执业药师药物化学题库总结Word格式.docx

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33阿司匹林：

可以口服给药，在胃中易于吸收的药物

34奎宁：

在胃中不易于吸收在肠道中易于吸收的药物

35季铵盐：

在胃肠道中均不易于吸收的药物

36氯苯那敏：

旋光对映体之间产生相同生理作用，但强弱不同的药物

37异丙嗪：

旋光对映体之间有相同的药理作用和等同强度的药物

38氯霉素：

旋光对映体中一个有活性另一个没有活性的药物

39旋光对映体间产生不同类型的药理活性的药物是：

丙氧芬

40在体内R-型异构体可转变为S-型异构体的药物为：

布洛芬

41氯胺酮：

右旋体的止痛和催眠作用均强于左旋体的药物

42萘普生：

临床上使用S-型右旋体的药物

43仅L（+）-苏阿糖型有效的药物：

维生素C

44可使药物亲水性增加的基团为：

酰胺；

磺酸基；

45增大化合物的脂溶性，在分子中可引入的基团为：

烷基；

氯原子；

46符合羧基特征的是：

引入该基团，使化合物解离度增加；

成酯后，生物活性与羧基有很大的区别；

引入该基团，使化合物易与受体碱性基团结合，有利于增加生物活性；

引入该基团，使化合物水溶性增加

47与电子性质有关的键合形式为：

范德华引力；

电荷转移复合物；

离子吸引；

偶极-偶极吸引；

48符合巯基特征的是：

引入该基团，增加水溶性的作用不明显；

可与金属结合，作为解毒药所具备的取代基；

可与α，β-不饱和酮发生加成反应

49不符合烷基特征的是：

引入该基团，使化合物水溶性增加；

引入该基团，一般可使药物作用时间缩短；

引入该基团，使化合物解离度增加

50符合巯醚键特征的是：

引入该基团，使化合物易透过生物膜增加吸收率；

引入该基团，增加了药物的氧化性

51符合卤素特征的是：

引入该基团，一般可使化合物的脂溶性增加；

引入该基团，一般可使药物作用时间延长；

引入该基团，影响药物分子的电荷分布

52与受体可以有氢键相结合的基团为：

羟基；

53符合氨基特征的是：

引入该基团，所得化合物大多数具有重要生理活性；

引入伯氨，使化合物毒性增加

54符合磺酸基特征的是：

引入该基团，一般不增加化合物毒性；

55几何异构体间生物活性有差别的药物为：

己烯雌酚；

地尔硫卓

56光学异构体间生物活性有差别的药物为：

肾上腺素；

布洛芬；

乙胺丁醇；

氯霉素；

萘普生

57与受体可以形成偶极吸引的基团为：

羰基；

酰胺基；

58临床使用的具有旋光性的药物为：

萘普生；

黄体酮；

盐酸吗啡；

重酒石酸去甲肾上腺素

第二章药物化学结构与体内生物转化的关系

1下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符：

药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应

2下列叙述哪项与药物的结合反应不符：

药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、磷酸化结合；

与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合

3下列哪项反应不属于药物的官能团化反应：

氨基的乙酰化反应

4下列哪项叙述不属于第Ⅰ相的生物转化：

羧基的甘氨酰化反应

5下列哪项叙述不属于第Ⅱ相的生物转化：

核苷类药物磷酸化形成核苷酸

6含硫化合物的代谢不包括下列哪项反应：

硫基氧化为二硫化合物

7下列叙述中哪项不属于含氧药物的代谢：

羧酸类药物的氧化脱羧反应

8下列哪项反应不属于烃基的代谢反应：

炔基还原为烯基再进行环氧化反应

9下列哪项不属于胺类药物的Ⅰ相代谢：

氨基乙酰化

10下列哪项反应不属于含卤素药物的代谢：

脱卤化氢形成烯类

11下列叙述中哪项与酯和酰胺的代谢不符：

酰胺比酯稳定难以水解是进行类似霍夫曼降解反应

12以下的叙述中哪项不符合谷胱甘肽的结合反应：

谷胱甘肽可以起到重金属离子的解毒作用

13下列叙述中哪项是不合适的：

研究药物的生物转化可以提高药物的生物活性

14下列的哪项选择是不对的：

服用苯妥英钠的病人当需用H2受体拮抗剂时可选用西咪替丁

15苯妥英钠的代谢：

苯环的羟基化反应

16可待因的代谢：

O-脱甲基化

17普萘洛尔的代谢：

N-脱异丙基反应

18氯霉素的代谢：

生成酰氯，然后与蛋白质发生酰化

19舒林酸的代谢：

亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

20吗啡的代谢：

酚羟基的葡萄糖醛酸结合

21地西泮的代谢：

N-脱甲基和α-碳原子羟基化

22卡马西平的代谢：

双键的环氧化再选择性水解

23阿苯达唑的代谢：

硫醚氧化为亚砜

24S-（-）-法华林的代谢：

苯环羟基化

25甲苯磺丁脲的代谢：

甲基氧化为羧基

26普萘洛尔的代谢：

N-去烷基再脱氨基

27O-脱烷基化是：

含氧药物的代谢

28羟基化反应是：

含芳环药物的代谢

29氧化为羧酸的反应是：

30生成酰卤或羰酰卤中间体的是：

含卤素药物的代谢

31脱氨生成醛的反应是：

胺类药物的代谢

32生成环氧化物继而水解为二羟基化物的反应是：

含烯烃药物的代谢

33羧酸类药物的代谢是：

与氨基酸结合

34酰卤化合物的代谢是：

与谷胱甘肽的结合

35甲磺酸酯类药物的代谢是：

36含酚羟基药物的代谢是：

与葡萄糖醛酸结合

37含醇羟基药物的代谢是：

38含磺酰胺基药物的代谢是：

形成乙酰化物

39含脂肪族羟基化合物的代谢是：

40含酰肼基药物的代谢是：

41儿茶酚胺类药物口服给药的代谢是：

甲基化结合反应

42米索前列醇是：

硬药

43没有药理活性的化合物在生物体内经生物转化或化学途径转化为有活性的药物称为：

前药

44具有生物活性的化合物在体内不发生代谢或转化的称为：

45具有生物活性的化合物在体内经可预料和可控制的代谢转化为无活性的化合物称为：

软药

46药物的体内代谢有哪些反应：

氧化反应；

水解反应；

羟基化反应；

与葡萄糖醛酸结合；

N-去甲基或去乙基化反应

47胺类药物的代谢有哪些反应：

和诞原子相连的碳原子上发生N-脱烷基；

发生脱氨基反应；

生成N-氧化物

48下列叙述哪些与葡萄糖醛酸反应相符：

葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基，结合后的产物无活性；

葡萄糖醛酸结合后增加水溶性易于排泄；

属于第Ⅱ相的生物转化；

有O、N、S、C四种类型葡萄糖醛酸化

49下列哪项叙述与谷胱甘肽结合反应发符：

谷胱甘肽结合是重金属离子的解毒反应；

谷胱甘肽结合是羧酸类药物的代谢途径

50下列哪些代谢途径不属于硝基药物的代谢：

芳香硝基经硝基还原酶催化还原为偶氮化合物；

硝基被还原为亚硝基化合物；

硝基不经代谢以原药排泄

51下列叙述哪些与饱和碳原子的代谢相符：

甲基可被氧化为羧基；

羰基的α-碳原子可被羟基化；

碳链末端进行ω-氧化得羧酸；

碳链末端倒数第二位碳上进行ω-1氧化得仲醇；

处于芳环苄位的碳可被氧化为苄醇

52基于对药物在体内的生物转化过程的了解可以应用下列的哪些原理对药物的结构进行修饰或改造：

前药原理；

硬药原理；

软药原理

第三章药物的化学结构修饰

1下列哪项与结构修饰的目的不符：

提高药物的生物活性

2贝诺酯是阿司匹林与对乙酰氨基酚的拼合，这种修饰方法是：

成酯修饰

3下列哪种说法符合前药的概念：

前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转变为原来药物发挥作用的化合物

4泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是：

改善药物的溶解性

5药物结构修饰的基本方法不包括下列哪项：

缩合修饰

6氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是：

延长药物的作用时间

7睾酮制成丙酸睾酮，17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是：

8双氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是：

增加药物的水溶性

9下列哪项不属于酯化和酰胺化修饰：

Hofmann重排

10维生素A修饰为维生素A醋酸酯采用的是：

羟基酰化

11青霉素修饰为普鲁卡因青霉素采用的是：

成盐

12泼尼松龙修饰为泼尼松龙单琥珀酸酯采用的是：

13美法仑修饰为氮甲采用的是：

氨基酰化

14阿司匹林修饰为贝诺酯采用的是：

羧酸修饰为酯

15睾酮修饰为丙酸睾酮采用的是：

羟基修饰为酯

16苯巴比妥制成苯巴比妥钠采用的是：

成盐修饰

17氨苄西林修饰为匹氨西林的目的是：

改善药物的吸收性能

18睾酮修饰为丙酸睾酮的目的是：

19双氢青蒿素修饰为青蒿琥酯的目的是：

改善药物的溶解性能

20氯霉素修饰为氯霉素棕榈酸酯的目的是：

消除不适宜的制剂性质

21红霉素制成红霉素碳酸乙酯的目的是：

22阿司匹林修饰为贝诺酯的目的是：

降低药物的毒副作用

23氟奋乃静修饰为氟奋乃静癸酸酯的目的是：

24克林霉素制成克林霉素棕榈酸酯的目的是：

25经结构修饰延长药物作用时间的有：

睾酮制成丙酸睾酮；

氟奋乃静制成庚酯和癸酸酯；

青霉素与普鲁卡因成盐

26化学结构修饰的目的有：

延长药物的作用时间；

改善药物的吸收；

降低药物的毒副作用；

提高药物的稳定性

27含有哪些基团的药物可以与酸成盐：

含有脂肪氨基的药物；

含有胍基的药物；

含有含氮杂环的药物

28含有哪些结构部分的药物可以与碱成盐：

羧基；

酰亚氨基及酰脲；

磺酰胺基或磺酰亚胺基

29可以进行酯化修饰的药物含有的基团为：

酚羟基；

醇羟基

30成酯修饰可以达到的目的为：

改善药物的不良气味；

改善药物的水溶性；

提高药物的靶部位选择性；

提高药物的稳定性；

31常用的化学结构修饰方法有：

氨基的酰化；

羟基的酰化；

羧基的酯化；

羧基的酰胺化；

32下列叙述中经结构修饰提高药物对靶部位选择性的有：

可尔特罗做成比托特罗；

氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

第二部分化学治疗药物

第一章抗生素

1抗生素类药物的类型为：

β-内酰胺类，四环素类，氨基糖苷类，大环内酯类

2青霉素钠在酸性条件下加热生成：

青霉醛和D-青霉胺

3青霉素钠在室温酸性条件下生成：

经重排生成青霉二酸

4β-内酰胺类抗生素的作用机制为：

抑制粘肽转肽酶，干扰细菌细胞壁的合成

5青霉素钠在氢氧化钠溶液中生成：

青霉酸

6下列叙述中与阿莫西林不符的是：

分子中有三个手性碳原子，为左旋光性

7β-内酰胺类抗生素的构效关系与下列哪项不符：

β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性

8下列叙述中哪项与哌拉西林不符：

侧链的结构与头孢哌酮相同

9氨苄西林与下列哪项叙述不符：

分子中含有三个手性碳原子，分子的旋光性为右旋

10在β-内酰胺环6位上有甲氧基取代：

替莫西林

11头孢羟氨苄与下列哪项叙述不符：

3-位首先被代谢为活性较低的去乙酰基物

12下列叙述中哪项与头孢噻肟钠不符：

结构中7-位侧链有氨基噻吩环

13下列叙述不符头孢美唑的为：

6位有α-甲氧基

14头孢噻肟钠与下列叙述中的哪项不符：

干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定

15下列结构中哪个是头孢羟氨苄：

16具有下列化学结构的药物为：

头孢哌酮

17下列有关β-内酰胺类抗生素的结构与性质的叙述中哪项是错误的：

β-内酰胺酶抑制剂类药物，通过抑制α-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素产生协同作用，而其本身作用并不具有抗菌活性

18下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂：

舒巴坦

19下列叙述中与阿米卡星不符的是：

为卡那霉素中引入3-氨基-2-羟基丙酰基的化合物

20下列叙述中与头孢克洛不符的为：

7-侧链与头孢羟氨苄相同

21下列叙述中哪项与头孢美唑不符：

β-内酰胺环7-位上有甲氧基取代

22下列叙述中与阿奇霉素不符的为：

是红霉素C-9肟的衍生物

23与下列结构式不符的叙述为：

药品名为多西环素

24四环素类抗生素不稳定的主要原因在于：

6位的羟基

25下列叙述中与多西环素不符的是：

结构中含有两个二甲氨基

26化学结构中含有两个手性碳原子的药物为：

头孢噻吩钠

27与红霉素的化学结构相似的药物为：

克拉霉素

28大环内酯类抗生素不稳定的原因有：

含有多个羟基和9位的羰基

29下列药物中哪个是16元环的大环内酯类化合物：

麦迪霉素

30含有14元内酯环，9-位为肟的药物为：

罗红霉素

31含有14元内酯环，6-位为甲氧基的药物为：

32含有16元内酯环的药物为：

螺旋霉素

33具有含氮的15元内酯环的药物为：

阿奇霉素

34由红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖形成的碱性苷为：

红霉素

35在5-位氨基糖2-羟基形成酯，没有苦味的大环内酯类药物为：

琥乙霉素

36为16元内酯的乙酰化产物的大环内酯类药物为：

乙酰螺旋霉素

37阿莫西林的化学名为：

（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-甲酸三水合物

38氨苄西林的化学名为：

6-[D-（-）-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物

39头孢羟氨苄的化学名为：

（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物

40头孢噻肟钠的化学名为：

（6R，7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基）]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

41青霉素钠的化学结构式为：

42阿莫西林的化学结构式为：

43氨苄西林的化学结构式为：

44头孢羟氨苄的化学结构式为：

45头孢哌酮钠的化学结构式为：

46头孢噻肟钠的化学结构式为：

47头孢克洛的化学结构式为：

48属于碳青霉烯类的是：

亚胺培南

49属于氧青霉烯类的是：

克拉维酸钾

50结构中含单环β-内酰胺的是：

氨曲南

51具有青霉砜酸结构的是：

舒巴坦钠

52为β-内酰胺酶抑制剂的是：

53为半合成氨基糖苷类抗生素的是：

阿米卡星

54具有过敏反应，仅对革兰阳性菌有效的是：

青霉素钠

55对多种转移酶都稳定的药物为：

56第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是：

57与茚三酮能产生颜色反应的是：

氨苄西林

58与氨苄西林形成酯制成前药的是：

59本品不稳定，一般不以单质形式贮存的是：

克拉维酸

60属碳青霉烯类，需与西司地丁合并使用的是：

61属单环β-内酰胺类，对需氧的革兰阴性菌作用很强的是：

62属氧青霉烯类，具有抑制β-内酰胺酶的药是：

63下列叙述中与阿奇霉素相符的为：

为红霉素肟经贝克曼重排后，再经还原，N-甲基化等反应得到的半合成抗生素；

抗菌谱与红霉素相似，但活性比红霉素强；

比红霉素的碱性强

64下列叙述哪些与亚胺培南相符：

属碳青霉烯类；

为广谱抗生素且对β-内酰胺酶也有抑制作用；

在体内受肾肽酶代谢分解而失效；

通常与西司地丁合并使用；

属非经典β-内酰胺类

65在下列叙述中与头孢克洛相符的为：

结构与头孢氨苄相似，不同点为3-位为氯而不是甲基；

提高了对3-位的代谢稳定性；

与其他头孢菌素没有交叉过敏性；

分子中含3个手性碳原子

66青霉素钠与下列哪些叙述相符：

在碱性条件下分解为青霉酸；

在酸性室温条件下形成青霉二酸；

对革兰阴性菌有效；

不能口服，只能注射给药

67红霉素的理化性质及临床应用特点是：

与乳糖醛酸成盐供注射用；

为大环内酯类抗生素；

为碱性化合物；

在酸性条件下不稳定，故临床上用肠溶片剂供口服

68以下属于非经典β-内酰胺类药物的是：

亚胺培南；

69下列属于β-内酰胺酶抑制剂的药物为：

舒巴坦；

70下列叙述中与头孢噻肟钠相符的是：

分子中有两个手性碳原子；

具有耐β-内酰胺酶的特性；

为广谱抗生素；

为第三代头孢菌素；

顺式异构体的抗菌活性强

71下列说法不正确的是：

多西环素为四环素类抗生素，其化学性质不具酸、碱两性；

氨苄西林和头孢氨苄对β-内酰胺酶均不稳定，并且在酸性溶液中均分解

72下列叙述中哪些与阿莫西林相符：

与青霉素相似，可以发生降解反应；

水溶液可发生聚合反应；

水溶液可发生分子内成环反应

73氨苄西林与下列哪些项相符：

与水合茚三酮试液反应显紫色；

与碱性酒石酸铜试液反应显紫色；

在强酸性条件下加热可降解为青霉醛和D-青霉胺；

水溶液可发生聚合反应

74多西环素与下列哪些项相符：

为半合成四环素类抗生素；

为酸碱两性化合物；

是土霉素的C-6脱羟基化合物；

去掉C-6羟基后，化学稳定性有较大的提高

75在体内经3-位去乙酰基化代谢的药物有：

头孢噻肟钠；

头孢噻肟钠

76硫酸卡那霉素符合下列哪些项：

为广谱抗生素，对革兰阴性杆菌，阳性菌和结核杆菌都有效；

对R-因子酶不稳定；

为氨基糖苷类化合物

77克拉霉素与下列哪些项相符：

属大环内酯类抗生素；

是红霉素的6-羟基甲基化物；

在酸中的稳定性比红霉素强

78硫酸庆大霉素与下列哪些项相符：

临床使用的为以A组分为主；

属氨基糖苷类抗生素；

对听觉和肾毒性比卡那霉素小

79阿米卡星与下列哪些项不符：

对各种转移酶均不稳定；

含有A、B、C三个组分

第二章合成抗菌药

1喹诺酮类药物的类型为：

萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类、喹啉羧酸类

2在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是：

诺氟沙星

3下列叙述中哪项与诺氟沙星不符：

易溶于水及乙醇

4下列叙述中与环丙沙星不符的是：

结构中的哌嗪环上带有甲基

5下列叙述中哪项与左氧氟沙星不符：

稳定性最好遇光稳定，不分解变色

6环丙沙星的化学名为：

1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸

7在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是：

3位有羧基，4位有羰基

8诺氟沙星的化学结构为：

9下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符：

B环是基本结构，A环可以有较大的变化

10具有下列化学结构的药物为：

甲氧苄啶

11磺胺类药物的作用机制为：

二氢叶酸合成酶抑制剂

12下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符：

苯环上有取代基时，有时可增强活性

13下列叙述中哪项与甲氧苄啶不符：

用为抗菌增效剂，本身并无抑菌作用

14下列叙述中与磺胺甲恶唑不符的是：

结构中含有甲基恶唑环

15下列叙述中哪项与左氧氟沙星不符：

化学名为9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并恶嗪-6-羧酸

16左氧氟沙星的结构为：

17诺氟沙星的结构为：

18环丙沙星的结构为：

19加替沙星：

结构中含有3-甲基哌嗪基，喹啉8-位带甲氧基

20芦氟沙星：

结构中含有苯并噻嗪环

21洛美沙星：

结构中含有3-甲基哌嗪基，喹啉8-位带氟

22依诺沙星：

结构中含有哌嗪基

23磺胺甲恶唑为：

作用于二氢叶酸合成酶的药物

24甲氧苄啶为：

作用于二氢叶酸还原酶的药物

25诺氟沙星为：

作用于DNA回旋酶的药物

26环丙沙星为：

27属于喹啉羟酸类的药物为：

诺氟沙星；

洛美沙星；

加替沙星；

依诺沙星；

芦氟沙星

28光照下可分解为7-哌嗪开环化合物的药物为：

环丙沙星

29复方新诺明为下列哪些药组成的：

磺胺甲恶唑；

30结构中含有哌嗪环的药物为：

环丙沙星；

依诺沙星

第三章抗结核药

1下列叙述中与利福平不符的是：

结构中含环戊基哌嗪

2下列叙述中哪项与异烟肼不符：

是烟酰胺的生物电子等排体

3下列叙述中哪项与对氨基水杨酸钠不符：

其化学结构为

4下列各项中哪项与盐酸乙胺丁醇不符：

化学名为[2R，2[S-（R，R）]-R]-（-）-2，2-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐

5下列叙述中哪项与吡嗪酰胺不符：

可单独使用治疗结核病

6异烟肼的化学结构为：

7对氨基水杨酸钠的化学结构为：

8乙胺丁醇的化学结构为：

9吡嗪酰胺的化学结构为：

10乙胺丁醇的结构特征为：

结构中含有两个构型相同的手性碳

11链霉素的结构特征为：

属氨基糖苷类化合物

12利福喷汀的结构特征为：

结构中含有环戊基哌嗪基

13利福平的结构特征为：

结构中含有甲基哌嗪基

14乙胺丁醇的体内代谢途径为：

氧化代谢

15异烟肼的体内代谢途径为：

乙酰化代谢

16对氨基水杨酸钠的体内代谢途径为：

17下列叙述中哪些与异烟肼相符：

18具抗结核作用的药物为：

利福喷汀；

异烟肼；

对氨基水杨酸钠；

链霉素

19下列叙述中哪些与利福喷汀相符：

为半合成抗生素；

结构中含1，4萘二酚结构；

结构中含N-环戊基哌嗪环；

抗结核杆菌的作用比利福平强2~10倍

第四章抗真菌药

1在合成类抗真菌药结构中，必要的基团是：

咪唑或三氮唑

2具有下列化学结构的药物为：

咪糠唑

3具有下列化学结构的药物为：

酮糠唑

4氟糠唑在分子机构中含有：

1，2，4-三唑基

5具有下列结构的药物为：

氟糠唑

6下列叙述中哪些项与酮糠唑不符：

结构中含有2，4-氟苯基

7下列叙述中哪些项与氟糠唑不符：

结构中含有2，4-氯苯基

8下列叙述中哪些项与唑类抗真菌药的药效关系不符：

氮唑类抗真菌药对立体化学的要求不严格

9氟糠唑的化学结构为：

10咪糠唑的化学结构为：