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肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌

【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】

2、胆汁:

【肝肠循环】:

某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出。

有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。

药物消除类型:

一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?

第二篇 

外周神经系统药

第五章 

传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题!

α1 

血管平滑肌 

皮肤、粘膜、内脏血管收缩

α-R 

胃肠平滑肌 

胃肠平滑肌舒张

α2 

瞳孔开大肌 

扩瞳

肾上腺素R 

β1 

心脏 

心脏兴奋

β-R 

肾小球旁细胞 

RAAS兴奋

β2 

平滑肌、等血管 

骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张

肝脏 

肝糖原分解

M1:

胃壁细胞 

心脏:

抑制

M2:

心肌细胞 

平滑肌:

胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩

M3:

平滑肌、腺体、眼 

腺体:

分泌增加

乙酰胆碱R 

眼睛:

瞳孔缩小

NM:

神经肌肉接头 

骨骼肌收缩

N

NN:

神经节 

节后神经f兴奋

D1受体:

肾血管平滑肌

多巴胺R

D2受体:

突触前膜和平滑肌效应器上

第六章 

拟胆碱药

分类

直接作用于胆碱受体

抗胆碱酯酶药

药名

毛果芸香碱

新斯的明

机制

M胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强)

与Ach竞争性地与AchE结合,阻碍Ach的水解

(易逆性类)

对眼的作用

眼:

(滴眼液)

缩瞳 

——虹膜睫状体炎

降低眼内压 

——闭角型青光眼

调节痉挛 

——视物(远物)模糊

不易通过角膜进入前房,对眼的作用弱

第七章 

有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理:

有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药:

氯解磷定 

碘解磷定

第八章 

抗胆碱药

阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)

药理作用及应用:

1、抑制腺体分泌 

腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

2、对眼的影响——

(1)扩瞳 

用于虹膜睫状体炎

(2)眼内压升高 

扩瞳,检查眼底 

(3)调节麻痹 

验光配眼镜

 

3、松弛平滑肌(内脏平滑肌) 

适用于各种内脏绞痛

4、心脏(了解) 

缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。

5、兴奋中枢神经系统 

解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状

东莨菪碱:

中枢作用最强 

小剂量:

镇静

是洋金花的主要成分 

大剂量:

催眠 

在大剂量:

浅麻醉

第九章 

拟肾上腺素药

α-R激动药

β-R激动药

α、β-R激动药

α、β-R及多巴胺受体激动药:

多巴胺

去甲肾上腺素

异丙肾肾上腺素

肾上腺素

药理作用

1、收缩血管

(对小动脉、小静脉收缩明显;

冠状动脉舒张)

2、兴奋心脏

(兴奋心脏β1,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢)

3、升高血压

(强大)

1、兴奋心脏:

心肌b1-受体:

正性肌力、正性频率

2、影响血压:

收缩压↑舒张压↓脉压差↑

3、舒张支气管:

激动支气管平滑肌β2受体,松弛支气管平滑肌

4、促进代谢:

糖、脂肪

兴奋β1受体;

舒张冠状血管,改善血供

2、血管:

α1(收缩)(皮肤、肾脏、胃肠道)

β2(舒张)(骨骼肌和肝脏,冠脉)

3、升血压

【肾上腺素作用的翻转】

如事先给予α受体阻断药,则α受体的作用被阻断,β2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,成降压反应。

4、舒张平滑肌:

5、促进代谢:

应用

药物中毒性低血压

休克

第十章 

抗肾上腺素药

α-R阻滞药——酚妥拉明

β-R阻滞药——普萘洛尔 

【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~

【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~

第三篇 

中枢神经系统药

第十三章 

镇静催眠药

镇静催眠药:

一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

苯二氮卓类:

GABABDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋

第十四章 

抗癫痫药与抗惊厥药

抗癫痫药

抗惊厥药

苯妥英钠(大仑丁)

硫酸镁

作用与应用

1、抗癫痫:

【机理】★ 

→{癫痫大发作首选药}

①具有膜稳定作用,阻滞神经细胞膜上的Na+通道,减少的内流,从而阻止病灶放电向周围正常组织的扩散(不影响病灶本身的放电)

②增GABA作用:

GABA再摄取减少,诱导GABA受体增生

2、治疗外周神经痛(稳定神经元膜的作用) 

→{外周神经痛}

3、抗心律失常 

→{心律失常}

第十五章 

抗精神失常药

抗精神病药

抗躁狂抑郁药

抗躁狂药

氯丙嗪【大题!

丙米嗪(米帕明)

碳酸锂

1、对中枢神经系统的影响

①抗精神病

②安定

③镇吐

④降温:

发热、正常都能降

⑤加强中枢抑制药的作用

⑥对锥体外系的影响

2、对植物神经系统的作用

阻断α–R:

阻断M-R

3、对内分泌系统的影响

减少催乳素抑制因子、促进性腺激素分泌、促进皮质激素及生长素分泌

四条DA通路:

黑质-纹状体DA通路

中脑-皮层DA通路

中脑-边缘叶DA通路

下丘脑-垂体DA通路

1、各型精神分裂症,躁狂症 

2、呕吐、顽固性呃逆

3、低温麻醉及人工冬眠

【冬眠合剂】★氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶(杜冷丁)

不良反应

1、一般反应

CNS抑制、阻断M-R、局部刺激、体位性低血压

2、锥体外系反应

①巴金森氏综合征:

发生率30%。

肌肉张力增加,面具脸,动作迟缓,肌肉震颤等。

②静坐不能

③急性肌张力障碍变态反应

④迟发性运动障碍

3、内分泌紊乱

4、过敏

第十六章 

抗帕金森药

左旋多巴:

容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹状体DA不足,产生抗帕金森作用 

【开关现象】★(见于不良反应中的异常不随意运动)

拟多巴胺药 

表现为患者突然出现多动不安(开),而后又肌强制性运动不能(关),两种现象交替出现,严重影响病人的正常活动。

卡比多巴:

外周组织的脱羧作用,是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药

第十七章 

镇痛药

吗啡

作用:

中枢神经系统:

镇痛,镇静:

对各种疼痛都有效,其中对钝痛强于锐痛。

镇痛同时,不影响意识和其它感觉。

有明显镇静作用,消除紧张、恐惧等情绪反应。

引起欣快感,可消除伴随疼痛而来的情绪反应。

镇咳:

抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失

抑制呼吸:

降低了呼吸中枢对于CO2的敏感性

其他中枢作用:

缩瞳:

针样瞳孔 

催吐:

兴奋CTZ

心血管系统:

扩张外周血管,体位性低血压。

脑血管扩张,脑血流增加(抑制呼吸,CO2潴留)

兴奋平滑肌:

兴奋胃肠道平滑肌,可止泻或引起便秘。

胆道平滑肌收缩,奥狄氏括约肌收缩,胆囊内压力增加,诱发胆绞痛。

膀胱括约肌收缩,排尿困难。

应用:

镇痛:

其它药物无效的急性锐痛。

慢性钝痛不用;

内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品;

临产阵痛不用。

心源性哮喘:

消除紧张情绪、抑制呼吸中枢对于CO2的敏感性、利于左心衰的缓解和肺水肿的消除

止泻:

用于急性慢性消耗性腹泻。

常用阿片酊制剂。

咳嗽

治疗量可引起:

恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等;

用量过大可造成急性中毒:

昏迷、针样瞳孔、BP下降、呼吸深度抑制。

连续反复用药可产生成瘾性:

戒断症状:

烦躁不安,失眠,流泪,流涕,呕吐,腹痛,腹泻,出汗,虚脱,意识丧失等。

第十八章 

解热镇痛抗炎药与抗痛风药

阿司匹林

作用和{应用}:

解热镇痛、抗炎抗风湿作用:

解热镇痛作用强,无成瘾性。

{用于感冒发热及头痛,牙痛,神经痛,月经痛,等慢性钝痛。

}

抗炎抗风湿作用也较强,疗效迅速而确。

{用于风湿病鉴别诊断。

抑制血小板聚集:

{预防心肌梗塞和脑血栓}

1、胃肠道反应:

恶心、呕吐、上腹部不适等。

2、凝血障碍以及出血倾向

3、过敏反应:

皮疹,荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,“阿司匹林哮喘”。

4、【水杨酸反应】头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视力听力减退,严重时出现精神症状,昏迷。

解救:

停药;

维持血压和呼吸;

静注NaHCO3。

5、【瑞氏综合征】对于病毒性感染伴有发热的青少年患者,服用阿司匹林时有发生瑞氏综合征的危险。

表现:

发热,严重肝功能不良,颅内压增高,急性脑水肿。

第十九章 

中枢兴奋药

皮层——精神兴奋、思维活跃、消除睡意

兴奋大脑皮质:

咖啡因 

较大剂量:

兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢

中毒剂量:

兴奋脊髓,致惊厥

兴奋延髓呼吸中枢:

尼可刹咪

第五篇 

内脏系统药

第二十二章 

利尿药与脱水药

强效利尿剂

中效利尿剂

弱效利尿剂

药名★

呋塞米

氢氯噻嗪

螺内酯

作用部位★

髓袢升枝粗段髓质及皮质部

远曲小管近端

远曲小管和集合管

作用原理★

阻断K、Na-2Cl共同转运载体

抑制Na+-2Cl-共同转运载体

与醛固酮竞争细胞浆内醛固酮受体,抑制K+-Na+交换

第二十三章 

抗高血压药

利尿药

排钠利尿

降压机制:

1、细胞外液和血容量减少而降压

2、长期使用使体内轻度缺纳,小动脉平滑肌细胞内低钠,通过Na+-Ca2+交换机制,降低细胞内钙,是血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱

RAS抑制药

血管紧张素转化酶抑制剂

卡托普利

抑制ACE,使血管紧张素1转化为血管紧张素II减少

血管紧张素Ⅱ受体抑制药:

血管紧张素Ⅱ受体有AT1(心血管)、AT2两个亚型:

氯沙坦

肾上腺素受体阻滞药

β受体阻滞药

普萘洛尔

α1受体阻滞药

哌唑嗪

α及β受体阻滞药

钙通道阻滞药

氨氯地平

半衰期最长,达40至50小时,每日服一次

交感神经抑制药

中枢性抗高血压药

可乐定

神经节阻滞药

外周交感神经抑制药

利血平(降压灵)

血管紧张药

直接扩张血管药

肼屈嗪、硝普钠

钾通道开放药

其他扩血管药

第二十四章 

抗心律失常药

作用原理

Ⅰ类:

钠离子通道阻断药

IA类

适度抑制Na+内流

奎尼丁

1阻断Na+通道,阻断K+、Ca2+道

2阻断M受体:

抗胆碱作用。

1降低自律性

2延长APD和ERP

3减慢传导

IB类 

轻度抑制Na+内流

利多卡因

1阻断Na+内流;

2促进K+外流。

1降低自律性:

浦。

2相对延长ERP(ERP/APD)。

3改善传导

IC类 

重度抑制Na+内流

普罗帕酮

1阻断Na+内流

2阻断β受体;

抑制Ca2+内流

减慢传导

II类:

β受体阻断药

普萘洛尔(心得安)

III类:

延长动作电位时程药(阻滞钾通道)

胺碘酮

IV类:

钙拮抗剂

维拉帕米

其他

腺苷

第二十五章 

抗慢性心功能不全药

增强心肌收缩力

强心苷类

植物紫花洋地黄;

毛花洋地黄。

国产植物铃兰、夹竹桃等

非强心苷类正性肌力作用药

1、正性肌力作用:

特点:

加快心肌收缩速度,使心肌收缩敏捷 

降低心肌耗氧

增加心输出量

【机制】★

抑制细胞膜上的Na+,K+-ATP酶→细胞内Na+一过性增加→通过Na+-Ca2+交换,使细胞内的Ca2+含量增加,心肌收缩性增强。

2、减慢窦性频率

3、对心脏电生理的影响:

(1)自律性:

窦房结、浦氏纤维

(2)有效不应期:

心房肌、心室肌、浦氏纤维,房室结

(3)传导速度:

房室结

4、对心电图的影响:

(1)治疗量早期:

T波幅度变小,甚至倒置;

S-T段降低,呈鱼钩状(地高辛特有);

(2)治疗以后:

P-R间期延长(房室传导阻滞);

(3)Q-T间期缩短:

强心甙缩短心室不应期,缩短动作电位时程;

(4)P-P间期延长:

心率减慢。

5.对交感神经系统的影响:

中毒量能明显增强交感神经节前、节后冲动的发放,即交感兴奋,由此可引起室性心动过速、心室纤颤。

1、磷酸二酯酶抑制剂(氨吡酮、甲晴吡酮)

2、β受体激动剂

(多巴酚丁胺)

第二十六章 

抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药

抗心绞痛药

抗动脉粥样硬化药

硝酸酯类

β受体阻断剂

钙离子阻断剂

HMG-CoA还原酶抑制药

(他丁类药物)

洛伐他丁、辛伐他丁

硝酸甘油

硝酸异山梨酯

(消心痛)

产生NO,激活鸟甘酸环化酶,引起一系列生物学效应

1、降低TC水平

2、抑制平滑肌细胞迁移

3、抑制巨噬细胞粘附和分泌

第二十七章 

血液系统药

抗贫血药

抗凝血药

止血药

铁剂(fe2+易吸收)

叶酸类和维生素B12

肝素

香豆素类

维生素K

适应症

1、缺铁性贫血

2、慢性失血性贫血

巨幼红细胞性贫血

体内、体外均抗凝

仅在体内抗凝

维生素K的拮抗剂

第二十八章 

消化系统药

助消化药

抗酸药(中和胃酸):

NaHCO3、MgSiO3、MgO、CaCO3、Ca(OH)2、Al(OH)3

M受体阻滞药:

哌仑西平、替仑西平

抑制胃酸分泌药 

H2受体阻滞药:

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁

抗消化性溃疡药 

促胃液素受体阻滞药:

丙谷胺

质子泵抑制药:

奥美拉唑

前列腺素衍生物:

米索前列醇

黏膜保护药 

其他粘膜保护药:

硫糖铝

抗幽门螺杆菌(Hp)药:

甲硝唑

止吐药

容积性泻药 

硫酸镁、硫酸钠

泻药 

乳果糖

接触性泻药 

蒽醌类

润滑性泻药 

液状石蜡

止泻药

利胆药

胆石溶解药

治疗肝昏迷药

第六篇 

内分泌系统药

第三十一章 

肾上腺皮质激素类药

糖皮质激素类药【大题!

1、药理作用:

(1)抗炎作用:

特点:

对各种原因引起的炎症都有效

对炎症各期都有效

抗炎作用具有两重性

★机理:

1、抑制磷脂酶A2:

减少前列腺素类与白三烯类炎性介质生成,降低血管通透性 

2、稳定溶酶体膜:

阻止溶酶体内如组织蛋白酶、多种水解酶的释出,减轻细胞和组织的损伤性反应

3、增加血管张力,降低毛细血管通透性

4、抑制吞噬细胞功能

5、抑制炎症细胞功能

6、抑制炎症后期肉芽组织的增生

7、抑制某些细胞因子及黏附分子的产生

(2)抑制免疫与抗过敏:

抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,加速致敏淋巴细胞的破坏和解体

(3)抗内毒素

(4)抗休克:

严重的休克抢救,中毒性休克疗效尤其好

(5)影响血液和造血系统:

使血中红细胞与血红蛋白含量增加,大剂量使血小板和纤维蛋白原增多

(6)允许作用:

帮助性激素发挥作用

(7)中枢及其他作用:

1、退热

2、兴奋中枢:

氢化可的松可减少脑中抑制性递质 

γ-氨基丁酸的浓度

3、促进消化:

胃酸和胃蛋白酶分泌增多

4、增加肾小球滤过率

2、临床应用:

(1)肾上腺皮质功能不全(替代疗法)

(2)严重感染

(3)预防炎症的后遗症

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