执业药师考试辅助 药物固体和液体制剂灭菌制剂和其他制剂与临床应用Word文档格式.docx

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　　分散、可溶：

3

　　舌下、泡腾：

5

　　普通：

15

　　薄膜衣：

30

　　肠溶：

60

　　考点3——片剂常用辅料（赋形剂）

　　①稀释剂（填充剂）——主药＜50mg，助成型

　　②润湿剂、黏合剂——结合

　　③崩解剂——迅速碎裂

　　④润滑剂——润滑

　　⑤其他：

着色剂、芳香剂、甜味剂（阿司帕坦）

分类

性质、特点、应用

缩写

　　A.羧甲基淀粉钠　　　　　干淀粉、CMS-Na、L-HPCCCMC-Na、PVPP

　　B.硬脂酸镁（MS）　　　　微粉硅胶、滑石粉、PEG、油

　　C.羟丙基甲基纤维素　　　HPMC、MC、HPC、CMC-NaEC、PVP、PEG、明胶

　　D.乳糖　　　　　　　　　淀粉、糊精、蔗糖、磷酸氢钙、甘露醇、MCC

　　E.水

　　1.黏合剂

　　2.崩解剂

　　3.润湿剂

　　4.填充剂

　　5.润滑剂

『正确答案』C、A、E、D、B

　　QIAN片剂四大辅料

　　填充吃饱靠淀粉

　　糖精乳盐也得补

　　水醇润湿浆黏合

　　聚胶纤维少不了

　　崩解破坏干淀粉

　　取代泡腾交联聚

　　润滑得擦镁粉油

　　聚乙二醇多面手

　　考点4——不加崩解剂的片剂

　　考点5——片剂制备过程中的常见问题及原因

问题

原因

裂片

细粉多、塑性差

松片

黏性差、压力不足

崩解迟缓

压力大、黏性强、崩解剂性能差

溶出超限

不崩解、颗粒硬、溶解度差

含量不均匀

片重差异超限、混合差、可溶性成分迁移

　　考点6——片剂包衣

　　糖包衣：

隔离/粉衣/糖衣（糖浆+滑石粉）/有色糖衣/打光

薄膜包衣组成

代表材料

高分子包衣材料

胃溶（普通）、肠溶、水不溶（缓释）

增塑剂

丙二醇、甘油、聚乙二醇

非水溶：

**酸酯

释放速度调节剂（致孔剂）

水溶性：

蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG

遮光剂

二氧化钛

溶剂

乙醇、丙酮

着色剂

　　考点7——片剂高分子包衣材料

组成

代表材料

胃溶型

HPMC、HPC、PVP

丙烯酸树脂Ⅳ号

聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）

肠溶型

虫胶

丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ

醋酸纤维素酞酸酯（CAP）

羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）

水不溶型

EC

醋酸纤维素

　　四、胶囊剂

　　考点1——不宜制成胶囊剂的药物

　　囊材：

水溶性明胶

药物

药物水溶液/稀乙醇

囊壁溶化

吸湿性药物

囊壁干燥脆裂

易风化药物

囊壁软化

醛类药物

明胶变性

液态挥发性、小分子有机物

囊壁溶化或软化

O/W型乳剂药物

　　QIAN：

风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发

　　考点2——水分：

9.0%（中药）

　　考点3——崩解时限：

硬30min，软1h

　　固体制剂小结

质量检查项目

散剂

颗粒剂

片剂

胶囊剂

外观

√

粒度

干燥失重（水分）

溶化性

硬度、脆碎度

崩解时限

溶出度/释放度、含量均匀度

重量差异/装量差异

无菌

　　2.液体制剂

　　考点1——液体药剂的分类

　　液体药剂的分类——按分散系统

液体药剂分类

粒径

特征

低分子溶液剂

<

1nm

分子/离子

澄明，热力学稳定

胶体

高分子溶液剂

1～100nm

溶胶剂

（疏水胶体）

胶粒

多相，热力学不稳定

混悬液

＞500nm

固体微粒

多相，热力学/动力学不稳定

乳浊液

＞100nm

小液滴

　　考点2——液体药剂的特点

　　①分散度高

　　②吸收快，起效迅速

　　③易降解失效

　　④非均相物理稳定性问题多

　　考点3——液体制剂的溶剂（分散介质、分散剂）

介电常数大小

极性

水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）

半极性

乙醇、丙二醇、PEG300～600

非极性

脂肪油、液状石蜡（口服、搽剂）、乙酸乙酯、油酸乙酯

　　考点4——液体制剂常用的附加剂

附加剂

考点

增溶剂

表面活性剂→聚山梨酯（吐温）HLB15-18

助溶剂

第三种物质→KI（助溶剂）＋I2→KI3

潜溶剂

混合溶剂→水＋乙醇/丙二醇/甘油/PEG

防腐剂

苯、山、汞、酯、醇、油

矫味剂

甜味剂（阿斯帕坦）、芳香剂（薄荷挥发油）、胶浆剂、泡腾剂

色素

其他

抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂

　　考点5——常用防腐剂

苯甲酸/苯甲酸钠

pH4

山梨酸/山梨酸钾

对羟基苯甲酸酯类

（尼泊金）

内服，甲、乙、丙、丁，含聚山梨酯不宜选用

苯扎溴铵（新洁尔灭）

外用

20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、薄荷油

　　考点6——表面活性剂的分类

　　阴：

肥皂、硫酸、磺酸——去污

　　阳：

新、旧洁尔灭——毒性大，外用消毒、杀菌

　　两：

豆、卵磷脂

　　非：

司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油

　　考点7——非离子型表面活性剂

　　不解离，毒性低，可内服、外用，少数注射

非离子型表面活性剂

商品名

脂肪酸山梨坦类

司盘/SpanW/O

聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯

吐温/Tween

蔗糖脂肪酸酯

O/W

聚氧乙烯脂肪酸酯

卖泽/Myrj

聚氧乙烯脂肪醇醚类

苄泽/Brij

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆

普朗尼克/Pluronic

　　考点8——表面活性剂的HLB值与其应用

　　考点9——表面活性剂的毒性、溶血性

　　毒性

阳＞阴＞非

静脉＞口服＞外用

　　溶血性（非离子相对轻微）

　　聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80

　　考点10——低分子溶液剂

举例

溶液剂

对乙酰氨基酚口服液

芳香水剂

薄荷水

浓芳香水剂

醑剂

复方薄荷脑醑（苯酚）

甘油剂

碘甘油

糖浆剂（含糖≥45%）

复方磷酸可待因糖浆

　　考点11——高分子溶液剂VS溶胶剂

性质

荷电性（电泳）、渗透压高、黏度大、聚结、胶凝

光学-Tyndall效应

电学-双电层产生电位差-ζ电位

动力学-布朗运动

稳定性：

有聚结趋势

稳定性因素

水化膜（脱水剂、电解质破坏）

双电层/ζ电位是主要因素，其次是水化膜

　　考点12——混悬剂的特点

　　考点13——混悬剂的质量要求

　　考点14——混悬剂常用稳定剂

　　①润湿剂：

表面活性剂——HLB（7-11）

　　②助悬剂：

↑η，降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性

　　③絮凝剂与反絮凝剂（电解质用量不同）

　　枸橼酸（氢）盐，酒石酸（氢）盐，磷酸盐，AlCl3

　　考点15——乳化剂分类

　　考点16——乳剂的稳定性

　　①分层（乳析）：

密度差可逆

　　②絮凝：

电解质、离子型乳化剂

　　③转相（转型）：

乳化剂性质转变

　　④合并与破裂：

污染、温度、乳化剂

　　⑤酸败：

油相、乳化剂变质

　　考点17——其他液体药剂

特点

搽剂

无破损皮肤揉擦

复方苯海拉明搽剂

涂剂

蘸取涂抹（冻干创伤），4周

石灰搽剂

涂膜剂

PVA/PVP/EC+增塑剂+乙醇，4周

痤疮涂膜剂

洗剂

无破损皮肤/腔道

复方硫磺洗剂

灌肠剂

灌注直肠，治疗、诊断、营养

甘油灌肠剂

　　3.灭菌制剂

　　考点1——灭菌制剂和无菌制剂分类

　　①注射

　　②植入：

适于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物

　　③眼用

　　④局部外用：

外伤、烧伤、溃疡

　　⑤手术：

冲洗剂（等渗，开启即用）、止血海绵剂、骨蜡

　　考点2——注射剂质量要求

注射剂的质量要求

输液质量要求

·

pH：

4～9（血液7.4）

渗透压：

量大、静注等渗或偏高渗

稳定性

安全性

澄明：

可见异物/不溶性微粒

无热原

》更加严格

》不得添加抑菌剂

》检漏

　　考点3——注射剂的溶剂

注射剂的溶剂

注射用水

注射、滴眼：

溶剂、稀释剂、容器清洗

灭菌注射用水

注射用灭菌粉末溶剂、注射剂的稀释剂

注射用油

大豆油、茶油、麻油

乙醇、PG、PEG、甘油

　　考点4——注射剂的附加剂

抗氧剂

亚硫酸钠、硫代硫酸钠：

偏碱

亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：

偏酸

金属离子螯合剂

乙二胺四乙酸二钠（EDTA·

2Na）

乳化剂

卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克

局麻剂（止痛）

盐酸普鲁卡因、利多卡因

等渗调节剂

氯化钠、葡萄糖、甘油

填充剂、保护剂

乳糖

　　考点5——热原性质及去除方法

热原基本性质

热原去除方法总结QIAN

耐热性

高温法180-2250-30～45

水溶性、过滤性

凝胶滤过法、超滤法、反渗透法

被吸附性

吸附法、离子交换法

不挥发性

蒸馏水器上附有隔沫装置

酸碱氧化破坏

酸碱法：

重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH

　　除去药液或溶剂中热原的方法？

　　除去容器或用具上热原的方法？

　　考点6——输液的分类和特点

输液分类

电解质输液+酸碱平衡输液

营养输液

胶体输液（血浆代用液）

含药输液

①补充营养、热量和水分，纠正电解质代谢紊乱

②调节体液酸碱平衡

③解毒：

稀释毒素、促使毒物排泄

④维持血容量：

休克

⑤抗生素等静滴起效迅速，疗效好，避免静推对血管的刺激

　　考点7——输液存在的主要问题

　　——输液器中安置终端过滤器（0.8μm薄膜）

　　考点8——眼用制剂常见考点

渗透压调节剂

氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

抑菌剂

眼外伤/术后单剂量包装，不得添加

黏度调节剂

MC、PEG、PVA、PVP

混悬型

＞50μm粒子≤2，不得检出超过90μm，F≥0.9

装量

滴眼≤10ml，洗眼≤200ml

贮存

密封避光、开启后4周

应用

1人1用，轻压泪囊

　　考点9——增加药物溶解度的方法

方法

加入增溶剂

表面活性剂的胶束作用

加入助溶剂

I2+KI=KI3、咖啡因+苯甲酸钠

使用混合溶剂（潜溶剂）

水+乙醇/PG/PEG/甘油

制成共晶

阿德福韦酯＋糖精形成新晶型

制成盐类

难溶性弱酸、弱碱

温度↑，改变pH，微粉化，包合技术

　　4.其他制剂

　　考点1——乳膏剂基质

组成

常用品种

水相

水

油相

凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇

O/W：

钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯

W/O：

钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇

　　QIAN水多拿伞举，油多单养肝

　　对比记忆——液体药剂“乳剂”乳化剂的分类

高分子化合物

阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄O／W

表面活性剂

单分子膜，吐温、司盘

固体粉末

硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土O／W

氢氧化钙/锌、硬脂酸镁W／O

　　QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头

　　考点2——凝胶剂实例

吲哚美辛处方组成

交联型聚丙烯酸钠（SDB-L400）10.0g

水性凝胶基质

甘油100.0g

保湿剂

PEG400080.0g

透皮吸收促进剂

苯扎溴铵10.0ml

蒸馏水加至1000g

　　考点3——气雾剂VS喷雾剂VS粉雾剂

气雾剂

喷雾剂

吸入粉雾剂

内容物

溶液、混悬液、乳液

微粉化药物＋载体（乳糖）

抛射剂

有

无

药物释放方式

耐压容器

特制阀门

抛射剂喷射

手动泵压力

高压气体

超声振动

干粉吸入装置

患者主动吸入

　　考点4——抛射剂的种类

抛射剂

代表品种

特点

氢氟烷烃类

HFA-134a（四氟乙烷）

HFA-227（七氟丙烷）

新型，破坏臭氧作用小

碳氢化合物

丙烷、正丁烷、异丁烷

易燃、易爆

压缩气体

CO2、N2、NO

对容器耐压要求高

氯氟烷烃类

（氟里昂、CFC）

F11、F12、F114

心脏致敏、破坏臭氧，停用

　　考点5——栓剂的基质

　　要求：

硬度适宜，塞入时不变形或碎裂，在体温下易软化、融化或溶解，熔点与凝固点的差距小

油脂性基质

水溶性基质

①可可豆脂

②半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）

酸价＜0.2，皂化价：

200～245，碘价＜7

①甘油明胶（水：

明胶：

甘油=10:

20:

70）

鞣酸、蛋白质×

②PEG

③泊洛沙姆（普朗尼克）

　　考点6——栓剂的附加剂