治疗中枢神经系统退行性疾病药知识要点Word文件下载.docx
《治疗中枢神经系统退行性疾病药知识要点Word文件下载.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《治疗中枢神经系统退行性疾病药知识要点Word文件下载.docx（19页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。
A．轻症患者疗效较好 B．对震颤疗效较差
C．对氯丙嗪引起的帕金森综合征有效 D．少量原形药可过血脑屏障
2．左旋多巴不宜用于下列何种疾病的治疗
A．帕金森病 B．氯丙嗪引起的帕金森综合征
C．肝昏迷 D．老年血管硬化引起的帕金森综合征
3．关于卡比多巴药理作用描述错误的是
A．不通过血脑屏障 B．对多巴脱羧酶有抑制作用
C．单用于帕金森病疗效较好 D．与左旋多巴合用疗效好，不良反应少
4．不属于左旋多巴不良反应的是
A．胃肠反应 B．锥体外系反应
C．直立性低血压 D．开关现象，异常不自主运动
5．具有抗帕金森病和抗病毒作用的药物是
A．卡比多巴 B．金刚烷胺
C．溴隐亭 D．苯海索
6．关于苯海索药理作用描述错误的是
A．轻症患者疗效较好 B．对震颤疗效较好，对运动障碍疗效较差
C．对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效 D．外周抗胆碱作用较弱
7．与左旋多巴合用，能增加左旋多巴疗效，且可减少不良反应的药物是
A．金刚烷胺 B．卡比多巴
8．左旋多巴治疗帕金病的机制是
A．阻断中枢胆碱M受体 B．促进中枢多巴胺释放
C．直接激动多巴胺受体 D．经多巴脱羧酶转化后，增加中枢多巴胺含量
9．关于金刚烷胺药理作用描述错误的是
A．提高多巴胺受体敏感性 B．直接激动多巴胺受体
C．起疗快，持续时间短 D．促进多巴胺释放，与左旋多巴有协同作用
10．溴隐亭治疗帕金森病的机制是
C．激动中枢多巴胺受体 D．抑制多巴胺再摄取
（二）多选题
11．不用于阿尔茨海默病治疗的药物是
A．肾上腺素 B．毛果芸香碱 C．他克林
D．卡比多巴 E．氯丙嗪
12．关于他克林描述正确的是
A．中枢可逆性胆碱酯酶抑制药 B．可缓解痴呆症状 C．不促进ACH释放
D．用药期间需定期监测患者肝功能 E．可提高认知功能
13．他克林最常见和主要的不良反应不包括
A．心脏毒性 B．肾毒性 C．骨髓抑制
D．肝毒性 E．变态反应
14．不属于占诺美林治疗阿尔茨海默病机制的是
A．阻断中枢M受体 B．激动中枢去甲腺上素受体 C．激动中枢多巴胺受体 D．选择性激动纹状体、海马等部位M1受体 E．阻断去甲腺上素受体
15．可用于阿尔茨海默病治疗的，但疗效尚不十分肯定的是
A．脑代谢激活药 B．改善微循环药 C．脑源性神经营养因子
D．胆碱酯酶抑制药 E．钙通道阻滞药
二、临床用药分析
1．张某，男，60岁。
患精神分裂症，长期服用吩噻嗪类抗精神病药物氯丙嗪，近期出现了静止性震颤、肌肉僵直、运动迟缓等症状。
医生开写了下列处方。
请分析该处方是否合理，为什么?
处方：
氯丙嗪片12.5mg×
30
用法：
一次25mg,一日3次
左旋多巴片0.25g×
一次0.25g，一日3次。
三、问答题
1．左旋多巴用药护理需注意什么？
2．他克林的药理作用、临床应用、不良反应以及用药监护要点是什么？
【参考答案】
1.C2.B3.C4.B5.B6.C7.B8.D9.A10.C11.ABDE12.ABDE13.ABCE14.ABE15.ABCE
1．不合理。
吩噻嗪类抗精神病药物引起的锥体外系症状，是由于此类药物阻断了中枢DA受体。
左旋多巴在脑内经多巴脱羧酶脱羧催化生成多巴胺，补充PD患者脑内DA不足，缓解锥体外系症状。
故吩噻嗪类抗精神病药物引起的锥体外系症状无效。
1．大多数帕金森病患者需终身用药，健康教育有助于提高疗效和患者依从性，降低或减轻不良反应。
用药前进行健康评估，识别高危病人。
用药时需避免不良药物相互作用的发生，避免与维生素B6、抗精神病药、拟肾上腺素类药物合用。
严密观察用药后反应，及时发现消化道、心血管、神经系统不良反应，严重者需报告医师。
2．他克林非选择性地与AChE结合并抑制其活性，促进ACh释放，提高脑内ACh浓度，亦可抑制单胺类递质的再摄取。
用于AD治疗，可缓解痴呆症状，提高认知和改善记忆功能。
可引起转氨酶增高，停药后可恢复。
其它不良反应有恶心、呕吐、腹泻、眩晕等。
用药期间需定期监测患者肝功能。
第十五章抗精神病药
（一）抗精神病药
氯丙嗪可阻断脑内多巴胺（DA）受体，也可阻断受体和M受体，选择性低，作用广泛而复杂，长期应用不良反应较多。
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路中的D2受体，控制阳性症状较好；
阻断大脑皮层内侧前额叶D1受体，可加重阴性症状。
主要用于Ⅰ型精神分裂症，急性患者疗效尤佳，但不能根治，慢性精神分裂症疗效较差。
对Ⅱ型精神分裂症疗效差，甚至无效或加重。
阻断结节-漏斗系统D2受体，下丘脑释放催乳素抑制因子减少，抑制促性腺激素的释放，亦可抑制促皮质激素和生长激素的分泌。
（二）抗燥狂药
碳酸锂抗躁狂症与锂离子抑制脑内NA及DA的释放，并促进其再摄取与灭活，使突触间隙NA浓度降低，减少二磷酸肌醇含量等有关。
治疗剂量对正常人的精神行为无明显影响。
对躁狂症患者有显著疗效，对躁狂抑郁症、抑郁症也有效，过量易中毒。
锂离子主要经肾排泄，80％的锂离子在近曲小管与钠离子竞争重吸收，缺钠易引起碳酸锂中毒，增加钠摄入可促进锂离子排泄。
（三）抗抑郁药
1．米帕明米帕明属非选择性单胺摄取抑制药，通过抑制突触前膜去甲肾上腺素、5-HT和DA再摄取，发挥抗抑郁作用。
对心肌细胞有奎尼丁样作用。
可抑制多种心血管反射，可引起血压下降，易致心律失常。
长期应用，需定期检查血常规、肝功能，监测血压、心电图以及血药浓度。
出现中毒症状或血药浓度达中毒水平，应减量或停药。
2．氟西汀氟西汀是5-HT再摄取抑制药，对其它递质和受体几无影响。
治疗抑郁症与丙米嗪相似。
不良反应较少，肝病者药物半衰期延长，须慎用。
肾功能不全者，应适当延长给药间隔。
与单胺氧化酶抑制药合用时，须注意“5-HT综合征”。
有心血管病、糖尿病史者慎用。
精神分裂症（精神病），是一组病因末明的精神疾病，以精神活动和环境不协调为特征。
多起病于青壮年期，起病缓慢、病程迁延，有慢性化倾向和衰退可能，部分患者可保持基本痊愈或痊愈状态。
根据临床表现，可分为Ⅰ型和Ⅱ型，Ⅰ型以阳性症状（妄想和幻觉）为主，Ⅱ型以阴性症状（情感淡漠）为主，皮层下结构中脑腹侧被盖区、伏隔核D2受体功能亢进与Ⅰ型关系密切，皮层内侧前额叶D1受体功能低下与Ⅱ型关系密切。
理想的抗精神病药物应是选择性激动D1受体且阻断D2受体。
心境障碍，又称情感性精神障碍，是以显著而持久的情感或心境改变为主要特征的一组疾病。
临床可分为双相障碍、躁狂症和抑郁症3种类型。
发病与遗传因素、心理社会因素、应激性生活事件等有关。
发病机制与脑内神经递质系统、神经内分泌的多个功能轴异常有关。
5-HT功能活动降低可导致抑郁症，双相障碍者，尿中NE代谢物减少时表现为抑郁，增多时表现为躁狂。
抑郁症者脑内DA功能降低，躁狂症者脑内DA功能增高。
双相障碍者脑脊液中GABA水平降低。
（一）单选题
1．下列那项不是氯丙嗪的不良反应
A．锥体外系反应 B．肝损害
C．血压升高 D．皮疹、粒细胞减少
2．具有抗焦虑、抗抑郁作用的抗精神病药是
A．氯丙嗪 B．奋乃静
C．三氟拉嗪 D．氯普噻吨
3．锥体外系反应最轻的药物是
C．氯氮平 D．氯普噻吨
4．氯丙嗪引起的体位性低血压不宜应用的是
A．肾上腺素 B．间羟胺
C．去甲肾上腺素 D．麻黄碱
5．关于丙米嗪药理作用描述错误的是
A．对正常人的精神状态无影响 B．属三环类抗抑郁药
C．可用于各类抑郁症 D．可使抑郁患者情绪提高
6．长期间服用氯丙嗪最常见的不良反应是
A．变态反应 B．粒细胞减少
C．锥体外系反应 D．中毒性肝炎
7．氯丙嗪无效的呕吐是
A．尿毒症 B．晕动病
C．强心苷中毒 D．抗肿瘤药物及放射病
8．氯丙嗪引起帕金森综合征的机制是
A．阻断纹状体多巴胺受体 B．促进中枢多巴胺释放
C．直接激动多巴胺受体 D．增加纹状体中多巴胺含量
9．氯丙嗪反转肾上腺素升压作用的机制是
A．激动M受体 B．激动多巴胺受体
C．阻断受体 D．阻断多巴胺受体
10．氯丙嗪不可用于
A．人工冬眠 B．镇吐
C．精神分裂症 D．帕金森病
（二）多选题
11．氟哌啶醇可用于
A．患精神分裂症的孕妇 B．躁狂症 C．更年期综合征
D．精神分裂症 E．失眠
12．抗精神病作用与镇静作用均较强的药物是
A．氯丙嗪 B．氟哌啶醇 C．氯普噻吨
D．卡比多巴 E．左旋多巴
13．锥体外系反应较多的药物是
A．氯丙嗪 B．三氟拉嗪 C．氯氮平
D．氟哌啶醇 E．五氟利多
14．氯丙嗪引起的帕金森综合征不可选用
A．金刚烷胺 B．左旋多巴 C．苯海索
D．溴隐亭 E．左旋多巴、卡比多巴
15．碳酸锂可用于
A．帕金森病 B．躁狂症 C．抑郁症
D．精神分裂症 E．躁狂抑郁症
1．刘某，女，28岁。
表现为情感淡漠、抑郁等症状，临床诊断为精神分裂症，医生开写了下列处方。
1．试述氯丙嗪的主要不良反应。
2．试述丙米嗪的主要不良反应。
1.C2.D3.C4.A5.A6.C7.B8.A9.C10.D11.BCD12.AC13.ABDE14.ABDE15.BCDE
氯丙嗪对以兴奋、妄想和幻觉等阳性症状为主的精神分裂症，有较好的疗效，但对为情感淡漠、抑郁等阴性症状为主的精神分裂症无疗，甚至可加重。
1.中枢抑制症状，M受体阻断症状，受体阻断症状，精神异常，局部刺激性等一般不良反应。
长期大量服用锥体外系反应常见，也可致内分泌系统紊乱、心血管系统反应和过敏反应。
剂量过大可引起急性中毒。
严重肝功能损害、昏迷、青光眼、乳腺增生症及乳腺癌患者禁用，有癫痫史、冠心病及患有心血管病的老年人慎用。
2．神经系统不良反应有乏力、震颤等，大剂量可引起精神兴奋、躁狂甚至癫痫样发作。
过量可出现心律失常、心电图异常等心脏损害的表现，老年人易发生直立性低血压。
阿托品样症状，少数患者可出现皮疹、肝功能损害、黄疸、粒细胞缺乏等。
肝肾功能不全、甲状腺功能亢进、心血管疾病、前列腺肥大、青光眼患者禁用，前列腺炎、膀胱炎、严重抑郁症患者及5岁以下儿童慎用。
第十六章镇痛药
（一）阿片受体激动药
1．吗啡镇痛作用强、持久，对各种疼痛均有良好效果，对钝痛效果大于锐痛。
反复应用，镇痛作用易耐受。
镇痛的同时有镇静和欣快感，有利于改善疼痛引起的不良情绪，降低对伤害性剌激的反应性。
吗啡的中枢作用还包括呼吸抑制、镇咳、缩瞳、兴奋催吐化学感受区。
吗啡的外周作用主要有降低血压、扩张脑血管、收缩支气管平滑肌等。
临床主要用于①其它镇痛药无效的急性锐痛。
②治疗心源性哮喘啡。
主要不良反应是耐受性和成瘾性，过量引起的中毒，可采用人工呼吸、吸氧和注射纳洛酮抢救，必要时用呼吸中枢兴奋药尼可刹米。
吗啡禁用于分娩止痛及授乳妇女止痛。
支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤、颅内高压病人及肝功能严重减退者禁用。
2．哌替啶镇痛强度为吗啡的1/10，治疗量对支气管无影响，大剂量可产生收缩作用。
临床用于①各种锐痛，胆绞痛、肾绞痛时合用阿托品。
②麻醉前给药。
③与氯丙嗪﹑异丙嗪组成冬眠合剂。
④心源性哮喘。
主要在肝内代谢，部分药物可转化为去甲哌替啶。
去甲哌替啶有中枢兴奋作用，可致惊厥，有一定的器官毒性，高危病人和长期应用时尤为显著。
（二）阿片受体阻断药
纳洛酮阿片受体阻断药，正常人使用无明显药理作用。
对阿片类药物产生依赖性者，具的催瘾作用，可用于依赖性诊断；
对脱毒治疗者，可预防复吸；
对某些如酒精中毒、休克、昏迷等病理状态，可催醒或缓解病理过程。
1986年国际疼痛研究学会认为“疼痛是一种伴随组织损伤或潜在组织损伤而产生的不适感受和情绪体验"
，是多数疾病常见的主要症状或首发症状,可由内、外源性伤害性剌激引起。
突然发生的剧烈疼痛可引起休克、反射性精神障碍等，长期持续疼痛对患者的人格有深刻的破坏性，对患者的生存、生活质量产生严重的负面影响。
疼痛的性质、部位、持续时间等往往是疾病诊断的主要依据之一。
疼痛可分为内脏疼痛和躯体疼痛两类。
内脏疼痛多为绞痛，躯体疼痛又可分为锐痛和钝痛两种。
锐痛，疼痛部位定位准确，难以忍受。
钝痛，疼痛部位定位不准确，疼痛程度较锐痛轻。
【试题】
1．关于吗啡药理作用描述错误是的
A．镇静、镇痛、欣快感B．呼吸抑制、镇咳
C．血压升高D．影响内分泌功能，免疫抑制
2．吗啡药理作用通过下列何途径实现
A．阻断阿片受体B．激动阿片受体
C．激动M受体D．阻滞神经干动作电位传导
3．关于吗啡镇痛作用叙述正确是的
A．对慢性钝痛作用弱 B．对急性锐痛作用强
C．影响意识和其它感觉 D．有欣快感，易产生依赖性
4．关于吗啡临床应用正确的是
A．按需给药不易产生依赖性B．不宜用于咳嗽
C．夜间给药或睡眠前给药较安全D．按时给药不易产生依赖性
5．吗啡影响患者本人和社会的严重不良反应是
A．急性中毒，呼吸抑制B．心血管抑制
C．免疫、内分泌抑制D．依赖性
6．吗啡中毒不恰当的抢救措施是
A．洗胃、灌肠B．人工呼吸、吸氧
C．应用纳洛酮D．支持、对症治疗
7．哌替啶不宜用于
A．手术镇痛 B．分娩止痛
C．支气管哮喘 D．心源性哮喘
8．吗啡与哌替啶药理作用描述错误的是
A．呼吸抑制作用相似 B．镇痛作用、依赖性强于吗啡
C．不影响子宫节律性收缩 D．吗啡一般不用于人工冬眠
9．吗啡中枢作用不包括
A．呼吸抑制 B．直立性低血压
C．瞳孔缩小 D．欣快感
10．哌替啶不具备的作用特点和临床应用是
A．人工冬眠 B．可用于手术后疼痛
C．成瘾性低，可用于脱毒替代治疗 D．可与阿托品合用于胆绞痛
11．关于美沙酮叙述正确的是
A．口服与注射给药疗效相似 B．镇痛作用与吗啡相似 C．依赖性产生较慢 D．不宜用于阿片类药物依赖性脱毒治疗 E．可用于阿片类药物依赖性脱毒治疗
12．曲马朵可用于
A．中、重度急慢性疼痛 B．创伤、手术 C．癌性疼痛
D．肝肾功能不全患者 E．心肌梗死
13．关于喷他佐辛叙述正确的是
A．阿片受体部分激动剂 B．不影响血压、心率及呼吸 C．不易产生依赖性
D．镇痛、呼吸抑制作用较吗啡弱 E．大剂量可引起血压升高
14．关于纳洛酮叙述正确的是
A．对阿片受体有内在活性 B．生理状态下，影响心血管活动 C．反转吗啡作用
D．不可用于阿片类药物依赖性诊断 E．可试用于酒精中毒
15．对麻醉性镇痛药物产生依赖性者的脱毒治疗措施包括
A．控制戒断症状 B．预防复吸 C．综合干预
D．杜绝给依赖性者，提供任何同类药物 E．长期隔离封闭，不与外界接触
1．赵某，男，65岁。
患晚期肝癌，近期出现轻度疼痛，医生开写了下列处方。
盐酸吗啡注射剂5mg×
3
需要时，一次5mg，皮下注射
1．纳洛酮的药理作用及临床应用？
2．吗啡的不良反应、急性中毒的表现及抢救措施？
1.C2.B3.D4.D5.D6.A7.C8.C9.B10.C11.ABCE12.ABCE13.ACDE14.CE15.ABC
1.不合理。
“癌症病的三级阶梯止痛治疗”方案中，轻度疼痛患者推荐选用阿司匹林、布洛芬、萘普生等解热镇痛药；
重度疼痛方可选用吗啡等强镇痛药。
此外，麻醉镇痛药，按需给药易产生依赖性，应按时规律给药。
1．纳洛酮与阿片受体有较强的亲和力，无内在活性，对各型阿片受体均有竞争性阻断作用。
生理状态下，无明显药理作用。
阿片类药物依赖者应用，可立即出现戒断症状。
具有反转吗啡作用及消除吗啡中毒引起的呼吸抑制作用，并促进中毒者苏醒。
可用于阿片类药物依赖性诊断，治疗阿片类药物中毒，亦可试用于酒精中毒、休克、昏迷患者。
2．一般不良反应有呼吸抑抑制、恶心、呕吐、嗜睡、胆绞痛、便秘、排尿困难、直立性低血压等。
连续多次给予吗啡易产生心理（精神）依赖性和生理（躯体）依赖性。
过量易发生中毒。
吗啡过量可引起急性中毒，表现为血压下降、昏迷、呼吸抑制、瞳孔缩小，常伴有体温下降、严重缺氧、抽搐及尿潴留等，多数中毒者死于呼吸麻痹。
抢救措施包括：
人工呼吸、吸氧、补充血容量、应用纳洛酮、支持和对症治疗。
慢性阻塞性肺病、支气管哮喘、严重肝功能减退、颅脑损伤、产妇、哺乳期妇女、胆绞痛等患者禁用。
第十七章解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。
此类药物也称为非甾体抗炎药。
由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”。
①解热作用：
对正常人体温无影响，可使发热病人体温下降。
②镇痛作用：
只对慢性钝痛有效：
头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、月经痛等。
②抗炎抗风湿：
仅能缓解症状，改善功能障碍，不能改变疾病的发展和进程，属对症治疗。
（一）水杨酸类
阿司匹林小剂量阿司匹林可抑制血栓素A2的形成，可预防血栓形成。
剂量过大可抑制PGI2的合成（PGI2为TXA2的生理拮抗剂），可诱导血栓的形成。
长期应用，需定期作大便潜血、肝功能、凝血酶原含量测定，发现异常需减量或停药。
急性中毒时，予以洗胃、灌肠，清除未吸收药物；
静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，促进药物排泄；
必要时作血液透析。
（二）苯胺类
对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚仅有解热、镇痛作用，无抗炎作用。
主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、间隔时间过短或肝功能减退时易中毒。
治疗剂量下不良反应较少，无胃肠剌激，不易引起胃出血。
过量可引起急性中毒致严重肝损害。
洗胃、催吐、应用乙酰半胱氨酸或硫乙胺，是治疗中毒的主要措施。
（三）其他类
布洛芬布洛芬抗炎作用显著。
主要用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经以及感冒发热等。
不良反应较轻且易耐受，长期应用仍需注意胃肠道溃疡和出血。
活动性溃疡、心力衰竭、肝硬化、低血容量或肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者禁用。
用药期间出现视力模糊、色盲或胶原病，应立即停药。
COX1、COX2与NSAIDs
自1972年Vane等揭示了NSAIDs是通过抑制环氧酶（COX），阻断花生四烯酸合成炎症介质PGs而发挥抗炎止痛的机制。
1991年Xie等又发现了COX的2种同工酶即COX1和COX2。
传统的解热镇痛抗炎药物（NSAIDs）在达到抑制COX2浓度时，往往也抑制了COX1，使胃粘膜失去保护屏障，因而具有显著的胃肠道不良反应。
COX1和COX2及其生理功能，在一定程度上解释了NSAIDs在发挥治疗作用时产生胃肠道及肾的不良反应的原因。
新型选择性COX2抑制药，塞来昔布、罗非昔布因安全性因素，相继从市场撤出，在某种意义上表明，COX1、COX2与NSAIDs，在治疗学和毒理学的内在联系方面，尚待进一步考察。
【试题】
1．解热镇痛抗炎药镇痛作用的部位在
A．大脑皮层 B．中脑导水管周围灰质
C．脊髓后角细胞 D．外周
2．关于阿司匹林药理作用叙述错误的是
A．解热镇痛 B．抗炎抗风湿
C．不影响血栓素合成 D．影响凝血酶原合成
3．解热镇痛抗炎药镇痛作用的主要作用机制是
A．激动阿片受体 B．抑制环氧酶活性
C．阻滞神经动作电位传导 D．在脊髓和大脑皮层水平上，影响痛感觉形成
4．阿司匹林不具有药理作用是
A．解热镇痛 B．抗炎抗风湿
C．影响血水板聚集 D．抑制内源性致热原的生成
5．阿司匹林对血栓形成的影响是
A．小剂量影响血小板聚集 B．影响凝血酶原活性
C．促进血小板解聚 D．促进凝血酶原合成
6．有关阿司匹林不良反应叙述正确的是
A．无胃肠道反应 B．不诱发哮喘
C．无凝血障碍 D．维生素K缺乏者禁用
7．关于阿司匹林抗炎抗风湿作用叙述正确的是
A．大剂量应用，抗炎抗风湿作用较强 B．小剂量应用，抗炎抗风湿作用较强
C．长期应用，可减轻炎症损害 D．有抗炎作用，无抗风湿作用
8．关于阿司匹林解热作用叙述正确是的
A．不影响机体散热 B．用药期间增加饮
升级会员 