合理用药第6章心血管药物.ppt

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第六章第六章心血管系统药物的心血管系统药物的合理应用合理应用全全世世界界心心血血管管病病死死亡亡在在19901990年年占占总总病病死死率率29%29%，预预计计到到20202020年年将将增至增至36%36%，居首位。

，居首位。

我我国国每每年年因因心心脑脑血血管管疾疾病病死死亡亡的的人人数数约约有有260260万万，平平均均每每小小时时死死亡亡约约300300人人，成成为为威威胁胁人人类类生生命命的的“第一杀手第一杀手”。

如如何何合合理理应应用用药药物物有有效效防防治治心心脑血管疾病特别重要脑血管疾病特别重要。

一、心血管系统药物的分类及其应用一、心血管系统药物的分类及其应用分类分类11强心药强心药22抗心律失常药抗心律失常药33硝酸酯类硝酸酯类44ACEIACEI55受体阻断药受体阻断药66钙拮抗药钙拮抗药77受体阻断药受体阻断药88钾通道开放钾通道开放99直接扩张血管药直接扩张血管药1010交感神经抑制药交感神经抑制药+心功能不全心功能不全+心律失常心律失常+休克休克+高血压高血压+心绞痛心绞痛+二、常用心血管药物的不良反应二、常用心血管药物的不良反应强心药强心药硝酸酯类硝酸酯类呋塞米呋塞米氢氯噻嗪氢氯噻嗪哌唑嗪哌唑嗪普萘洛尔普萘洛尔维拉帕米维拉帕米硝苯地平硝苯地平卡托普利卡托普利扩血管药扩血管药药物药物+胃肠道胃肠道心脏心脏血压血压水钠潴留水钠潴留血钾血钾其它不良反应其它不良反应黄视、绿视黄视、绿视+搏动性头痛、潮红、耐受性搏动性头痛、潮红、耐受性电解质紊乱、尿酸电解质紊乱、尿酸耳毒性耳毒性尿酸、血钙、血糖、血脂、尿酸、血钙、血糖、血脂、肾素、血尿素氮均肾素、血尿素氮均，过敏，过敏+首剂现象首剂现象+反跳现象、血管痉挛、诱反跳现象、血管痉挛、诱发哮喘、血脂发哮喘、血脂+头痛、眩晕、潮红头痛、眩晕、潮红+咳嗽、肾功能减退、过敏咳嗽、肾功能减退、过敏+交感兴奋、头痛、眩晕、潮红交感兴奋、头痛、眩晕、潮红第一节第一节抗心律失常药的抗心律失常药的合理应用合理应用抗心律失常药的基本电生理作用抗心律失常药的基本电生理作用降低自律性降低自律性抑制快反应细胞的抑制快反应细胞的00相相NNa+a+内流内流如奎尼丁及利多卡因如奎尼丁及利多卡因抑制慢反应细胞的抑制慢反应细胞的44相相Ca2+Ca2+内流内流如钙拮抗剂及胺碘酮如钙拮抗剂及胺碘酮促进促进K+K+外流增加最大舒张期电位外流增加最大舒张期电位如利多卡因如利多卡因减少后除极与促发活动减少后除极与促发活动拮抗细胞内过多拮抗细胞内过多Ca2+Ca2+及及NNa+a+内流内流如钙拮抗剂及利多卡因如钙拮抗剂及利多卡因抗心律失常药的基本电生理作用抗心律失常药的基本电生理作用增强或减慢传导增强或减慢传导促进促进K+K+外外流改善传导，取消单向传导阻滞流改善传导，取消单向传导阻滞如苯妥英钠如苯妥英钠抑制抑制NNa+a+内流进一步减慢传导，变内流进一步减慢传导，变单向传导阻滞为双单向传导阻滞为双向传导阻滞向传导阻滞如如奎尼丁奎尼丁改变不应期与动作电位时程，绝对延长有效不应期改变不应期与动作电位时程，绝对延长有效不应期如奎尼丁如奎尼丁延长动作电位时程从而延长有效不应期延长动作电位时程从而延长有效不应期如胺碘酮如胺碘酮（通过阻断钾通而延长复极过程通过阻断钾通而延长复极过程）缩短动作电位及有效不应期，但缩短前者更显著，造缩短动作电位及有效不应期，但缩短前者更显著，造成有效不应期相对延长成有效不应期相对延长,促进相邻细胞有效不应期趋向促进相邻细胞有效不应期趋向一致一致如利多卡因如利多卡因抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类II类类钠通道阻滞药钠通道阻滞药IAIA类类中中度阻断钠通道，如奎尼丁度阻断钠通道，如奎尼丁IBIB类类轻轻度阻断钠通道，如利多卡因度阻断钠通道，如利多卡因ICIC类类重重度阻断钠通道，如氟卡尼度阻断钠通道，如氟卡尼IIII类类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔如普萘洛尔IIIIII类类选择性延长复极过程药选择性延长复极过程药（钾通道阻断剂）（钾通道阻断剂）如胺碘酮如胺碘酮溴苄胺溴苄胺索他洛尔索他洛尔IVIV类类钙拮抗药钙拮抗药如维拉帕米如维拉帕米钠钠通道阻滞药通道阻滞药IAIA类类奎尼丁奎尼丁quinidinequinidine从从金鸡纳树皮中提取的一种生物碱，金鸡纳树皮中提取的一种生物碱，19141914年年发现可治疗心律失常发现可治疗心律失常药理作用药理作用抑制钠内流，也能减少钾外流抑制钠内流，也能减少钾外流降低自律性降低自律性减慢传导减慢传导延长不应期延长不应期抗胆碱及阻断抗胆碱及阻断受体作用，增加窦性频率受体作用，增加窦性频率药代动力学药代动力学口服吸收良好口服吸收良好与血浆蛋白结合率与血浆蛋白结合率高高主要在肝脏代谢主要在肝脏代谢临床应用临床应用房性早搏及心房纤颤房性早搏及心房纤颤阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速室性早搏及室性心动过速室性早搏及室性心动过速钠通道阻滞药钠通道阻滞药IAIA类类奎尼丁奎尼丁不良反应不良反应多多严重严重胃肠道胃肠道恶心、呕吐、腹泻、腹痛恶心、呕吐、腹泻、腹痛金鸡纳反应金鸡纳反应耳鸣耳鸣头痛头痛视力障碍视力障碍胃肠反应胃肠反应心悸心悸惊厥惊厥呼吸抑制呼吸抑制休克休克甚至死亡甚至死亡心血管心血管传导阻滞传导阻滞室性心动过速室性心动过速奎尼丁晕厥奎尼丁晕厥过敏过敏皮疹皮疹瘙痒瘙痒发热发热哮喘哮喘药物相互作用药物相互作用增加地高辛血药浓度增加地高辛血药浓度与普萘洛与普萘洛尔合用作用加强尔合用作用加强*现已少用现已少用*钠通道阻滞药钠通道阻滞药IAIA类类普鲁卡因胺普鲁卡因胺procainamideprocainamide药理作用药理作用与奎尼丁相似而弱与奎尼丁相似而弱对心脏毒性较小对心脏毒性较小抑制钠内流抑制钠内流降低自律性降低自律性减慢传导减慢传导延长不应期延长不应期也具有抗胆碱及阻断也具有抗胆碱及阻断受体作用受体作用药动学药动学口服吸收快而完全口服吸收快而完全注射给药起效快注射给药起效快肝脏代谢肝脏代谢部分药物以原形从肾脏排泄部分药物以原形从肾脏排泄钠通道阻滞药钠通道阻滞药IAIA类类普鲁卡因胺普鲁卡因胺procainamideprocainamide临床应用临床应用注射给药用于利多卡因无效的室性心动过速注射给药用于利多卡因无效的室性心动过速口服用于心房纤颤及室性早搏口服用于心房纤颤及室性早搏不良反应不良反应心血管心血管静脉注射可致低血压静脉注射可致低血压过量可致室性过量可致室性心律失常心律失常胃肠道、过敏等胃肠道、过敏等钠通道阻滞药钠通道阻滞药IBIB类类利多卡因利多卡因lidocainelidocaine药理作用药理作用促进钾外流促进钾外流抑制钠内流抑制钠内流对浦氏纤维对浦氏纤维（缺血缺血/强心苷中毒强心苷中毒）选择性抑制选择性抑制降低自律性降低自律性缩短动作电位时程缩短动作电位时程相对延长有效不应期相对延长有效不应期对传导无明显抑制对传导无明显抑制药动学药动学口服易吸收，但肝脏首过效应明显口服易吸收，但肝脏首过效应明显通常静脉通常静脉注射给药，注射给药，90%90%在肝脏中代谢失活在肝脏中代谢失活tt1/21/22h2h钠通道阻滞药钠通道阻滞药IBIB类类利多卡因利多卡因lidocainelidocaine临床应用临床应用室性早搏室性早搏*室性心动过速室性心动过速室颤的首选药室颤的首选药*不良反应不良反应神经系统神经系统嗜睡嗜睡大剂量可致惊厥大剂量可致惊厥心血管心血管相对较少而轻相对较少而轻大剂量偶见心脏抑制大剂量偶见心脏抑制及室性心律失常及室性心律失常过敏反应过敏反应药物相互作用药物相互作用受体阻断剂可抑制其在肝脏中的代谢而升高受体阻断剂可抑制其在肝脏中的代谢而升高其血药浓度其血药浓度苯巴比妥等肝药酶诱导剂可加速苯巴比妥等肝药酶诱导剂可加速其代谢而降低其血药浓度其代谢而降低其血药浓度钠通道阻滞药钠通道阻滞药IBIB类类苯妥因钠苯妥因钠phenytoinphenytoinsodiumsodium药理作用药理作用与利多卡因相似与利多卡因相似促进钾外流促进钾外流抑制钠内流抑制钠内流降低自律性降低自律性相对延长有效不应期相对延长有效不应期对传导无明显抑制对传导无明显抑制临床应用临床应用*主要用于强心苷中毒引起的室性心律主要用于强心苷中毒引起的室性心律失常失常*亦为抗惊厥药亦为抗惊厥药不良反应不良反应神经系统神经系统眩晕眩晕共济失调共济失调过敏反应过敏反应皮疹皮疹粒细胞缺乏粒细胞缺乏等等钠通道阻滞药钠通道阻滞药IBIB类类美西律美西律mexiletinemexiletine药理作用药理作用与利多卡因相似与利多卡因相似对浦氏纤维选择性对浦氏纤维选择性大大对心脏抑制性小对心脏抑制性小临床应用临床应用主要口服用于室性早搏主要口服用于室性早搏不良反应不良反应胃肠道胃肠道恶心恶心呕吐呕吐神经系统神经系统眩晕眩晕视觉障碍视觉障碍共济失调共济失调妥卡尼妥卡尼tocainidetocainide药理作用药理作用为利多卡因的同系物，作用与利多卡为利多卡因的同系物，作用与利多卡因相似因相似口服有效口服有效作用持久作用持久临床应用临床应用主要口服用于室性早搏主要口服用于室性早搏钠通道阻滞药钠通道阻滞药ICIC类类普罗帕酮普罗帕酮propafenonepropafenone恩卡尼恩卡尼encainideencainide劳劳卡卡尼尼lorcainidelorcainide氟卡尼氟卡尼flecainideflecainide药理作用药理作用具有显著的阻滞钠通道的作用具有显著的阻滞钠通道的作用临床应用临床应用主要用于室性心律失常主要用于室性心律失常不良反应不良反应易诱发室性心律失常易诱发室性心律失常目前已较少用目前已较少用*抗心律失常药的致心律失常性抗心律失常药的致心律失常性*19801980年代中期，国外多中心心律失常抑制试验年代中期，国外多中心心律失常抑制试验（CAST）（CAST）选用选用IcIc类药恩卡尼、氟卡尼治疗心肌梗死后的室性心律失常。

结果发类药恩卡尼、氟卡尼治疗心肌梗死后的室性心律失常。

结果发现这些药虽可暂时抑制室性心律失常，但与安慰剂相比，治疗现这些药虽可暂时抑制室性心律失常，但与安慰剂相比，治疗组患者病死率反而增高。

其主要原因是药物引起的致命性心律组患者病死率反而增高。

其主要原因是药物引起的致命性心律失常。

失常。

肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药IIII类类*普萘洛尔普萘洛尔*propranololpropranolol药理作用药理作用主要通过抑制主要通过抑制受体发挥拮抗受体发挥拮抗IICa2Ca2的作用的作用降低降低自律性自律性抑制传导抑制传导延长不应期延长不应期促进复极过程缩短促进复极过程缩短QTQT间期间期提高室颤阈提高室颤阈临床应用临床应用主要用于与交感神经功能亢进有关的各种室上主要用于与交感神经功能亢进有关的各种室上性及室性心律失常如焦虑、甲亢等引起的窦性心性及室性心律失常如焦虑、甲亢等引起的窦性心动过速预防心肌缺血所致的室性心律失常等动过速预防心肌缺血所致的室性心律失常等肾上腺素受体拮抗药肾上腺素受体拮抗药IIII类类*普萘洛尔普萘洛尔*propranololpropranolol不良反应不良反应心血管心血管窦性心动过缓窦性心动过缓传导阻滞传导阻滞心肌收缩力抑制心肌收缩力抑制等等可致外周血管痉挛。

可致外周血管痉挛。

呼吸系统呼吸系统可致支气管痉挛可致支气管痉挛哮喘者禁用哮喘者禁用