药理学重难点Word格式文档下载.docx

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2、N1胆碱受体阻滞药：

又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药：

骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统：

低剂量心率减慢5、中枢神经系统

应用：

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药

2、眼科：

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：

感染中毒性休克

5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。

与苯海拉明用于晕船，晕车。

呕吐。

山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：

美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降，支气管痉挛。

泮库溴铵：

作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快，维持短。

第九章肾上腺素受体激动药

第一节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用：

1、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏：

使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：

收缩压及舒张压都升高。

1、休克：

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应：

1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安：

（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

可乐定：

用于降血压。

第二节α，β受体激动药

肾上腺素：

一般皮下注射。

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α缩血管，β2收血管。

③血压：

升高

2、支气管平滑肌：

扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血

多巴胺：

激动心脏β1受体2、肾脏：

排钠利尿，激动α受体。

用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：

能激动α、β受体。

1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作

3、中枢神经系统：

兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

2、松弛支气管平滑肌3、其他：

升高血糖。

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克

二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：

沙丁胺醇：

用于支气管哮喘。

第十章肾上腺素受体阻滞药

第一节α受体阻滞药

一、α1、α2受体阻滞药：

酚妥拉明：

口服生物利用度低。

直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。

2、其他

1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。

2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭

三、α1受体阻滞药：

哌唑嗪：

抗高血压。

第二节β受体阻滞药

一、β1、β2受体阻滞药：

普纳洛尔：

治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。

第十一章镇静催眠及抗惊厥药

地西泮：

　　　　　　　　　　巴比妥类：

　　不良反应

1、抗焦虑；

　　　　　　　　　　　　1、眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠；

　　　　　　　　　　2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫；

　　　　　　　　　3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰；

　　　　　　　　　4、轻度抑制呼吸。

5、增加其他中枢抑制药的作用。

　　　5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。

苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：

水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）

第十二章抗癫痫药

苯妥英钠：

钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。

1、抗癫痫　　　　　　　　不良反应：

　1、局部刺激

2、三叉神经痛　　　　　　　　　　　　2、神经系统

3、抗心律失常　　　　　　　　　　　3、造血系统（巨幼红细胞贫血）

　　　　　　4、过敏反应

卡巴西平：

对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥：

除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

扑米酮：

对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。

对精神运动性发作不如卡马西平。

乙琥胺：

治疗小发作的常用药。

　丙戊酸钠：

广谱扩癫痫药。

地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

第十三章　　抗帕金森病药

帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。

机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。

第一节拟多巴胺类药

一、左旋多巴：

本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

　　作用：

1、抗帕金森病；

2、心血管作用（直立性低血压）；

　3、内分泌作用（减少催乳素）

　　不良反应：

1、胃肠道反应　2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作　4、精神障碍。

　　　　　禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。

二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：

　　卡比多巴：

外周脱羧酶抑制剂。

单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。

　　苄丝肼：

外周多巴脱羧酶抑制剂。

苄丝肼与左旋多巴1：

4配合成美多巴。

三、金刚烷胺：

原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。

直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。

四、麦角类多巴胺激动剂：

溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。

第二节　　胆碱受体阻滞药

　苯海索（安坦）：

对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。

其他有：

卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。

第十四章抗精神失常药

氯丙嗪：

口服易吸收，有刺激深部肌注。

　作用：

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用；

（2）镇吐作用强；

（3）对体温调节的影响；

　　　　　　　　　　　　（4）加强中枢抑制药的作用；

　（5）对锥体外系的影响。

　　　　2、植物神经系统：

　－受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。

M胆碱受体阻滞。

　　　　3、内分泌系统：

乳腺患者禁用。

　不良反应：

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；

M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

　　　　　　2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；

（3）急性肌张力障碍。

　　　　　　3、过敏反应：

　　　　　　4、急性中毒：

米帕明：

正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

　　　　　　　2、植物神经系统：

M受体阻滞作用。

　　　　　　　3、心血管系统：

引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

　　抗抑郁药另有：

地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。

　　抗躁狂症药：

碳酸锂

第十五章　　镇痛药

第一节　阿片生物碱类镇痛药

吗啡：

不作口服，常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

（1）镇痛镇静　

（2）抑制呼吸　（3）镇咳（4）其他：

缩瞳呕吐

　　　　2、血管扩张：

血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

　　　　3、兴奋平滑肌：

引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。

　应用：

1、镇痛　　　　　　不良反应：

1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

　　　　2、心源性哮喘　　　　　　　　2、耐受性和依赖性　

　　　　3、止泻　　　　　　　　　　　3、中毒量：

昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

第二节　人工合成镇痛药

一、阿片受体激动剂：

　派替啶（度冷丁）

1、镇痛、镇静　　　　　　　　　　　　　　应用：

1、镇痛

　　　　2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）　　　　　　　2、麻醉前给药及人工冬眠

3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）　　　　3、心源性哮喘和肺水肿

　芬太尼：

强效镇痛药，是吗啡的100倍。

　安那度：

为一种短效镇痛药。

　美沙酮：

与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

　喷他左辛（镇痛新）：

不易产生依赖性，列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

　丁丙诺啡：

镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。

第三节　非麻醉性镇痛药

四氢帕马丁：

（延胡索乙索）

第四节　阿片受体拮抗剂

纳络酮：

用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

纳曲酮：

一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。

第十六章　　　解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：

乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）　　　　不良反应:

1、解热镇痛抗炎抗风湿　　　　1、胃肠道反应　　4、水杨酸反应

　　　　　2、影响血栓形成　　　　　　　2、凝血障碍（VK对抗）5、瑞夷综合症

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　3、过敏反应

二、苯胺类：

对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。

三、吡唑酮类：

保泰松、羟基保泰松：

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。

主治风关节炎。

不良反应：

1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应

四、其他抗炎有机酸类：

吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。

吡罗昔康：

强效、长效抗炎镇痛药。

主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。

第十七章　　中枢兴奋药

主要兴奋大脑皮层的药物：

咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：

尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。

第十八章抗高血压药

第一节肾上腺素能神经阻断药

一、中枢性降压药

口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。

甲基多巴：

使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。

莫索尼定

二、神经节阻滞药：

阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。

快强少用。

三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物

利舍平：

缓慢、温和、持久。

还有镇静安定作用。

不良反应多，肌注静注用于高血压危象。

胍乙啶：

扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。

四、肾上腺素受体阻滞药

哌唑嗪：

口服易吸收，首过效应明显。

作用中等偏强，可选择性阻断α-受体，降低回心阻力及回心量。

伴肾功能不良更适用。

不良反应有首剂现象。

特拉唑嗪、多沙唑嗪

普萘洛尔：

（1）阻滞心脏β--受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。

（2）阻滞肾脏β--受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。

（3）可透过血脑屏障，阻滞中枢β--受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。

（4）阻滞突触前膜β--受体，减少NE释放。

很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。

第二节利尿降压药

氢氯噻嗪：

温和，不易产生耐受性，长期易致低血K，易补K。

第三节血管扩张药

分两类：

一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；

另一种对动脉、静脉都有舒张作用。

硝普钠：

降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。

不能口服，连续静滴给药。

主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

第四节钙拮抗药

硝苯地平、维拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。

第五节影响肾素—血管紧张素系统的降压药

卡托普利：

（血管紧张素转化酶抑制剂）降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。

顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。

氯沙坦：

（血管紧张素Ⅱ受体拮抗药）为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。

第六节其他抗高血压药

一、钾通道开放剂：

二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、

二、5—羟色胺（5—HT）受体拮抗剂：

酮色林、

三、前列环素合成促进剂：

西氯他宁

第二十章抗心绞痛药

分三类：

（1）劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛

（2）变异型心绞痛（3）不稳定型心绞痛

一、有机硝酸酯类：

硝酸甘油：

不易口服。

作用机制：

主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用，对血管平滑肌有舒张作用，几乎对所有平滑肌都有舒张作用。

主用于治疗和预防各种类型心绞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。

减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量。

常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低。

禁用低血压、青光眼。

二、β--受体阻滞药

普萘洛尔：

心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少及动脉压降低，减轻心脏负担，降低心肌耗氧量。

用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。

三、钙拮抗药

硝苯地平：

口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。

抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。

对小动脉平滑肌较静脉更敏感。

外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用。

临床应用：

用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

地尔硫：

口服吸收良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。

用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。

四、其他抗心绞痛药

尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。

第十九章抗心律失常药

一、Ⅰ类：

钠通道阻滞药

奎尼丁：

1、胃肠道反应

1、降低自律性2、金鸡钠反应

2、减慢传导3、低血压：

静注急剧下降，不宜。

3、延长有效不应期（ERP）4、血管栓塞

4、阻断α-受体和抗胆碱作用。

5、心动过缓或停搏

6、奎尼丁晕厥

7、过敏反应

用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。

普鲁卜因胺：

广谱药。

用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。

丙吡胺（灰舒平）、安他唑啉（安他心）、阿义马林（阿马林）、吡美诺

利多卡因：

首过效应，静注。

对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。

1、降低自律性2、缩短APD相对延长ERP3、改变病变区传导速度

主要为中枢神经系统（CNS）的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。

美西律：

口服有效，急慢性室性心律失常。

控制奎尼丁无效的室性心律失常。

妥卡因：

口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。

苯妥英钠：

用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。

阿普林定（安搏律定）

普罗帕酮（心律平）：

口服可吸收，首过效应强生物利用度低。

剂量个体化。

室性室上性早搏。

恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼

二、Ⅱ类：

β-受体阻滞药

普萘洛尔（心得安）：

用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。

不良反应较利、苯高。

1、自律性2、延长ERP3、传导性

三、Ⅲ类：

延长动作电位是程药

胺碘酮：

口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。

溴苄胺：

仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。

四、Ⅳ类：

钙拮抗药

维拉帕米：

口服吸收快完全，首过效应明显。

用于室上性心律失常，对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选，另有扩张血管，降低血压。

心脏及胃肠道。

地尔硫：

用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。

第二十一章抗慢性心功能不全药

一、强心苷

强心苷：

洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。

主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。

机制：

正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、K—ATP酶，使细胞内Ca增加。

1、加强心肌收缩力，只增加CHF病人心搏出量，甚至减少心肌耗氧量。

2、减慢心率

3、对心肌电生理特性的影响：

①传导性，②自律性，③有效不应期

1、慢性心功能不全

2、心律失常：

禁用室性心动过速。

毒性反应：

1、胃肠道反应2、神经系统反应3、心脏毒性（出现各种类型心律失常）

苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。

二、非苷类正性肌力药

氨力农［磷酸二酯酶抑制剂（PDE--Ⅲ）］：

短期静注用于急性病例，不作长期口服治疗CHF用。

有严重不良反应。

多巴胺（β-受体兴奋药）：

使胞内Ca浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。

短期改善症状，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。

三、血管紧张素转化酶抑制剂

四、

第二十二章抗动脉粥样硬化药

一、调血脂药血脂包括：

胆固醇（CH）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）。

1、MG—CoA还原酶抑制剂（胆固醇生物合成的限速酶）目前应用有效的一类重要调血脂药。

洛伐他汀：

为一种非活性的前药。

使VLDL略下降，TG水平下降，HDL—C升高。

2、胆汁酸螯合剂：

考来烯胺：

对高胆固醇血症可作为首选药。

考来替泊、降胆葡胺。

3、苯氧芳酸类：

氯贝特：

可降低血浆VLDL和TG，升高HDL，主用于以TG增高为主的高血脂症。

胃肠道反应。

另有：

非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。

4、烟酸类：

烟酸：

广谱降脂药，不良反应较多。

阿西莫司

二、抗氧化药：

普鲁布考（丙丁酚）、维生素E维生素C

第二十三章利尿药和脱水药

一、强效利尿药：

呋塞米（速尿）：

1、利尿作用2、扩血管作用

临床应用：

1、严重水肿不良反应：

1、水与电解质紊乱

2、急性肺水肿和脑水肿2、胃肠道反应

3、预防急性肾功能衰竭3、耳毒性

4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制

二、中效利尿药：

氢氯噻嗪作用：

1、利尿2、降压作用3、抗利尿作用

1、水肿：

是轻中度心性水肿的首选药。

2、降血压3、尿崩症

1、电解质紊乱2、高尿酸血症3、升高血糖4、过敏反应

三、弱效利尿药：

氨苯蝶啶、阿米洛利：

作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制K—Na交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾升高。

螺内酯（安体舒通）：

竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。

甘露醇：

渗透性利尿药、又称脱水药另有：

山梨醇、50葡萄糖

1、组织脱水作用2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用

1、预防急性肾功能衰竭2、脑水肿及青光眼

第二十四章血液及造血系统药理

一、抗贫血药：

常见贫血有缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。

铁剂：

硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。

用于各种原因引起的缺铁性贫血。

叶酸：

作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与VB12合用效果较好。

维生素B12：

用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。

二、促凝血药和抗凝血药：

促凝血药：

维生素K1、维生素K