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D、LD50/ED50

E、ED99/LDl

11、苯唑西林的生物半衰tl/2=0.5h、其30%原形药物经肾排泄。

且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌,其余大部分经肝代谢消除,对肝肾功能正常的病人,该约物的肝清除速率常数是(C)

A、4.62h-1

B、1.98h-l

C、0.97h-1

D、1.39h-1

E、0.42h-1

12、为延长脂质体在统内循环时间,通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体,常用的修饰材料是(D)

A、甘露醇

B、聚山梨醇

C、山梨醇

D、聚乙二醇

E、聚乙烯醇

13、远用于各关高血压、也可用于预防治心绞痛的药物是(D)

B、可乐定

C、氣沙坦

D、硝苯地平

B、哌唑嗪

14、《中国药典》收载的阿司匹林标准中。

记载在【性状】项的内容是(B)

A、含量的限度

B、溶解度

C、溶液的澄清度

D、游离水杨酸的限度

E、干燥失重的限度

15、利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次,其原因被认为时候利培嗣代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是(D)

A、齐拉西酮

B、洛沙平

C、阿莫沙平

D、帕利哌酮

E、帕罗西订

16、作用于升级氨酸酶的抗流感毐药物的是(C)

A、阿昔洛韦

B、利巴韦林

C、奥司他韦

D、鳞甲酸钠

E、金刚烷胺

17、关于药物吸收的说法,正确的是(A)

A、在十二指场由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收

B、位物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服

C、药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小

D、固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好

E、临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是

18、关于制剂质里要求和使用特点的说法,正确的(A)

A注射剂应逬行微生物限度裣査

B、眼用液体制剂不允许添加抑菌剂

C、生物制品一般不宜制成注射用浓溶液

D、若需同时使用眼讶剂和滴眼剂,应先使用眼膏剂

E、冲洗剂开启使用后,小心存放,供下次使用

19、给1型糖尿病患者皮下注射腴岛素控制血糖的机制届于(C)

A、改变离子通道的通透性

B、影响酶的活性

C、补充体内活性物质

D、改胞周围环境的理化性质

E、影响机体免疫功能

20、静脉注射某药80mg,初始血药浓度为20gml,则该药的表观分布容积V为(B)

A、0.25L

B、4L

C、0.4L

D、1.6L

E、16L

21、以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是(B)

A、促进药物释放

B、保持栓剂硬度

C、减轻用药刺激

D、增加栓剂的稳定性

E、软化基质

22、患者,男,65岁,患高血压病多年,近三年来一直服用蓺瓿地平和阿替洛尔,血压控制良好。

近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胺丁醇。

两周后血压升高。

引起血压升高的原因可能是(B)

A、利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄

B、利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢

C、乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄

D、乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢

E、利福平与氨氧地平结合成难溶的复合物

23、关于药物咎戒与药物不良反应监测的说法正确的是(A)

A、药物警戒和不良反应临测都包括对已上市药品进行安全性评价

B、药物赘戒和不良反应监激的对象都仅限于质里合格的药品

C、不良反应监测的重点是药物滥用与误用

D、药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毐理学评价

E、药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测

24、多剂里諍脉注射给药的平均稳态血药浓度是(A)

A、重复给药达到稳态后,一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间间隔的数值

B、Css(上标)max(下标)与Css(上标)min(下标)的算术平均值

C、Css(上标)max(下标)与Css(上标)min(下标)的几何平均值

D、药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值

E、重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔的商值

25、服用阿托品在解除胄肠痉挛时,引起口干、心悸的不良反应属于(B)

A、后遗效应

B、副作用

C、首剂效应

D、继发性反应

E、变态反应

26、靶向制剂可分为被动靶向制剂,主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

属于物理化学靶向制剂的是(C)

A、脑部靶向前体药物

B、微乳

C、磁性纳米囊

D、免疫纳米囊

E、免疫脂质体

27、风湿性心脏病患者进行心脏置换手术后使用法华林,可发生的典型不良反应)(C)

A、低血糖

B、血脂升高

C、出血

D、血压降低

E、肝脏损伤

28、通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是(A)

A、维拉帕米

B、普鲁卡因

C、奎尼丁

D、普罗帕酮

E、

29、将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是(D)

A、降低维A酸的溶出度

B、减少维A酸的挥发性损失

C、产生靶向作用

D、提高维A酸的稳定性

E、产缓解效果

30、世界卫生组织关于药物M严重不良事件"

的定义是(D)

A、药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用

B、在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件,不一定与治疗有因果关系

C、在任何剂里下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院事件导致持续的或显^著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷

D、发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂里时发生的有害的和用药目的无关的反应

E、药物的一种不良反应,其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符,或是未能预料的不良反应^

31、关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法、错误的是(A)

A、贮藏条件要求是室温保存

B、附加剂应无刺激性、无毐性

C、容器应能耐受气雾剂所需的压力

D、抛射剂应为无刺激性、无毒性

E、严重创伤气雾剂应无菌

32、患者,女,60岁,因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂,近日,因胃溃疡服用西咪替丁。

三日后出现心常、心悸、恶心等症状。

将西咪替丁换成法莫替丁后、上述症状消失、引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是(B)

A、西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白

B、西咪替丁抑制肝药酶,减慢了氨茶碱的代谢

C、西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌

D、西咪替丁促进氨茶碱的吸收

E、西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性

33、头孢克洛生物半衰期约为lh,口服头孢克洛胶囊后,其在体内基本消除干净的时间达到(99%)约是(A)

A、7h

B、2h

C、3h

D、14h

E、28h

34、通过抑制血管紧张素转化酶而发挥药理作用的药物是(A)

A、依那普利

B、阿司匹林

C、厄贝沙坦

E、硝酸甘油

35、易发生水解降解反应的药物是(E)

A、吗啡(图片)

B、肾上腺素(图片)

C、布洛芬(图片)

D、盐酸氛丙嗪(图片)

E、头孢唑林

36、阿昔洛韦(图片)的母核结构是(C)

A、嘧啶环

B、咪唑环

C、鸟嘌呤

D、比咯环

E、吡啶环

37、药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类,以共价键合方式与生物大分子作用的药物是(A)

A、美法仑(图片)

B、美洛昔康(图片)

C、雌二醇(图片)

D、乙胺丁醇(图片)

E、卡托普利(图片)

38、普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式,结合模式如图所示:

(图片)图中,B区域的结合形式是(C)

A、氢键作用

B、离子-偶极作用

C、偶极-偶和作用

D、电荷转移作用

E、疏水作用

39、氨茶碱的结构如图所示根据氨茶碱的性状,贮存条件应满足(B)

A、遮光,密闭,室温

B、遮光,密封,室温

C、遮光,密闭,阴凉处保存

D、遮光,严封,阴凉处

E、遮光,熔封,冷处

40、可作为对乙酰氨基酚中毒解救的是(A)

A、乙酰半胱氨酸

B、

二、配伍选择题

[41-42]

A、F类反应

B、D类反应

C、G类反应

D、A类反应

E、B类反应

41、按药品不良反应新分类方法,抗生素引起的肠道耐药菌群过度生长属于(E)

42、按药品不良反应新分类方法,注射液中微粒引起的血管栓塞属于(B)

[43-45]

A、羟米乙

B、明胶

C、7烯-醋酸乙烯共聚物

D、β-环糊精

E、醋酸纤维素酞酸脂

43、属于肠溶性高分子缓释材料的是(E)

44、属于水溶性高分子增稠材料的是(B)

45、属于不溶性骨架缓释材料的是(C)

[49-51]

A、辛伐他汀

B、氟伐他汀

C、辛伐他汀

D、西立伐他汀

E、阿托伐他汀

49、含有3、5-二烃基成酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是(B)

50、含有3羟基-5-内能环结构片段,主要在体内水解成3,5-二烃基成酸,才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是(A)

51、他汀炎药物可引起肌痛或模纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撤出市场的药物是(D)

(49〜51)

A、反跳反应

B、身体依赖性

C、精神依赖性

D、交叉耐药性

E、药物耐受性

49、长期使用P受体拮抗药治疗高血压,如果用药者需要停药应采取逐渐减量的方式。

若突然停药或减量过快,则会引起原病情加重,这种现象称为(A)

50、长期使用阿片类药物,导致机体对其产生达应状态、停药出现戒断综合征,这种药物的不良反应称为(B)

51、连续使用吗啡,人体对吗啡镇痛效应明显减弱,必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应,这种对药物的反应性逐渐减弱的状态称为(E)

[52-53]

A、诱导效应

B、首过效应

C、抑制效应

D、肠肝循环

E、生物转化

52、药物在体内经代谢酶的催化作用发生结构改变的过程称为(E)

53、经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为(B)

[54-55]

A、Km"

Vm

B、MRT

C、Ka

D、CI

E、β

在不同药物动力学模型中,计箕血药浓度与所向关系会涉及不同参数

54、双S模型中,慢配置速度常数是(E)

55、非房室模型中、,平均滞留时间是(B)

[56-57]

A、经皮给药

B、直肠给药

C、吸入给药

D、口腔黏膜给药

E、静脉给药

56、—次给药作用时间相对较长的给药途径是(A)

57、生物利用度最高的给药途径是(E)

[58-59]

A、含片

B、普通片

C、泡腾片

D、肠溶片

E、薄膜衣片

58、《中国药典》规定崩解时限为5分钟的剂型是(C)

59、《中国药典》规定崩解时限为30分钟的剂型是(E)'

[60-61]

A、溶血性贫血

B、系统性红斑狼疮

C、血管炎

D、急性肾小管坏死

E、周围神经炎

60、服用异烟肼,慢性乙酰化患者比快乙配化型患者更易发生(E)

61、葡萄糖-6磷酸脱氢酶(G-6-PD>

缺陷患者、服用对乙酰氨基酚易发生(A)

[62-64]

A、醋酸纤维素酞酸酯

B、羟苯乙酯

C、β-环糊精

D、明胶

E、乙烯酯酸乙烯共聚物

62、属于肠溶性高分子缓释材料的是(A)

63、属于水溶性高分子增稠材料的是(D)

64、属于不溶性骨架缓释材料的是(E)

[65-66]

A、肾小管分泌

B、肾小球滤过

C、肾小管重吸收

D、胆汁排泄

E、乳汁排泄

65、属于主动转运的肾排泄过程是(A)

66、可能引起肠肝循环的排泄过程是(D)

[67-68]

A、简单扩散

B、滤过

C、膜动转运

D、主动转运

E、易化扩散

67、蛋白质和多肽的吸收具有定的部位特异性,其主要吸收方式是(C)

68、细胞外的K及细胞内的Na可通过Na,K-ATP酶逆浓度差跨膜转运,这种过程称为(D)

A、控释制剂

B、被动靶向制剂

C、物理化学靶向制

D、缓释制剂

E、主动靶向制剂

63、在规定介面中,按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为(A)

64、用修饰的药物载体将药物定向运送至靶部位发挥药效的制剂称为(E)

65、在规定介中,按要求缓慢非恒速释放药物的制称为(D)

A、相加作用

B、药理性指抗

C、生理性拮抗

D、增敏作用

E、脱敏作用

68、当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动药与其结合,产生的相互作用属于(B)

69、合用两种分别作用于生理效应相反的两个特异性受体的激动药,产生的相互作用属于(C)

[70-72]

A、完全激动药

B、部分激动药

C、竞争性拮抗药

D、非竞争性拮抗药

E、反向激动药

70、对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物属于(B)

71、对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1>

的药物属于(A)

72、对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于(D)

[74-76]

A、酒石酸

B、硫代硫酸钠

C、焦亚硫酸钠

D、依地酸二钠

E、维生素E

74、用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是(C)

75、用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是(E)

76、用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是(B)

[77-79]

A、继发性反应

B、毒性反应

C、特异质反应

D、变态反应

E、副作用

77、长期应用广谱抗菌药物导致的w二重感染"

属于(A)

78、少数病人用药后发生与遗传因素相关(但与药物本身药理作用无关)的有害反应属于(C)

79、用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的机体的反应属于(B)

[78-80]

A、遗传因素

B、给药时间因素

C、药物剂量因素

D、精神因素

E、给药途径因素

78、硝酸甘油口服给药效果差,舌下含服起效迅速,导致这种差异的原因在影响药物作用因素中属于(E)

79、黄种人服用吗啡后的不良反应发生率高于白种人,引起这种差异的原因在影响药物作用因素中属于(A)

80、服用西地那非,给药剂量在25mg时“蓝视”发生率为3%左右:

给药剂量在50〜100mg时、“蓝视_发生率上升到10%、产生这种差异的原因在影响药物作用因素中属于(C)

[83-84]

A、溶出度

B、热原

C、重量差异

D、含量均匀度

E、干燥失重

83、在药品质量标准中、届于药物安全性检査的项目是(C)

84、在药品的质量标准中,属于药物有效性检査的项目是(A)^

[85-86]

A、吡啶环

B、氢化萘环

C、嘧啶环

D、吡咯环

E、吲哚环

85、HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀(结构式)含有的骨架结构是(B)

86、HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀(结构式)含有的骨架结构是(C)

[87-89】

87、符合普通片剂溶出的溶出曲线表现为(E)

88、具有双室模型持征的某药物静脉注射给药,其血药浓度时间--曲线表现为(B)

89、具有肠一肝循环特征的某药物血管外给药,其血药浓度时间--曲线表现为(C)

(90-92)

A、硫酸阿托品

B、氢溴酸东莨菪碱

C、氢溴酸后马托品

D、异丙托溴铵

E、丁溴东莨菪碱

90、含有氧桥结构,中枢作用较强,用于预防和治疗晕动症的药物是(B)

91、含有季铵结构,不易进入中枢,用于平喘的药物是(D)

92、含有a—羟基苯乙酸酯结构,作用快、持续时间短,用于眼科检査和散瞳的药物是(C)

(93-95)

93、属于前药,在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是(C)

94、虽然(S)-异构体的活性比(R>

-异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是(E)

95、选择性抑制COx-2的非甾体抗炎药,胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事存在风险的药物呈(D)

[96-98]

A、硝苯地平

B、尼群地平

C、尼莫地平

D、氨氯地平

E、非洛地平

96、1、4-二氧吡啶环的4位为3-硝基苯基,能够通过血-脑屏障选择性地扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的药物是(C)

97、分于结构具有对称性、可用于治疗冠心病,并能缓解心绞痛的药物是(A)

98、1、4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基,外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是(D)

99、药物分子中的16位为甲基,21位为羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,増加水溶性,该药物是(D)

100、药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的水钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。

该具有缩酮结构的药物是(C)

三、综合分析选择题

101、关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的是(A)

A、随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显増加

B、苯妥英钠在临床上不用于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度

C、苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全

D、制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔

E、可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度

102、关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是(C)

A、低浓度下,表现为线性药物动力学特征:

剂量增加,消除半衰期延长

B、低浓度下,表现为非线注药物动力学特征:

不同剂量的血药浓度时间曲线

C、高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:

AUC与剂量不成正比

D、高浓度下,表现为线性药物动力学特征、剂量增加,半衰期不变、

E、高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:

血药浓度与剂量成正比

103、关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的是(D)

A、用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关

B、用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关

C、用米氏方程表示,消除快慢只与参数Km有关

D、用零级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数Ko上

E、用一级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数k上

104、己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的K=12ug/ml、V_=10mg/kg-d)/当

每天给药剂量为3mg/(kgd)、则稳态血药浓度C.-5、lpg/ml:

当每天给药剂量为6mg/(kgd)、则稳态血药浓度C.-18ug/ml、己知C.w、若希望达到稳态血药浓度12ug/ml,则病人的给药剂量是(E)

A、3.5mg/(kgd)

B、4.0mg/(kg-d)

C、4.35mg/(kgd)

D、5.0mg/(kgd)

E、5.6mg/(kgd)

患者,女,78岁,因恵高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每曰1次,每次1片,血压控制良好。

近两曰因气温程降,感觉血压明显升高,于18时自查血压达170/10mmHg,决定加服1片药、担心起效慢,将其碾碎后吞服、于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷,随后就医。

105、关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法,正确的是(B)

A、药品质量缺陷所致

B、由于控释片破碎使较大量的硝苯地平损失

C、部分缓解片破碎使硝苯地平剂量损失,血药浓度未达有效范围

D、药品正常使用情况下发生的不良反应

E、患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

106、关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法、错误的是(A)

A、控释制剂的药物释放速度恒定,偶尔过量服用不会影响血药浓度

B、缓释制剂用药次数过多或増加给药剂量可导致血药浓度增高

C、部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定

D、控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时

E、缓釋制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低,达不到应有的疗效

107、硝苯地平控释片的包衣材料是(C)

A、卡波姆

B、聚维酮

C、酷酸纤维素

D、羟丙甲纤维素

E、醋酸纤维素酞酸酷

紫杉醇(Taxol)是从英国西海岸的短叶红豆杉的树支中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。

多西他赛(Docetaxel)是由10去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物,结构上与紫杉醇有两点不同,—是第10位碳上的取代基,二是3位上的侧链。

多西他赛的水溶性比紫杉醇好、毒性较小,抗肿瘤谱更广

108、按药物来源分类,多西他赛属于(B)

A、天然药物

B、半合成天然药物

C、合成药物

D、生物药物

E、半合成抗生素

109、紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油,其作用是(D)

A、助悬剂

B、稳定剂

C、等渗调节剂

D、增溶剂

E、金属螯合剂

110、根据构效关系判断,届于多西他赛结构的是(E)

四、多项选择题

111、下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有(ACDE>

A、苯安英钠代谢生成羟基苯妥英

B、对氨基水杨酸在乙酰辅酶

C、卡马西平代谢生成卡马西平

D、地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋

E、硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

112、依据检验目的不同,药品检验可分为不同的类别,关于药品检验的说法中正确的有(ABCD)

A、委检验系药品生产企业委托貝有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构对本企业无法完成的检验项目进行检验

B、抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家

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