药理学口诀18107Word文档格式.docx

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　　【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载！

1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。

　　2.军团菌——肺炎。

　　3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。

　　4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。

1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。

　　【原创口诀TANG】百支空军首选红！

也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。

【前后联系】第9章——四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用！

3.克拉霉素——最强。

　　抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。

　　对酸稳定，但首过消除明显。

半合成大环内酯类口诀—TANG（原创）

　　【二代大环】

　　二代大环罗克阿，

　　耐酸稳定能口服。

　　不良减轻半衰长，

　　呼吸感染可用它。

包括：

林可霉素和克林霉素。

二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。

　　常用克林霉素。

　　骨组织可达更高浓度——治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——首选！

.抗菌谱：

　　特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。

万古霉素

仅对G+球菌有强大杀菌作用。

　　适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌所致严重感染，尤其耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）感染、耐青霉素肺炎球菌感染，是治疗MRSA感染的首选药。

万古霉素走偏锋，

　　破坏胞壁甲氧从。

　　不良反应会变红，

　　耳毒肾毒小心用！

三、氨基糖苷类

氨基苷类不良反应—TANG

　　氨基苷链奈阿庆，

　　不良反应很接近。

　　损害第八脑神经，

　　耳聋呕吐伴眩晕。

　　蛋白管型尿伤肾，

　　阻断肌肉害神经。

　　四肢无力呼吸停，

　　链霉过敏仅次青。

　　氨基苷类不良反应-精华版TANG（原创）

　　耳毒肾毒肌肉阻，

　　过敏仅次青霉素。

抗菌作用及临床应用

链霉素

1.首选——土拉菌病（兔热病）和鼠疫，特别是与四环素联合用药——治疗鼠疫的最有效手段；

【口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

与其他药联合用于结核病。

2.氨基糖苷类中最易引起变态反应——过敏性休克；

3.最常见的毒性反应：

耳毒性。

庆大霉素

1.治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属——氨基糖苷类中的首选。

2.口服——肠道感染。

3.β-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。

4.最主要的不良反应：

耳毒性；

肾毒性（10%）。

阿米卡星（丁胺卡那霉素）

突出的优点——对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。

奈替米星

1.显著特点：

对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。

【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。

2.耳、肾毒性发生率最低。

四、四环素类

1.立克次体感染　

　　斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病——首选药物。

2.衣原体感染——多西环素——首选。

3.支原体感染，红霉素

4.螺旋体感染——多西环素——首选

【注意】梅毒螺旋体首选——青霉素。

5.细菌性感染——特殊

小结：

四环素类的临床应用——“4+3”【TANG】

　　4：

四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体）

　　3：

三菌（霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌）

　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。

　　普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。

四环素类口诀—TANG（原创）

　　胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。

　　头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。

抗菌作用特点

临床应用

四环素

广谱快效抑菌剂，耐药性普遍。

立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病

多西环素

抗菌作用比四环素强2～10倍，对四环素耐药的金葡菌仍有效。

肾毒性不明显

米诺环素

比四环素强2～4倍，尤以葡萄球菌更强。

极易穿透皮肤——特别适合于痤疮。

沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴卡菌病和酒糟鼻。

美他环素

某些四环素或土霉素耐药的菌株。

氯霉素

　　因致死性的再生障碍性贫血和灰婴综合征等严重毒性而限制了其临床使用，现几乎不用作全身治疗药，除非某些严重感染。

临床

1.伤寒、副伤寒——选用药物；

　　【注意】在成人伤寒、副伤寒，首选：

氟喹诺酮类。

　　2.细菌性脑膜炎——选用药物之一。

首选青霉素

　　3.脑脓肿，尤其耳源性——与青霉素合用。

　　4.严重厌氧菌感染，尤其适用于累及中枢神经系统者；

另可与氨基糖苷类联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。

　　5.立克次体感染——Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒。

　　6.细菌性眼部感染　

　　有效药物，但对衣原体感染无效。

不良反应：

【口诀】绿骨灰，多恐怖！

TANG

氯霉素核心知识点3+2（TANG）

　　3大临床应用——2个屏障、正副伤寒。

脑内感染——易透过血脑屏障；

眼内感染——易透过血眼屏障。

伤寒、副伤寒——可选之一。

　　2大严重不良反应——【骨灰！

】——恐怖！

骨髓抑制——可逆和不可逆，后者死亡率50%！

灰婴综合征——死亡率40%

第十章人工合成的抗菌药

1.抗菌谱：

　　G-球菌和杆菌，尤其对需氧G-杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，以环丙沙星活性为强。

　　G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌也有效。

　　2.抗菌机制：

　　抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制——杀菌。

【临床应用】

　　1.泌尿生殖道感染：

尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎、宫颈炎。

　　2.肠道感染：

细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒。

　　3.呼吸道感染。

　　4.其他：

骨骼系统感染、皮肤软组织的感染。

　　【不良反应】多。

　　1.消化道反应，最常见。

　　2.神经系统反应：

头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。

　　3.变态反应：

皮疹、血管神经性水肿。

　　4.光过敏和光毒性反应。

　　5.对心脏病患者的反应：

Q-T间期延长。

　　6.肌肉、骨骼系统反应：

可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂——骨骼生长期的儿童禁用！

18岁

　　7.肝损害：

转氨酶和碱性磷酸酶升高。

药物

抗菌作用特点及临床应用【只记特点】

诺氟沙星

G+球菌和G-菌引起的无并发症的感染。

环丙沙星

对G-杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的。

左氧氟沙星

不良反应最小。

适用于中、重度感染。

司帕沙星

主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）。

可治疗对异烟肼、利福平耐药的结核病患者。

加替沙星

尤其在肺中可达到很高浓度。

80%～90%以原形经肾脏从尿排出。

用于呼吸道感染及泌尿生殖系统等感染。

磺胺类

抗铜绿假单胞菌：

总结

替卡西林、哌拉西林、美洛西林、三代以上的头孢（三棵梧桐四匹马）、环丙沙星、磺胺嘧啶银、磺胺米隆

与PABA竞争二氢叶酸合酶

脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎——首选磺胺嘧啶。

【不良反应】

（1）泌尿系统损害：

　　引起结晶尿、血尿、尿路阻塞、尿痛、尿少甚至尿闭。

故应同服等量碳酸氢钠碱化尿液，并多饮水。

（2）变态反应：

皮疹、光敏性皮炎、药热等。

磺胺嘧啶（SD）是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血脑屏障透过率最高的药物，为防治流行性脑膜炎的首选药；

磺胺甲噁唑（新诺明、SMZ），甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶

　　疾病

抗菌机制

氟喹诺酮类

抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA复制

抑制二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内2氢叶酸的合成

甲氧苄啶（TMP）

抑制二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内4氢叶酸的合成

疾病

首选/可选

1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎（尤其是婴幼儿）

红霉素

2.立克次体

四环素类（多西环素）

（耐甲氧西林金葡球菌）感染

4.伤寒与副伤寒

喹诺酮类、氯霉素

5.流行性脑膜炎

磺胺嘧啶、青霉素、氯霉素

6.梅毒、钩端螺旋体病

青霉素

7.其他螺旋体

8.土拉菌病和鼠疫

9.霍乱、布鲁菌氏病、肉芽肿鞘菌

四环素类

原创总结性表格2——抗菌药的主要不良反应【TANG】

主要不良反应

磺胺类药

泌尿系统损害、过敏反应

过敏性休克、赫氏反应

氨基苷类

耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应

二重感染、四环素牙、脑假瘤

骨髓抑制、灰婴综合症

红人综合症、耳毒性、肾毒性

第十一章　抗真菌药

概述

特比萘芬，破坏了真菌细胞膜的屏障功能

两性霉素B　　与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。

全身性深部真菌感染——首选药。

伊曲康唑（斯皮仁诺）

　　在唑类药物中抗真菌作用最强。

　　广泛用于浅部和深部真菌感染。

抗真菌药小结TANG

1.浅表

特比萘芬、咪康唑、酮康唑、克霉唑

特别的儿童，克发霉的米

2.深部

两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑、伊曲康唑

两位佛，一起来

第十二章　抗病毒药

1.抗人免疫缺陷病毒药

（1）齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应

（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点

2.抗流感病毒药

金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应

3.抗疱疹病毒药

阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用

4.抗肝炎病毒药

拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应

一、抗人免疫缺陷病毒（HIV）药

（一）主打药——齐多夫定

　　第一个被FDA批准用于治疗HIV感染的药物。

司他夫定不能与齐多夫定合用，但拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。

二、抗流感病毒药

（一）金刚乙胺

二）扎那米韦

　　1.药理作用

　　抑制流感病毒神经氨酸酶，使病毒难以从感染细胞释放，阻止病毒扩散。

（三）奥司他韦（达菲）

神经氨酸酶抑制剂，从而抑制流感病毒的复制和播散。

三、抗疱疹病毒药

　　1.阿昔洛韦

　　【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。

2.阿糖腺苷3.曲氟尿苷

四、抗肝炎病毒药

（一）拉米夫定——抗HIV+乙肝。

易产生耐药性，应与齐多夫定合用。

（二）阿德福韦酯广谱抗病毒药（三）干扰素

【小结】抗病毒药TANG

（1）齐多夫定

（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷

2.流感

金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦

3.疱疹

阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷

4.肝炎

拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素

第十三章　抗结核病药与抗麻风病药

1.抗结核病药

（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应

（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点

（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项

2.抗麻风病药

氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应

（一）异烟肼

分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。

　　易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。

主要在肝内代谢。

【抗菌作用与机制】——“专情”！

　　选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。

仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。

　疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。

抗菌机制：

　　抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。

　　治疗结核病的首选药；

常与其他药联合，单用时可预防结核病。

　　1.神经系统毒性：

　　什么表现——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。

　　为什么——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄。

　　●怎么办？

　　——同服维生素B6。

　　——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。

（二）利福平

　　【体内过程】

　　1.食物可减少吸收，应空腹服。

　　2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。

　　3.肝内代谢。

【抗菌作用与机制】——“多情”！

　　抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；

对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。

抗菌机制——

　　与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。

【临床应用】——与药理作用密切相关！

　　1.结核病及重症患者。

　　2.耐药金葡菌及其他敏感菌感染。

　　3.麻风病。

　　4.沙眼。

　　1.消化道反应。

　　2.肝损害——黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。

　　3.在动物有致畸作用——禁用于妊娠早期。

　　4.药物及其代谢物为红色——粪、尿、泪、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘红色——预先告知。

（三）乙胺丁醇

　　大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒。

【抗菌作用与机制】

　　仅对结核杆菌有抗菌作用。

　　单用可产生耐药性，但较缓慢。

　　抗菌机制：

与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

【临床应用】与其他抗结核病药合用。

【不良反应】——球后视神经炎。

三种主要抗结核药的比较（TANG）

体内过程

抗菌作用与机制

不良反应

异烟肼

肝内代谢

只抗结核；

抑制分枝菌酸合成

结核病首选药

1.神经系统毒性（+B6）

2.肝毒性

利福平

食物可减少吸收，应空腹服

肝内代谢

不只抗结核；

与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成

1.结核病

2.麻风病

3.沙眼

4.耐药金葡菌

1.消化道反应

2.肝损害

乙胺丁醇

排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒

与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成

与其他药合用

球后视神经炎

（四）其他抗结核药可考点（TANG）

药理作用特点

◆不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差

◆对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶

◆易产生耐药性，应与其他药联用

对氨基水杨酸

对结核杆菌仅有抑制作用；

单用时效果差。

耐药性产生缓慢。

二线抗结核病药。

吡嗪酰胺

在酸性环境中作用较强。

单用迅速产生耐药性。

与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。

（五）抗结核病药物的应用原则

　　1.早期

　　2.联合——目的：

增强疗效、降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。

　　3.长期、全疗程、规范。

二、抗麻风病药物

氨苯砜治疗麻风病的首选药。

不良反应：

　　1.砜综合征——麻风病症状加重。

　　处理：

减量或换药。

用沙利度胺或糖皮质激素类药物治疗。

　　2.血液系统：

溶血和发绀。

　　3.消化道反应及头痛、失眠、精神症状。

肝损伤、剥脱性皮炎。

（二）沙利度胺

　　【临床应用】

　　对麻风病并无治疗作用，主要与抗麻风药合用以减少麻风反应。

【不良反应】强致畸作用——禁用于孕妇

目不识丁

第十四章　抗寄生虫药

1.抗疟药

（1）氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应

（2）乙胺嘧啶的药理作用和临床应用

（3）伯氨喹的药理作用和临床应用

2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药

（1）甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应

（2）替硝唑的临床应用

3.抗血吸虫病药

吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应

4.抗肠蠕虫病药

（1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应

（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点

（一）主要用于控制症状的药物

　　1.氯喹

　　【抗疟作用】

　　能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用；

　　不足：

对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。

1.疟疾——首选。

　2.肠外阿米巴病。

　3.免疫抑制作用。

大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征

致畸作用——孕妇禁用。

2.青蒿素屠呦呦

【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。

　　耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。

3.奎宁

　　【作用与用途】

　　对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。

　　用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。

　　对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。

【不良反应】多，不作首选药。

　　金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。

孕妇禁用（兴奋子宫）。

【前后联系TANG】金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。

（二）主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶

　　对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。

　　【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。

（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹首选

对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用；

　　对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。

作用

应用

氯喹

杀灭红内期的裂殖体；

可根治恶性疟；

奎宁更适用于脑型恶性疟

控制症状发作

青蒿素

奎宁

伯氨喹

对红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭配子体

控制复发和传播

乙胺嘧啶

杀灭红外期的裂殖子

预防

抗疟药口诀【TANG】

　　乙胺预防伯氨传，氯喹青青发作管。

抗疟药总结-TANG

进入疟区怎么办，

　　乙胺嘧啶来防范。

　　控制症状用氯喹，

　　根治须加伯氨喹。

　　伯氨喹，能耐大，

　　防止传播和复发。

　　抗疟药机理

　　氯喹奎宁红内期，

　　乙胺嘧啶红外期，

　　伯氨喹，配子期，

　　外加继发红外期。

二、抗阿米巴病药与抗滴虫病药

抗阿米巴——首选甲硝唑，厌氧菌首选

甲硝唑【药理作用】

（1）抗阿米巴——首选。

不足：

对包囊无作用。

（2）抗滴虫——首选。

　　（3）抗贾第鞭毛虫——最有效的药物。

　　（4）抗厌氧菌，尤其对脆弱杆菌感染特别有效。

　　1.急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。

　　2.泌尿生殖道滴虫感染。

　　3.厌氧菌——产后盆腔感染、口腔急性感染、腹腔感染及败血症。

　　【不良反应】

　　头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。

　　服药期间应禁酒——为什么？

　　答：

甲硝唑干扰乙醛代谢，出现急性乙醛中毒反应。

【替硝唑】

　　也用于阿米巴、滴虫病和厌氧菌感染的治疗。

　　特点（与甲硝唑相比）——

　　半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。

三、抗血吸虫病药

吡喹酮——首选的抗血吸虫病药。

四、肠蠕虫病药

1.甲苯咪唑，对多种肠道寄生虫——如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪类圆线虫感染——都有显著疗效。

2.阿苯达唑高效、广谱、低毒

3.左旋咪唑：

也是免疫增强剂

机制——抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶，干扰其能量代谢。

当虫体与该药接触时，肌肉发生痉挛性麻痹，虫体不能附着于肠壁而被排出体外。

4.噻嘧啶：

胆碱酯酶抑制剂，能使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外——你想到了什么TANG

5.哌嗪：

　　抗蛔虫和蛲虫药。

　　麻痹寄生虫，促使虫体排出。

　　在麻痹蛔虫前没有兴奋作用，故较为安全。

6.恩波维铵（扑蛲灵）蛲虫单独感染——首选药。

【及时小结】寄生虫单元6个特征性考点（TANG）

　　A.阿米巴/滴虫——首选甲硝唑（同时：

贾鞭毛虫最有效的药；

还能抗厌氧菌）。

　　B.替硝唑——特点：

血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。

　　C.血吸虫——首选吡喹酮。

　　D.蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）。

　　E.服药期间应禁酒的是——甲硝唑。

　　F.通过麻痹寄生虫促进虫体排出的药——哌嗪。