抗生素的分类及临床应用.ppt

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LOGO抗生素的分类抗生素的分类及临床应用及临床应用LOGO前前言言v应应用用于于临临床床的的抗抗菌菌药药新新品品种种针针对对临临床床病病原原菌的现状而开发。

菌的现状而开发。

v居居多多的的品品种种有有内内酰酰胺胺类类（青青霉霉素素类类、头头孢孢菌菌素素类类和和其其它它内内酰酰胺胺类类）、氟氟喹喹诺诺酮酮类、大环内酯类和抗深部真菌药等类、大环内酯类和抗深部真菌药等LOGO一一、青霉素类青霉素类LOGO1.青霉素与青霉素青霉素与青霉素v抗菌谱窄。

主要用于不产酶的抗菌谱窄。

主要用于不产酶的GG+菌包括葡萄菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。

球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。

v青霉素钠青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染钾盐血药浓度高，较重的感染：

肺肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。

炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。

v普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。

普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。

v苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：

风湿苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：

风湿热复发、热复发、BEBE。

v青霉素青霉素属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等LOGO2、耐酶青霉素、耐酶青霉素v抗菌谱窄。

对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌抗菌谱窄。

对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌所致的各种感染。

对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等所致的各种感染。

对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。

难以透过青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。

难以透过血脑屏障。

血脑屏障。

v抗菌作用强抗菌作用强。

v血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用于轻症感染。

重感染，前者口服用于轻症感染。

v其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的感染剂量需每日药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。

日。

LOGO3、氨基青霉素、氨基青霉素v抗菌谱广。

对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用抗菌谱广。

对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等菌属等GG-杆菌具良好的抗菌活性。

胆汁中浓度高，杆菌具良好的抗菌活性。

胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。

主要用于上述易透过血脑屏障。

主要用于上述GG-杆菌、肠球菌所杆菌、肠球菌所致各种感染，包括致各种感染，包括CNS感染。

感染。

v氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。

氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。

v阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西林对流感杆菌稍强。

阿莫西林的杀菌作用更强更林对流感杆菌稍强。

阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。

快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。

LOGO4、广谱青霉素、广谱青霉素v抗菌谱广，主要用于各种抗菌谱广，主要用于各种GG-杆菌所致感染。

杆菌所致感染。

v除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种脓在内的各种GG-杆菌均具良好的抗菌作用。

对杆菌均具良好的抗菌作用。

对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。

独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。

v国内主要用国内主要用5种。

羧基青霉素中羧苄西林抗菌种。

羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。

脲基青倍。

脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。

霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。

LOGO表表15种广谱青霉素的抗菌作用比较种广谱青霉素的抗菌作用比较细菌细菌羧苄西林羧苄西林替卡西林替卡西林阿洛西林阿洛西林美洛西林美洛西林哌拉西林哌拉西林葡萄球菌（酶葡萄球菌（酶-）+葡萄球菌（酶葡萄球菌（酶+）-链球菌链球菌+肠球菌肠球菌-+GG-菌菌+v其中哌拉西林对其中哌拉西林对GG-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在胆汁中浓度均较高。

美洛西林与哌拉西林似或稍强，在胆汁中浓度均较高。

美洛西林与哌拉西林可以通过血脑屏障。

可以通过血脑屏障。

LOGO5、作用于革兰阴性菌的青霉素、作用于革兰阴性菌的青霉素v抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和对绿脓杆菌和GG+菌、厌氧菌均无效。

菌、厌氧菌均无效。

v国内主要用美西林（国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆），用于肠杆菌科细菌所致的感染。

药物主要作用于青霉菌科细菌所致的感染。

药物主要作用于青霉素结合蛋白素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶），与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。

霉素联合用药。

LOGO二二、头孢菌素类头孢菌素类v具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。

用于小儿、老人和孕妇。

v多数头孢菌素对多数头孢菌素对内酰胺酶比青霉素类稳内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。

常见致病菌的覆盖率高。

v对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。

对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。

LOGO表表2各代头孢菌素的抗菌谱比较各代头孢菌素的抗菌谱比较抗革兰阳性菌抗革兰阳性菌抗革兰阴性菌抗革兰阴性菌一代一代+二代二代+三代三代+四代四代+LOGO表表3.第一代头孢品种的比较第一代头孢品种的比较品种品种抗抗GG+菌菌抗抗GG-菌菌耐酶耐酶血药浓度血药浓度蛋白结合率蛋白结合率肾毒性肾毒性其它其它头孢噻吩头孢噻吩+中中中中中中低低头孢噻啶头孢噻啶+不耐不耐高高低低明显明显CSF高高头孢氨苄头孢氨苄+较耐较耐低低低低头孢唑啉头孢唑啉+较耐较耐高高高高单用低单用低头孢拉定头孢拉定+较耐较耐高高低低低低头孢噻吩对头孢噻吩对GG+菌作用较强，无更突出的药理特点。

菌作用较强，无更突出的药理特点。

头孢噻啶肾毒性明显已不应用。

头孢噻啶肾毒性明显已不应用。

头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药头孢噻吩与头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药时，也会呈现肾毒性。

时，也会呈现肾毒性。

LOGOv较突出的头孢唑啉，可用于较重的感染。

较突出的头孢唑啉，可用于较重的感染。

v头孢拉定的抗菌作用较弱，单药用于肺炎或头孢拉定的抗菌作用较弱，单药用于肺炎或皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染，适用皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染，适用于老年人、新生儿、浮肿、心功能不全、高于老年人、新生儿、浮肿、心功能不全、高血压等患者。

血压等患者。

v头孢氨苄的抗菌作用与头孢拉定相似，用于头孢氨苄的抗菌作用与头孢拉定相似，用于上呼吸道、下尿路、肠道感染及轻度皮肤软上呼吸道、下尿路、肠道感染及轻度皮肤软组织感染。

组织感染。

LOGOv二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。

对耐青霉素葡萄二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。

对耐青霉素葡萄球菌等球菌等GG+菌的作用稍次于一代，但对菌的作用稍次于一代，但对GG-菌的作用更强，菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。

菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。

v头孢呋辛（头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对内酰胺酶极其内酰胺酶极其稳定稳定;几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既有注射几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。

又有口服制剂。

v头孢替安（头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。

以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。

LOGOv三代头孢菌素的主要特点是对各种三代头孢菌素的主要特点是对各种GG-杆菌如肠杆菌如肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对内酰内酰胺酶稳定。

胺酶稳定。

LOGO表表4.第三代头孢主要品种比较第三代头孢主要品种比较品种品种抗肠杆菌科抗肠杆菌科抗绿脓等抗绿脓等耐酶耐酶排泄排泄其它其它头孢噻肟头孢噻肟+耐耐肾肾肝内代谢肝内代谢头孢哌酮头孢哌酮+不耐不耐肝胆肝胆出血倾向出血倾向,难入难入CSF头孢曲松头孢曲松+耐耐肾肝胆肾肝胆T1/2长，易入长，易入CSF头孢他啶头孢他啶+耐耐肾肾免疫缺陷者感染免疫缺陷者感染v头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。

但对绿脓杆菌的作用较差。

v头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵动杆菌属等葡萄糖不发酵GG-杆菌也有一定作用。

杆菌也有一定作用。

LOGOv头孢曲松（头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述）的抗菌作用介于上述两品种之间；两品种之间；40%的药物自胆汁排泄，更适用的药物自胆汁排泄，更适用于肝胆系统与于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。

者使用也较为安全。

v头孢哌酮（头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌）对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它属的作用仅次于头孢他啶，对其它GG-菌的作用菌的作用不如其它第三代品种；对不如其它第三代品种；对内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。

适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。

易引起肠道菌群紊乱。

易引起肠道菌群紊乱。

LOGOv头孢匹胺（头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿）与头孢哌酮相类似，对绿脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。

脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。

v头孢地嗪（头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相似，而绿脓、）与头孢噻肟相似，而绿脓、肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表葡、粪肠球菌等对其耐药。

具有免疫反应调节作用葡、粪肠球菌等对其耐药。

具有免疫反应调节作用为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺陷者感染的疗效优于其它三代品种。

陷者感染的疗效优于其它三代品种。

LOGO表表2.各代头孢菌素的抗菌谱比较各代头孢菌素的抗菌谱比较抗革兰阳性菌抗革兰阳性菌抗革兰阴性菌抗革兰阴性菌一代一代+二代二代+三代三代+四代四代+LOGO第四代头孢菌素第四代头孢菌素v对对内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对细菌细胞膜的穿透力更强。

主要品种有头孢细菌细胞膜的穿透力更强。

主要品种有头孢吡肟（吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗，马斯平）和头孢匹罗