具有调节血糖治疗糖尿病功能植物提取物Word文档下载推荐.docx

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规格

苦瓜素﹥10%UV

功能

1.抗糖尿病作用

苦瓜含有甾体皂甙如苦瓜素，类胰岛素肽类和生物碱，这些物质赋予苦瓜降血糖活性。

苦瓜素刺激胰岛素的释放和阻碍血流中葡萄糖的形成，该功能可能在糖尿病特别是非胰岛素依赖型糖尿病治疗中起到巨大的作用。

该降血糖功能归功于两种物质：

（1）苦瓜素－一种苦瓜果实的乙醇提取物中获得的结晶物质。

苦瓜素在控制剂量50mg/kg的情况下降低了实验兔子总数42%的体内血糖。

苦瓜素显示出胰腺和外胰腺作用，并有轻微的止痉挛和抗胆碱功效。

（2）P-胰岛素（或v-胰岛素，因其为植物胰岛素）。

其在结构上为大分子多肽构型，而药理学上与牛胰岛素相近。

P-胰岛素由两条由二硫键联结的多肽链组成。

对糖尿病患者的P-胰岛素的皮下的和肌肉给药具有降血糖作用，其作用高峰期和牛胰岛素的2小时后不同，出现在4-8小时后。

2.抗病毒功能和其它

苦瓜标准提取物已被证实对于牛皮癣，癌症所致易感，神经性并发症所致疼痛有效，并可能延缓白内障或视网膜病变的发作和通过摧毁滤过性毒菌DNA抑制艾滋病病毒。

其抗癌特性有部分因为其对免疫功能的增进作用。

研究显示苦瓜提取物抑制淋巴细胞增生和巨噬细胞及淋巴细胞活性。

理论支持：

苦瓜的抗糖尿病作用已通过兔链脲佐菌素（STZ）诱导类糖尿病实验而得到毫无疑问的证实。

STZ可诱导伴随着血中尿素，血清肌氨酸酐，血清胆固醇和自由脂肪酸上升的血糖上升，同时还导致肝脏肝醣储备的下降和人体重量损失。

混杂在兔饲料中磨碎的苦瓜种子具有降低血糖水平作用并同时降低血脂。

胰腺的Beta-细胞可通过该治疗而活性化。

四氧嘧啶可通过摧毁胰脏中所有B-细胞而诱导糖尿病发生。

这指出苦瓜降血糖活性可能是经由这些细胞的某些区域发挥作用。

这一点已通过威利慧达和其同事的实验得到部分证实。

这些研究者们证明苦瓜未成熟果实的水提物是一种有效的刺激胰脏B-细胞释放胰岛素的刺激剂。

在一次旨在评估苦瓜对已发病糖尿病人糖耐量的影响的临床实验中，苦瓜的标准提取物被发现可明显增加73%的被调查患者的糖耐量，同时另外其它27%的患者却没有反应。

剂量：

每天服用200-250mg以减轻糖尿病影响。

安全性：

高剂量摄入可导致腹泻。

那些患有低血糖症，胰岛素类糖尿病的人应避免使用苦瓜提取物。

化学成分：

苦瓜是已得到证实的降血糖物质。

其中一种可靠的降血糖活性物质是苦瓜亭，其是由胡萝卜苷和5,25-豆甾二烯醇葡萄糖苷的混合物组成的。

因此以苦瓜总活性成分和苦瓜亭作为标准衡量苦瓜提取物是很重要的。

检测报告

项目

标准

结果

性状

黄色粉末

口感

苦

筛分试验

100%过80目筛

符合

湿度

＜5.0%

3.0%

苦瓜亭

>

10.0%

10.5%

灰分

＜4.0%

3.5%

重金属

﹤10mg/kg

砷（As2O3）

﹤0.5mg/kg

黄曲霉素

﹤0.2ppb

细菌总数

﹤1000个/克

10

大肠杆菌

不得检出

未检出

沙门氏菌

霉菌+酵母菌

﹤100个/克

2.桑叶提取物

药材描述

叶片多卷缩破碎，完整者卵形或宽卵形，长8～13cm,宽7～11cm，先端尖，边缘有锯齿，有时作不规则分裂，基部截形、圆形或心脏形；

上面黄绿色，略有光泽，沿叶脉处有细小毛茸，下面色较浅，叶脉突起，小脉交织成网状，密生细毛。

质脆易碎。

气微，味淡、微苦涩。

以叶片完整、大而厚、色黄绿者为佳。

10：

1 

5：

1

药理作用

1、桑叶中含的腺嘌呤及其磷酸盐有刺激白细胞增生作用，可用于防治各种原因引起的白细胞减少。

一般给药后2～4wk起效。

如在肿瘤化疗前或同时使用本品，可防止白细胞减少发生和延长化疗时间。

2、本品所含的叶酸在体内还原转变为甲酰四氢叶酸（FH4），为重要辅酶，与胸腺嘧啶、核甙酸的合成有密切关系。

适用于任何原因所致的因叶酸缺乏而引起的巨幼细胞性贫血。

3、本品所含的牛膝甾酮为一种昆虫变态激素，0.05～5μg注射于家蝇幼虫，诱致蛹化≥55％，1μg注射于蚕蛹，14～20d后成蛾者＞90％。

0.5-2.0μg/kg，能促进龙虾的前脱皮作用。

主要成分

叶中含黄酮类化合物，有芸香甙（Rutin，4H-1-Benzopyran-4-one，3-〔〔6-O-（6-deoxy-α-L-mannopyranosyl）-β-D-glucopyranosyl〕oxy〕-2-（3，4-dihydroxyphenyl）-5，7-dihydroxy-〔153-18-4〕，C27H30O16，分子量为610.51；

浅黄色针状结晶（水），熔点176～178℃）、槲皮素（Quercetin，4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3，5，7-trihydroxy-〔117-39-5〕，C15H10O7，分子量为302.23；

二水合物为黄色针状结晶（稀乙醇），95～97℃成为无水物，熔点314℃（分解））、异槲皮甙（Isoquercetrin）、槲皮素-3-三葡葡糖甙（Moracetin）、紫云英甙（Astragalin）、病树叶中含有查耳桑素（Chalcomoracin）。

甾醇类有微量的β-谷甾醇和菜油甾醇（Campesterol）、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙。

此外还有羽扇豆醇（Lupeol）、内消旋肌醇（Myoinositol0.1％）。

蚕异戊二烯硐（Bombiprenone）、昆虫变态激素牛膝甾酮（Inokosterone）和蜕皮甾酮（Ecdysterone）、生长素（Cytokinins）、Xylogulem、溶血素、绿原酸等。

挥发油成分有乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、异戊酸、水杨酸甲酯、愈创木酚（Guaiacol）、酚、邻苯甲酚、间苯甲酚、丁香油酚（Eugenol）等。

又含延胡索酸、草酸、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸、棕榈酸乙酯、三十一烷、羟基香豆精（Hydroxycoumarin）、Moraprerol。

叶中还有鞣质及其它一些酚性物质。

桑叶中蜡质成分主要为正-链烷。

碳水化合物占40％，主要为单糖及低聚糖占30％（葡萄糖、果糖、蔗糖）。

蛋白质占总含氮物的50％，有17种氨基酸、大部分为必需氨基酸，主要有天冬氨酸、谷氨酸。

还有维生素C200～300mg％，谷胱苷肽140～400mg％，维生素B1460μg％，维生素B2300～800μg％，叶酸105μg％，5-甲酰四氢叶酸（Folinieacid）22μg％、腺膘呤、胆碱、葫芦巴碱、羟基肉桂酸25μg％、以及Cu10ppm,Zn16ppm,B35ppm,Mn270ppm。

尚含牛膝甾酮。

3.武靴藤提取物

武靴藤在印度和中国南部用于治疗糖尿病已有超过2000年历史。

其叶也被用于养胃，便秘，保持水分和肝部疾病。

本品为棕色粉末。

武靴藤酸25％

武靴藤提取物的主要功效之一：

降血糖活性。

武靴藤叶的降血糖功能是在20年代晚期首次被刊出。

其功能为自然渐进式，和许多处方降血糖药的迅速生效不同。

基于动物实验，这可能是由于分泌胰岛素的胰腺细胞再生造成的。

其它动物研究显示武靴藤还能改善葡萄糖进入细胞和防止肾上腺素通过刺激肝脏制造葡萄糖，从而降低血糖水平。

其还显示患糖尿病动物服用GSE不仅能导致葡萄糖平衡的改善，该进步还伴随着胰腺贝塔细胞的再生。

其为目前仅有的通过直接修补/再生胰腺制造胰岛素细胞来显示降低糖尿病迹象能力的化物。

剂量

在印度进行的双盲临床实验使用剂量为每天400mg的武靴藤叶水溶性酸提取物（以含有25%武靴藤酸为标准）。

在2型糖尿病中，在18-24个月的时间内长期服用已证实是可行的。

在1型（胰岛素依赖）糖尿病患者身上，作为对持续使用胰岛素的附属用药，相似剂量的使用也获得了成功。

和医师深入讨论发现，在服用武靴藤提取物时，胰岛素用量可能需要降低。

安全：

只要在推荐剂量下使用，武靴藤基本上是安全的，且没有副作用。

对怀孕和哺乳期间武靴藤的安全性仍未得到检测。

糖尿病患者只应在护理专业人士的临床监督下服用武靴藤提取物以降低血糖。

武靴藤提取物标准含有25%武靴藤酸。

棕色粉末

过80目筛

80目

4.0%

武靴藤酸

25％

25.2%

3.8%

5PPm

﹤2mg/kg

1PPm

天然药降血糖成分的研究进展

郭舜民（福建省医学科学研究所350001）郭尧惠（福建省药材公司350003）

摘要本文总结了90年代以来国内外学者在天然降血糖药物的化学、药理和临床应用等方面的研究成果，并根据不同化学结构，分皂甙、萜、多肽与氨基酸、多糖、黄酮、不饱和脂肪酸、生物碱、硫键化物和苯丙素酚等九大类加以阐述。

关键词天然药，降血糖作用，有效成分，药理，临床

ProgressofStudiesonHypoglycemicConstituentsofNaturalProducts

GuoShunmin（FujianInstituteofMedicalScience　350001）GuoYaohui（FujianMedicinalMaterialsCompany　350003）

AbstractStudiesonthechemistry，pharmacologyandclinicofthehypoglycemicconstituentsinnaturalproductsclassifiedassaponins，terpenes，polysaccharide，flavonoids，unsaturatedfattyacid，alkaloids，S-bondcompounds，coumarin，polypeptideandaminoacidwerereviewedinthelastdecade．

KeywordsNaturalproducts，Hypoglycemiceffect，Effectiveconstituents，Pharmacology，Clinic

近年来，随着化学分析方法和药理实验技术的长足发展，有关天然药物降血糖作用的研究不断深入，从中发现了多种疗效确实而显著的活性成分，有的还就构效关系进行了探讨，进一步阐明有效成分的化学结构与降血糖活性之间的相关性，从而促进了传统中草药质量标准化的研究，为许多古方、验方、单味药和成药的临床应用提供理论依据。

同时，也为开发治疗糖尿病的新药探明了方向。

下面就90年代以来国内外学者对天然药降血糖活性成分的研究概况，按化学结构分成9大类，综述如下。

1皂甙类

1．1三萜皂甙　葫芦科植物苦瓜MorodicaCharantiaL．水提取物对实验性四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖作用，该药的适应原性表现在延迟糖尿病继发的白内障的出现或在低血糖出现之前即能缓解神经系统的其它普通症状［1］。

苦瓜皂甙是降糖的主要有效成分。

药效学实验选取日本大耳兔为实验动物，以2．5ml*kg-1苦瓜皂甙提取液灌胃给药，对照组药物优降糖的使用剂量为0．15mg*kg-1。

结果表明，苦瓜皂甙降血糖作用较优降糖缓慢而持久，这可能是因为苦瓜皂甙不仅有直接的类胰岛素作用，还有刺激胰岛素释放的功能。

临床应用苦瓜皂甙制剂进行验证，治疗2型糖尿病人46例，总有效率达78．3％，连续用药3个月，患者血糖得到控制，无毒副作用［2］。

从吉林浑江野生刺五加科植物刺五加AcanthopanaxSenticosus（RupretMaxim）Harms．的根叶中提取出含16种成分的总皂甙，给昆明种小鼠每天分别ip100，200mg*kg-11次，多次用药后，对葡萄糖、四氧嘧啶和肾上腺素等所致的高血糖均有明显抑制作用，对正常模型组小鼠的血糖亦有一定的降低作用。

这证实了刺五加皂甙具有改善损伤的胰岛β细胞功能，同时抑制糖原分解［3］。

国内学者运用功能和形态学相结合的实验方法，首次观察到大豆皂甙和人参茎叶皂甙能使实验性糖尿病大鼠（Wistar）的血糖明显下降（P＜0．01），血清胰岛素水平明显提高。

说明大豆皂甙和人参茎叶皂甙能有效预防糖尿病及其动脉粥样硬化的发生和发展［4］。

三七皂甙是三七P.notoginseng总皂甙的主要化学成分，具有比总皂甙更强的降低葡萄糖性高血糖小鼠血糖的作用，而三七对糖代谢起双向调节作用，小剂量能对抗高血糖，大剂量能提高空腹血糖值。

由此可见，三七中可能存在与三七皂甙作用相反的以升高血糖为主的化学成分［5］。

根据葫芦科多年生藤本植物绞股蓝GynostemmaPentaphyllumThunbMakino中含有4种绞股蓝皂甙成分与人参皂甙（-Rb1，-Rb3，-Rd，-F2）完全相同这一实验结果，设计了由绞股蓝提取物为主要组分的制剂——利多尔，以SD大鼠和家兔为对象，灌胃给药10d后，利多尔与西药降糖灵、D860一样显示了明确的降血糖作用，从中尚可看出量效关系。

对模型兔血脂和脂质过氧化物水平的观察表明：

利多尔优于D860（P＜0．01或P＜0．05）。

此外，绞股蓝皂甙提取物还能明显改善老年大鼠糖耐量低下，对老年大鼠空腹低血糖又有一定预防作用［6］。

德国和埃及合作对埃及产叙利亚莲花枣Zizyphusspina-christi的树叶进行研究。

将其正丁醇提取物和所含的主要皂甙Christinin-A分别给予由STZ诱导的糖尿病大鼠，4周后，血清葡萄糖水平、肝磷酸化酶（phosphorylase）及葡萄糖-6-磷酸（酯）酶（glucose-6-phosphatase）的活性均大幅降低，血清丙酮酸盐水平及肝脏肝糖含量显著提高；

正丁醇提取物组的血清胰岛素及胰脏环磷腺苷酸（cAMP）水平都有明显增加；

两者相比，正丁醇提取物抗糖尿病作用比皂甙Christinin-A更为显著［7］。

1．2甾体皂甙　常用中药玉竹是百合科黄精属植物玉竹Palygonatumodoratu（Mill）Druce的地下根茎。

其降血糖活性成分来自甲醇提取物的正丁醇部分，作用机理之一是抑制肝脏糖酵解系统。

经初步免疫实验筛选，认为玉竹中的甾体皂甙成分（POD）可能是一种以增强体液免疫及细胞吞噬功能为主的免疫增强剂，POD-Ⅱ参与机体的免疫及造血调节，而POD-Ⅲ则对淋巴细胞的转化有间接促进作用，表明玉竹降糖机制是提高患者免疫功能，促进胰岛β细胞分泌胰岛素的功能加强，同时增进肝脏对葡萄糖的吸收能力，从而达到降低血糖的效果［8］。

此外，对知母AnemarrhenaasphodeloidesBge．水提取物降血糖作用进行探讨，寻找出有效成分——假原知母皂甙AⅢ（S-1）和原知母皂甙AⅢ（S-2），其作用呈剂量依赖性［9］。

2萜类

2．1倍半萜　从苍术Atractylodeslancea根茎中分离得到一种倍半萜类化合物——β-桉叶油醇（beta-Eudesmol），它能增强糖尿病人使用肌松药琥珀酰胆碱所致的神经肌肉阻断作用。

构效关系研究指出，β-桉叶油醇结构中环己烷和环外亚甲基，是发生作用的药效基团，亚甲基与结构中羟基间的距离，是决定活性大小的要素。

这种倍半萜成分对于糖尿病神经系统并发症的治疗具有积极的意义［10］。

2．2三萜　熊果酸（ursolicacid）和齐墩果酸（oleanolicacid）为已发现的两种降血糖活性成分。

桑白皮MorusalbaL．中含有熊果酸，对STZ所形成的糖尿病大鼠有降糖作用。

山茱萸Cornusofficinalissieb．et．Zucc的干燥成熟果肉中亦有熊果酸，它能降低高血糖动物全血粘度和血小板聚集，故认为山茱萸可能对Ⅰ型糖尿病人有治疗效果［11］。

此外，三叶鼠尾草SalviatrijugaDiels中含2α-羟基熊果酸［12］，女贞子中富含熊果酸和齐墩果酸，两者对四氧嘧啶高血糖小鼠有显著降血糖效果，但作用短暂。

3多肽与氨基酸类

荔枝核是无患子科植物荔枝LitchichinensisSonn的种子。

主要成分为α-（亚甲环丙基）甘氨酸。

给小鼠皮下注射可使血糖下降，其作用机理是提高机体及周围组织对葡萄糖的利用率［13］。

有人从桑白皮中分离出一种糖蛋白moranA，分子量约7．5×

10\+3，蛋白部分占57．4％。

实验证实，moranA对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠（血糖250mg～450mg／dl）有剂量依赖的降血糖效果。

若设高血糖组的相对血糖水平为100％，分别给予moranA3，10，30mg*kg-1（ip），7h后血糖水平分别降为61％，38％，34％；

24h后分别降为77％，66％，49％［14］。

4多糖类

研究表明，人参多糖50mg～200mg.kg-1给小鼠ip或sc，可引起血糖及肝糖原降低，切除肾上腺并不影响其作用。

人参多糖除了促进糖原分解和抑制乳酸合成肝糖原之外，还能刺激SDH（琥珀酸脱氢酶）和CCD（细胞色素氧化酶）的活性，使糖的有氧氧化作用增强［13］。

云芝多糖Coriolusversicolorpolysaccharide，CVPS，又名彩云多糖，以500mg/（kg．d）灌胃给药，连续6d，能明显降低小鼠尾静脉iv四氧嘧啶造成的高血糖水平，对四氧嘧啶引起的小鼠高血糖也有明显预防作用，而且血糖较高，降糖作用越好［15］。

治疗糖尿病中药“玉液汤”中，百合科植物知母是主药。

知母根茎经热水提取，乙醇沉淀，稀碱脱蛋白，得到的多糖以100mg*kg-1给小鼠灌胃或腹腔注射，结果显示，知母多糖可使小鼠血糖及肝糖原含量明显降低，而血脂含量几乎没有变化［16］。

从东苍术中分离得到的3种聚糖成分AtuactanA，B，C，对正常小鼠均有降糖作用，A还可明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖；

从双穗麻黄Ephedradistachya中分得5种麻黄多糖EphedransA，B，C，D，E，可使正常鼠血糖明显降低，其中C的作用最强，A对糖尿病小鼠也有明显降糖作用［13］。

为阐明附子AconitumcarmichaeliDebx．的降血糖活性成分乌头多糖的结构，日本通过Sepharoylys-300与Tris缓冲液凝胶色谱分析，进行了单一性确证及分子量测定。

发现乌头多糖A：

［α］D＋190．3\+0（H\-2O），分子量为8200；

构成成分仅为α-D-Glu，其结构形式与人参多糖部分相同，但分枝程度比人参多糖低［17］。

有实验证实，地黄多糖经皮下注射，可降低家兔血糖，同时能控制由静注葡萄糖引起的高血糖。

地黄多糖主要是通过增强正常小鼠肝脏的葡萄糖激酶和葡萄糖-6-磷酸酯酶脱氢酶的活性，降低肝脏葡萄糖-6-磷酸酯酶和磷酸果糖激酶的活性，促进糖的排泄，减少肝脏中糖原含量［18］。

黄芪多糖冲剂是从中药黄芪中提取精制而成的泡腾型冲剂。

通过165例临床对比观察，总有效率93．9％，疗效高于参芪冲剂。

动物实验表明，它可明显促进抗体形成，提高血中cAMP含量，具有良好的适应原样作用，并能明显改善微循环，提高动物耐缺氧能力［19］。

据国外报道，仙人掌Opuntiasp．种子中提取的果胶有明显降血糖作用。

果胶是一种分枝多糖，由半乳糖及糖醛酸所组成。

食品南瓜中也含有果胶，其作用机理是延缓肠道对糖、脂质的吸收，控制血糖升高［20］。

另外，豆科葫芦巴Trigonellafoenumgraecum药用种子的凝胶部分含半乳糖甘露聚糖（galactomannan），为一种水溶性食物纤维，其化学结构很像瓜尔豆胶（guargum），它能提高肠内容物的粘度，影响葡萄糖的吸收，从而降低血浆葡萄糖［21］。

除此之外，从粗老茶中提取的茶叶复合多糖能够大大增强体液免疫作用，降低正常小鼠血糖；

麦冬多糖能降低正常小鼠、四氧嘧啶小鼠血糖，但不能预防四氧嘧啶对血糖升高的作用［22］；

高山红景天RhodiolasachalinensisA．Bor．多糖能降低肾上腺素和四氧嘧啶小鼠的血糖和血总脂，且一次皮下注射多糖的降血糖作用为胰岛素的一半［23］；

昆布多糖和猴头多糖对小鼠正常血糖和实验性高血糖均有肯定的降低效应，尤其是猴头多糖，在6mg*kg-1低剂量时仍有明显作用，且口服有效，药力持久而无副作用［13］。

5黄酮类

中药卷柏Selaginallatamariscina（Beauv．）spring富含黄酮，可降低糖尿病大鼠血清过氧化脂质含量，增强谷胱甘肽过氧化物酶的活力。

其作用机制与清除自由基，抑制脂质过氧化反应，对抗四氧嘧啶所致的β细胞损伤，促进β细胞修复和再生密切相关［24］。

将番石榴PsidiumguajavaL．的叶子制成降糖片，治疗175例患者，总有效率81．9％～84．6％，并有降血压、降血脂作用，故尤宜于兼有此类疾病者。

黄酮可能是其有效成分。

龙胆科日本獐牙菜Swertiajaponica是日本民间有名的草药。

富山医科大学和汉药研究所研究其稀乙醇（70％）提取物的乙酸乙酯部分的降血糖作用，用STZ诱导的糖尿病模型，以化学合成药甲苯磺丁脲和丁福明为阳性对照，结果证明稀乙醇提取物有极强的抗糖尿病活性，其活性强于阳性对照。

再将溶乙酸乙酯部分干燥，用乙醚划分，发现不溶醚部分降糖活性强。

曾有报道，喜马拉雅山产S．chirayita有降糖活性，其活性成分是一种汕酮（xanthone）化合物Sw