地佐辛课件.ppt

地佐辛课件.ppt

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地佐辛,地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂。

为略带粘稠无色的澄明液体，小分子高脂溶性药,理化性质,（-）-5R-（5,11,13S*）-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇分子式C16H23NO分子量245.26辅料为:

氯化钠、乳酸、焦亚硫酸钠、丙二醇,地佐辛是阿片受体混合激动-拮抗剂，对受体完全激动，对受体有部分激动、部分拮抗作用，不产生典型的受体依赖，可使胃肠平滑肌松弛,药理作用,地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5-9ng/ml,产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20-60min,注射后可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为1090分钟，平均血药浓度为19ng/ml（1038ng/ml）。

5分钟内静注10mg平均终末半衰期为2.4小时（1.27.4小时），平均分布体积为10.1L/kg，平均全身清除率为33L/（kgh）,药代动力学,地佐辛起效时间为1530min，持续6h有效，全部由肝脏代谢，2/3由肾脏排泄，其中有1%为原形药，代谢产物为葡萄糖苷酸共轭物,用法用量,肌注：

推荐成人单剂量为520mg但临床研究中的初剂量为10mg。

应根据病人的体重，年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。

必要时每隔36小时给药一次，最高剂量20mg/次，一天最多不超过120mg/天静注：

初剂量为5mg，以后2.510mg/24小时,需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛1全麻的诱导：

全麻诱导前10min静注地辛（0.1mg/kg）可以有效抑制芬太尼引起呛咳和依托咪酯诱导时出现的肌肉震颤2用于术后镇痛,地佐辛的适应症及临床应用,3治疗癌痛，是晚期癌痛和慢性中、重度非癌痛患者较为满意的镇痛药物4用于无痛麻醉技术：

0.05mg/kg地佐辛复合丙泊酚疗效更佳,5用于超前镇痛6手术结束前15分钟预注地佐辛0.1mg/kg能预防全麻苏醒期躁动的发生率,【老年人用药】有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也可能改变老年人的精神状态或谵妄。

老年人应减少最初计量，随后计量个体化【儿童用药】18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定,特殊人群用药,【孕妇及哺乳期妇女用药】1妊娠期使用的安全性未被确定，尽在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用2在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用3未确定是否通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品,对阿片类镇痛药过敏的病人禁用,地佐辛的禁忌,1恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为39%2头晕发生率在13%,不良反应,3、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率1%,临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。

非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg,药物过量,治疗：

怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗，并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如：

氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸,1含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘2具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用3经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量,注意事项,4地佐辛为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗5对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。

对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意,6胆囊手术者慎用本品7阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。

因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少,8本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量9本品溶液变色或有沉淀则停止使用10本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品,谢谢！