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二、药物作用的要紧类型
〔一〕、局部作用和吸取作用
1、局部作用：
未被吸取的药物在用药局部所出现的作用。
2、吸取作用：
药物被吸取后，随血液循环分布到组织器官所产生的作用。
〔二〕、选择作用
1、选择作用：
药物在一定剂量下对某些组织或器官产生专门明显的作用，而对其它组织或器官的作用不明显，称为选择作用。
2、选择性高的药物大多数药理活性也较高，使用时针对性强；
选择性低的药物作用范畴广，应用时不良反应常较多。
3、药物的选择性是相对的，与药物的剂量呈反向关系。
4、选择作用的意义：
药物的选择作用是药物分类的依据，是临床选择用药的基础。
〔三〕、防治作用和不良反应
药物作用具有两重性，即防治作用和不良反应。
1、防治作用：
凡能达到防治成效的作用，为防治作用。
分为预防作用和治疗作用。
2、不良反应：
是不符合用药目的，给机体带来不利反应甚至造成损害的反应。
〔1〕、副作用：
①副作用是指药物在治疗剂量时显现的与用药目的无关的作用。
②一样比较轻微、危害不大。
③副作用和治疗作用随着用药目的不同可互相转化。
〔2〕、毒性作用：
用药剂量过大或用药时刻过长或机体对药物专门敏锐，对机体造成的明显损害。
〔3〕、变态反应：
机体产生的病理性免疫反应。
与用药剂量无关。
易产生变态反应的药物用前要进行皮试。
〔4〕、继发反应：
是指用药治疗疾病而造成的不良后果，如二重感染。
〔5〕、后遗作用：
是指血浆中药物浓度降至有效水平以下时残留的效应。
〔6〕、〝三致〞作用：
致癌、致畸胎、致突变。
〔四〕、药物作用原理
1、受体〔receptor,R〕：
是指能与药物特异性结合，引起效应的细胞成分，事实上质是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质〔糖蛋白或脂蛋白〕。
2、配体：
是指能对相应的受体起兴奋作用，并引起特定的生理效应的物质。
包括内源性递质、激素或自体活性物质等。
3、药物与受体结合而引起生物效应，既需要有亲和力，还必须有内在活性。
当亲和力相等时，药物的最大效应取决于内在活性的大小；
当内在活性相等时，药物作用强度取决于亲和力的强弱。
4、将作用于受体的药物分为三类：
〔1〕兴奋药：
与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。
〔2〕拮抗药：
与受体有亲和力，但缺乏内在活性。
A、竞争性拮抗药：
与兴奋药互相竞争同一受体，呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，量效曲线平行右移，最大效应不变。
B、非竞争性拮抗药：
不是与兴奋药竞争同一受体，或与受体发生不可逆结合，量效曲线右移，且最大效应压低。
〔3〕部分兴奋药：
与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，但却因占据受体而拮抗兴奋剂的部分生理效应。
5、受体的调剂：
长期使用受体阻断药，可使相应受体的数目增多、敏锐性增加，为向上调剂，是停药反跳的缘故之一。
长期使用受体兴奋药，可使相应受体的数目减少、敏锐性降低，为向下调剂，是耐受性产生的缘故之一。
1、药效学2、药物的差不多作用3、选择作用4、不良反应
5、副作用6、毒性作用7、受体8、受体兴奋剂
9、受体阻断剂
二、填空题
1、药物的差不多作用包括___________和__________二种作用。
2、药物的选择性作用是__________的依据，是___________基础。
3、药物的两重性是指___________和___________。
4、药物治疗作用可分为___________和___________。
5、药物的不良反应包括__________、___________、__________、__________和_________作用。
6、〝三致〞作用是指__________、___________、__________。
7、受体兴奋剂具备___________和___________二个条件。
8、受体的化学本质是存在于细胞膜或细胞内的___________。
三、选择题
〔一〕、单项选择题
１、增强器官机能的药物作用称为
A、清醒作用B、兴奋作用C、预防作用
D、治疗作用E、防治作用
2、药物作用选择性的高低要紧取决于
A、药物剂量的大小B、脂溶性扩散的程度C、药物的吸取速度
D、组织器官对药物的敏锐性E、药物水溶性的大小
3、后遗效应是指
A、血药浓度有较大波动时产生的生物效应
B、是药物剂量过大引起的效应
C、血药浓度低于有效血药浓度时的效应
D、血药浓度高于有效血药浓度时的效应
E、仅可能显现在极少数人的反应
4、与药物引起的变态反应有关的是
A、剂量大小B、毒性大小C、过敏体质
D、年龄、性别E、用药时刻长短
5、药物的副作用是指
A、用药剂量过大引起的反应
B、长期用药产生的反应
C、指药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的反应
D、指药物产生毒性作用，是不可预知的反应
E、属于一种与遗传性有关的特异质反应
6、药物的两重性是指
A、治疗作用和副作用B、对因治疗和对症治疗
C、防治作用和不良反应D、治疗作用和毒性反应
E、预防作用和治疗作用
7、受体兴奋剂的特点的表达正确的选项是
A、能与受体结合B、必须占据全部受体
C、有专门强的内在活性D、使药物的构象发生改变
E、与受体有亲和力且有内在活性
8、关于受体的表达错误的选项是
A、是存在于细胞膜上或细胞内的蛋白质
B、只能与药物结合而引起药理或生理效应
C、药物受体复合物能引起生理或药理效应
D、能识别周围环境中某些微量化学物质
E、受体的数目是相对固定的
〔二〕、多项选择题
1、药物的不良反应包括
A、副作用 B、毒性作用 C、变态反应
D、后遗效应E、〝三致作用〞
２、关于药物副作用描述正确的选项是
A、与用药时刻过长有关 B、与用药剂量过大有关
C、与药物选择性低有关 D、是固有的药理作用
E、副作用与治疗作用可随治疗目的不同可相互转换
３、药物产生毒性反应要紧是由于
A、药物吸取快 B、用药剂量大 C、用药时刻长
D、药物在体内蓄积过多 E、机体对药专门敏锐
4、药物的〝三致作用〞是指
A、致过敏反应 B、致癌 C、致突变
D、致毒性作用E、致畸胎
5、药物的作用机制包括
A、阻碍酶的活性 B、与受体结合 C、参与机体代谢
D、阻碍免疫功能E、作用于离子通道
6、以下表达正确的有
A、受体的本质是蛋白质
B、亲和力是指药物与受体结合的能力
C、受体可存在于细胞膜上或细胞浆中
D、受体阻断药只有内在活性而无亲和力
E、受体的数目在药物的阻碍下可发生变化
四、简答题
1、药物有哪些差不多作用？
2、何谓药物的选择性和两重性？
3、药物的不良反应有哪些类型？
4、什么是受体？
试用受体学说说明药物作用的机理。
二、填空题
1、兴奋、抑制
2、药物分类、临床用药
3、防治作用、不良反应
4、对因治疗、对症治疗
5、副作用、毒性作用、继发作用、过敏反应、三致作用
6、致癌、致畸胎、致癌变
7、亲和力、内在活性
8、蛋白质
1B2A3C4C5C6C7E8B
1ABCDE2CDE3BCDE4BCE5ABCDE6ABCDE
第三节机体对药物的作用一药动学
1、把握药物跨膜转运的方式及其特点。
2、了解药物在体内吸取、分布、代谢和排泄的规律及阻碍因素。
3、熟悉生物利用度、表观分布容积、半衰期、一级动力学排除等药动学差不多概念。
一、药物的跨膜转运
1、被动转运：
药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，不消耗能量，不需载体，不受饱和限速的阻碍，包括简单扩散、膜孔扩散和易化扩散等方式。
多数药物经简单扩散的方式进行转运。
2、主动转运：
逆浓度梯度转运，耗能，需要载体，受饱和限速与竞争性抑制的阻碍。
二、药物的体内过程
〔一〕、吸取：
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
某些口服药物首次通过肠粘膜及肝脏时大部分被破坏，使进入体循环的药量减少，疗效下降，这种现象叫做首过排除〔firstpasseffect〕。
〔二〕、分布：
指药物被吸取后，随血液循环到达各组织器官的过程。
阻碍因素有：
1、药物与血浆蛋白结合：
①结合是疏松的、可逆的，结合型药与游离型药处于动态平稳状态；
②结合型药物暂失去活性，是一种储存形式；
③结合型药不易透过生物膜〔毛细血管壁、血脑屏障、肾小球等〕；
④两种结合率高的药物同时应用，那么两药竞争与同一蛋白结合，而发生置换现象。
2、专门屏障：
血脑屏障、胎盘屏障等。
〔三〕、生物转化：
是药物在体内发生的化学变化。
1、药物在体内的生物转化可分为两个步骤：
第一步包括氧化、还原或水解过程，第二步为结合过程。
2、肝药酶：
存在于肝细胞内质网中，催化药物等进行生物转化的混合功能酶系统，称为肝药酶。
此酶专一性低、个体差异大，要紧的氧化酶是细胞色素P-450。
3、能使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂，如苯巴比妥；
使肝药酶活性减弱的药物为肝药酶抑制剂，如氯霉素。
〔四〕、排泄：
药物及代谢物排出体外的过程。
1、肾脏是药物排泄的重要器官。
改变尿液的PH值可阻碍药物的排泄速度，此原理可用于药物的中毒急救或增强药效。
经肾小管分泌的药物相互有竞争性抑制作用，如丙磺舒可抑制青霉素的排泄。
2、肝肠循环：
某些经胆汁排泄的药物在肠腔内又可被重吸取进入肝脏，形成循环，称肝肠循环。
有肝肠循环的药物作用时刻延长。
三、药物的排除与蓄积
1、药物的排除：
是指药物经生物转化和排泄使药理活性消逝的过程。
①恒比排除：
单位时刻内药物按恒定的百分比进行排除。
②恒量排除：
单位时刻内药物按恒定数量进行排除。
2、药物的蓄积：
反复多次用药，体内药物不能及时排除，血药浓度逐步升高，为药物的蓄积。
药物在体内过分蓄积，使血药浓度过高，那么引起蓄积中毒。
四、血浆药物浓度的动态变化
1、半衰期〔half-timelife,T1/2〕：
是指血浆药物浓度下降一半所需要的时刻。
反映药物在体内的排除速度，排除快的药，T1/2短；
排除慢的药，T1/2长。
一次给药后经5个T1/2，那么药物差不多排除。
每隔一个T1/2给药，经5个T1/2，那么体内药物达到稳态浓度。
2、稳态血药浓度〔Css〕：
每隔一个T1/2给药一次，体内药量逐步蓄积，经5个T1/2，血药浓度差不多达到稳固水平，称稳态血药浓度，又称坪浓度或坪值。
1、生物利用度2、半衰期〔T1/2〕3、肝药酶4、首过排除
1、药物在体内进行生物转化的要紧器官是_____________；
排泄药物的
要紧器官是_____________。
2、药物的体内过程要紧包括_______、_______、________、___________。
3、药物排除的方式有_____________和_____________二种。
4、一次给药后通过_____________个T1/2,血药浓度下降97%左右。
5、首次加倍给药，通过___________T1/2，血药浓度达坪值。
6、一次给药后通过5个T1/2，血药浓度下降_____________%左右。
１、药物的吸取是指
A、药物进入胃肠道B、药物随血液分布到各器官或组织
C、药物从给药部位进入血液循环D、药物与作用部位结合
E、从蛋白结合部位游离出来而进入血循环
２、药物与血浆蛋白结合的量越多，药物的作用
A、起效越快，坚持时刻越长B、起效越慢，坚持时刻越短
C、起效越快，坚持时刻越短D、起效越快，坚持时刻不变
E、起效越慢，坚持时刻越长
３、药物的生物转化是指
A、使无活性药物变成有活性药物
B、药物在体内发生化学改变
C、药物的解毒过程
D、使有活性药物变成无活性的代谢物
E、药物的再分布过程
４、药物在体内的排除是指
A、经肾排泄B、经消化道排出
C、经肝药酶代谢破坏D、药物的生物转化和排泄
E、与血浆蛋白结合临时失去药理活性
５、关于药酶诱导剂的描述错误的选项是
A、对肝药酶有兴奋作用，使活性增加
B、可加速另一类药物代谢
C、可使另一类药物的半衰期延长，血药浓度升高
D、可加速本身的代谢
E、使另一类药物的连续时刻缩短，药效下降
６、首关〔首过〕排除是指
A、药物经肾脏时被排泄使进入体循环的药量减少
B、药物被唾液破坏后进入体循环的药量减少
C、胃酸对口服药物的破坏
D、药物口服时被胃肠及肝脏破坏，使进入体循环的药量减少
E、药物与血浆蛋白结合后游离浓度下降。
7、药物血浆半衰期是指
A、药物被机体吸取一半所需的时刻
B、药物的血浆中浓度下降一半所需的时刻
C、药物被机体破坏一半所需的时刻
D、药物被机体排除一半所需时刻
E、药物毒性减弱一半所需的时刻
8、药物的排除速度，决定药物作用的
A、起效的快慢B、强度与坚持时刻
C、后遗性的大小D、不良反应的大小
E、直截了当作用或间接作用
9、生物利用度是口服药物
A.吸取进入血液循环的药量
B、吸取的速率
C、吸取进入血液循环的药量与实际给药量的比值
D、实际给药量/吸取进入血液循环药量
E、以上都不是
10、某药的t1/2为2小时，按t1/2间隔时刻给药，达到稳态血药浓度的时刻为
A、4小时B、6小时C、12小时
D、10小时E、18小时
11、某药T1/2为3小时，一次服药后大约经几小时体内药物差不多排除
A、60小时B、6小时C、15小时
D、8小时E、20小时
12、某药按一级动力学排除，上午9时测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12、5mg/L,这种药物的半衰期为
A、4小时B、2小时C、6小时
D、3小时E、9小时
1、药物半衰期具有的意义包括
A、确定给药间隔时刻B、推测药物埋伏期长短
C、推测药物达到稳态浓度所需的时刻
D、推测药物排除所需的时刻
E、推测药物后遣效应连续时刻
2、关于生物转化表达正确的有
A、要紧在肝脏内进行B、与排泄统称为排除
C、要紧在肾脏内进行D、包括活性和灭活二种方式
E、第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合
3、关于药物排泄表达正确的有
A、要紧在肾脏内进行B、碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄
C、药物也可经胆汁排泄D、酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少
E、肺脏是某些挥发性药物的要紧排泄途径
4、关于药物分布表达正确的有
A、是药物进行血液循环的过程
B、血脑屏障与胎盘屏障可阻碍某些药物的分布
C、药物与血浆蛋白结合后难以透过血脑屏障
D、药物血浆蛋白结合率高，那么生效慢，作用时刻较长
E、与血浆蛋白形成的结合型药物是贮存型，暂无药理活性
1、药物的血浆半衰期有何临床意义？
2、药物的血浆蛋白结合率对药物的分布和作用有何阻碍？
3、尿液的酸碱性如何阻碍药物的排泄？
1、肝脏、肾脏
2、吸取、分布、生物转化、排泄
3、恒比排除、恒量排除
4、5
5、5
6、97
〔一〕单项选择题
1C2E3B4D5C6D7B8B9C10D11C12D
1ACD2ABDE3ABCE4BCDE
第四节阻碍药物作用的因素
１、综合分析阻碍药物作用诸因素。
2、说明个体差异、依靠性、联合用药的概念。
3、说出量效关系，辨析常用量、治疗量、极量、安全范畴的概念。
4、用辩证的观点认识阻碍药物作用的因素，达到临床合理用药。
[要紧内容]
一、药物方面的因素
〔一〕、药物的化学结构
构效关系：
化学结构相似的药物其药理作用相似；
化学结构相似的药物，也可表现为相反或拮抗作用。
〔二〕、药物的剂量
1、药物的剂量：
是指用药的重量，即多少。
2、量效关系：
在一定的剂量范畴内，药物的药理效应随着剂量增加而增强的规律性变化叫量效关系。
3、极量：
是指显现最大的治疗作用，但尚未引起毒性反应的剂量，又称最大治疗量。
4、治疗量：
是指最小有效量和极量之间的量，对机体发生治疗作用。
临床上为了使疗效可靠而又安全，常采纳比最小有效量大些，比极量小些的量，做为〝常用量〞。
5、治疗指数：
是指LD50/ED50或LD5/ED95的比值。
此值越大，用药越安全。
6、效价及效能：
效价是指药物的作用强度，是几种药物产生同样效应时剂量的大小的比较来表示。
效能是指药物产生最大效应的能力。
二、机体方面因素
个体差异：
是指少数用药的个体对药物表现出质或量的差异。
包括高敏性、耐受性、特异质反应等。
三、用药方法方面因素
1、肾上腺皮质激素昼夜分泌节律：
是指肾上腺皮质激素在每日上午8—10时分泌达到高峰，午夜分泌最低。
采取一日量集中于上午8时一次给予的方法，可减轻对垂体抑制的副作用。
2、依靠性：
是指长期使用某种药物，给机体造成一种特定的状态，一旦停药，病人表现出主观用药的愿望或戒断症状。
包括心理依靠和躯体依靠。
3、联合用药：
是指两种或两种以上药物同时或先后使用，又称配伍用药。
联合和药的目的地是提高药物疗效、减少不良反应、防止病原体耐药性的产生。
药物联合使用时其药理增强称为协同作用，其药理作用减弱称为对抗或拮抗作用。
两种或两种以上药物同时或先后使用，在吸取、分布、生物转化、排泄或药理作用等方面相互作用，使药物的作用和效应发生变化，称为药物的相互作用。
一、名词说明
1、剂量2、个体差异3、极量4、治疗量5、安全范畴
6、治疗指数7、效价与效能8、常用量9、联合用药10、依靠性
1、化学结构相似的药物其药理作用___________，但也可表现出___________作用。
2、药物的剂量是指______________________。
3、极量是指______________________。
4、安全范畴是___________和___________之间的剂量范畴。
5、治疗指数是___________比值，其值愈大，药物的安全性___________。
6、联合用药的目的是___________、___________、___________。
7、阻碍药物作用的因素包括___________、___________、___________。
8、药物的依靠性包括___________和___________二个方面。
三、选择题
〔一〕单项选择题
1、决定药物作用特异性的物质基础是
A、剂量B、给药途径C、化学结构
D、患者性别E、个体差异
2、反复多次应用药物后，机体对药物的敏锐性降低，称为
A、适应性B、成瘾性C、依靠性
D、耐受性E、耐药性
3、A药比B药安全，正确的依据是
A、A药的LD50/ED50比值比B药大B、A药的LD50比B药小
C、A药的LD50比B药大D、A药的ED50比B药小
E、A药的ED50/LD50比值比B药大
4、药物的治疗量是指药物的剂量范畴在
A、最小有效量与最小致死量B、常用量与极量
C、最小有效量与极量D、最小有效量与最小中毒量
E、常用量与最小中毒量
5、短时刻内反复用药专门快对药物产生耐受性，称为
A、特异质反应B、蓄积性C、快速耐受性
D、快速脱敏E、躯体依靠性
6、最常用的给药方法是
A、肌肉注射给药制品B、口服给药C、舌下给药
D、皮肤给药浅E、吸入给药
7、药物吸取最快的给药途径是
A、椎管给药B、气雾吸入C、肌肉注射
D、口服给药E、皮下注射
8治疗指数是指
A、ED50/LD50B、ED95/LD5C、LD5/ED50
D、LD50/ED50E、ED95/ED5
〔二〕多项选择题
1、阻碍药物作用的因素包括
A、年龄B、心理因素C、性别
D、遗传专门E、给药时刻
2、联合用药的目的有
A、增强疗效B、减少不良反应C、加速代谢
D、减少分布E、防止耐药性产生
四、简答题
1、阻碍药物的因素包括哪几个方面？
2、何谓联合用药？
有何临床意义？
1、相同或相似，相反
2、用药的份量〔多少〕
3、最大治疗量
4、最小有效量、最大中毒量
5、LD50/ED50、愈高
6、增强药物疗效、减少不良反应、防治耐药性的产生
7、机体方面因素、药物方面因素、用药方法的因素
8、心理依靠、躯体依靠
1C2D3A4C5C6B7B8D
1、ABCDE2ABE
第二章传出神经系统药
第一节概述
1、熟悉传出神经按递质的分类。
2、把握传出神经受体的分类、分布及各类受体的生理效应。
3、把握传出神经系统药物的分类。
4、了解传出神经系统药物的作用方式。
1、神经元之间的衔接处或神经元与效应细胞之间的接头称为突触，突触由突触前膜、突触间隙和突触后膜所组成，
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