药物化学测试题Word格式.docx
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D答题正确
影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A.pKa
B.脂溶性
C.5位取代基的氧化性质
D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
A,B,D,E
B,A,E,D答题正确
异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A.绿色络合物
B.紫色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色溶液
B
B答题正确
3.单选题：
异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A.弱酸性
B.溶于乙醚、乙醇
C.水解后仍有活性
D.钠盐溶液易水解
E.加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
1.单选题：
阿托品的特征定性鉴别反应是
A.与AgNO3溶液反应
B.与香草醛试液反应
C.与CuSO4试液反应
D.Vitali反应
E.紫脲酸胺反应
盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A.苯环
B.伯氨基
C.酯基
D.芳伯氨基
E.叔氨基
利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构
B.普鲁卡因有酯基
C.利多卡因有酰胺结构
D.利多卡因的中间部分较普鲁卡因短
E.酰胺键比酯键不易水解
E
E答题正确
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系（增加）：
H<
甲基<
环烷基<
苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
A,B,C,D,E
B,E,D,C,A答题正确
根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用（）检查
A.三氯化铁
B.硝酸银
C.甲醛硫酸
D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A.盐酸氯丙嗪
B.奋乃静
C.西咪替丁
D.盐酸丙咪嗪
E.多潘立酮
下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为
A.Nα-脒基组织胺
B.咪丁硫脲
C.甲咪硫脲
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
属于H2受体拮抗剂有
A.西咪替丁
B.苯海拉明
C.西沙必利
D.法莫替丁
E.奥美拉唑
A,D
A,D答题正确
4.单选题：
西咪替丁主要用于治疗
A.十二指肠球部溃疡
B.过敏性皮炎
C.结膜炎
D.麻疹
A
A答题正确
下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性
A.萘普酮
B.双氯酚酸
C.塞利西布
D.萘普生
E.阿司匹林
下列哪一个说法是正确的
A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C.阿司匹林主要抑制COX-1
D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E.COX-2在炎症细胞的活性很低
对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.氮氧化物
D.N-乙酰基亚胺醌
E.谷胱甘肽结合物
下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A.布洛芬
E.酮洛芬
下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
E.保泰松
下列哪个药物不是抗代谢药物
A.盐酸阿糖胞苷
B.甲氨喋呤
C.氟尿嘧啶
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
2.多选题：
直接作用于DNA的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺
B.卡铂
C.卡莫司汀
D.盐酸阿糖胞苷
E.氟尿嘧啶
A,B,C
C,B,A答题正确
抗肿瘤药氟脲嘧啶属于
A.氮芥类抗肿瘤药物
B.烷化剂
C.抗代谢抗肿瘤药物
D.抗生素类抗肿瘤药物
E.金属络合类抗肿瘤药物
烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一
A.双β-氯乙胺
B.乙烯亚胺
C.磺酸酯
D.亚硝基脲
E.多肽
B,A,D,C答题正确
5.多选题：
环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
A.4-羟基环磷酰胺
B.丙烯醛
C.去甲氮芥
D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥
B,C,E
E,C,B答题正确
6.单选题：
环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
7.单选题：
烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类
8.单选题：
环磷酰胺的毒性较小的原因是
A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B.烷化作用强，使用剂量小
C.在体内的代谢速度很快
D.在肿瘤组织中的代谢速度快
E.抗瘤谱广
9.单选题：
抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A.亚硝基脲类烷化剂
B.氮芥类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
1.单选题：
半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA
B.6-APA
C.7-ADA
D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
B
与罗红霉素在化学结构上属于同一类型的是
A.青霉素
B.土霉素
C.红霉素
D.克拉维酸
C
下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有
A.青霉素类
B.氯霉素类
C.氨基糖甙类
D.头孢菌素类
E.四环素类
A,D
青霉素分子结构中最不稳定的结构是
A.侧链酰胺
B.β-内酰胺环
C.苄基
D.噻唑环
下列哪一药物为β-内酰胺酶抑制剂
C.TMP
E.红霉素
D
6.多选题：
下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
A.氨苄西林
B.克拉维酸
C.噻替哌
D.舒巴坦
E.阿卡米星
B,D
B,D
7.多选题：
属于半合成抗生素的有
A.青霉素钠
B.氨苄西林钠
C.头孢噻吩钠
D.氯霉素
E.土霉素
B,C
C,B
β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成
下列属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是
A.亚胺培南
B.氨曲南
C.阿莫西林
D.头孢氨苄
10.单选题：
引起青霉素过敏的主要原因是
A.青霉素本身为过敏源
B.合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物
C.青霉素与蛋白质反应物
D.青霉素的水解物
E.青霉素的侧部分结构所致
11.单选题：
各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐
B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样
D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的（）产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A.苯甲酸
B.苯甲醛
C.邻苯基苯甲酸
D.对硝基苯甲酸
E.对氨基苯甲酸
喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A.旋转酶
B.拓扑异构酶IV
C.P-450
D.二氢叶酸合成酶
E.二氢叶酸还原酶
A,B
B,A答题正确
治疗和预防流脑的首选药物是
A.磺胺嘧啶
B.磺胺甲恶唑
C.甲氧苄啶
D.异烟肼
E.诺氟沙星
根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
A.镇痛药
B.降糖药
C.H2-受体拮抗剂
D.利尿药
E.抗肿瘤药
D,B答题正确
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
B.磺胺甲基异恶唑
C.甲氧苄氨嘧啶
D.双氢氯噻嗪
E.百浪多息
甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制微生物的蛋白质合成
D.抑制微生物细胞壁的合成
E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A.随机筛选
B.组合化学
C.药物合成中间体
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A.可水解生成磺酰胺类
B.结构中的磺酰脲具有酸性
C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A.高血压
B.青光眼
C.尿路感染
D.脑水肿
E.心力衰竭性水肿
下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.可抑制a-葡萄糖苷酶
D.可刺激胰岛素分泌
E.可减少肝脏对胰岛素的清除
甾体的基本骨架
A.环已烷并菲
B.环戊烷并菲
C.环戊烷并多氢菲
D.环已烷并多氢菲、
E.苯并蒽
雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具
B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具
D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
未经结构改造直接药用的甾类药物是
A.黄体酮
B.甲基睾丸素
C.炔诺酮
D.炔雌醇、
E.氢化泼尼松
雌甾烷的化学结构特征是
A.10位角甲基
B.13位角甲基
C.A环芳构化
D.17α-OH
甾体药物按其结构特点可分为哪几类
A.肾上腺皮质激素类
B.孕甾烷类
C.雌甾烷类
D.雄甾烷类
E.性激素类
B,C,D
C,D,B答题正确
雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是
A.甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B.雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
C.雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素
D.同化激素比雄性激素稳定，不易代谢
E.同化激素的副作用小
属于肾上腺皮质激素的药物有
A.醋酸甲地孕酮
B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松
D.已烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：
A.羰基
B.无机酸根
C.酸羟基
D.共轭系统
E.连二烯醇
维生素D3的活性代谢物为
A.维生素D2
B.1，25-二羟基D2
C.25-（OH）D3
D.1，25-（OH）2D3
E.24，25-（OH）2D3
下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合
A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B.只能从食物中摄取
C.是细胞的一个组成部分
D.不能供给体内能量
E.体内需保持一定水平
下面哪一项叙述与维生素A不符
A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B.维生素A对紫外线不稳定
C.维生素A在视网膜转变为视黄醛
D.维生素A对酸不稳定
E.维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示
下面关于维生素C的叙述，正确的是
A.维生素C又名抗坏血酸
B.本品可发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在
C.抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体
D.本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化
E.维生素C在各种维生素中用量最大。
除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用
E,B,D,A,C答题正确
说维生素D是甾醇衍生物的原因是
A.具有环戊烷氢化菲的结构
B.光照后可转化为甾醇
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇
下列不正确的说法是
A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C.软药是易于被代谢和排泄的药物
D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
下列哪个说法不正确
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强
下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决
A.提高药物的选择性
B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收
D.改变药物的作用类型
E.延长药物的作用时间
通常前药设计不用于
A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
先导化合物可来源于
A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计
B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C.天然生物活性物质的合成中间体
D.具有多重作用的临床现有药物
E.偶然事件
D,A,B,C,E答题正确
药物的解离度与生物活性有什么样的关系
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强
B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性
以下哪些说法是正确的
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收
B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C.离子状态的药物容易透过生物膜
D.口服药物的吸收情况与解离度无关
E
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