消化内科常用药物类别及举Word下载.docx

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消化内科常用药物类别及举Word下载.docx

大剂量用药可引起头痛、恶心或易激惹。

服用本药时出现肌肉无力、反射迟缓、意识模糊、足或踝肿胀、黑色柏油样大便或呕吐咖啡样物质

中和胃酸时所产生的二氧化碳可能引起嗳气、继发性胃酸分泌增加。

【注意事项】

1.本品连续使用不得超过7天,症状未缓解或消失请咨询医师或药师。

2.6岁以下小儿不推荐使用。

3.阑尾炎或有类似症状而未确诊者及消化道出血原因不明者不宜使用。

4.儿童用量请咨询医师或药师。

5.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

6.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

7.本品性状发生改变时禁止使用。

8.请将本品放在儿童不能接触的地方。

9.儿童必须在成人监护下使用。

10.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

患有任何心脏病、肾疾病、肝疾病、高血压或过敏症,请告诉医生。

由于本药含有大量的钠盐,如果您正进行低钠饮食,请提醒医生。

妊娠期间,仅在确实必要时才能服用本药。

请与医生一起共同权衡用药的利弊。

由于本品可少量分泌入乳汁中,哺乳前请向医生咨询。

【药物相互作用】

1.本品可加速酸性药物的排泄(如阿司匹林)。

2.本品可降低胃蛋白酶、维生素E的疗效。

3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药理作用】

本品为抗酸剂,口服后可迅速中和胃酸,解除胃酸过多或烧心症状,但作用较弱,持续时间较短。

铝碳酸镁片

【药物名称】

中文通用名称:

铝碳酸镁

英文通用名称:

Hydrotalcite

其他名称:

达喜、海地特、碱式碳酸铝镁、水化碳酸氢氧化镁铝、他尔特、泰德、泰尔赛克、威地镁、唯泰、胃达西Aluminium 

Magnesium 

Carbonate 

Hydroxide 

Hydrate、Hydrotalcitum、Talcid.

【临床应用】

1.用于急慢性胃炎、十二指肠球炎、胃溃疡、十二指肠溃疡,可缓解胃酸过多引起的胃灼痛、反酸、恶心、呕吐、腹胀等症状。

2.用于反流性食管炎及胆汁反流。

3.用于预防非甾体类药物的胃黏膜损伤。

【药理】

1.药效学

本药药理作用包括:

(1)中和胃酸。

本药可维持胃液pH值在3-5之间,中和99%的胃酸,使80%的胃蛋白酶失活,且抗酸作用迅速、温和、持久。

(2)保护胃黏膜。

本药可增加前列腺素E2的合成,增强“胃黏膜屏障”作用。

还可促使胃黏膜内表皮生长因子释放,增加粘液下层疏水层内磷脂的含量,防止H+反渗所引起的胃黏膜损害。

(3)本药可吸附和结合胃蛋白酶,直接抑制其活性,有利于溃疡面的修复;

还可结合胆汁酸和吸附溶血磷脂酰胆碱,防止这些物质损伤和破坏胃黏膜。

动物实验表明,本药可抑制组胺、胆汁酸和盐酸诱导的胃溃疡;

还因本药所含的铝、镁两种金属离子,抵消便秘和腹泻的不良反应。

2.药动学 

口服不被胃肠道吸收。

经粪便排出体外。

临床研究表明,服用本药后,体内无各种成分的蓄积,在服药28日(每日6g)后,血清中的铝、镁、钙和其他矿物质仍处于正常水平。

1.禁忌症 

(1)对本药过敏者。

(2)高镁血症患者。

2.慎用 

(1)严重心、肾功能不全者。

(2)胃肠道蠕动功能不良者。

(3)高钙血症患者。

3.药物对妊娠的影响 

国内资料中建议孕妇慎用本药;

而美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

4.药物对哺乳的影响 

尚不明确。

5.用药前后及用药时应当检查或监测 

长期使用本药者,应定期监测血中铝浓度。

本药不良反应少而轻微,仅少数患者有胃肠道不适、消化不良、呕吐、大便次数增多或糊状便;

偶有口渴、食欲缺乏、腹泻。

·

药物-药物相互作用

1.本药可影响或干扰抗凝药、H2受体阻断药、四环素类、鹅去氧胆酸等的吸收量,故两者合用必须间隔1-2小时。

2.含铝和镁的抗酸药可能降低阿奇霉素、头孢泊肟匹酯、头孢托仑匹酯、酮康唑、阿扎那韦、喹诺酮类、吩噻嗪类、阿替洛尔、地高辛、氯喹、异烟肼、伊班膦酸等药物的吸收量,与这些药合用时应间隔1-4小时服药。

3.含铝和镁的抗酸药应避免与霉酚酸、氯法齐明、左甲状腺素等药合用,因可使这些药血药浓度降低。

4.抗酸药可增高胃内pH值,阻碍兰索拉唑颗粒溶解,导致其生物利用度下降,故抗酸药的服用时间应早于兰索拉唑至少1小时。

5.抗酸药(尤其是含镁者)可降低米索前列醇的生物利用度,同时增加后者的不良反应。

合用时注意监测米索前列醇引起的腹泻症状,严重者需停用抗酸药和/或减少米索前列醇用量。

6.含镁的抗酸药可促进格列本脲的吸收,引发低血糖,故不宜合用。

7.含镁的抗酸药与骨化三醇合用,可导致高镁血症,故不宜合用。

8.含铝的抗酸药与维生素D3合用时,可导致铝的吸收增加、血药浓度升高,引起铝中毒,故不宜合用两药(尤其对于肾功能受损者)。

9.含铝、钙或镁的抗酸药与聚磺苯乙烯合用,可导致血清二氧化碳浓度增高,易引发代谢性碱中毒,故应尽可能间隔两药的服用时间,或考虑经直肠给予聚磺苯乙烯。

10.含镁的抗酸药在足量的情况下可导致尿液pH值显著增高而促进奎尼丁的重吸收,可能引发毒性反应(室性心律失常、低血压、心衰加重),故不宜合用。

11.含铝、钙或镁的抗酸药可显著增高尿液的pH值,导致水杨酸盐类(如阿司匹林)的肾清除率增加、疗效下降。

合用时需监测水杨酸盐类的治疗效果;

停用抗酸药后,则需监测水杨酸盐类的毒性反应,酌情调整其用量。

12.去羟肌苷咀嚼/分散片与儿科用口服溶液因含有升高胃肠pH值的缓冲剂,故与含铝或镁的抗酸药合用时,抗酸作用引发的不良反应将增加,应避免合用。

【给药说明】

1.服药期间应避免同服酸性饮料(如果汁、葡萄酒等)。

2.若患者血铝浓度过高,应停用本药。

3.药物过量可致糊状便,应适当减少用量,必要时停药并给予对症处理。

【用法与用量】

成人

常规剂量

口服给药 

一般一次0.5-1g,一日3次,于两餐之间及睡前服,十二指肠球部溃疡6周为1个疗程,胃溃疡8周为1个疗程。

儿童

常规剂量 

用量减半,用法同成人。

磷酸铝凝胶(洁维乐)

【药理毒理】

抗酸药。

能中和缓冲胃酸,使胃内pH值升高,从而缓解胃酸过多的症状。

与氢氧化铝相比,本品中和胃酸的能力较弱而缓慢,但本品不引起体内磷酸盐的丢失,不影响磷、钙平衡。

凝胶剂的磷酸铝能形成胶体保护性薄膜能隔离并保护损伤组织。

【药代动力学】

本品在体内几乎不吸收。

【适应症】

本品能缓解胃酸过多引起的反酸等症状,适用于胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎等酸相关性疾病的抗酸治疗。

1.通常一天2~3次,或在症状发作时服用,每次1~2包,相当于20g凝胶,请于使用前充分振摇均匀,亦可伴开水或牛奶服用。

2.根据不同适应症在不同的时间给予不同的剂量:

食道疾病于饭后给药。

食道裂孔、胃-食道返流、食道炎于饭后和晚上睡觉前服用。

胃炎、胃溃疡于饭前半小时前服用。

十二指肠溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。

本品偶可引起便秘,可给予足量的水加以避免。

建议同时服用缓泻剂。

【禁忌症】

慢性肾功能衰竭病人禁用,高磷血症禁用。

每袋磷酸铝凝胶含蔗糖2.7g,糖尿病患者使用本品时,不超过1袋。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确.

【儿童用药】

减半

【老年患者用药】

本品对卧床不起或老年患者,有时会有便秘现象,此时可采用灌肠法。

本品将减少或延迟下列药物的吸收:

四环素类抗生素、呋噻咪、地高辛、异烟肼、抗胆碱能药及吲哚美辛,故应重视本品和这类药物的给药间隔,一般为两小时。

本品与泼尼松龙、阿莫西林、丙吡胺及西咪替丁并用,可能引起相互作用。

H2受体拮抗剂

西咪替丁

【适应症】用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。

【规格】每片0.15克

【用法用量】口服。

成人一次2片,一日1次。

1.长期用药或加大剂量时可出现:

男性乳房肿胀、泌乳现象、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。

2.偶见的不良反应有:

①精神紊乱,多见于老年或重病患者,停药后48小时内能恢复;

②咽喉痛热;

③不明原因的出血或瘀斑,以及异常倦怠无力;

④粒细胞减少或其他异常血象,多见于合并症严重之患者。

【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.本品连续使用不得超过7天,症状未缓解请咨询医师或药师。

2.应整片服用,不得碾碎或溶解后服用。

3.儿童、老年患者应在医师指导下使用。

4.下列情况慎用:

严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性脑病、肝肾功能损害。

1.本品与氢氧化铝、氧化镁等抗酸剂合用时,本品的吸收可能减少,故一般不提倡同用。

2.本品与硝西泮(硝基安定)、地西泮(安定)、茶碱、普萘洛尔(心得安)、苯妥英钠、阿司匹林等同用时,均可使这些药物的血药浓度升高,作用增强,出现不良反应,甚至是毒性反应,故本品不宜与这些药物同用。

3.本品与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素等同用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药理作用】本品能明显抑制昼夜基础胃酸分泌,也能抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所诱发的胃酸分泌。

雷尼替丁

【适应症】用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。

【规格】0.15克(以雷尼替丁计)

成人一次1粒,一日2次。

于清晨和睡前服用。

1.常见的有:

恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。

2.对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。

3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。

【禁忌】

1.8岁以下儿童禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.本品连续使用不得超过7天,症状未缓解,请咨询医师或药师。

2.老年患者与肝肾功能不全患者慎用。

3.如服用过量或出现严重不良反应,请立即就医。

4.8岁以上儿童用量请咨询医师或药师。

5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

6.本品性状发生改变时禁止使用。

7.请将本品放在儿童不能接触的地方。

8.儿童必须在成人监护下使用。

9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

1.与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低。

2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

本品为H2受体抑制剂,具有抑制胃酸分泌作用。

口服后经胃肠道吸收迅速。

法莫替丁

【规格】20毫克

24小时内不超过2粒。

1.循环系统:

罕见脉率增加、血压上升及颜面潮红。

2.消化系统:

偶见转氨酶升高等肝功能异常。

罕见腹胀、食欲缺乏、便秘、腹泻、软便、口渴、恶心及呕吐等。

3.中枢神经系统:

罕见头痛、头重及全身乏力感。

4.过敏反应:

偶见皮疹、荨麻疹。

如出现过敏现象,应停药。

5.其他:

罕见月经不调、面部水肿及耳鸣等。

【禁忌】1.孕妇和哺乳期妇女禁用2.严重肾功能不全患者禁用。

1.本品连续使用不得超过7天,症状未缓解,应咨询医师或药师。

2.儿童用量请咨询医师或药师。

3.肝功能不全患者及小儿应慎用。

4.本品主要由肾脏排泄,肾功能不全的患者应慎用。

1.丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄,与本品同用时,应咨询医师。

2.本品不宜与其他抗酸剂合用,如含氢氧化铝、镁的抗酸剂可降低法莫替丁的生物利用度,降低其吸收和血药浓度。

3.本品对茶碱、华法林、地西泮和硝苯地平的药代动力学有轻度影响,同时使用时应咨询医师。

【药理作用】本品对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌。

质子泵抑制剂

奥美拉唑肠溶胶囊

本品为抗酸类非处方药药品。

本品为H+,K+-ATP酶质子泵抑制剂,通过小肠吸收后,经血液循环,在胃壁浓集,从而抑制胃酸。

用于胃酸过多引起的烧心和反酸症状的短期缓解。

成人,一次1粒,一日1次(每24小时),必要时可加服1粒,用温开水送服。

本品必须整粒吞服,不可咀嚼或压碎,更不可将本品压碎于食物中服用。

本品常见不良反应为:

头痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘、腹痛及腹胀。

偶见头晕、嗜睡、乏力、睡眠紊乱、感觉异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹、肝功能试验异常等。

罕有多汗、周围血管性水肿、低钠血症;

血管水肿、发热及过敏性休克;

白细胞减少症、血小板减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症;

可逆性精神错乱、易激惹、抑郁、攻击和幻觉;

男子女性型乳房;

口干、味觉异常、口炎、念珠菌病;

脱发、光过敏、多形性红斑;

肝性脑病(先前有严重肝病者),黄疸性或非黄疸性肝炎、肝衰竭;

支气管痉挛;

关节痛、肌痛、肌肉疲劳;

间质性肾炎;

视力模糊。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

1.使用不得超过7天,如症状未缓解或消失请咨询医师或药师。

2.两个月以内不得再次服用,如症状反复,应立即就医。

3.本品在以下情况下请勿使用:

吞咽困难或疼痛;

呕血;

便血或黑便。

这些可能是严重情况的征兆,请咨询医师。

4.肝功能不全或血象不正常的患者请在医师指导下使用。

5.假如出现烧心持续或加重症状,请停用本品并去医院就诊。

6.儿童使用本品应在医师指导下进行。

7.孕期、哺乳期妇女慎用。

8.如服用过量或出现严重不良反应,请立即就医。

9.当本品性状发生改变时禁止使用。

10.儿童必须在成人监护下使用。

11.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

1.应避免与口服咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同时使用。

2.奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。

3.应避免与地西泮(安定)、苯妥英、华法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼丁、环孢素、咖啡因和茶碱同时使用。

4.如正在服用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师。

注射用奥美拉唑钠

Omeprazole 

Sodium 

for 

Injection

5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠一水合物。

【结构式】

【分子式】

C17H18N3NaO3S·

H2O

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末状无菌冻干粉,专用溶剂为无色的透明液体。

奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物,籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。

本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。

奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H+,K+—ATP酶(质子泵)。

这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性,并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激物无关。

人体静脉给与奥美拉唑,呈剂量相关性的抑制胃酸分泌,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。

静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度,24小时内平均下降90%。

奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药一时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血药浓度无关。

幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关,包括十二指肠溃疡和胃溃疡,分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。

幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。

幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。

奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌,这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关,并因此减少了胃肠道出血等并发症,同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。

任何方法,包括质子泵抑制剂所致胃酸减少,都增加胃肠道内正常菌群的数量,用抑酸药物治疗,则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。

在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中,观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤,这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。

在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。

显然这些变化并非上述药物的直接作用。

分布

健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。

老人或肝功能不全病人的分布容积稍低。

血浆蛋白结合率约为95%。

代谢和排泄

静脉内给与奥美拉唑,药一时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.3-0.6L/min。

治疗期间半衰期未变化。

奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。

其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶),该酶的遗传表达具有多态性,奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑,这是血浆中的主要代谢产物。

鉴于此,奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物—药物相互作用。

奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。

约有80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄,其余主要由胆汁分泌,经粪便排泄。

肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化,肝功能损害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。

作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:

十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合症。

静脉推注。

一次40毫克(一瓶冻干粉),每日1~2次。

临用前将10毫升专用溶剂注入冻干粉小瓶内,禁止用其它溶剂溶解。

本品溶解后必须在2小时内使用,推注时间为2.5-4分钟。

奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。

下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。

下述不良反应中:

“常见”是指发生率≥1/100

“不常见”是指发生率≥1/1000,但<1/100

“罕见”是指发生率<1/1000

常见

中枢和外周神经系统:

头痛

胃肠道:

腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀

不常见

头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕

肝脏:

肝酶升高

皮肤:

皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹

其他:

不适

罕见

可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉,多见于重症患者

内分泌系统:

男子乳房女性化

消化系统:

口干、口炎和胃肠道念珠菌感染

血液系统:

白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少

脑病(见于先前有严重肝病患者),肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭

肌肉与骨骼:

关节痛、肌力减弱和肌痛

光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死(TEN)、脱发

过敏反应,例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肩炎和过敏性休克。

出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症

另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射,特别是高剂量,曾出现不可逆性视觉损伤,但无因果关系。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

1.本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。

为防止抑酸过分,在一般消化性溃疡等疾病,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合症外)。

2.因本品能显著升高胃内pH值,可能影响许多药物的吸收。

3.肾功能受损者不须调整剂量;

肝功能受损者慎用,根据需要酌情减量。

4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。

【孕妇和哺乳期妇女用药】

尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用,但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。

【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。

因本品可使胃内酸度下降,在用本品或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。

由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19(CYP2C19)代谢,会延长其他酶解物如地西泮、华法林(R-华法林)和苯妥英的清除。

本品与华法林和苯妥英合用治疗时应给予监测,必要时减低华法林和苯妥英之剂量。

持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20毫克,苯妥英的血药浓度并不受影响。

同样,持续使用华法林治疗的患者同时每天一次给予奥美拉唑20毫克,并不改变凝血时间。

当奥美拉唑与克拉霉素合用时,它们的血药浓度会上升,但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。

这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

兰索拉唑C16H14F3N3O2S

【适应症】胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison综合征)。

【用法用量】通常成人口服兰索拉唑片,每日一次,一次2片(30mg)。

十二指肠溃疡,需连续服用4~6周;

胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征,需连续服用6~8周;

或遵医嘱。

(1)过敏症:

偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。

(2)血液系统:

偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。

(3)消化系统:

偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等

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