经肌肉接头
骨骼肌收缩
N
NN:
神经节
节后神经f兴奋
D1受体:
肾血管平滑肌
多巴胺R
D2受体:
突触前膜和平滑肌效应器上
第六章
拟胆碱药
分类
直接作用于胆碱受体
抗胆碱酯酶药
药名
毛果芸香碱
新斯的明
机制
M胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强)
与Ach竞争性地与AchE结合,阻碍Ach的水解
(易逆性类)
对眼的作用
眼:
(滴眼液)
缩瞳
——虹膜睫状体炎
降低眼内压
——闭角型青光眼
调节痉挛
——视物(远物)模糊
不易通过角膜进入前房,对眼的作用弱
第七章
有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药
毒理:
有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
胆碱酯酶复活药:
氯解磷定
碘解磷定
第八章
抗胆碱药
阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)
药理作用及应用:
1、抑制腺体分泌
腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。
2、对眼的影响——
(1)扩瞳
用于虹膜睫状体炎
(2)眼内压升高
扩瞳,检查眼底
(3)调节麻痹
验光配眼镜
3、松弛平滑肌(内脏平滑肌)
适用于各种内脏绞痛
4、心脏(了解)
缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。
5、兴奋中枢神经系统
解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状
东莨菪碱:
中枢作用最强
小剂量:
镇静
是洋金花的主要成分
大剂量:
催眠
在大剂量:
浅麻醉
第九章
拟肾上腺素药
α-R激动药
β-R激动药
α、β-R激动药
α、β-R及多巴胺受体激动药:
多巴胺
去甲肾上腺素
异丙肾肾上腺素
肾上腺素
药理作用
1、收缩血管
(对小动脉、小静脉收缩明显;
冠状动脉舒张)
2、兴奋心脏
(兴奋心脏β1,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢)
3、升高血压
(强大)
1、兴奋心脏:
心肌b1-受体:
正性肌力、正性频率
2、影响血压:
收缩压↑舒张压↓脉压差↑
3、舒张支气管:
激动支气管平滑肌β2受体,松弛支气管平滑肌
4、促进代谢:
糖、脂肪
兴奋β1受体;
舒张冠状血管,改善血供
2、血管:
α1(收缩)(皮肤、肾脏、胃肠道)
β2(舒张)(骨骼肌和肝脏,冠脉)
3、升血压
【肾上腺素作用的翻转】
如事先给予α受体阻断药,则α受体的作用被阻断,β2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,成降压反应。
4、舒张平滑肌:
5、促进代谢:
应用
药物中毒性低血压
休克
第十章
抗肾上腺素药
α-R阻滞药——酚妥拉明
β-R阻滞药——普萘洛尔
【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~
【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~
第三篇
中枢神经系统药
第十三章
镇静催眠药
镇静催眠药:
一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。
苯二氮卓类:
GABABDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋
第十四章
抗癫痫药与抗惊厥药
抗癫痫药
抗惊厥药
苯妥英钠(大仑丁)
硫酸镁
作用与应用
1、抗癫痫:
【机理】★
→{癫痫大发作首选药}
①具有膜稳定作用,阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少的内流,从而阻止病灶放电向周围正常组织的扩散(不影响病灶本身的放电)
②增GABA作用:
GABA再摄取减少,诱导GABA受体增生
2、治疗外周神经痛(稳定神经元膜的作用)
→{外周神经痛}
3、抗心律失常
→{心律失常}
第十五章
抗精神失常药
抗精神病药
抗躁狂抑郁药
抗躁狂药
氯丙嗪【大题!
丙米嗪(米帕明)
碳酸锂
1、对中枢神经系统的影响
①抗精神病
②安定
③镇吐
④降温:
发热、正常都能降
⑤加强中枢抑制药的作用
⑥对锥体外系的影响
2、对植物神经系统的作用
阻断α–R:
阻断M-R
3、对内分泌系统的影响
减少催乳素抑制因子、促进性腺激素分泌、促进皮质激素及生长素分泌
四条DA通路:
黑质-纹状体DA通路
中脑-皮层DA通路
中脑-边缘叶DA通路
下丘脑-垂体DA通路
1、各型精神分裂症,躁狂症
2、呕吐、顽固性呃逆
3、低温麻醉及人工冬眠
【冬眠合剂】★氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶(杜冷丁)
不良反应
1、一般反应
CNS抑制、阻断M-R、局部刺激、体位性低血压
2、锥体外系反应
①巴金森氏综合征:
发生率30%。
肌肉张力增加,面具脸,动作迟缓,肌肉震颤等。
②静坐不能
③急性肌张力障碍变态反应
④迟发性运动障碍
3、内分泌紊乱
4、过敏
第十六章
抗帕金森药
左旋多巴:
容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹状体DA不足,产生抗帕金森作用
【开关现象】★(见于不良反应中的异常不随意运动)
拟多巴胺药
表现为患者突然出现多动不安(开),而后又肌强制性运动不能(关),两种现象交替出现,严重影响病人的正常活动。
卡比多巴:
外周组织的脱羧作用,是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药
第十七章
镇痛药
吗啡
作用:
中枢神经系统:
镇痛,镇静:
对各种疼痛都有效,其中对钝痛强于锐痛。
镇痛同时,不影响意识和其它感觉。
有明显镇静作用,消除紧张、恐惧等情绪反应。
引起欣快感,可消除伴随疼痛而来的情绪反应。
镇咳:
抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失
抑制呼吸:
降低了呼吸中枢对于CO2的敏感性
其他中枢作用:
缩瞳:
针样瞳孔
催吐:
兴奋CTZ
心血管系统:
扩张外周血管,体位性低血压。
脑血管扩张,脑血流增加(抑制呼吸,CO2潴留)
兴奋平滑肌:
兴奋胃肠道平滑肌,可止泻或引起便秘。
胆道平滑肌收缩,奥狄氏括约肌收缩,胆囊内压力增加,诱发胆绞痛。
膀胱括约肌收缩,排尿困难。
应用:
镇痛:
其它药物无效的急性锐痛。
慢性钝痛不用;
内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品;
临产阵痛不用。
心源性哮喘:
消除紧张情绪、抑制呼吸中枢对于CO2的敏感性、利于左心衰的缓解和肺水肿的消除
止泻:
用于急性慢性消耗性腹泻。
常用阿片酊制剂。
咳嗽
治疗量可引起:
恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等;
用量过大可造成急性中毒:
昏迷、针样瞳孔、BP下降、呼吸深度抑制。
连续反复用药可产生成瘾性:
戒断症状:
烦躁不安,失眠,流泪,流涕,呕吐,腹痛,腹泻,出汗,虚脱,意识丧失等。
第十八章
解热镇痛抗炎药与抗痛风药
阿司匹林
作用和{应用}:
解热镇痛、抗炎抗风湿作用:
解热镇痛作用强,无成瘾性。
{用于感冒发热及头痛,牙痛,神经痛,月经痛,等慢性钝痛。
}
抗炎抗风湿作用也较强,疗效迅速而确。
{用于风湿病鉴别诊断。
抑制血小板聚集:
{预防心肌梗塞和脑血栓}
1、胃肠道反应:
恶心、呕吐、上腹部不适等。
2、凝血障碍以及出血倾向
3、过敏反应:
皮疹,荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,“阿司匹林哮喘”。
4、【水杨酸反应】头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视力听力减退,严重时出现精神症状,昏迷。
解救:
停药;
维持血压和呼吸;
静注NaHCO3。
5、【瑞氏综合征】对于病毒性感染伴有发热的青少年患者,服用阿司匹林时有发生瑞氏综合征的危险。
表现:
发热,严重肝功能不良,颅内压增高,急性脑水肿。
第十九章
中枢兴奋药
皮层——精神兴奋、思维活跃、消除睡意
兴奋大脑皮质:
咖啡因
较大剂量:
兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢
中毒剂量:
兴奋脊髓,致惊厥
兴奋延髓呼吸中枢:
尼可刹咪
第五篇
内脏系统药
第二十二章
利尿药与脱水药
强效利尿剂
中效利尿剂
弱效利尿剂
药名★
呋塞米
氢氯噻嗪
螺内酯
作用部位★
髓袢升枝粗段髓质及皮质部
远曲小管近端
远曲小管和集合管
作用原理★
阻断K、Na-2Cl共同转运载体
抑制Na+-2Cl-共同转运载体
与醛固酮竞争细胞浆内醛固酮受体,抑制K+-Na+交换
第二十三章
抗高血压药
利尿药
排钠利尿
降压机制:
1、细胞外液和血容量减少而降压
2、长期使用使体内轻度缺纳,小动脉平滑肌细胞内低钠,通过Na+-Ca2+交换机制,降低细胞内钙,是血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱
RAS抑制药
血管紧张素转化酶抑制剂
卡托普利
抑制ACE,使血管紧张素1转化为血管紧张素II减少
血管紧张素Ⅱ受体抑制药:
血管紧张素Ⅱ受体有AT1(心血管)、AT2两个亚型:
氯沙坦
肾上腺素受体阻滞药
β受体阻滞药
普萘洛尔
α1受体阻滞药
哌唑嗪
α及β受体阻滞药
钙通道阻滞药
氨氯地平
半衰期最长,达40至50小时,每日服一次
交感神经抑制药
中枢性抗高血压药
可乐定
神经节阻滞药
外周交感神经抑制药
利血平(降压灵)
血管紧张药
直接扩张血管药
肼屈嗪、硝普钠
钾通道开放药
其他扩血管药
第二十四章
抗心律失常药
作用原理
Ⅰ类:
钠离子通道阻断药
IA类
适度抑制Na+内流
奎尼丁
1阻断Na+通道,阻断K+、Ca2+道
2阻断M受体:
抗胆碱作用。
1降低自律性
2延长APD和ERP
3减慢传导
IB类
轻度抑制Na+内流
利多卡因
1阻断Na+内流;
2促进K+外流。
1降低自律性:
浦。
2相对延长ERP(ERP/APD)。
3改善传导
IC类
重度抑制Na+内流
普罗帕酮
1阻断Na+内流
2阻断β受体;
抑制Ca2+内流
减慢传导
II类:
β受体阻断药
普萘洛尔(心得安)
III类:
延长动作电位时程药(阻滞钾通道)
胺碘酮
IV类:
钙拮抗剂
维拉帕米
其他
腺苷
第二十五章
抗慢性心功能不全药
增强心肌收缩力
强心苷类
植物紫花洋地黄;
毛花洋地黄。
国产植物铃兰、夹竹桃等
非强心苷类正性肌力作用药
1、正性肌力作用:
特点:
加快心肌收缩速度,使心肌收缩敏捷
降低心肌耗氧
增加心输出量
【机制】★
抑制细胞膜上的Na+,K+-ATP酶→细胞内Na+一过性增加→通过Na+-Ca2+交换,使细胞内的Ca2+含量增加,心肌收缩性增强。
2、减慢窦性频率
3、对心脏电生理的影响:
(1)自律性:
窦房结、浦氏纤维
(2)有效不应期:
心房肌、心室肌、浦氏纤维,房室结
(3)传导速度:
房室结
4、对心电图的影响:
(1)治疗量早期:
T波幅度变小,甚至倒置;
S-T段降低,呈鱼钩状(地高辛特有);
(2)治疗以后:
P-R间期延长(房室传导阻滞);
(3)Q-T间期缩短:
强心甙缩短心室不应期,缩短动作电位时程;
(4)P-P间期延长:
心率减慢。
5.对交感神经系统的影响:
中毒量能明显增强交感神经节前、节后冲动的发放,即交感兴奋,由此可引起室性心动过速、心室纤颤。
1、磷酸二酯酶抑制剂(氨吡酮、甲晴吡酮)
2、β受体激动剂
(多巴酚丁胺)
第二十六章
抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药
抗心绞痛药
抗动脉粥样硬化药
硝酸酯类
β受体阻断剂
钙离子阻断剂
HMG-CoA还原酶抑制药
(他丁类药物)
洛伐他丁、辛伐他丁
硝酸甘油
硝酸异山梨酯
(消心痛)
理
产生NO,激活鸟甘酸环化酶,引起一系列生物学效应
1、降低TC水平
2、抑制平滑肌细胞迁移
3、抑制巨噬细胞粘附和分泌
第二十七章
血液系统药
抗贫血药
抗凝血药
止血药
铁剂(fe2+易吸收)
叶酸类和维生素B12
肝素
香豆素类
维生素K
适应症
1、缺铁性贫血
2、慢性失血性贫血
巨幼红细胞性贫血
体内、体外均抗凝
仅在体内抗凝
维生素K的拮抗剂
第二十八章
消化系统药
助消化药
抗酸药(中和胃酸):
NaHCO3、MgSiO3、MgO、CaCO3、Ca(OH)2、Al(OH)3
M受体阻滞药:
哌仑西平、替仑西平
抑制胃酸分泌药
H2受体阻滞药:
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁
抗消化性溃疡药
促胃液素受体阻滞药:
丙谷胺
质子泵抑制药:
奥美拉唑
前列腺素衍生物:
米索前列醇
黏膜保护药
其他粘膜保护药:
硫糖铝
抗幽门螺杆菌(Hp)药:
甲硝唑
止吐药
容积性泻药
硫酸镁、硫酸钠
泻药
乳果糖
接触性泻药
蒽醌类
润滑性泻药
液状石蜡
止泻药
利胆药
胆石溶解药
治疗肝昏迷药
第六篇
内分泌系统药
第三十一章
肾上腺皮质激素类药
糖皮质激素类药【大题!
!
1、药理作用:
(1)抗炎作用:
特点:
对各种原因引起的炎症都有效
对炎症各期都有效
抗炎作用具有两重性
★机理:
1、抑制磷脂酶A2:
减少前列腺素类与白三烯类炎性介质生成,降低血管通透性
2、稳定溶酶体膜:
阻止溶酶体内如组织蛋白酶、多种水解酶的释出,减轻细胞和组织的损伤性反应
3、增加血管张力,降低毛细血管通透性
4、抑制吞噬细胞功能
5、抑制炎症细胞功能
6、抑制炎症后期肉芽组织的增生
7、抑制某些细胞因子及黏附分子的产生
(2)抑制免疫与抗过敏:
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,加速致敏淋巴细胞的破坏和解体
(3)抗内毒素
(4)抗休克:
严重的休克抢救,中毒性休克疗效尤其好
(5)影响血液和造血系统:
使血中红细胞与血红蛋白含量增加,大剂量使血小板和纤维蛋白原增多
(6)允许作用:
帮助性激素发挥作用
(7)中枢及其他作用:
1、退热
2、兴奋中枢:
氢化可的松可减少脑中抑制性递质
γ-氨基丁酸的浓度
3、促进消化:
胃酸和胃蛋白酶分泌增多
4、增加肾小球滤过率
2、临床应用:
(1)肾上腺皮质功能不全(替代疗法)
(2)严重感染
(3)预防炎症的后遗症