药学导论复习要点Word下载.docx
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埃伯斯纸草书，世界上最早的药物治疗手册之一。
载有700余种药物和800余个处方；
阿片、牛肝、硫磺、铜化物等；
影响古希腊。
（二）古希腊与古罗马药学
1、古希腊（公元前2000年—公元前300年）起源于神学；
希波克拉底：
医学之父，将医学和神学分离；
“体液（humours）学说”：
认为人体由血液（blood）、粘液（phlegm）、黄胆（yellowbile）和黑胆（blackbile）四种体液组成；
养生方：
多种食物的药用功能。
医德誓言
2、古罗马（公元前800年—公元200年）
受古希腊影响；
迪奥斯科里德斯：
西方药物学先驱，《药物学》，分五册，载药900种，100多种现仍使用。
盖仑：
医学家，解剖学之王；
《论解剖过程》和《论身体各部器官功能》；
收集植物540种、动物180种、矿物100种；
发明多种制剂，创办制剂作坊；
盖仑制剂：
生物制剂，多为膏剂。
（三）古印度与古阿拉伯
1、古印度（公元前1500年—9世纪）
产生于佛教，《吠陀》；
《阿输吠陀》：
医疗之母，现代药理学的开山鼻祖，载药700余种；
《阿闼婆吠陀》：
记载了77种
病症，并开出了药方；
科遮罗迦：
《医方集》，载药500种，八宗之祖龙树菩萨所传；
苏士鲁塔：
把700种植物药分成
37类，酒、大麻止痛；
用植物治疗，有吐剂、喷嚏剂、吸入剂、粉剂、软膏剂、蒸气浴。
中国的交流：
《龙树菩萨药方》、《婆罗门诸师药方》，眼科用药硫酸铜、硼砂、明矾。
2、古阿拉伯（公元前700年—13世纪）
世界上第一个正规的药房；
阿维森纳：
医学王子，《医典》，记有药物800多种；
贝塔尔：
《药用植物集成》：
记载药物
1400种，增补300种。
二、中国古代药物发展
1、远古起源时期（公元前16世纪—春秋时期）
春秋时期《诗经》：
记有药物枸杞、益母草等；
《山海经》：
124种药物，标明产地、形状、特点、效用或使用方法。
先秦时期《五十二病方》：
52种疾病，250个药方，提及药物240种，早期辩证施药思想。
2、文字记述时期（秦汉时期—隋朝）
秦汉时期《神农本草经》：
第一部药物专著；
载药365种，按上中下三品分类，80%以上至今仍然有效；
注重药性分别，“君、臣、佐、使”；
用药配伍禁忌；
指导采药：
药性、时间、产地、干燥、真假。
张仲景《伤寒杂病论》：
分为两部：
《伤寒论》、《金匮要略》，药方114个，药物80多种；
给药方定名：
桂枝汤、麻黄汤、柴胡汤等；
很多现代中药、日本的汉方药都依此书而来。
魏晋南北朝时期《雷公炮炙论》：
第一部制药专著；
《本草经集注》：
最早采用自然属性分类；
《肘后备急方》：
葛洪，简单实用。
3、兴起阶段（唐代—元代）
唐代：
《新修本草》第一部药典；
《海药本草》第一部中外药物交流专著；
《千金要方》药王孙思邈；
宋代：
《太平惠民和剂局方》；
《洗冤录》：
宋慈，毒药解救方法；
《证类本草》：
现存最早、保存最完整的古代本草学专著。
4、完善阶段（明代—鸦片战争前）
明代：
李时珍《本草纲目》：
收藏药物最多，52卷，载药1892种，其中矿物学355种、植物药1094种、动物药443种；
流传最广：
中、日、法、英、德、俄。
第三节近代药学发展
一、近代药学相关学科的发展
1、近代化学的发展：
原子分子学说，元素周期表，无机化学与有机化学，分析化学。
2、近代生物学的发展：
林耐的动植物分类系统与命名方法。
3、近代医学的发展：
微生物学与细菌学。
二、近代药学的发展（17世纪—19世纪）
1、药学进步：
冶金术、化学向药学转移。
2、药理学形成：
大量生物碱被提取出来，研究了它们与生物体的相互作用，确定作用部位，德国使米德堡创办（《实验病理学与药理学学报》）。
3、化学合成药：
手术麻醉药（乙醚等）、消毒剂（苯酚、漂白粉）、阿司匹林、硝酸甘油、解热镇痛药（扑热息痛、非那西丁、氨基比林）。
第四节现代药学的发展
20世纪100年的药物发展，表现为药物治疗的三次重心转移和飞跃。
1、第一次飞跃
（1）时期：
20世纪初到20世纪中期；
（2）发展重心：
针对各种感染性疾病：
（3）标志：
磺胺药，抗生素的发现与大量生产使用；
（4）疫苗的使用（卡介苗、小儿麻痹疫苗、麻疹疫苗等）。
2、第二次飞跃
20世纪60年代开始；
各种非感性疾病；
受体拮抗剂、酶抑制剂，β-肾上腺素拮抗剂普奈洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁。
3、第三次飞跃
20世纪70年代开始；
针对各种疑难病症，遗传性疾病和恶性肿瘤的生物技术药物；
人生长激素、胰岛素、干扰素等。
二、我国医药行业的现状和未来P29-31（重点：
四大热点方向P29-31）
1、我国药学发展状况
（1）各国药学科学的综合水平分为四个层次：
A、具有系统地创新新药能力的国家与地区，有不断开发的专利药品，能主导世界医药市场。
美、日、英、德、法、瑞士、意大利等；
B、创新新药能力不强，但具有很强的仿制能力和原料药生产规模的国家和地区。
俄、印、中、巴、西、韩等；
C、制剂力量强，原料药生产能力弱的国家。
新、澳、奥等；
D、原料、制剂生产能力均较弱的国家。
（2）现状：
①我国属第二层次的制药国家，但创新新药能力过弱，目前我们拥有知识产权的化学药品仅为20余种，97%的化学药品均为仿制；
②制剂剂型品种不少，但高技术含量的缓控释药物制剂、定位释放的靶向制剂、蛋白质、多肽类生物大分子给药剂型以及新剂型的药物辅料研究与生产均处于较低水平。
（3）差距：
我国要学科学与发达国家的差距
①基础科学，尤其是分子生物学、医学基础研究上存在差距；
②科技人才，人员数量与质量的巨大差异制约了我国药学科学的发展；
③药学科技经费，与发达国家存在的差异更大。
2、我国药学发展战略与策略
（1）国家医药主管部门实施五大战略型转变（1998年）
①新药开发从仿制向仿制与创新并举的战略型转变；
②市场结构从单纯国内市场向国内与国际市场并举的战略型转变；
③工业结构从单纯原料药向原料药和制剂并举的战略转变；
④技术结构从单纯合成制药向合成制药与生物制药并举的战略转变；
⑤企业规模结构从分散向集中的战略转变。
（2）科技部、国经委、国中局联合提出九大建设目标和任务（2002年）
①努力提高化学药物的研制水平，加快产品结构的更新；
②大力发展中药研究开发和生产技术，加速中药现代化；
③积极发展生物制药技术，推动医药产业结构调整；
④研制开发国内急需的医疗器械，提高医疗技术水平；
⑤提高制药装备和药品包装的技术水平；
（仅作了解）
⑥加快医药技术创新体系建设；
⑦加强医药科学技术人才培养；
⑧加强医药知识产权保护与管理；
⑨加强国际学术交流与技术合作。
（3）我国药学发展的四大热点方向
①创新药物研究。
“完全仿制、仿创结合、自主创新”三步走战略。
②中药现代化研究。
中药现代化发展的战略目标为：
创新平台建设、标准化建设、基础理论研究、中药现代化发展的战略目标为：
创新平台建设、标准化建设、基础理论研究、中药产品创新、优势产业培育、中药资源保护与可持续利用。
中药现代化目标之一-现代科技要在中药领域广泛应用；
目标之二-中成药在国际市场占有率要大幅提高。
③生物制药技术研究。
以基因工程制药为主的新兴生物制药业的产生和发展。
生物制药技术研究的发展方向（6个）。
④药物新剂型研究。
开发应用具有高度特异性的给药系统。
（五个方面P31）
第二章生药学
一、生药学P33
生药学：
是鉴定和研究生药的品种与质量，制定生药的标准，寻找和扩大新药源的一门学科。
生药学的任务P34
（1）鉴定生药的真伪优劣，确保生药的质量；
（2）考证和整理生药的品种；
（3）研究和制定生药的质量标准；
（4）寻找和扩大新药源；
（5）研究和开发现代中药，参与国际市场竞争。
（简答题）
二、生药学的分类P35
生药的分类方法（六种）：
1、按药用部位分类法植物药—根类、根茎类、皮类、茎木类、叶类、
动物药花类、果实类、种子类、全草类等
矿物药
2、按化学成分分类，按生药中所含主要化学成分或生物活性成分的化学类别来分类。
3、按自然系统分类法，按生药的原植（动）物在分类学上的位置和亲缘关系，以门、纲、目、科、属和种分类排列。
4、按中医功效或药理作用来分类：
中医疗效，解表药、清热药、补益药等；
药理作用，作用于心血管系统的生药、作用于呼吸系统的生药等。
5、按生药中文名的字母顺序或笔划来分类。
6、其他分类法，上中下品分类法，自然属性分类法等。
三、生药的主要化学成分P36
1、糖类，又称碳水化合物（carbohydrates），分为单糖类、低聚糖类和多糖类。
2、苷类（glycosides），又称甙（dai）、配糖体或糖杂体（heteroside），分为O-苷、S-苷、N-苷和C-苷等类型。
O-苷在自然界存在最多。
3、香豆素类（coumarins），为顺式邻羟（qiang）基桂皮酸的内酯，具特殊香味。
分为简单香豆素、呋（fu）喃香豆素、吡（bi）喃香豆素和其他类型香豆素之分。
4、黄酮类（flavonoids）是一类存在于天然界的、具有两个芳香环的具C6-C3-C6基本骨架的一类化合物的总称，多具黄色。
主要分布于双子叶植物内。
5、鞣质类（tannins），又称单宁，是存在于植物体内的一类结构比较复杂的多元酚类化合物。
分为水解鞣质和缩合鞣质。
6、挥发油类（volatileoils）又称精油，是一类在常温下能挥发的、可随水蒸气蒸馏的、与水不相混溶的油状液体的总称。
多具芳香味。
7、萜（tie）类（terpenes），是一类天然的烃（ting）类化合物，其分子中具有异戊二烯的基本单位。
8、生物碱类（alkaloids），是一类主要存在于植物界的大多数具有显著生物活性的含氮的碱性化合物。
9、脂类（lipids），广泛分布于生物体内，分为简单油脂和复合油脂两类。
10、有机酸类（organicacid），是具有羧（suo）基的化合物（不包含氨基酸），广泛存在于植物体的各部位，果实中多见。
常见有机酸有脂肪族有机酸、芳香族有机酸和萜类有机酸。
大多以盐形式存在。
11、植物色素类（phytochromes），有脂溶性色素和水溶性色素两类。
脂溶性色素多为四萜类衍生物，水溶性色素主要为花青素类。
12、树脂类（resins），是植物正常生长分泌的一类化合物，常与挥发油、树胶和有机酸等混合存在。
树脂是多种物质的混合物。
13、无机成分（inorganicconstituents）①生药中所含无机元素可弥补和调节人体中某些元素的不足，起到防治疾病的作用；
②植物中的无机元素以盐的形式存在，具有特殊形态，是生药鉴定的重要依据。
四、我国生药质量控制主要依据的三级标准P37-38
一级为国家药典标准；
二级为局（部）颁标准；
三级为地方标准。
（1）国家药典《中华人民共和国药典》简称《中国药典》是我国控制药品质量的标准，收载使用较广、疗效较好的药品。
分为三部。
（2）局（部）颁标准是国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的药品标准的简称，此标准是药典的补充标准。
（3）地方标准由各省、直辖市、自治区卫生厅（局）审批的药品标准即地方标准，仅具有地区性约束力。
五、生药鉴定的四大方法P38
生药鉴定，就是依据国家药品标准和地方药品标准，应用各种技术手段，对生药进行真实性、纯度和品质优良的检定。
①原植（动）物来源鉴定
②性状鉴定
③显微鉴定传统生药真伪鉴定手段
④理化鉴定—a.纤维化学反应b.测物理常数
c.微量升华法d.荧光分析e.分光光度法f.色谱法
⑤生物检定
⑥计算机辅助鉴定
⑦DNA鉴定现代科技鉴定手段
⑧指纹图谱鉴定
六、生药生产的环节（采收、加工、贮藏和炮制）P41
1、生药的生产包括采收、加工、贮藏和炮制等各个环节。
（1）生药的采收P41
生药的合理采收，最重要的是确定最佳采收期，即有效成分的含量高而药用部位的产量也相对较高的时期。
最佳采收期的几种情况：
①有效成分的含量有显著的高峰期而药用部分产量变化不显著，则取含量高峰期为最佳采收期；
②若有效成分含量的高峰期与药用部分产量的高峰期不一致时，则取有效成分的总含量最大值为最佳采收期（有效成分总含量药用部分单产量×
有效成分的百分含量）；
③若多种因素影响生药的质量，则需对其个指标综合分析，确定最佳采收期。
生药采收的一般原则：
①叶类和全草：
应在植物生长最旺盛时，或在花蕾时或在花盛开而果实种子尚未成熟是采收；
②果实和种子：
果实应在已成熟或将成熟时采收，少数用未成熟的果实，如枳实等。
种子多在完全成熟后采收；
③根和根茎类：
一般宜在植物生长停止，花叶萎谢的休眠期，或在春季发芽前采集。
（2）生药的加工不同的药用部位有不同的加工方法。
根和根茎类：
采挖后挑选、洗净、去毛须、立即干燥；
皮类生药：
采收后修切成一定大小后晒干，或加工成筒状；
叶类和草类生药：
含挥发油较多的，采后于通风处阴干；
草类：
一般捆扎成一定重量或体积后干燥；
果实类生药：
一般采后直接干燥；
种子类生药：
直接采收种子干燥；
花类生药：
直接晒干或烘干。
（3）生药的干燥P42
常用干燥方法：
阳干法、阴干法、烘干法、远红外干燥和微波干燥。
①阳干法：
即将生药直接置于阳光下晒干，主要适用于肉质根类；
②阴干法：
是将生药置于阴凉通风处，使水分自然散发，主要适用于芳香性花类、叶类、草类生药；
③烘干法，可替代上述两种方法，不受天气的限制，但干燥温度应随所含成分而不同；
④远红外加热技术：
是将电能转变为25—500μm区域的红外线即远红外线辐射出去，而使物体干燥。
（4）生药的贮藏①防虫害虫的一般生长条件为温度在16-35℃之间，相对湿度在70%以上，生药中含水量11%以上；
防虫的主要方法——物理法、化学法和“药材同放法”。
物理法：
太阳暴晒、烘烤；
低温冷藏密封法等。
化学法：
低剂量的磷化铝熏蒸，采用低毒高敏的新杀虫剂。
②防霉发霉即真菌在药材表面或内部的滋生现象。
预防药材霉烂的最彻底方法，主要是使霉菌在药材上不能生长，即控制库房湿度在65%-70%左右，药材含水量在15%以下。
③防变色
色泽是药材品质的标志之一，干燥、避光、冷藏等手段可有效防止药材变色。
④防泛油泛油是指含脂肪油药材的油质泛于药材的表面，以及某些含糖质的药材浸潮、变色后表面泛出油样物质。
防止“泛油”的主要方法是避光和冷藏。
⑤贮藏技术的应用传统贮藏手段之外有，真空包装、应用除氧剂、气调贮藏、核辐射灭菌。
（5）生药的炮制P43
生药炮制的目的P43①消除或降低药物的毒性、刺激性或其他不良反应，保证临床用药安全；
②转变药性，适应临床需要，即转变药物“四气五味”，制其太过，扶其不足，或转变药物的升降沉浮或归经；
③利于药物的贮藏，是有效成分不被破坏；
④对于矿物药、贝壳药和种皮坚韧的种子药，炮制后有利于有效成分的煎出和调配制剂；
⑤对动物药或其他有特殊臭味的药物，可经过炮制达到矫臭矫味，利于服用的目的；
⑥去除杂质。
七、生药学的发展趋势P45
1、生药鉴定正向着超微层次和分子水平深入；
2、更加科学地揭示影响生药品质的各种因素；
3、生要有效成分的人工制造成为可能；
4、药材道地性的本质正在被揭示；
5、生药新资源的开发有了良好基础；
6、生药质量标准的规范化研究正在深入。
第三章药物化学
一、决定药物药效的主要因素P48
（1）一是药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。
（2）二是在作用部位，药物与受体相互作用，形成复合物，通过复合物产生物理化学和生物物理的变化而显现药效。
二、常见的有机药物化学结构修饰方法P52-53
1、选择药物修饰方法的原则：
保证和提高药物的生物有效性、不增大药物的毒副反应、提高药物的稳定性，同时兼顾原料来源、成本、剂型需要以及产业化程度。
2、常见药物修饰途径和方法：
（1）成盐修饰A、常见的盐类药物类型有六种（仅作了解P52）B、选择成盐试剂一般遵循的原则：
①生成的盐类修饰物应具有较好的药理作用；
②修饰后生成的盐类药物应有适宜的pH，尽可能与血液的pH相当，为中性或接近中性；
③应根据成盐修饰目的，选择适当的试剂以形成具有良好溶解性的盐类；
④生成的盐类产物应具有较低的吸潮性和较高的稳定性；
⑤选择的成盐试剂应具有来源广泛、价格低廉、生成的盐容易结晶、收率高的特点；
（2）成脂修饰为提高某些药物的稳定性或减少不良反应，可将分子结构中的羧基或烃基修饰成脂。
常见的羧基修饰有做成甲醇、乙醇脂或酚脂等；
（3）成酰胺修饰将含有羧基或氨基的药物修饰成酰胺，有助于改善药物的溶解性能，降低药物刺激性等毒副反应，以适应制剂和临床用药的要求；
（4）其他特殊修饰。
三、先导化合物及其发掘途径P54-55
1、先导化合物：
又称模型化合物，是通过各种途或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。
2、先导化合物的发掘途径：
（1）随机筛选与意外发现获得先导化合物；
（2）天然生物活性物质；
（3）以生物化学为基础发现先导化合物；
（4）由药物的临床不良反应观察发掘先导化合物；
（5）从生物转化发掘先导化合物；
（6）组合化学的方法产生先导化合物；
（7）基于生物大分子结构和作用机制设计先导化合物。
四、先导化合物的优化方法P55
1、先导化合物的优化，即对先导化合物进行结构修饰和改造的过程。
2、先导化合物的优化方法是根据先导化合物结构的复杂程度和欲达到的目的而定的。
一般是将结构较复杂的先导化合物解体成小片分子，即设计剖裂物；
将分子大小适中的化合物仿效原化合物的结构，设计其类似物；
或将两个相同或不同活性的分子缀合在一起，形成孪生药物或拼合物等。
（1）一般先导化合物优化的方法；
（6个，仅作了解）
（2）设计孪生优化孪药是两个相同或不同的先导物或药物经共价键连接，缀合成的新的分子。
（3）前药设计方式优化前药，是将一种在体外实验活性高而在体内试验时活性弱的化合物与某种无毒性化合物（转运基团）相连结，做成的新化学实体。
（4）设计软药方式的优化软药（softdrug）是指一类本身有治疗作用或生物活性的化合物，当在体内起作用后，经已预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
设计软药的目的，是希望药物起效后，即刻经简单的代谢转变成无活性和无毒性的物质，以减少药物的毒性和不良反应，提高治疗指数和安全性。
五、合理药物设计的新方法（以受体、酶、离子通道、核酸为靶点的新药设计）P57-58
1、合理药物设计新药研究的主要方向已趋向于依据生命科学研究中所揭示的酶、受体离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点，参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征来设计药物分子，以发现选择性的作用于靶点、具有活性强、选择性好、不良反应小的新药合理药物设计。
（1）以受体为设计靶点，导致了几百种具有高度选择性和特异性的受体新药问世；
（2）以酶为设计靶点的治疗药物取得了可喜成就；
（3）以离子通道为设计靶点，离子通道类似于活化酶，参与调节多种生理功能；
（4）以核酸为设计靶点的新药研究也已取得了一定的进展。
2、应用现代生物技术设计新药现代生物技术以基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程为主体，它为大量新型药物的发掘开辟了一条新的重要途径。
3、组合化学技术（combinatorialchemistry）是将一些基本的小分子（构造砖块）通过化学或生物合成的程序将这些构造砖块系统地装配成不同的组合，建立化学分子库。
第四章天然药物化学
一、天然药物化学成分的提取分离方法
1、溶剂提取法、水蒸气蒸馏法提取原理以及提取方法P65-66
（1）溶剂提取法最普遍的方法，是根据提取成分具有的溶解性能，选用合适的溶剂和方法进行
1>
溶剂①按极性不同溶剂可分为非极性溶剂、中等极性溶剂和极性溶剂三类。
②溶剂极性由弱到强为，石油醚<
四氯化碳<
苯<
二氯甲烷<
氯仿<
乙醚<
醋酸乙酯<
正丁醇<
丙酮<
甲醇（乙醇）<
水。
③选择溶剂可依据“相似相溶”原理，要点：
能充分地提取所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。
④水作为溶剂的优缺点：
优点，对药材细胞穿透力强，是价廉易得、使用安全的溶剂；
缺点：
易霉变、沸点高、无挥发性和浓缩费时等。
⑤亲水性溶剂，即能与水相混溶的有机溶剂，如甲醇、乙醇、丙酮等。
优点，对药材细胞穿透力强，对天然药物中各类成分的溶解性能好，提取率高，提取成分较全面，溶剂回收方便；
易燃，有一定毒性和价格较贵。
⑥亲脂性有机溶剂，即与水不能混溶的溶剂，如石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等。
优点：
选择性高，提取成分范围较小，挥发性强，易回收；
毒性大、易燃、价格贵，对提取设备要求高，不易穿透药材组织，提取时间长，溶剂用量大等。
2>
提取方法①煎煮法，是将药材粗粉加水煮沸进行提取。
方法简便，大部分成分能不同程度地被提出；
不宜于挥发性成分及加热易被破坏成分的提取。
②浸渍法，是将中药粗粉装在适当容器中，加入水或稀醇浸渍药材，反复几次进行提取。
不用加热，适用于遇热易破坏、易挥发成分的提取；
提取时间长、效率不高。
③渗滤法，是将药材粗粉装入渗滤桶中，用水或醇作溶剂，于上端不断添加溶剂，下口流出提取液（渗滤液）进行提取。
因随时保持一定浓度差，提取效率较高。
④回流提取，采用有机溶剂，用回流装置，于水浴中加热回流进行提取。
提取效率较高；
受热已被破坏的成分不适宜。
⑤连续回流提取法，可弥补回流法溶剂用量大、操作繁琐和提取效率低的不足。
但需一定设备条件。
3>
影响溶剂提取法的因素：
选择合适的溶剂与方法（主要）；
药材的粉碎粒度、提取温度及时间等（次要）。
（2）水蒸气蒸馏法用于提取能随水蒸气蒸馏，而不被破坏的难溶于水的成分（有挥发性的成分，挥发油等）。
2、天然药物化学成分的分离纯化方法P67-68
（1）溶剂法①酸碱溶剂法；
②溶剂分配法，是利用混合物中各组分在两相溶剂中分配系数差进行分离纯化的方法。
（2）沉淀法是基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉淀；
或加入某些试剂改变某些成分在溶剂中的溶解度而自溶液中析出的一种分离方法。
前提：
欲沉淀所需成分时，沉淀反应必须是可逆的。
常见沉
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