年执业药师资格考试冲刺讲义考点三.docx

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年执业药师资格考试冲刺讲义考点三

执业药师资格考试冲刺讲义考点三

考点三：

药物理化性质和稳定性（相应考纲1和2）

1．特殊物理性质（液体、有色晶体、升华）

2．药物酸碱性

3．药物构造和稳定性（氧化、水解）

4．特性取代基性质（如芳伯氨基、酚羟基、烯醇、酯、酰胺、生物碱）

5．特殊鉴别反映（如芳伯氨重氮化、酚羟基三氯化铁、氨基酸茚三酮等）

药物性质、鉴别反映，可以与药物名构成各种题型。

碱性构造

NH2,RNH,含N杂环（注：

酰亚胺特殊状况）

酸性构造

COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基关于H

一、酸、碱两性药物有：

吗啡、多巴胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、奥美拉唑

41．（X型题）

如下哪些药物既可溶于酸又可溶于碱

A．吗啡

B．卡那霉素

C．苯巴比妥

D．环丙沙星

E．氨苄西林

【答案】ADE

A．吗啡

B．卡那霉素

氨基糖类

C．苯巴比妥

D．环丙沙星

E．氨苄西林

二、易和金属离子形成螯合物药物

40．X型题

下列哪些药物不适当和富钙、铁食物药物同服

A．诺氟沙星

B．异烟肼

C．乙氨丁醇

D．阿昔洛韦

E．乙酰半胱氨酸

【答案】ABCE

三、易氧化基团：

芳伯氨基、氨基、取代氨基、含N杂环、酚羟基、儿茶酚胺、巯基、吩噻嗪类、共轭烯烃等

42．（X型题）

需要避光保存药物有

A．重酒石酸去甲肾上腺素

B．盐酸多巴胺

C．维生素A醋酸酯

D．盐酸麻黄碱

E．盐酸沙丁胺醇

儿茶酚胺易自动氧化

A．重酒石酸去甲肾上腺素

共轭多烯

D．盐酸麻黄碱

酚羟基易氧化

【答案】ABCE

43．（X型题）

下列描述哪些与维生素C相符

A构造中具有两个手性碳，其中以L（+）苏阿糖型异构体活性最强

B．在空气中易变色因素是分子中羟基易氧化

C．2位酸性弱于3位

D．可有三种互变异构体，重要以烯醇式存在

E．在空气中易变色因素是内酯环水解、脱羧生成糠醛，以致氧化和聚合成色

【答案】ACDE

维生素C　　立体化学：

两个（4、5）手性羰

（1）可发生互变异构，重要以烯醇式存在

（2）具连二烯醇构造，具酸性,易被空气氧化

（3）在光、热下内酯水解并脱羧生成糠醛，可氧化变色（易变色因素）

（4）可形成分子内氢键，2位酸性弱于3位，可在3位成Na盐

（A型题）

89．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定构造某些为

A．羟基

B．哌嗪环

C．侧链某些

D．苯环

E．吩噻嗪环

奋乃静

【答案】E

91．（A型题）

在制备注射液时，需要加抗氧剂并充氮气是

A．苯巴比妥钠

B．吗啡

C．对乙酰氨基酚

D．盐酸美沙酮

E．盐酸曲马多

【答案】B

46．（A型题）

与维生素B6不符是

A．涉及三种构造类似化合物，体内可互相转化

B．可治疗神经炎

C．加热会发生聚合反映失活

D．制剂中可任意选取过滤漏斗

E．加热升华

【答案】D

构造互变，药物稳定性（酚羟基性质）

维生素B6

化学名为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐

①涉及三种构造类似化合物，体内可互相转化

②对光不稳定，可被氧化变色

③中性或碱性溶液中遇光分解，加热发生聚合失活

④C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色，制剂避铁沙芯

治疗恶心、呕吐、神经炎等

四、如下药物具酯和酰胺构造，在强酸和强碱性下易发生水解：

酯：

阿司匹林、氯贝丁酯、洛伐她汀、硝酸甘油、硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱、硝苯地平、氨氯地平、异丙托溴铵等

酰胺（涉及磷酰胺、磺酰胺）：

环磷酰胺、苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、吲哚美辛、氢氯噻嗪、异烟肼、青霉素及“XX西林”类、头孢类等

酯和酰胺构造，易发生水解，故不能与碱性物质配伍

44．（X型题）

如下哪些药物不能和碱性药物配伍

A．环磷酰胺

B．氨苄西林

C．埃索美拉唑

D．异丙托溴铵

E．阿托品

【答案】ABCDE

45．（A型题）

如下哪个不符合对乙酰氨基酚

A．pH6时最稳定

B．暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深

C．代谢产物之一是N－羟基衍生物，有毒性反映，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗

D．抑制血小板凝聚防血栓

E．加FeCl3显紫色

【答案】D

1．含酰胺药物水解，含酚羟基药物特点

2．药物代谢毒性产物及解毒

对乙酰氨基酚

化学性质

酰胺

1）pH645°C如下稳定

2）潮湿,水解成对氨基酚,酸及碱均能增进水解

3）对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深

酚羟基

4）与三氯化铁显紫色

代谢产物

N－羟基衍生物，有毒性，应服用N－乙酰半胱氨酸对抗

五、自身具芳伯氨及水解后可产生芳伯氨基，

具相似重氮化偶合反映

47．（X型题）

加热水解，经重氮化后与b-萘酚偶合，可生成有色沉淀物药物是

A．艾司唑仑

B．奥沙西泮

C．盐酸多巴胺

D．地西泮

E．磺胺甲噁唑

A．艾司唑仑

B．奥沙西泮

水解产物含芳伯氨基，重氮化后与β－萘酚偶合生成橙色

C．盐酸多巴胺

D．地西泮

E．磺胺甲噁唑

【答案】ABE

六、其他

48．（X型题）

下列药物乙醇溶液，分别加硝酸银试剂，可产生白色沉淀有

A．炔雌醇

B．米非司酮

C．左炔诺孕酮

D．醋酸地塞米松

E．炔诺酮

【答案】ACE

乙炔基C≡CH→≡CAg（白色沉淀）

A．炔雌醇

E．炔诺酮

D．醋酸地塞米松

49．（A型题）

哪个不符合黄体酮化学性质

A．具紫外吸取

B．可与异烟肼反映生成异烟腙

C．可与碱性酒石酸铜反映生成橙红色沉淀

D．与高铁离子络合

E．有两种晶型，熔点有差别，活性无差别

【答案】C

B、D：

20位上甲基酮特性反映

C：

α－羟基酮（地塞米松）