1、 D不得添加任何防腐剂或抗氧化剂14下列属于油脂性栓剂基质的是: A甘油明胶 B聚乙二醇 C吐温-61 D可可豆脂15下列仅供肌内注射用的是: A溶液型注射剂 B乳剂型注射剂 C混悬型注射剂 D注射用灭菌粉针6Arrhenius指数定律描述了: A湿度对反应速度的影响 B温度对反应速度的影响 CpH对反应速度的影响 D光线对反应速度的影响17下列关于气雾剂的叙述中,错误的是: A容器内压高,影响药物稳定性 B具有速效、定位的作用 C使用方便,避免了胃肠道反应 D可以用阀门系统准确控制剂量18TDS的中文含义为: A微囊 B微乳 C经皮吸收系统 D靶向给药系统19下列固体口服剂型中,吸收速率最慢
2、的是: A散剂 B颗粒剂 C片剂 D肠溶衣片剂20关于被动扩散的叙述,错误的是: A顺浓度梯度转运 B消耗能量 C不需要载体 D转运速率与膜两边的浓度差成正比21下列影响生物利用度因素中除外哪一项: A制剂工艺 B药物粒径 C服药剂量 D药物晶型二、是非题1浸出药剂与同一药材中提出的单体化合物相比,其疗效不如单体化合物。2我国药典规定,溶解是指溶质1份能在溶剂1030份中溶解。3对于两性化合物,在等电点的pH时溶解度最小。4非离子型表面活性剂作增溶剂最合适的HIB值为58。5能使液体表面张力急剧增加的物质称表面活性剂。6粉粒的休止角越大,表明其流动性越好。7片剂湿法制粒时,其湿颗粒的干燥温度应
3、控制在5060。8平喘气雾剂吸人5分钟即可显效。9药物能在预定时间内自动按预定的速度释放,使血药浓度长时间保持在一定浓度范围内的制剂称为缓释制剂。10纳米乳(微乳)属于热力学稳定体系。三、填空题1药剂学是一门研究药物制剂的 、 、 、 和 的综合性学科。2现代药剂学包括: 、 、 、 、 、等分支学科。3溶剂按其极性通常可分为 、 和 。4表面活性剂分子结构特征为具有 ,即既具有 又具有 。5粉粒学研究的主要领域有 、 、 。6粉粒理化特性对制剂的影响有 、 、 、 。7乳剂的破乳是制剂 方面的表现。8影响药物制剂稳定性的两大因素为 和 。9提高药物制剂稳定性的工艺方法有 、 、 。10混悬剂
4、中常用的稳定剂有 、 、 及 。11片剂的辅料主要有 、 、 、 。12常用的包衣方法有 、 。13空胶囊一般是采用 为材料制成。14软膏基质一般分为 、 、 三类。15,乳剂型基质是由 、 、 三部分组成,分为 和 两类。16眼膏剂中不得检出 和 。17局部作用的栓剂应选择融化、释药速度 的基质;全身作用的栓剂应选择融化、释药速度 的基质。18注射剂生产布局包括 、 、 、 和 。19输液的种类包括 、 、 和 。20气雾剂中药物喷出的动力是 ,喷雾剂中药物喷出的动力是 。21气雾剂是由 、 、 和 四部分组成。22口服定位给药系统可分为 、 、 。23影响药物经皮吸收的因素有 、 和 。2
5、4常用的透皮吸收促进剂有 、 、 等。25脂质体具有 、 、 、 等特点。 四、问答题 1简述当前输液生产中主要存在的问题及其主要原因。2分析下列软膏基质处方,指出各组分的作用和软膏基质的类型。 处方:硬脂酸 13.0g 单硬脂酸甘油酯 17.0 g 蜂蜡 5.0 g 石蜡 75.0 g 液体石蜡 450.0 g 白凡士林 70.0 g 双硬脂酸铝 10.0 g 氢氧化钙 1.0 g 羟苯乙酯 1.5 g 纯化水加至 1 000.0 g参 考 答 案单 项 选 择 题 1D2D3B4D5C6D7D8D9C10C11B12D13D14D15C16B17A18D19D20B21C是 非 题 1X2
6、34X5X6X78X9X10填 空 题1处方设计 基本理论 生产技术 质量控制 合理应用2工业药剂学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学药用高分子材料学3极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂4两亲性 亲水基团 亲油基团5粉粒的力学现象 粉粒的物理现象 粉粒的化学现象6混合 分剂量 可压性 片剂崩解7物理稳定性8处方因素 环境因素9制成固体制剂 制成微囊 采用直接压片或包衣工艺10助悬剂 湿润剂 絮凝剂 反絮凝剂11稀释剂 黏合剂 崩解剂 润滑剂12包衣锅包衣法 流化包衣法13明胶14油溶型基质 乳剂型基质 水溶性基质15油相 水相 乳化剂 OW WO16金黄色葡萄球菌 绿脓杆菌17慢 快18洗瓶室
7、 配滤室 灌封室(无菌室) 质量检验室 包装室19电解质输液 营养输液 胶体输液 治疗药物输液20抛射剂 压缩空气、氧气或惰性气体21药物 抛射剂 阀门系统 耐压容器22胃定位给药系统 小肠定位给药系统 结肠定位给药系统23生理因素 剂型因素 药物因素24表面活性剂 二甲基亚砜 氮酮类化合物25靶向性 缓释性 降低药物毒性 增加药物稳定性问 答 题1当前输液生产中主要存在的问题及原因:染菌。主要原因:生产过程中药物受到严重污染,灭菌不彻底,瓶盖不严、松动、漏气等。热原反应。输液过程中污染。澄明度。生产环境不符合要求;输液瓶、橡胶塞、隔离膜等容器存在质量问题或洗涤不当;原辅料存在质量问题。2 处
8、方: 分析: 硬脂酸 13.0 g 油相 单硬脂酸甘油酯 17.0 g 油相 蜂蜡 5.0 g 油相 石蜡 75.0g 油相 液体石蜡 450.0g 油相,调节稠度 白凡士林 70.0 g 油相,调节稠度 双硬脂酸铝 10.0 g WO型乳化剂 氢氧化钙 1.0 g 与部分硬脂酸反应生成钙皂,WO型乳化剂 羟苯乙酯 1.5 g 防腐剂 纯化水加至 1 000.0 g 水相 基质类型:油包水(WO)型软膏基质。第二章 药 物 分 析一、名词解释1非水溶液滴定法2药品质量标准3氧瓶燃烧法4灵敏度法(杂质检查)5戊烯二醛反应二、单项选择题1巴比妥类药物的水溶液为: A强酸性 B强碱性 C弱酸性 D弱
9、碱性2比色法的测定波长属于下列哪种光的波长范围: A紫外光 B可见光 C红外光 D以上都是3巴比妥类药物分子结构中具有活泼氢,可与香草醛在浓硫酸存在下发生反应,该反应为: A络合反应 B缩合反应 C聚合反应 D氧化反应4具有重氮化一偶合反应的物质,其中应含有或水解后含有的官能团为: A芳伯胺基 B芳叔胺基 C芳季胺基 D以上都不是5具有酚羟基的水杨酸及其盐与三氯化铁试液反应,生成的配对化合物呈: A紫堇色 B黄色 C红棕色 D绿色6安定分子中含有氯元素,在铜网上燃烧,其火焰的颜色为: A黄色 B紫色 C蓝色 D绿色三、是非题1药物杂质检查的常用方法中,对照法与比较法都需要对照品。2含有不饱和烃
10、取代基的巴比妥类药物与溴试液发生加成反应,使溴试液褪色。3比色法不可使用玻璃吸收池,必须使用石英吸收池。4含芳环取代基的巴比妥类药物与亚硝酸钠硫酸反应,生成玫瑰红色产物。5抗生素的效价测定方法可分为生物学法和物理化学法两大类。6在体内药物分析中,样品在-20冷冻贮存,可以保证样品完全不起变化。四、填空题1药物分析的效能指标包括 、 、 、定量限、选择性、线性范围和耐用性。2药物质量标准的主要内容包括: 、 、 、检查、含量测定等。3巴比妥类药物在非水溶液中 性增强,当用 性标准溶液滴定时,终点较为明显。4凯氏定氮法通常被用来测定天然有机物的 。5含芳环取代基的巴比妥类药物,与硝酸钾及硫酸共热,
11、可发生 反应,生成黄色的 。6含不饱和烃取代基的巴比妥类药物,可在碱性溶液中与高锰酸钾反应,将高锰酸钾 ,使紫色的高锰酸钾转变为棕色的 。五、改错题1溶解性检查属于化学检查方法。 改正:2比色法属于色谱分析法。3生物碱盐类的水溶液呈碱性。4巴比妥类药物分子结构中具有酰亚胺结构,与碱溶液共沸即水解产生CO2,可使红色石蕊试纸变蓝。改正:六、配对题1将以下分析方法与其所属的类别连线: 氮测定法 a色谱分析法 紫外分光光度法 b光谱分析法 离子交换色谱 c化学分析法2将以下反应产物与其颜色连线: 盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液 a橘红色 与30过氧化氢溶液,加热,生成产物显 安定稀盐酸溶液遇碘化
12、铋钾试液, b紫红色 生成的沉淀显 氯氮草在铜网上燃烧,发出火焰呈 c绿色3将以下含量测定方法与其原理连线: 四氮唑比色法 a在适当的pH介质中,有机碱类可与 氢离子结合生成盐,与酸性染料解离 的阴离子定量地结合为有色的配位化 合物;溶于有机溶剂;按比色法计算有 机碱含量 巴比妥类药物在适当的碱性溶液中,用 酸性染料比色测定法 bAg+滴定形成可溶性一银盐化合物,继 续滴定,稍过量的Ag+与药物形成难溶 性的二银盐沉淀,指示终点 银量法 c皮质激素C17上的醇酮基在强碱溶液: 中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替七、问答题1药物分析的任务是什么?2药典中常用的含量测定方法有哪些?3药物杂质检查常用
13、方法有哪些?并作简要解释。4介绍一种巴比妥类药物的化学鉴别反应。名 词 解 释1非水溶液滴定法:在非水溶液中进行滴定的方法。2药物质量标准:对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。3氧瓶燃烧法:将有机物放在充满氧气的燃烧瓶中进行燃烧,待燃烧产物被吸收入吸收液后,再用适宜的分析方法来测定元素含量的方法。4灵敏度法:在供试品溶液中加入试剂,在一定反应条件下,不得有正反应出现,从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。5戊烯二醛反应:溴化氰及芳香伯胺作用于吡啶环,可形成戊烯二醛的有色喜夫氏碱类。单 项 选 择 题1C 2B 3B 4A
14、5A 6D是 非 题1X 2 3X 4X 5 6X1精密度 准确度 检测限2名称 性状 鉴别3酸 碱4含氮总量5硝化 硝基化物6还原 二氧化锰改 错 题1“化学”改成“物理”2“色谱”改为“光谱”3“碱性”改为“酸性”4“CO2”改成“NH3”配 对 题盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液 a橘红色四氮唑比色法 a在适当的pH介质中,有机碱类可与 银量法 c皮质激素C17上的醇酮基在强碱溶液中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替1药物分析的任务:研究药品及其各种制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及有效成分的含量测定等。2药典中常用的含量测定方法:化学分析法;光谱分析法;色谱分析法。3药物杂质检查
15、常用方法:对照法;灵敏度法;比较法。 (解释略)4例如:含芳环取代基的巴比妥类药物与硝酸钾及硫酸共热,可发生硝化反应,生成黄色的硝基化物。第三章 药 物 化 学1药物的基本结构2特异性结构药物3药物的自动氧化4药物化学结构修饰1关于药物分子中引入卤素后对药效的影响,下列说法正确的是: A药物分子中引入卤素,多可增大脂溶性 B氟原子引入芳香族化合物中,可降低脂溶性 C氟原子引入脂肪族化合物中,可增加脂溶性 D氟原子的引人,多能使药效降低 2在下列哪种情况下酯类药物可发生水解反应: A只在酸性条件下 B只在碱性条件下 C酸性和碱性条件下均可 D只在中性条件下 3药物在体内的解离度取决于: A药物本
16、身的解离常数(pKa) B体液介质的pH C给药剂量 D药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH4防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为: A加入离子配合剂 B将药物溶液的pH调节至水解反应速度最低时的值 C加入氧化剂 D加入还原剂5下列官能团中,一般不会发生自动氧化反应的是: A饱和烃中的碳一碳单键 B酚羟基 C芳伯氨基 D碳一碳双键1药品标准是国家控制药物质量的标准,中华人民共和国药典即为国家药品标准。2质量好的药物应该是达到一定的纯度且杂质的含量越少越好。一般情况下,在不影响药物疗效和人体健康的前提下,允许存在一定限度的杂质。3药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构,同时也受代谢
17、和转运的影响。4影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱性、温度、重金属离子和药物自身的理化性质。5有机药物大多数为弱酸或弱碱,常以分子型通过生物膜,在膜内水溶液介质中解离成离子型而起作用。1通常采用加入 来避免重金属对药物稳定性的影响。2药物产生药效的决定因素有: , 。3药物的变质反应有: 、 、 、 、 和 。4苷类药物的水解产物是 和 。1药物与受体以共价键结合时形成可逆复合物。2药物要转运扩散至血液或体液,需要具有一定的脂溶性。3一般情况下,溶液的pH增大,药物水解反应的速度减慢;温度升高,药物水解反应的速度减慢。4药物分子中引入烃基,可改变药物的溶解度、解离度,还可降低空间位阻
18、,从而增加药物的稳定性。六、问答题1简述药物化学结构修饰的目的和方法。2简述前药的原理。1药物的基本结构:在药物构效关系中,将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。2特异性结构药物:药物活性除与药物的理化性质相关外,主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响的药物。3药物的自动氧化:药物的自动氧化是指药物在储存过程中和空气中的氧气起氧化反应,反应结果会使药物变质。4药物化学结构修饰:药物化学结构修饰指在保留药物原有基本化学结构的基础上,仅对其中某些官能团进行结构改变。旨在改变药物的药代动力学性质,提高药物疗效,降低其毒副作用和方便应用。1A 2C 3D 4B 5A1
19、 2 3 4X 51离子配合剂2药物在作用部位的浓度 药物和受体的相互作用3水解反应 氧化反应 还原反应 异构化反应 脱羧反应 聚合反应4苷元糖1“可逆复合物”改为“不可逆复合物”2“脂溶性”改为“水溶性”3“减慢”改为“加快”4“降低”改为“增加”1药物化学结构修饰的目的:提高药物的组织选择性;提高药物的稳定性;延长药物的作用时间;改善药物的吸收;改善药物的溶解度;消除药物的不良味道;发挥药物的配伍作用。 药物化学结构修饰的方法:成盐修饰;成酯及成酰胺修饰;开环修饰和成环修饰等。2前药的原理:主要是指在不改变药效学的前提下,运用体内药物代谢动力学方面的知识,改变药物的特性,从而改善药物在体内
20、的转运和代谢过程。第五章 药 理 学1受体 7依赖性2受点 8耐药性3激动剂 9抑菌药4拮抗剂 10杀菌药5耐受性 11抗生素后效应(PAE)6高敏性 12抗生素1下列有关受体的叙述,错误的是: A受体是存在于细胞膜或细胞内,能识别、结合特异性配体并发生特定效应的大分子物质 B受体的向上调节是受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强 C受体不是酶的底物或酶的竞争物 D部分激动药有较高的内在活性,而亲和力较低2以下给药途径中,吸收速度最快的是: A静脉注射 B肌内注射 C吸入 D口服3药物与血浆蛋白结合后,则: A药物作用增强 B药物代谢加快 C药物排泄加快 D以上都不是4下列有关受体的叙述中,错
21、误的是: A受体是一种大分子物质 B受体位于细胞内 C受体与药物的结合是可逆的 D受体的数目无限,故无饱和性 5药物与特异性受体结合后,可能激动受体也可能阻断受体,这取决于: A药物的作用强度 B药物的剂量大小 C药物是否具有亲和力 D药物是否具有效应力6下列关于受体阻断剂的描述中,错误的是: A有亲和力,无效应力 B无激动受体的作用 C效应器官必定呈现抑制效应 D可与受体结合而阻断激动剂与受体的结合7激动药产生生物效应,必须具备的条件是: A对受体有亲和力 B对受体有内在活性 C对受体有亲和力,又有内在活性 D对受体有亲和力,不一定要有内在活性8药物与受体结合后,可能激动受体也可能拮抗受体,
22、这取决于: A药物的内在活性 B药物对受体的亲和力 C药物的ED50 D药物的阈浓度9药物在多次给予治疗量后,疗效逐渐下降,可能是患者产生了: A抗药性 B耐受性 C快速耐受性 D快速抗药性10肝功能不全患者使用主要经肝脏代谢药物时需着重注意: A高敏性 B选择性 C过敏性 D酌情减少剂量11患者对某药产生耐受性,意味着其机体:A出现了副作用 B已获得了对该药的最大效应 C需增加剂量才能维持原来的效应 D可以不必处理12影响药物效应的因素是: A年龄与性别 B体表面积 C给药时间 D以上均可能13下列哪一种胰岛素制剂的作用时间最长: A珠蛋白锌胰岛素 B普通胰岛素 C精蛋白锌胰岛素 D低精蛋白
23、锌胰岛素14磺酰脲类降糖药主要机制是: A增加葡萄糖利用,减少肠道对葡萄糖的吸收 B减少肝组织对胰岛素降解 C刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D提高胰岛中胰岛素的合成15双胍类降糖药作用机制是: A刺激胰岛B细胞释放胰岛素 B促进葡萄糖的排泄 C抑制胰高血糖素的分泌 D增强胰岛素介导的葡萄糖利用16抗菌药物的含义是: A对病原菌有杀灭作用的药物 B对病原菌有抑制作用的药物 C对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 D能用于预防细菌性感染的药物17抗菌活性是指: A药物的抗菌能力 B药物的抗菌范围 C药物的抗菌效果 D药物杀灭细菌的强度18有关抗菌药物作用机制的描述,错误的是: A内酰胺类药物抑制细胞壁合成 B制霉菌素能增加菌体胞浆膜通透性 C磺胺类药物抑制细菌蛋白质合成 D庆大霉素抑制细菌蛋白质合成 19细
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