24第25章抗高血压药.ppt

24第25章抗高血压药.ppt

《24第25章抗高血压药.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《24第25章抗高血压药.ppt（22页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

第第2525章章抗高血压药抗高血压药P244-255P244-255v11抗高血压药的分类抗高血压药的分类v22常用的抗高血压药常用的抗高血压药v33其他经典抗高血压药其他经典抗高血压药v44新型抗高血压药新型抗高血压药v55高血压药物治疗的新概念高血压药物治疗的新概念11抗高血压药的分类抗高血压药的分类P244-245P244-245v利尿药利尿药：

DHCTDHCT（前述）前述）v交感神经抑制药：

交感神经抑制药：

v中枢性降压药中枢性降压药：

可乐定、利美尼定；：

可乐定、利美尼定；v神经节阻断药神经节阻断药：

樟磺咪芬：

樟磺咪芬vNANA能神经末梢阻滞药能神经末梢阻滞药：

利血平、胍乙啶：

利血平、胍乙啶v肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药：

普萘洛尔、哌唑嗪（前述）：

普萘洛尔、哌唑嗪（前述）vRAARAA系统抑制药系统抑制药（前述）（前述）v钙拮抗药钙拮抗药：

v血管扩张药：

血管扩张药：

肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠22常用的抗高血压药常用的抗高血压药P245-249P245-249v利尿药利尿药（前述）（前述）v钙拮抗药钙拮抗药v受体阻断药受体阻断药（前述）（前述）vACEIsACEIs（前述）（前述）vATAT受体阻断药受体阻断药（前述）（前述）钙拮抗药钙拮抗药P195-196P195-196、203-207203-207v2.12.1钙通道钙通道v2.1.12.1.1钙通道的分类及其分布钙通道的分类及其分布v2.1.22.1.2电压门控钙通道的特征电压门控钙通道的特征v2.22.2钙通道阻滞药（钙通道阻滞药（钙拮抗药钙拮抗药）v2.2.12.2.1钙通道阻滞药的分类钙通道阻滞药的分类v2.2.22.2.2钙通道阻滞药的作用方式钙通道阻滞药的作用方式v2.2.32.2.3钙通道阻滞药的药理作用钙通道阻滞药的药理作用v2.2.42.2.4钙通道阻滞药的临床应用钙通道阻滞药的临床应用v2.2.52.2.5钙通道阻滞药的不良反应钙通道阻滞药的不良反应2.1.12.1.1钙通道的分类及其分布钙通道的分类及其分布11P195-196P195-196v电压门控钙通道电压门控钙通道vL-L-型（长程型慢通道）：

型（长程型慢通道）：

各种可兴奋细胞。

作用持各种可兴奋细胞。

作用持续时间长、激活电压高、电导较大，是细胞兴奋时续时间长、激活电压高、电导较大，是细胞兴奋时钙内流的最主要途径，为二氢吡啶类钙通道阻滞药钙内流的最主要途径，为二氢吡啶类钙通道阻滞药（DHPsDHPs）选择性阻断，受）选择性阻断，受GG蛋白、钙调蛋白等调节蛋白、钙调蛋白等调节vT-T-型：

型：

心脏传导组织心脏传导组织vN-N-型：

型：

CNSCNS的神经元和突触，对的神经元和突触，对DHPsDHPs不敏感不敏感vP-P-型：

型：

大脑、小脑浦氏细胞大脑、小脑浦氏细胞vQ-Q-型：

型：

小脑颗粒细胞、海马三角细胞、脊髓中间神小脑颗粒细胞、海马三角细胞、脊髓中间神经细胞经细胞vR-R-型：

型：

神经细胞。

神经细胞。

2.1.12.1.1钙通道的分类及其分布钙通道的分类及其分布22v受体调控钙通道：

受体调控钙通道：

存在于细胞器膜上，是储钙进存在于细胞器膜上，是储钙进入胞浆的途径。

由第二信使（三磷酸肌醇（入胞浆的途径。

由第二信使（三磷酸肌醇（IPIP33）/Ca/Ca2+2+）激活相应受体而使其通道开放，引起细胞膜）激活相应受体而使其通道开放，引起细胞膜去极化，进而引起电压门控钙通道开放，去极化，进而引起电压门控钙通道开放，CaCa2+2+内流内流突然增加而触发内突然增加而触发内CaCa2+2+释放，使细胞兴奋而引起生释放，使细胞兴奋而引起生理效应。

理效应。

vRyanodineRyanodine受体钙通道受体钙通道：

分布于骨骼肌、心肌、平滑：

分布于骨骼肌、心肌、平滑肌、脑、内分泌细胞、肝和成纤维细胞等。

受咖啡肌、脑、内分泌细胞、肝和成纤维细胞等。

受咖啡因激动。

因激动。

vIPIP33受体钙通道：

受体钙通道：

分布于心脏。

至今未发现特异性阻分布于心脏。

至今未发现特异性阻滞剂。

滞剂。

2.1.22.1.2电压门控钙通道的特征电压门控钙通道的特征v电压依赖性电压依赖性：

各型开放时所需电压不同。

：

各型开放时所需电压不同。

v激活激活速度慢速度慢，而失活速度更慢（，而失活速度更慢（100-300100-300毫秒）。

毫秒）。

v对离子的选择性较低对离子的选择性较低：

当钙离子浓度低时，也允许：

当钙离子浓度低时，也允许钠离子通过。

钠离子通过。

2.2.12.2.1钙通道阻滞药的分类钙通道阻滞药的分类P203-204P203-204v按对不同钙通道的选择性分类：

按对不同钙通道的选择性分类：

v类：

类：

选择性作用于选择性作用于L-L-型通道型通道vaa类（类（DHPsDHPs）：

硝苯地平硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、尼莫地尼卡地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、平、非洛地平、氨氯地平、普尼地平氨氯地平、普尼地平。

vbb类（地尔硫卓类，类（地尔硫卓类，BTZsBTZs）：

地尔硫卓地尔硫卓、克仑硫卓、二氯、克仑硫卓、二氯呋利呋利vcc类类（苯烷胺类，苯烷胺类，PAAsPAAs）：

维拉帕米维拉帕米、加洛帕米、噻帕米、加洛帕米、噻帕米vdd类类：

粉防己碱：

粉防己碱v类类:

选择性阻滞其他电压依赖性钙通道选择性阻滞其他电压依赖性钙通道vT-T-型通道型通道：

米贝地尔、苯妥英：

米贝地尔、苯妥英vN-N-型通道型通道：

海蜗牛毒素（：

海蜗牛毒素（ConotoxinConotoxin）vP-P-型通道型通道：

蜘蛛毒素：

蜘蛛毒素v类：

非选择性钙通道阻滞药类：

非选择性钙通道阻滞药：

苄普地尔苄普地尔2.2.22.2.2钙通道阻滞药的作用方式钙通道阻滞药的作用方式P204v亲水性药物亲水性药物（维拉帕米、地尔硫卓维拉帕米、地尔硫卓）：

阻滞激活态或阻滞激活态或失活态通道内口，对通道开放频率高的细胞作用明失活态通道内口，对通道开放频率高的细胞作用明显，因此对心脏作用强，且有明显的使用依赖性显，因此对心脏作用强，且有明显的使用依赖性（频率依赖性）。

（频率依赖性）。

v疏水性药物（疏水性药物（DHPsDHPs）：

选择性阻滞失活态的通道选择性阻滞失活态的通道外口，因此对心脏作用和使用依赖性较弱，而对血外口，因此对心脏作用和使用依赖性较弱，而对血管的选择性作用较强。

管的选择性作用较强。

2.2.32.2.3钙通道阻滞药的药理作用钙通道阻滞药的药理作用P205-206P205-206v对心肌的作用：

对心肌的作用：

负性肌力作用（抑制心肌收缩力）负性肌力作用（抑制心肌收缩力）和负性频率及传导作用（减慢心率和抑制传导）和负性频率及传导作用（减慢心率和抑制传导）v对平滑肌的作用：

对平滑肌的作用：

扩张血管（冠脉、脑血管、外周扩张血管（冠脉、脑血管、外周痉挛血管）；松弛支气管、胃肠道、输尿管、子宫痉挛血管）；松弛支气管、胃肠道、输尿管、子宫平滑肌肉。

平滑肌肉。

v抗动脉粥样硬化作用：

抗动脉粥样硬化作用：

抑制血管平滑肌增生、脂质抑制血管平滑肌增生、脂质沉积和纤维化。

沉积和纤维化。

v对红细胞和血小板的作用：

对红细胞和血小板的作用：

维持红细胞的稳定和抑维持红细胞的稳定和抑制血小板聚集。

制血小板聚集。

v对肾功能的作用：

对肾功能的作用：

增加肾血流而保护肾功能。

增加肾血流而保护肾功能。

2.2.42.2.4钙通道阻滞药的临床应用钙通道阻滞药的临床应用P206-207P206-207v高血压高血压：

根据具体病情选用不同药物。

重者选：

根据具体病情选用不同药物。

重者选DHPsDHPs；伴；伴CHDCHD选硝苯地平；伴脑血管病选尼莫地平；伴快选硝苯地平；伴脑血管病选尼莫地平；伴快速型心律失常选维拉帕米。

速型心律失常选维拉帕米。

v心绞痛：

心绞痛：

变异型选硝苯地平；稳定型选氨氯地平等变异型选硝苯地平；稳定型选氨氯地平等第三代药；不稳定型选维拉帕米或地尔硫卓。

第三代药；不稳定型选维拉帕米或地尔硫卓。

v心律失常：

心律失常：

室上性心动过速和后除极触发活动所致室上性心动过速和后除极触发活动所致的快速型心律失常。

选维拉帕米。

的快速型心律失常。

选维拉帕米。

v缺血性脑血管病：

缺血性脑血管病：

短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞。

脑栓塞。

v其他：

其他：

外周血管痉挛性疾病、动脉粥样硬化、支气外周血管痉挛性疾病、动脉粥样硬化、支气管哮喘、偏头痛。

管哮喘、偏头痛。

2.2.52.2.5钙通道阻滞药的不良反应钙通道阻滞药的不良反应P207v本类药物的不良反应主要是其副作用：

本类药物的不良反应主要是其副作用：

v颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘、低血压、心颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘、低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制。

33其他经典抗高血压药其他经典抗高血压药P249253v中枢性降压药中枢性降压药：

-甲基本多巴、甲基本多巴、可乐定可乐定、莫索尼定莫索尼定、利美尼定。

利美尼定。

v血管平滑肌松弛药：

血管平滑肌松弛药：

硝普钠硝普钠v神经节阻断药：

神经节阻断药：

樟磺咪芬：

副作用多。

樟磺咪芬：

副作用多。

v11受体阻断药：

受体阻断药：

哌唑嗪、特拉唑嗪：

有首剂现象哌唑嗪、特拉唑嗪：

有首剂现象（首次服用出现低血压）（首次服用出现低血压）vNANA能神经末梢阻滞药：

能神经末梢阻滞药：

胍乙啶：

作用强，副作用多，胍乙啶：

作用强，副作用多，仅用于严重高血压。

仅用于严重高血压。

中枢性降压药作用机制中枢性降压药作用机制P249可乐定可乐定11P250P250v药动学特点药动学特点：

易透过血脑屏障、主经肾排泄、易透过血脑屏障、主经肾排泄、部分肝脏灭活。

部分肝脏灭活。

v作用特点及应用作用特点及应用v降压作用较强：

适于中度高血压；降压作用较强：

适于中度高血压；v兼抑制胃肠分泌与运动作用：

适于伴溃疡兼抑制胃肠分泌与运动作用：

适于伴溃疡病的高血压；病的高血压；v静注可致血压短时升高（激动血管静注可致血压短时升高（激动血管22受体）受体）：

不宜静脉推注给药。

：

不宜静脉推注给药。

可乐可乐定定22P250P250v不良反应：

不良反应：

v中枢抑制反应：

口干、乏力、嗜睡、抑郁。

禁用中枢抑制反应：

口干、乏力、嗜睡、抑郁。

禁用于精神抑郁。

于精神抑郁。

体位性低血压。

体位性低血压。

水钠潴留及消化水钠潴留及消化道抑制症状。

道抑制症状。

反跳症状：

不安、焦虑、头痛、心反跳症状：

不安、焦虑、头痛、心悸、出汗、震颤、血压突升高。

悸、出汗、震颤、血压突升高。

v药物相互作用：

药物相互作用：

v可加强其他中枢神经抑制药的作用。

可加强其他中枢神经抑制药的作用。

v三环类抗抑郁药可在中枢拮抗本药的降压作用，不三环类抗抑郁药可在中枢拮抗本药的降压作用，不宜合用。

宜合用。

莫索尼定的特点莫索尼定的特点P250v为第二代中枢性降压药：

为第二代中枢性降压药：

v对咪唑啉受体的选择性较高；对咪唑啉受体的选择性较高；v降压作用较弱；降压作用较弱；v不良反应少，无显著镇静作用，无停药反跳；不良反应少，无显著镇静作用，无停药反跳；v长期用药仍有良好的降压效果，并能逆转高长期用药仍有良好的降压效果，并能逆转高血压患者的心肌肥厚。

血压患者的心肌肥厚。

硝普钠硝普钠作用机制作用机制P251252硝普钠的特点硝普钠的特点P251252v遇光易破坏，药液应新鲜配制、避光保存及遇光易破坏，药液应新鲜配制、避光保存及使用；使用；v反射性兴奋心脏作用弱；反射性兴奋心脏作用弱；v作用强、快，主治高血压危象、高血压脑病作用强、快，主治高血压危象、高血压脑病和恶性高血压；和恶性高血压；v过量可致硫氰酸盐中毒，长期应用可致甲状过量可致硫氰酸盐中毒，长期应用可致甲状腺机能减退。

腺机能减退。

44新型抗高血压药新型抗高血压药P253-254P253-254v钾通道开放药：

钾通道开放药：

尼可地尔、米诺地尔、吡那地尔：

尼可地尔、米诺地尔、吡那地尔：

可选择性扩张冠状动脉、胃肠道血管和脑血管。

但可选择性扩张冠状动脉、胃肠道血管和脑血管。

但可反射性兴奋心脏，因此可与受体