激酶抑制剂类药物Word文档格式.docx

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苏根公司;

法马西亚及厄普约翰公司

法玛西雅厄普约翰美国公司

最近法律状态/公告日

授权/2007年08月01日

授权/2008年12月03日

化合物权利要求

CL1：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐；

CL7：

sunitinib或其可药用盐；

CL8：

sunitinib的L-苹果酸盐；

化合物制备方法

无

晶形权利要求

1（Sunitinib苹果酸盐的无水晶体）

晶形制备方法权利要求

2~6；

7~11（制备权利要求1中所述sunitinib苹果酸盐晶体的方法）

组合物权利要求

CL10：

含有包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐及一种可药用载体或赋形剂的药物组合物；

12（含有权利要求1中所述sunitinib苹果酸盐的药物组合物）

组合物制备方法权利要求

应用权利要求

CL11：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节蛋白质激酶的催化活性的药物中的用途；

CL12：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备一种用于调节受体酪氨酸激酶、非受体酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶的催化活性的药物中的用途；

CL13：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗或预防有机体中与蛋白质激酶有关的疾病的药物中的应用；

CL14：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中与受体酪氨酸激酶有关的疾病，与非受体酪氨酸激酶有关的疾病，及与丝氨酸/苏氨酸激酶有关的疾病的用途；

CL15：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中与上皮生长因子受体有关的疾病，与血小板源性生长因子受体有关的疾病，与胰岛素样生长因子受体有关的疾病和与胎肝激酶有关的疾病的用途

CL16：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防有机体中自鳞状细胞癌、星形细胞瘤、Kaposi肉瘤、成胶质细胞瘤、肺癌、膀胱；

癌、头颈癌、黑素瘤、卵巢癌、前列腺癌、乳房癌、小细胞肺癌、神经胶质瘤、结肠直肠癌、生殖泌尿道癌和胃肠癌的用途；

CL17：

包括sunitinib在内的化合物或其可药用盐在治疗或预防糖尿病、自免疫病、过度增生病、再狭窄、纤维变性病、牛皮癣、希-林氏病、骨关节炎、类风湿性关节炎、血管生成、炎症、免疫性疾病和心血管病中的用途。

年度销售情况（亿美元，信息来源：

辉瑞公司年度财务报告及SEC报表）

Tykerb

〖NDA申请人〗SmithklineBeecham

〖NDA原始批准日期〗2007年03月13日

〖剂型/规格〗片剂/250mg；

〖适应证〗1250mgQD+卡培他滨治疗肿瘤过度表达HER2且使用过包括蒽环类抗生素、紫杉烷类抗生素曲妥珠单抗在内的抗肿瘤药物治疗的晚期或转移性乳腺癌；

1500QD+来曲唑治疗HER2过度表达且需要进行激素治疗的绝经后妇女的激素受体阳性的转移性乳腺癌

〖USAN名称〗Lapatinibditosylate（monohydrate），拉帕替尼二（对甲基苯磺酸）盐（单水合物）

〖CAS号〗388082-78-8

〖曾用代号〗

〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药；

〖化学名〗N-[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]-6-[5[[[2-（甲磺酰基）乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹啉胺二（对甲基苯磺酸）盐单水合物

〖理化性质〗黄色固体，25℃下于水中的溶解度为0.007mg/mL，于0.1NHCl中的溶解度为0.001mg/mL

CN99803887.3

CN01812051.2

CN1292788

CN1440403

2019年01月07日

2021年06月27日

葛兰素集团有限公司

葛兰素史克

授权/2004年01月14日

授权/2005年07月20日

化合物相关权利要求

包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或溶剂化物；

包括Lapatinibditosylate在内的化合物及其无水物或水合物形式；

CL2：

Lapatinibditosylate及其无水物或水合物形式；

CL5：

Lapatinibditosylate水合物；

化合物制备方法权利要求

CL15、CL16：

制备包括lapatinib或及可药用盐或溶剂化物在内的化合物的方法。

Lapatinibditosylate一水合物的结晶

组合物/制剂权利要求

含有至少一种包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或溶剂化物以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂的药用制剂；

CL18：

含有70-700mg量包括Lapatinib在内的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的、制成单位剂型的药用制剂。

CL9：

含有治疗有效量的包括lapatinibditosyalte或其无水合物或水合物形式及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂及赋形剂的药物组合物。

组合物/制剂制备方法权利要求

CL19：

包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或溶剂化物在制备治疗通过c-erbB-2及/或EGF-R蛋白酪氨酸激酶活性调节的疾病的药物中的用途。

CL20：

包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或溶剂化物在制备治疗癌症或恶性肿瘤的药物中的用途；

CL21：

包括Lapatinib在内的化合物或其可药用盐或溶剂化物在制备治疗牛皮癣的药物中的用途。

包括lapatinibditosylate在内的化合物或其无水物或水合物在制备用于治疗以异常erbB家族PTK活性为特征的疾病的药物中的用途；

包括lapatinibditosylate在内的化合物或其无水物或水合物在制备用于治疗以异常EGFr，c-erb-B2，及c-erb-B4活性为特征的疾病的药物中的用途；

包括lapatinibditosylate在内的化合物或其无水物或水合物在制备治疗EGFr，c-erb-B2，及c-erb-B4的erbB家族PTKs显示异常活性的疾病的药物中的用途；

包括lapatinibditosylate在内的化合物或其无水物或水合物在制备用于治疗癌症或银屑病的药物中的用途；

包括lapatinibditosyalte在内的化合物或其无水物或水合物的制备用于治疗癌症的药物中的用途。

年度销售情况（亿英磅）

Tasigna

〖NDA申请人〗诺华制药

〖NDA原始批准日期〗2007.10.29

〖剂型/规格〗片剂/200mg（按游离碱计）

〖适应证〗300mgBID用于于慢性期治疗新近确认成年患者的费城染色体阳性慢性髓样白血病；

400mgBID用于于慢性期或急性期治疗成年患者对包括伊马替尼在内的先前治疗方法耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓样白血病。

〖USAN名称〗Nilotinibhydrochloridemonohydrate，盐酸尼罗替尼一水合物

〖CAS号〗

〖作用类别〗激酶抑制剂类抗肿瘤药物

〖化学名〗4-甲基-N-（3-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基）-3-（（4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基）氨基）苯甲酰胺盐酸盐

CN03818728.0

CN200680026434.2

CN200680026444.6

CN1675195

CN101228150

CN101228151

2023年07月03日

2026年07月17日

诺瓦提斯公司

授权/2007年07月04日

实质审查的生效/2008年09月24日

包括nilotinib在内的化合物或其N-氧化物或可药用盐；

CL6：

Nilotinib或其N-氧化物或可药用盐；

Nilotinib的盐；

Nilotinib的盐酸盐；

CL3：

Nilotinib的盐酸盐的一水合物。

CL11~12：

制备Nilotinib的盐的方法；

制备Nilotinib盐酸盐一水合物的方法；

Nilotinib盐酸盐基本上纯的晶形A；

Nilotinib盐酸盐基本上纯的晶形A’；

Nilotinib盐酸盐一水合物基本上纯的晶形A；

………………………………

含有包括nilotinib在内的化合物或其N-氧化物或可药用盐作为活性成分，并含有可药用载体的药物组合物；

含有Nilotinib的盐的药物组合物；

含有Nilotinib盐酸盐一水合物药物组合物；

包括nilotinib在内根据权利要求1至7任意一项的式I化合物或者其N-氧化物或的互变异构体或可药用盐在制备用于治疗对于抑制蛋白激酶活性有响应的疾病的药物组合物中的用途。

对需要该治疗的个体施用治疗有效量nilotinib盐而治疗对蛋白激酶活性的抑制有响应的疾病的方法；

对需要该治疗的个体施用治疗有效量nilotinib盐酸盐而治疗对蛋白激酶活性的抑制有响应的疾病的方法；

年度销售情况（亿美元）

Votrient

〖NDA申请人〗葛兰素史克

〖NDA原始批准日期〗2009年10月19日

〖剂型/规格〗片剂/200mg、400mg（均依游离碱计）

〖适应证〗800mgQD（空腹）用于治疗晚期肾细胞癌

〖USAN名称〗Pazopanibhydrochloride，盐酸帕唑帕尼

〖CAS号〗635702-64-6

〖曾用代号〗GW786034B

〖化学名〗5-[[4-[（2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基）甲基氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺单盐酸盐

CN01822750.3

CN1549813

2021年12月19日

专利申请权、专利权的转移/2010年10月20日：

已授权

包括pazopanib在内的化合物或其可药用盐；

Pazopanib或其可药用盐；

含有包括pazopanib在内的化合物或其可药用盐以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂的药物组合物；

包括Pazopanib在内的化合物或其可药用盐在制备用于治疗由不恰当VEGFR2活性所介导的疾病的药物中的用途；

包括Pazopanib在内的化合物或其可药用盐在制备用于治疗以不恰当血管生成为特征的疾病的药物中的用途。

2010年销售额：

0.38亿英磅

Iressa

〖NDA申请人〗阿斯利康（Astrazeneca）

〖NDA原始批准日期〗2003年5月5日

〖适应证〗局部晚期或转移性非小细胞肺癌

〖USAN名称〗Gefitinib，吉非替尼

〖CAS号〗184475-35-2

〖曾用代号〗ZD1839

〖化学名〗N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉-4-胺

CN96193526.X

CN1182421

2016年04月22日

曾尼卡有限公司

专利权人的姓名或者名称、地址的变更

包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐；

Gefitinib或其可药用盐；

Gefitinib盐酸盐；

制备包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐的方法

含有包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐及可药用稀释剂或载体的药物组合物；

包括gefitinib在内的化合物或其可药用盐在制备用于在温血动物体内产生抗增生作用的药物中的应用。

Sprycel

〖NDA申请人〗百施美时贵宝

〖NDA原始批准日期〗2006年6月28日

〖剂型/规格〗片剂/100MG;

140MG;

20MG;

50MG;

70MG;

80MG

〖适应证〗100mgQD用于新近确认的成年患者费城染色体阳性慢性髓样白血病的慢性期治疗；

140mgQD用于治疗对先前包括伊马替尼在内的治疗耐药或不耐受的成年患者慢性期、加速期或骨髓样或淋巴胚细胞期的费城阳性髓样白血病；

140mgQD用于治疗对既往治疗耐药或不耐受的成年患者费城染色体阳性急性成淋巴细胞性白血病。

〖USAN名称〗Dasatinibmonohydrate，达沙替尼

〖CAS号〗--

〖曾用代号〗--

〖化学名〗N-（2-氯-6-甲基苯基）-2-（（6-（4-（2-羟基乙基）哌嗪-1-基）-2-甲基嘧啶-4-基）氨基）噻唑-5-羧酰胺水合物

CN200580011916.6

CN1980909

2025年02月04日

百时美施贵宝公司

授权/2010年08月25日

结晶型dasatinib一水合物

含有治疗有效量dasatinib一水合物以及可药用载体的药物组合物；

结晶型dasatinib一水合物在制备治疗癌症的药物中的用途；

CL4：

结晶型dasatinib一水合物在制备治疗慢性髓细胞性白血病、胃肠道间质瘤、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、肥大细胞增生病、生殖细胞瘤、急性髓细胞性白血病、儿科肉瘤、乳腺癌、结肠直肠癌、胰腺癌和前列腺癌的药物中的用途。

Tarceva

〖NDA申请人〗OsiPharms

〖NDA原始批准日期〗2004年11月18日

〖剂型/规格〗片剂/25、100、150mg；

〖适应证〗150mgQD用于几轮金属铂类一线化疗后病情未恶化的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；

150mgQD用于治疗一种或多种先前化疗治疗未获成功的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；

100mgQD用与吉西他滨联合给药用于局部晚期、不可手术性或转移性胰腺癌的一线治疗。

〖USAN名称〗Erlotinibhydrochloride盐酸埃洛替尼

〖CAS号〗183319-69-9

〖曾用代号〗CP-358774;

OSI-774

〖作用类别〗

〖化学名〗N-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉盐酸盐

CN96102992.7

CN1137037

2016年03月28日

美国辉瑞有限公司

专利申请权、专利权的转移专利权的转移/2006年6月4日：

忆授权

包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐；

制备包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐的方法；

包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗过度增生疾病的药物组合

中的应用；

包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗癌症的药物中的应用；

包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗脑、肺、鳞状上皮细胞、膀胱、胃、胰腺、乳房、头部、颈部、食管、妇科的或甲状腺的癌症的药物中的应用；

包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗非癌性过度增生疾病中的应用；

CL22：

包括erlotinib在内的化合物或其可药用盐在制备治疗皮肤或前列腺的良性增生的药物中的应用；

年度销售情况（亿瑞士法郎）

Nexava

〖NDA申请人〗BayerHealthcare

〖NDA原始批准日期〗2005年12月20日

〖剂型/规格〗片剂/200mg；

〖适应证〗400mgBID用于治疗：

不可切除性肝细胞瘤和晚期肾细胞瘤。

〖USAN名称〗Sorafenibtosylate

〖CAS号〗475207-59-1

〖化学名〗4-[4-[[[[4-Chloro-3-（三氟甲基）苯基]氨基]羰基]氨基]苯氧基]-N-甲基-2-吡啶羧酰胺对甲基苯磺酸盐

CN00802685.8

CN1341098

2020年1月11日

拜耳有限公司

专利权人的姓名或者名称、地址的变更/2009年07月29日

包括sorafenib在内的化合物或其可药用盐；

CL40：

Sorafenib或其可药用盐；

CL41：

Sorafenib的可药用盐；

Sorafenib的对甲苯磺酸；

CL23：

含有包括sorafenib在内的化合物或其可药用盐以及可药用载体的，用于治疗癌症的药物组合物；

CL39：

含有sorafenib的对甲苯磺酸盐以及可药用载体的、用于治疗癌症的药物组合物

Gleevec

〖NDA原始批准日期〗2001年5月10日

〖剂型/规格〗片剂/100、400mg；

〖适应证〗用于治疗慢性髓性白血病（CML）急变期、加速期慢性期患者。

用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

〖USAN名称〗ImatinibMethanesulfonate甲磺酸伊马替尼

〖CAS号〗220127-57-1

CN98807303.X

CN1077713

CN1264375

2013年04月01日

2018年07月15日

希巴-盖吉股份公司

诺华公司

授权/1999年06月02日

包括Imatinib在内的化合物或其可药用盐；

CL27：

Imatinib或其可药用盐；

一种含至少90重量％β-变体结晶的形式的Imatinib的甲磺酸加成盐；

制备包括Imatinib在内的化合物或其可药用盐的方法；

CL38：

含有包括Imatinib在内的化合物或其可药用盐以及一种药物载体的药物组合物；

含有一种含至少90重量％β-变体结晶的形式的Imatinib的甲磺酸加成盐的药物组合物；

上述药物2010年全年销售额比较

1、非美元货币的折算依据当前的外汇汇率进行；

2、Sutent的2010年全年销售额于4月底方可公开，此图中数据系假设其于2010年保持上年增长幅度计算得到。

3、