三基药学东南大学出版社Word格式.docx

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D．不得添加任何防腐剂或抗氧化剂

14．下列属于油脂性栓剂基质的是：

A．甘油明胶B．聚乙二醇

C．吐温-61D．可可豆脂

15．下列仅供肌内注射用的是：

A．溶液型注射剂B．乳剂型注射剂

C．混悬型注射剂D．注射用灭菌粉针

]6．Arrhenius指数定律描述了：

A．湿度对反应速度的影响B．温度对反应速度的影响

C．pH对反应速度的影响D．光线对反应速度的影响

17．下列关于气雾剂的叙述中，错误的是：

A．容器内压高，影响药物稳定性

B．具有速效、定位的作用

C．使用方便，避免了胃肠道反应

D．可以用阀门系统准确控制剂量

18．TDS的中文含义为：

A．微囊B．微乳

C．经皮吸收系统D．靶向给药系统

19．下列固体口服剂型中，吸收速率最慢的是：

A．散剂B．颗粒剂

C．片剂D．肠溶衣片剂

20．关于被动扩散的叙述，错误的是：

A．顺浓度梯度转运

B．消耗能量

C．不需要载体

D．转运速率与膜两边的浓度差成正比

21．下列影响生物利用度因素中除外哪一项：

A．制剂工艺B．药物粒径

C．服药剂量D．药物晶型

二、是非题

1．浸出药剂与同一药材中提出的单体化合物相比，其疗效不如单体化合物。

2．我国《药典》规定，溶解是指溶质1份能在溶剂10～30份中溶解。

3．对于两性化合物，在等电点的pH时溶解度最小。

4．非离子型表面活性剂作增溶剂最合适的HIB值为5～8。

5．能使液体表面张力急剧增加的物质称表面活性剂。

6．粉粒的休止角越大，表明其流动性越好。

7．片剂湿法制粒时，其湿颗粒的干燥温度应控制在50～60℃。

8．平喘气雾剂吸人5分钟即可显效。

9．药物能在预定时间内自动按预定的速度释放，使血药浓度长时间保持在一定浓度范围内的制剂称为缓释制剂。

10．纳米乳（微乳）属于热力学稳定体系。

三、填空题

1．药剂学是一门研究药物制剂的、、、和的综合性学科。

2．现代药剂学包括：

、、、、、等分支学科。

3．溶剂按其极性通常可分为、和。

4．表面活性剂分子结构特征为具有，即既具有又具有。

5．粉粒学研究的主要领域有、、。

6．粉粒理化特性对制剂的影响有、、、。

7．乳剂的破乳是制剂方面的表现。

8．影响药物制剂稳定性的两大因素为和。

9．提高药物制剂稳定性的工艺方法有、、。

10．混悬剂中常用的稳定剂有、、及。

11．片剂的辅料主要有、、、。

12．常用的包衣方法有、。

13．空胶囊一般是采用为材料制成。

14．软膏基质一般分为、、三类。

15，乳剂型基质是由、、三部分组成，分为

和两类。

16．眼膏剂中不得检出和。

17．局部作用的栓剂应选择融化、释药速度的基质；

全身作用的栓剂应选择融化、释药速度的基质。

18．注射剂生产布局包括、、、和。

19．输液的种类包括、、和。

20．气雾剂中药物喷出的动力是，喷雾剂中药物喷出的动力是。

21．气雾剂是由、、和四部分组成。

22．口服定位给药系统可分为、、。

23．影响药物经皮吸收的因素有、和。

24．常用的透皮吸收促进剂有、、等。

25．脂质体具有、、、等特点。

四、问答题

1．简述当前输液生产中主要存在的问题及其主要原因。

2．分析下列软膏基质处方，指出各组分的作用和软膏基质的类型。

[处方]：

硬脂酸13.0g

单硬脂酸甘油酯17.0g

蜂蜡5.0g

石蜡75.0g

液体石蜡450.0g

白凡士林70.0g

双硬脂酸铝10.0g

氢氧化钙1.0g

羟苯乙酯1.5g

纯化水加至1000.0g

参考答案

单项选择题

1．D

2．D

3．B

4．D

5．C

6．D

7．D

8．D

9．C

10．C

11．B

12．D

13．D

14．D

15．C

16．B

17．A

18．D

19．D

20．B

21．C

是非题

1．X

2．√

3．√

4．X

5．X

6．X

7．√

8．X

9．X

10．√

填空题

1．处方设计基本理论生产技术质量控制合理应用

2．工业药剂学物理药剂学生物药剂学药物动力学药用高分子材料学

3．极性溶剂半极性溶剂非极性溶剂

4．两亲性亲水基团亲油基团

5．粉粒的力学现象粉粒的物理现象粉粒的化学现象

6．混合分剂量可压性片剂崩解

7．物理稳定性

8．处方因素环境因素

9．制成固体制剂制成微囊采用直接压片或包衣工艺

10．助悬剂湿润剂絮凝剂反絮凝剂

11．稀释剂黏合剂崩解剂润滑剂

12．包衣锅包衣法流化包衣法

13．明胶

14．油溶型基质乳剂型基质水溶性基质

15．油相水相乳化剂O／WW／O

16．金黄色葡萄球菌绿脓杆菌

17．慢快

18．洗瓶室配滤室灌封室（无菌室）质量检验室包装室

19．电解质输液营养输液胶体输液治疗药物输液

20．抛射剂压缩空气、氧气或惰性气体

21．药物抛射剂阀门系统耐压容器

22．胃定位给药系统小肠定位给药系统结肠定位给药系统

23．生理因素剂型因素药物因素

24．表面活性剂二甲基亚砜氮酮类化合物

25．靶向性缓释性降低药物毒性增加药物稳定性

问答题

1．当前输液生产中主要存在的问题及原因：

①染菌。

主要原因：

生产过程中药物受到严重污染，灭菌不彻底，瓶盖不严、松动、漏气等。

②热原反应。

输液过程中污染。

③澄明度。

生产环境不符合要求；

输液瓶、橡胶塞、隔离膜等容器存在质量问题或洗涤不当；

原辅料存在质量问题。

2．[处方]：

[分析]：

硬脂酸13.0g油相

单硬脂酸甘油酯17.0g油相

蜂蜡5.0g油相

石蜡75.0g油相

液体石蜡450.0g油相，调节稠度

白凡士林70.0g油相，调节稠度

双硬脂酸铝10.0gW／O型乳化剂

氢氧化钙1.0g与部分硬脂酸反应生成钙皂，W／O型乳化剂

羟苯乙酯1.5g防腐剂

纯化水加至1000.0g水相

基质类型：

油包水（W／O）型软膏基质。

第二章药物分析

一、名词解释

1．非水溶液滴定法

2．药品质量标准

3．氧瓶燃烧法

4．灵敏度法（杂质检查）

5．戊烯二醛反应

二、单项选择题

1．巴比妥类药物的水溶液为：

A．强酸性B．强碱性

C．弱酸性D．弱碱性

2．比色法的测定波长属于下列哪种光的波长范围：

A．紫外光B．可见光

C．红外光D．以上都是

3．巴比妥类药物分子结构中具有活泼氢，可与香草醛在浓硫酸存在下发生反应，该反应为：

A．络合反应B．缩合反应

C．聚合反应D．氧化反应

4．具有重氮化一偶合反应的物质，其中应含有或水解后含有的官能团为：

A．芳伯胺基B．芳叔胺基

C．芳季胺基D．以上都不是

5．具有酚羟基的水杨酸及其盐与三氯化铁试液反应，生成的配对化合物呈：

A．紫堇色B．黄色

C．红棕色D．绿色

6．安定分子中含有氯元素，在铜网上燃烧，其火焰的颜色为：

A．黄色B．紫色

C．蓝色D．绿色

三、是非题

1．药物杂质检查的常用方法中，对照法与比较法都需要对照品。

2．含有不饱和烃取代基的巴比妥类药物与溴试液发生加成反应，使溴试液褪色。

3．比色法不可使用玻璃吸收池，必须使用石英吸收池。

4．含芳环取代基的巴比妥类药物与亚硝酸钠—硫酸反应，生成玫瑰红色产物。

5．抗生素的效价测定方法可分为生物学法和物理化学法两大类。

6．在体内药物分析中，样品在-20℃冷冻贮存，可以保证样品完全不起变化。

四、填空题

1．药物分析的效能指标包括、、、定量限、选择性、线性范围和耐用性。

2．药物质量标准的主要内容包括：

、、、检查、含量测定等。

3．巴比妥类药物在非水溶液中性增强，当用性标准溶液滴定时，终点较为明显。

4．凯氏定氮法通常被用来测定天然有机物的。

5．含芳环取代基的巴比妥类药物，与硝酸钾及硫酸共热，可发生反应，生成黄色的。

6．含不饱和烃取代基的巴比妥类药物，可在碱性溶液中与高锰酸钾反应，将高锰酸钾，使紫色的高锰酸钾转变为棕色的。

五、改错题

1．溶解性检查属于化学检查方法。

改正：

2．比色法属于色谱分析法。

3．生物碱盐类的水溶液呈碱性。

4．巴比妥类药物分子结构中具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解产生CO2，可使红色石蕊试纸变蓝。

改正：

六、配对题

1．将以下分析方法与其所属的类别连线：

①氮测定法a．色谱分析法

②紫外分光光度法b．光谱分析法

③离子交换色谱c．化学分析法

2．将以下反应产物与其颜色连线：

①盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液a．橘红色

与30％过氧化氢溶液，加热，生成产物显

②安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液，b．紫红色

生成的沉淀显

③氯氮草在铜网上燃烧，发出火焰呈c．绿色

3．将以下含量测定方法与其原理连线：

①四氮唑比色法a．在适当的pH介质中，有机碱类可与

氢离子结合生成盐，与酸性染料解离

的阴离子定量地结合为有色的配位化

合物；

溶于有机溶剂；

按比色法计算有

机碱含量

巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用

②酸性染料比色测定法b．Ag+滴定形成可溶性一银盐化合物，继

续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶

性的二银盐沉淀，指示终点

③银量法c．皮质激素C17上的α—醇酮基在强碱溶液：

中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替

七、问答题

1．药物分析的任务是什么?

2．《药典》中常用的含量测定方法有哪些?

3．药物杂质检查常用方法有哪些?

并作简要解释。

4．介绍一种巴比妥类药物的化学鉴别反应。

名词解释

1．非水溶液滴定法：

在非水溶液中进行滴定的方法。

2．药物质量标准：

对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。

3．氧瓶燃烧法：

将有机物放在充满氧气的燃烧瓶中进行燃烧，待燃烧产物被吸收入吸收液后，再用适宜的分析方法来测定元素含量的方法。

4．灵敏度法：

在供试品溶液中加入试剂，在一定反应条件下，不得有正反应出现，从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。

5．戊烯二醛反应：

溴化氰及芳香伯胺作用于吡啶环，可形成戊烯二醛的有色喜夫氏碱类。

单项选择题

1．C2．B3．B4．A5．A6．D

是非题

1．X2．√3．X4．X5．√6．X

1．精密度准确度检测限

2．名称性状鉴别

3．酸碱

4．含氮总量

5．硝化硝基化物

6．还原二氧化锰

改错题

1．“化学”改成“物理”

2．“色谱”改为“光谱”

3．“碱性”改为“酸性”

4．“CO2”改成“NH3”

配对题

①盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液a．橘红色

①四氮唑比色法a．在适当的pH介质中，有机碱类可与

③银量法c．皮质激素C17上的α—醇酮基在强碱溶液中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替

1．药物分析的任务：

研究药品及其各种制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及有效成分的含量测定等。

2．《药典》中常用的含量测定方法：

①化学分析法；

②光谱分析法；

③色谱分析法。

3．药物杂质检查常用方法：

①对照法；

②灵敏度法；

③比较法。

（解释略）

4．例如：

含芳环取代基的巴比妥类药物与硝酸钾及硫酸共热，可发生硝化反应，生成黄色的硝基化物。

第三章药物化学

1．药物的基本结构

2．特异性结构药物

3．药物的自动氧化

4．药物化学结构修饰

1．关于药物分子中引入卤素后对药效的影响，下列说法正确的是：

A．药物分子中引入卤素，多可增大脂溶性

B．氟原子引入芳香族化合物中，可降低脂溶性

C．氟原子引入脂肪族化合物中，可增加脂溶性

D．氟原子的引人，多能使药效降低

2．在下列哪种情况下酯类药物可发生水解反应：

A．只在酸性条件下B．只在碱性条件下

C．酸性和碱性条件下均可D．只在中性条件下

3．药物在体内的解离度取决于：

A．药物本身的解离常数（pKa）

B．体液介质的pH

C．给药剂量

D．药物本身的解离常数（pKa）和体液介质的pH

4．防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为：

A．加入离子配合剂

B．将药物溶液的pH调节至水解反应速度最低时的值

C．加入氧化剂

D．加入还原剂

5．下列官能团中，一般不会发生自动氧化反应的是：

A．饱和烃中的碳一碳单键B．酚羟基

C．芳伯氨基D．碳一碳双键

1．药品标准是国家控制药物质量的标准，《中华人民共和国药典》即为国家药品标准。

2．质量好的药物应该是达到一定的纯度且杂质的含量越少越好。

一般情况下，在不影响药物疗效和人体健康的前提下，允许存在一定限度的杂质。

3．药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构，同时也受代谢和转运的影响。

4．影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱性、温度、重金属离子和药物自身的理化性质。

5．有机药物大多数为弱酸或弱碱，常以分子型通过生物膜，在膜内水溶液介质中解离成离子型而起作用。

1．通常采用加入来避免重金属对药物稳定性的影响。

2．药物产生药效的决定因素有：

，。

3．药物的变质反应有：

、、、、和。

4．苷类药物的水解产物是和。

1．药物与受体以共价键结合时形成可逆复合物。

2．药物要转运扩散至血液或体液，需要具有一定的脂溶性。

3．一般情况下，溶液的pH增大，药物水解反应的速度减慢；

温度升高，药物水解反应的速度减慢。

4．药物分子中引入烃基，可改变药物的溶解度、解离度，还可降低空间位阻，从而增加药物的稳定性。

六、问答题

1．简述药物化学结构修饰的目的和方法。

2．简述前药的原理。

1．药物的基本结构：

在药物构效关系中，将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。

2．特异性结构药物：

药物活性除与药物的理化性质相关外，主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响的药物。

3．药物的自动氧化：

药物的自动氧化是指药物在储存过程中和空气中的氧气起氧化反应，反应结果会使药物变质。

4．药物化学结构修饰：

药物化学结构修饰指在保留药物原有基本化学结构的基础上，仅对其中某些官能团进行结构改变。

旨在改变药物的药代动力学性质，提高药物疗效，降低其毒副作用和方便应用。

1．A2．C3．D4．B5．A

1．√2．√3．√4．X5．√

1．离子配合剂

2．药物在作用部位的浓度药物和受体的相互作用

3．水解反应氧化反应还原反应异构化反应脱羧反应聚合反应

4．苷元糖

1．“可逆复合物”改为“不可逆复合物”

2．“脂溶性”改为“水溶性”

3．“减慢”改为“加快”

4．“降低”改为“增加”

1．药物化学结构修饰的目的：

提高药物的组织选择性；

提高药物的稳定性；

延长药物的作用时间；

改善药物的吸收；

改善药物的溶解度；

消除药物的不良味道；

发挥药物的配伍作用。

药物化学结构修饰的方法：

成盐修饰；

成酯及成酰胺修饰；

开环修饰和成环修饰等。

2．前药的原理：

主要是指在不改变药效学的前提下，运用体内药物代谢动力学方面的知识，改变药物的特性，从而改善药物在体内的转运和代谢过程。

第五章药理学

1．受体7．依赖性

2．受点8．耐药性

3．激动剂9．抑菌药

4．拮抗剂10．杀菌药

5．耐受性11．抗生素后效应（PAE）

6．高敏性12．抗生素

1．下列有关受体的叙述，错误的是：

A．受体是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体并发生特定效应的大分子物质

B．受体的向上调节是受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强

C．受体不是酶的底物或酶的竞争物

D．部分激动药有较高的内在活性，而亲和力较低

2．以下给药途径中，吸收速度最快的是：

A．静脉注射B．肌内注射

C．吸入D．口服

3．药物与血浆蛋白结合后，则：

A．药物作用增强B．药物代谢加快

C．药物排泄加快D．以上都不是

4．下列有关受体的叙述中，错误的是：

A．受体是一种大分子物质

B．受体位于细胞内

C．受体与药物的结合是可逆的

D．受体的数目无限，故无饱和性

5．药物与特异性受体结合后，可能激动受体也可能阻断受体，这取决于：

A．药物的作用强度B．药物的剂量大小

C．药物是否具有亲和力D．药物是否具有效应力

6．下列关于受体阻断剂的描述中，错误的是：

A．有亲和力，无效应力

B．无激动受体的作用

C．效应器官必定呈现抑制效应

D．可与受体结合而阻断激动剂与受体的结合

7．激动药产生生物效应，必须具备的条件是：

A．对受体有亲和力

B．对受体有内在活性

C．对受体有亲和力，又有内在活性

D．对受体有亲和力，不一定要有内在活性

8．药物与受体结合后，可能激动受体也可能拮抗受体，这取决于：

A．药物的内在活性B．药物对受体的亲和力

C．药物的ED50D．药物的阈浓度

9．药物在多次给予治疗量后，疗效逐渐下降，可能是患者产生了：

A．抗药性B．耐受性

C．快速耐受性D．快速抗药性

10．肝功能不全患者使用主要经肝脏代谢药物时需着重注意：

A．高敏性B．选择性

C．过敏性D．酌情减少剂量

11．患者对某药产生耐受性，意味着其机体：

A．出现了副作用

B．已获得了对该药的最大效应

C．需增加剂量才能维持原来的效应

D．可以不必处理

12．影响药物效应的因素是：

A．年龄与性别B．体表面积

C．给药时间D．以上均可能

13．下列哪一种胰岛素制剂的作用时间最长：

A．珠蛋白锌胰岛素B．普通胰岛素

C．精蛋白锌胰岛素D．低精蛋白锌胰岛素

14．磺酰脲类降糖药主要机制是：

A．增加葡萄糖利用，减少肠道对葡萄糖的吸收

B．减少肝组织对胰岛素降解

C．刺激胰岛B细胞释放胰岛素

D．提高胰岛中胰岛素的合成

15．双胍类降糖药作用机制是：

A．刺激胰岛B细胞释放胰岛素

B．促进葡萄糖的排泄

C．抑制胰高血糖素的分泌

D．增强胰岛素介导的葡萄糖利用

16．抗菌药物的含义是：

A．对病原菌有杀灭作用的药物

B．对病原菌有抑制作用的药物

C．对病原菌有杀灭或抑制作用的药物

D．能用于预防细菌性感染的药物

17．抗菌活性是指：

A．药物的抗菌能力B．药物的抗菌范围

C．药物的抗菌效果D．药物杀灭细菌的强度

18．有关抗菌药物作用机制的描述，错误的是：

A．β—内酰胺类药物抑制细胞壁合成

B．制霉菌素能增加菌体胞浆膜通透性

C．磺胺类药物抑制细菌蛋白质合成

D．庆大霉素抑制细菌蛋白质合成

19．细