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共同特点:

1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成,抗菌谱广。

2.水溶性好,化学性质稳定。

3.口服难吸收,口服用于胃肠道感染及消毒。

4.易产生耐药性。

5.不良反应:

损害第八对脑神经(临床反应可分为两类:

一为前庭功能损害,口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。

另一为耳蜗神经损害,表现为听力减退,甚至耳聋。

);

肾毒性;

神经肌肉阻断作用;

过敏反应。

多粘菌素类

多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌均有效。

细菌对其不易产生耐药性。

但毒性较大,主要表现在肾脏及神经系统两方面,偶见白细胞减少和肝脏毒性。

四环素类

抗菌谱极广,包括需氧和厌氧的革兰阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、和螺旋体,还有间接抑制阿米巴原虫的作用。

可分为天然品与半合成品两类。

天然品有金霉素、土霉素、四环素等;

半合成品有多西环素和米诺环素。

氯霉素类

氯霉素是治疗眼部感染的首选药。

不良反应:

1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。

)2.灰婴综合征

其他抗生素

如万古霉素类。

人工合成抗菌素

喹诺酮类

作用机制:

通过抑制细菌DNA回旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

具有抗菌谱广,抗菌力强,组织浓度高,与其他常用抗菌药无交叉耐药性,不良反应相对较少等特点。

1.可引起骨关节软组织的损伤,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。

2.可引起中枢神经系统不良反应,故不能用于有癫痫病史的患者。

第一代,如:

萘啶酸、吡哌酸等。

抗菌谱窄,仅用于泌尿道和肠道感染。

第二代,如:

诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。

达到第一、二代头孢的疗效。

第三代,如:

司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。

综合临床疗效达到第三代头孢

第四代,如:

克林沙星、加替沙星等。

在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。

磺胺类

抑菌药,通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

抗菌谱广,但不良反应较多,常见有:

恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等,为防止肾损害,应在服药期间多饮水,同服等量碳酸氢钠。

此类包含如:

磺胺嘧啶(SD),磺胺甲噁唑(SMZ),柳氮磺吡啶(SASP),磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。

其他合成抗菌药

1.甲氧苄啶(TMP),又名磺胺增效剂。

2.硝基呋喃类如:

呋喃妥因、呋喃唑酮。

3.硝基咪唑类如:

甲硝唑、替硝唑。

 

抗生素之间的相互作用

第1类

繁殖期杀菌药(速效杀菌剂)

青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。

第2类

静止期杀菌药(缓效杀菌剂)

如:

氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福霉素类。

第3类

速效抑菌剂

四环素类、氯霉素类、林可霉素、大环内酯类。

第4类

慢效抑菌剂

磺胺类。

第1类+第2类:

协同

第1类+第3类:

拮抗

第3类+第4类:

相加

第2类+第3类:

第1类+第4类:

无关或相加

氨基苷类抗生素彼此间不宜合用,与多粘霉素也不宜联用,主要原因是对肾脏的毒性。

抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。

这里,仅对抗菌药

物主要作用机制做一简要慨述:

抗菌药物主要作用机制

主要作用机制

代表类抗生素

阻碍细菌细胞壁的合成

青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽

阻碍细菌蛋白质的合成

氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类

抑制细菌DNA的合成

影响细菌RNA的合成

利福平

影响细胞膜的通透性

多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌素、新生霉素

影响细菌叶酸的合成

磺胺类、TMP(又名磺胺增效剂)

第二章抗微生物类药

一、青霉素类

序号

药名

剂型、规格

用途、用法、用量

1

青霉素钠(PenicillinG)

注射剂:

80万U/支

用于细菌繁殖期杀菌,对革兰氏阳性球菌和某些革兰氏阴性球菌作用较强。

适用于敏感细菌所致的各种感染。

【用法】成人,肌注:

80万~200万单位/日,分3~4次给药;

静滴:

200万~2000万单位/日,分2~4次给药。

用前需皮试,500单位/ml,皮内注射0.1ml,阳性反应者禁用。

2

注射用萘夫西林钠(NafcillinSodiumInjection)

粉针剂:

1.0g/支

适用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其它青霉素敏感的细菌感染。

败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。

【用法与用量】肌注或静注。

成人:

一般感染,一次2-4g/日;

重度感染,4-6日。

儿童:

每日按体重50-100mg/kg,分3-4次。

新生儿:

一般不主张用于新生儿。

【禁忌】有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

3

氧哌嗪青霉素(Piperacillin)

针剂:

0.5g/支

广谱抗菌药,对淋球菌,大肠杆菌,变形杆菌,克雷伯肺炎杆菌,肠杆菌属、肠球菌、嗜血杆菌等有效

【用法】肌注或静注。

4~8g/日,分2~4次;

80mg~200mg/kg/日,分2~4次。

肌注可用0.25%利多卡因作为溶剂,静注可用10%葡萄糖或生理盐水。

4

氨苄西林(Ampicillin)

用于大肠杆菌、流感杆菌等敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道及皮肤软组织感染以及脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

【用法】成人常用剂量:

肌注,0.5~1.0g/次,3~4次/日;

静滴,1.0~2.0g/次,3~4次/日,必要时每4小时1次。

小儿:

50~100mg/日/kg体重,分次给药。

【注意】青霉素过敏者禁用。

5

羟氨苄青霉素(Amoxycillin,阿莫仙)

胶囊剂:

250mg×

20粒/盒

适用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、胃肠道、皮肤软组织感染以及脑膜炎、心内膜炎、淋病等。

【用法】口服,成人,0.5g~1g/次,3~4次/日;

儿童,0.05~0.1g/kg体重/日,分3~4次服用。

6

阿莫西林/克拉维酸钾(君尔清)

分散片:

君尔清

228.5mg(克拉维酸钾28.5mg,阿莫西林200mg)

×

12片/盒

适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染以及骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。

【用法】片剂:

口服,成人和12岁以上儿童,1片/次,3次/日,严重感染可加倍未经重新检查,连续治疗期不超过14天。

静滴,1.2g溶于50~100ml生理盐水/次,不少于30分钟,3~4次/日;

7

阿莫西林钠/舒巴坦钠

0.75g/支(阿莫西林0.5g+舒巴坦0.25g)

广谱抗菌药,适用于产酶耐药菌引起的上、下呼吸道感染、泌尿系统、盆腔、消化系统、手术感染等。

【用法】静滴,成人0.75~1.5g/次,3~4次/日。

根据病情可增加剂量,极量16g/日。

加入0.9%氯化钠150~200ml于1小时内静滴,不宜久置,避免与其它药物同容器内使用。

【注意】接受别嘌醇或双硫仑治疗的病人不宜使用本品。

8

哌拉西林/他唑巴坦(特治星TAZOCIN)

特治星4.5g/支(哌拉西林4g+他唑巴坦0.5g)

适用于敏感菌所致的全身或局部感染。

【用法】成人及12岁以上儿童,可根据感染程度,剂量从2.25~4.5g/次,每6hr、8hr、12hr一次静脉注射或静脉滴注(20~30分钟以上)或肌注。

9

哌拉西林钠/舒巴坦钠(新克君)

3g(哌拉西林2g+舒巴坦钠1g)

用于对本品敏感的革兰氏阴性菌引起的各种感染,如单纯性尿路感染或院外感染的肺炎。

【用法】4~8g/日,分2~4次肌注或静滴,重度感染为6小时3~4g。

【注意】青霉素皮试阳性者禁用。

10

替卡西林/克拉维酸钾

3.2g/支(替卡西林3g+克拉维酸钾0.2g)

适用于敏感菌引起的败血症、菌血症、腹膜炎、腹腔脓毒症、免疫系统缺陷或受抑制病人之易感性感染,以及呼吸道、肾脏、耳鼻喉、术后、关节、皮肤及软组织的感染。

【用法】静滴或静注,成人,3.2g/次,每6~8小时一次,最大剂量4小时内3.2g;

儿童,80mg/kg体重,每6~8小时给药1次;

新生儿,80mg/kg体重,每12小时给药1次可间歇静注或静滴。

11

苄星青毒素

120万单位

主要用于预防风湿热复发,也可用于控制链球菌感染的流行。

【用法】临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。

肌内注射,成人一次60万~120万单位,2~4周1次;

小儿一次30万~60万单位,2~4周1次。

12

甲苯磺酸舒他西林(SultamicillinTosilate,博德)

片剂:

0.25g*10片/板,1板/盒

适用于敏感菌引起的上呼吸道感染(鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎)、下呼吸道感染(支气管炎、肺炎)、泌尿系统、皮肤软组织感染、淋病。

【用法】口服。

成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童,一次0.375~0.75g,一日2次;

体重<

30公斤的小儿按体重一日50mg/kg,分2次服用。

疗程一般为5~14日,必要时可延长。

由溶血性链球菌所引起的感染,疗程至少10日,以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。

3.治疗非特异性淋病时,可单剂量口服2.25g,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。

二、头孢菌素类

头孢氨苄(Cefalexin,先锋Ⅳ)

0.125g/粒

适用于呼吸道、泌尿道、软组织感染。

【用法】口服,0.25g~0.5g/次,4次/日。

头孢拉定(Cefradine,先锋Ⅵ)

24粒/盒

干混悬剂:

1.5g/60ml/瓶

适用于革兰氏阳性和阴性菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织感染,也用于预防术后感染。

【用法】片剂,口服,成人,250~500mg/次,4次/日,最大剂量4g/日;

儿童,25~50mg/kg/日,2~4次/日,最大剂量75~100mg/kg/日。

针剂,静滴,成人,2~4g/日,分4次,最大剂量8g/日;

儿童,50~100mg/kg/日,分4次,最大剂量200~300mg/kg/日。

干混悬剂,口服,25~50mg/kg/日,分2~4次。

头孢硫脒(Cephathiamidin,罗阳)

2g/支

适用于呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染和心内膜炎、败血症。

【用法】肌注、静注或静滴,成人,2g~8g/日,分3~4次;

儿童,50mg~100mg/kg/日,分2~4次。

注射用五水头孢唑林钠(CefazolinSodiumPentahydrateforInjection,新泰林)

适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。

本品可以作为外科手术前的预防用药,并且是《抗菌药物临床应用指导原则》唯一指定常用于预防手术后切口感染的抗生素。

【用法用量】肌内注射:

临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。

也可用适量5%盐酸利多卡因注射液2~3ml溶解。

静脉注射:

临用前加灭菌注射用水完全溶解后于3~5分钟静脉缓慢推注。

静脉滴注:

加适量注射用水溶解后,再用氯化钠或葡萄糖注射液100毫升稀释后静脉滴注。

成人常用剂量:

一次0.5~1g,一日2~4次,严重感染可增加至一日6g,分2~4次静脉给予。

儿童常用剂量:

一日50~100mg/kg,分2~3次静脉缓慢推注,静脉滴注或肌内注射。

肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时,仍可按正常剂量给药。

肌酐清除率为20~50ml/min时,每8小时0.5g;

肌酐清除率11~34ml/min时,每12小时0.25g;

肌酐清除率小于10ml/min时,每18~24小时0.25g。

所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。

小儿肾功能减退者应用头孢唑林时,先给予12.5mg/kg,继以维持量,肌酐清除率在70ml/min以上时,仍可按正常剂量给予;

肌酐清除率为40~70ml/min时,每12小时按体重12.5~30mg/kg;

肌酐清除率为20~40ml/min时,每12小时按体重3.1~12.5mg/kg;

肌酐清除率为5~20ml/min时,每24小时按体重2.5~10mg/kg。

本品用于预防外科手术后感染时,一般为术前0.5~1小时肌注或静脉给药1g,手术时间超过6

小时者术中加用0.5~1g,术后每6~8小时0.5~1g,至手术后24小时为止。

【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

头孢克洛

缓释片:

0.125g×

普通片适用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染。

缓释片适用于急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、单纯性下尿路感染,皮肤软组织感染。

普通片,成人,1片/次,3次/日;

儿童,20mg/kg/日,每8小时一次。

缓释片与食物同服可增加本品吸收量。

服用时不应掰开,压碎或咀嚼。

咽炎、扁桃体炎、皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎的推荐剂量为0.375g/次,每日2次;

肺炎和鼻窦炎的推荐剂量为0.75g/次,每日2次;

治疗化脓性链球菌(A组链球菌)所致的感染,疗程需至少10天。

【禁忌】禁用于已知对头孢克洛和其他的头孢菌素类抗生素过敏的病人。

头孢呋辛1.5(Cefuroxime,新福欣,西力欣ZINACEF,达力新)

头孢呋辛酯(西力欣片ZINACEF)

、西力欣0.75g/支;

达力新1g/支;

新福欣2g/支

250mg/片

适用于敏感菌所致各种上、下呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织等部位的感染及淋病、术前预防用药。

【用法】注射剂,成人,1.5~2.25g/日,分2~3次深部肌注或静注,最大剂量6g/日,分4次给药;

术前预防用药,1.5g,术前30~60分钟。

片剂,0.25~0.5g/次,2次/日;

儿童,0.125g/次,2次/日。

头孢噻吩钠(Cefalotin,顾恒)

1g

适用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐药者除外)和敏感革兰阴性杆菌所致呼吸道、尿路感染、皮肤软组织感染、手术预防感染、败血症。

【用法】成人通常为0.5-1g/6小时,静注或静滴。

某些情况下可增到6-8g/24小时。

头孢丙烯(Cefprozil,施复捷CEFZIL)

适用于敏感菌所致上、下呼吸道、皮肤和软组织的轻、中度感染。

【用法】上呼吸道感染,成人,500mg/日;

儿童,7.5mg/kg/次,2次/日。

下呼吸道感染,成人,500mg/次,2次/日。

皮肤或软组织感染,500mg/日,分1~2次;

儿童,20mg/kg/次,2次/日。

疗程7~14天。

【注意】青霉素过敏者慎用;

头孢菌素类过敏者禁用;

同服强利尿剂时慎服。

头孢孟多酯(Cefamandole,锋多欣)

适用于敏感菌所致各种感染,对尿路感染有高效,对肺部、胆道、皮肤软组织、骨和关节感染有效。

【用法】肌注或静注,以2.5%NaHCO32ml溶解,深部肌注可加入0.5%~2%的利多卡因注射液。

成人,2~8g/日,分3~4次,每日不超过12g,皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染,0.5~1g/q6h即可;

1月以上新生儿和儿童,50~100mg/kg/日,分3~4次。

头孢曲松钠(Ceftriaxone,头孢三嗪,罗氏芬ROCEPHIN)

1g/支

适用于肺炎、耳鼻喉感染,泌尿道、腹腔内感染、生殖系统感染,败血症、脑膜炎、抵抗力低下病人的感染以及术前感染预防。

【用法】肌注或静注,成人,1~2g/日,最大剂量4g/日;

12岁以下儿童,20~80mg/kg/日。

【注意】与氨基糖甙类抗菌素合用有增效作用,但两者需分开注射;

头孢菌素过敏者禁用,青霉素过敏者慎用。

头孢哌酮钠/他唑巴坦钠(CefoperazoneSodiumandTazobactamSodium凯舒特)

1.0g(头孢哌酮0.8g、他唑巴坦0.2g)

用于治疗对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。

【用法】静滴。

成人用量:

每次2g,每8小时或12小时静脉滴注1次。

疗程一般7~10天(重症感染可以适当延迟)。

头孢地秦(Cefodizime,高德)

适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、妇女无并发症的下泌尿道感染,其它上下泌尿道感染、淋病。

【用法】溶于注射用水静注、静滴或肌注。

妇女无并发症的下泌尿道感染,单剂1~2g,其它上下泌尿道感染1~2g/日;

下呼吸道感染,1~2g/12小时。

【注意】本品溶解后室温下须在6小时内使用,2~8℃不超过24小时,在葡萄糖中不稳定,应立即注射,不能与其它抗生素混合注射。

13

头孢他啶(Ceftaxidime,复达欣;

罗抗)

头孢他啶1g/瓶;

复达欣1g/瓶,罗抗3.0g/瓶)

用于敏感革兰氏阴性杆菌所致败血症、下呼吸道感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。

对于由多种耐药革兰氏阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰氏阴性杆菌或绿脓杆菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

【用法】临用前,加灭菌注射用水适量,使溶解。

1.败血症、下呼吸道感染、胆系感染等,每日4~6g(2~3支),分2~3次静滴或静注,疗程10~14日。

2.泌尿系和重度皮肤软组织感染等每日2~4g(1~2支),分2次静滴或静注,疗程7~14日。

3.对于某些危及生命的感染、严重绿脓杆菌感染和中枢神经系感染,可酌情增量至每日150~200mg/kg,分3次静滴或静注。

4.婴幼儿常用剂量为每日30~100mg/kg,分2~3次静脉滴注;

每日最大剂量不超过6g(3支)。

【注意】

1.少数患者发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热、恶心、腹泻、腹痛、注射部位轻度静脉炎、偶尔发生一过性血清转氨酶(SGPT)、血尿素氨、血肌酐值的轻度升高、白细胞、血小板降低及嗜酸性细胞增高等。

2.对本品或头孢类有过敏反应史者禁用;

对青霉素类有过敏性休克史者亦不宜使用本品;

对青霉素类过敏者慎用本品。

3.肾功能明显减退者应用本品时需根据肾功能损害程度减量应用。

4.本品如与氨基糖甙类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况,以避免肾损害的发生。

对重症革兰氏阳性球菌感染,本品非首选品种。

14

头孢哌酮钠/舒巴坦钠(CefoperaxoneSodium/SulbactamSodium,舒普深SULPERAZON;

利君新舒)

舒普深1g/瓶

利君新舒3.0g/瓶

适用于治疗敏感菌所引起的下列感染:

上、下呼吸道感染;

上、下泌尿道感染;

腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染;

败血症;

脑膜炎;

皮肤和软组织感染;

骨骼和关节感染;

盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖器感染。

【用法】详见说明书。

15

头孢唑肟钠(Ceftizoxime,益保世灵)

适用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染等。

1~2g/次,3~4次/日;

重症感染可增至:

3~4g/次,3次/日。

16

头孢吡肟(Cefepime,马斯平MAXIPIME,斯维平)

适用于下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、腹腔妇产科感染,白血病、中性粒细胞减少伴发热病人的经验性治疗。

【用法】静注或肌注,成人及13岁以上儿童,1g/12小时,连用7~10日,最大剂量2g/次,2~3次/日。

详见说明书

【注意】肾功能不全时需调整剂量。

17

头孢甲肟(Cefmenoxime,尖锋(原名立肖均))

用于由敏感致病菌所致的下述感染:

肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的续发感染、肺脓肿、脓胸、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、泌尿系统感染、淋病、前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓肿、腹膜炎、烧伤、外伤、手术创伤的续发感染、败血症、感染症心内膜炎、脑脊膜炎。

【用法】溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中静滴。

成人轻度感染:

一日1~2g,分2次静滴;

中、重度感染可增至一日4~6g,分2~3次静滴,也可根据临床情况进行剂量增减。

小儿轻度感染:

40~80mg/kg/日,分3~4次静滴;

中、重度感染:

可160mgmg/kg/日,分3~4次静滴;

脑脊膜炎:

可增量至200mgkg/日,分3~4次静脉滴注。

【禁忌】对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。

18

头孢匹胺钠(CefpiramideSodium康力安)

用于由敏感的细菌所致败血症、烧伤、手术切口等继发性感染、咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸;

肾盂炎、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎、颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。

【用法】成人:

每天1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注。

严重感染时可增至每天4g,分2~3次静脉滴注。

每天每公斤30~80mg,分2~3次静脉滴注。

严重感染时可增至每天每公斤150mg,分2~3次静脉滴注。

【注意事项】静脉滴注时,加入葡萄糖液

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