《药剂学》详细复习大纲Word下载.docx

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维生素C注射剂等。

以剂型制成的具体药品。

剂型:

药物按不同的给药方式和不同的给药部位等制成不同的形态。

药品：

预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。

保健品：

是指表明具有特定的保健功能的食品。

即适合于特定人群使用使用，具有机体调节、不以治疗为目的的特点。

药物剂型的分类

1按形态分类：

液体（溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、注射剂）；

固体（散剂、丸剂片剂、胶囊剂、膜剂）；

半固体（软膏剂、糊剂）；

气体剂型（气雾剂、吸入剂）

2按分散系统分类（知道如何通过粒径区分）………………………………………………………………P6-9

（1）真溶液型剂型：

药物分散在分散介质中所形成的均匀液体分散系统。

φ＜1nm。

溶液剂、糖浆剂。

（2）胶体溶液型剂型：

固体颗粒药物（非均相）或高分子药物（均相）分散在分散介质中形成的液体分散系统。

1～100nm。

胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂

（3）乳浊液型剂型：

液体分散相和液体分散介质所组成的不均匀的液体分散系统。

0.1～50μm。

口服乳剂、静脉注射乳剂

（4）混悬液型剂型：

固体药物以微粒分散在液体分散介质中所组成不均匀的液体分散系统。

0.1～100nm。

合剂、洗剂、混悬剂

（5）气体分散体型剂型：

液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的不均匀分散系统。

气雾剂

（6）固体分散体型剂型：

药物与辅料混合呈固体状态存在的制剂。

片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂

3按给药途径分类

（1）经胃肠道给要得剂型

（2）不经胃肠道给药的剂型

4按制法分类（同样方法制备的剂型列为一类）

（1）浸出制剂：

是指用浸出方法制备的剂型。

（2）无菌制剂：

是用灭菌方法或无菌操作制备的剂型。

《药典》概念:

药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

《中国药典》及中国药典的编制内容：

中华人民共和国药典简称《中国药典》。

由凡例、正文、附录、前言等主要部分组成。

a凡例是使用药典的总说明，包括药典中各种术语的含义及其在使用时的有关规定

b正文是药典的主要内容，每个药品下列有品名、性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏、制剂。

c附录包括制剂通则和通用检测方法，载有试药、试液、试纸、缓冲液、指示剂与指示液、滴定液的配制。

……………………………………………………………………………………………………………..P13

了解国家药品监督管理局：

国家药品监督管理局颁布的中华人民共和国药品标准为国家药品标准，简称“国标”，由药典委员会编纂，由国家药品监督管理局颁布施行。

熟悉有哪些处方：

法定处方协定处方医师处方

a法定处方：

药典、部颁标准、地方标准收载的处方。

具有法律约束力。

b协定处方：

医院制剂科根据医院或某一地区日常医疗用药需要，由医院制剂科与医师协商制定的处方，适合大量配制和贮备药品，便于控制药物的品种与质量，可以提高工作效率。

c医师处方：

医师针对病人用药的书面文件，是调配与发给患者制剂的依据。

关系到病人的治疗效果，具有法律上、技术上和经济上的意义。

医师处方有一定的规格和内容。

药品生产质量管理规范概念：

是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。

英文GoodManufacturingPractice缩写GMP。

………………...P18

浸出制剂

浸出制剂概念:

用适当的浸出溶剂和方法,从药材（动植物）中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。

特点：

（1）成分是非单一，具有综合疗效。

（2）作用缓和持久，毒性较低。

（3）与原药材相比，提高有效成分浓度，提高有效成分浓度；

减少用量，便于服用。

（4）含少量无效成分。

易水解氧化产生沉淀、变质，特别是水性浸出制剂。

常用类型：

水浸出制剂：

在一定制备条件下，药材用水浸出而制成的一类制剂。

如中药合剂。

醇浸出制剂：

在一定条件下，要采用适当浓度的乙醇或酒浸出而制成的制剂。

如酊剂、酒剂、浸膏剂、流浸膏剂。

含糖浸出制剂：

在水浸出制剂的基础上，经浓缩处理后加入糖或其他辅料制成的制剂。

如颗粒剂、内服膏剂、煎膏剂

精制浸出制剂：

浸出液经适当精制处理而制成的制剂。

如口服液、注射液、片剂。

质量要求：

（1）有效成分尽量被定量检查

（2）无效和有害尽量除去

（3）制剂稳定…………………………………………………………………………………………..p21-2

熟悉浸出溶剂：

用于浸出药材中有效成分的液体介质称为浸出制剂。

熟悉浸出辅助辅助剂：

加入浸出溶剂后可以增加浸出效果的物质。

掌握常用浸出溶剂：

水、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、石油醚

最常用浸出溶剂：

水、乙醇

1水

性质：

（1）能与乙醇、甘油、丙二醇混溶。

（2）能溶解生物碱盐及水溶性生物碱、苷类、糖类、鞣质、树胶、粘液质、蛋白质、酶、水溶性有机酸、部分色素、微量挥发油。

缺点：

选择性差。

无防腐作用、浸出液易于发霉变质。

2乙醇

（1）能与水、甘油、丙二醇混溶。

（2）能溶解生物碱及其盐类、苷类、有机酸、挥发油、树脂、鞣质、黄酮、醇类、芳烃及色素。

脂肪油极微溶，但蓖麻油和巴豆油易被其溶解。

（3）防腐作用。

成本高，本身有药理作用。

3乙醚易溶解脂肪油、脂肪、生物碱，能溶解有机酸、色素，不溶解生物碱盐类。

4氯仿、丙酮、石油醚

溶解脂肪油、挥发油、树脂、蜡质、生物碱及某些苷类。

多用于提纯、精制及药材浸出前的脱脂或脱蜡。

…………………………………………………………p24-5

掌握常用浸出辅助剂：

酸、碱、甘油、表面活性剂

1酸

用于与生物碱生成可溶性盐类。

利于浸出。

稳定生物碱，沉淀杂质。

常用盐酸、枸橼酸、醋酸。

2碱

用于增加酸性有效成分的溶解度和稳定性。

常用氨水、碳酸钙、碳酸钠。

3甘油

用于溶解鞣质，与水合用增强浸取性能，增加鞣质稳定性。

因黏度大常与水合用。

4表面活性剂

增加药物润湿性，提高浸出效果。

需根据被浸出药材的有效成分种类、浸出方法进行选择。

熟悉浸出过程四阶段：

浸润阶段、溶解阶段、扩散阶段、置换阶段

（一）浸润阶段：

溶剂附着于粉末表面使之润湿，然后通过毛细血管间隙渗入细胞内。

浸润效果与溶剂及药材的性质和表面（表面张力）、表面状态、比表面积、药材内毛细孔状况、大小、分布、温度、压力等有关。

（二）溶解阶段：

溶剂渗入细胞后，逐渐溶解可溶性成分。

溶剂种类不同，溶解成分也不同。

（三）扩散阶段：

溶剂在细胞中溶解、胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高的渗透压，直至整个浸出体系中浓度相等。

*扩散公式2-1/2-2应该清楚：

扩散系数与温度成反比。

………………………….p28

（四）置换阶段：

用新鲜溶剂、地溶度浸出液置换高荣读浸出液。

提高浓度梯度，加快浸出速度。

浓度梯度：

药材细胞内的浓溶液与其外面稀浸出液之间的浓度差。

浓度梯度越大浸出速度越大。

……………………………………………………….……p27-9

掌握常用浸出方法：

煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸馏法等。

熟悉煎煮法概念：

药材加水煮沸，去渣取其煎煮液的方法。

操作简单，成本低

适用范围：

有效成分能溶于水，且对湿热均稳定药材。

操作方法与条件：

a煎煮次数：

2～3次；

b煎煮时间：

第一次1.5～2h，第二次1～1.5h；

c加水量：

第一次为药材量的5～8倍，第二次为4～6倍。

熟悉浸渍法概念：

将药材用溶剂在常温或温热下浸泡一定时间，使其有效成分浸出。

溶剂用量大，操作简单。

粘性药材，无组织结构药材、新鲜及易胀药材。

加热浸渍法温度：

40℃~60℃

熟悉渗漉法概念：

将药物装在渗漉器，在药粉上连续添加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液一种动态浸出方法。

特点：

溶剂用量较浸渍法少，省却浸出液与药渣分离的操作及时间。

毒性药材、成分含量低的药材或贵重药材的浸出以及制备高浓度浸出制剂。

操作流程：

药材粉碎-溶剂润湿-装器-加溶剂排气-浸渍-渗漉-收集与浓缩

熟悉回流法：

溶剂在浸出过程中受热气化经冷凝成为液体流回浸出器内，至溶剂溶解成分饱和后，将回流液滤出，添加新溶剂，如此反复直至药材有效成分完全浸出的方法。

此法适用于有机溶剂加热情况下浸出有效成分的药材，若成分受热易破坏不宜采用。

熟悉蒸馏法：

将药材加热蒸馏，使所含挥发性成分气化并冷凝为液体的浸出方法。

适用于含挥发性成分的药材。

熟悉蒸发概念：

用加热的方法，是溶剂中部分溶剂气化并将其除去以达到浓缩目的的过程。

熟悉常用蒸发方法与器械：

常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发。

1常压蒸发：

在一个大气压下的蒸发。

此法蒸发速度慢。

适用于所含有效成分耐热、溶剂无燃烧性且无毒、无经济价值浸出液的浓缩。

常用器械为敞口蒸发锅。

2减压蒸发：

在蒸发器内形成一定的真空度，使药液的沸点相应降低的蒸发操作。

适用于不耐热药物的浓缩。

常用器械为真空球形浓缩我、双效浓缩器、三效浓缩器、真空浓缩锅。

3薄膜蒸发：

液体沿着加热管壁呈膜状流动而进行传热和蒸发的操作。

适用于热敏性浸出液的蒸发。

常用器械为升膜式薄膜蒸发器、降膜式薄膜蒸发器、刮板式薄膜蒸发器、离心式薄膜蒸发器。

熟悉常用干燥方法：

常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、沸腾干燥、旋转闪蒸干燥、其他干燥

熟悉汤剂概念：

将药材加水煎煮后，去渣取汁制成的液体剂型。

内服外用均可。

亦称煎剂。

熟悉汤剂制备方法：

煎煮法。

……………………………………………………………………………………………p57

掌握中药合剂概念：

药材用水或其他溶剂，采用适宜提取方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。

掌握中药合剂制备方法:

煎煮法、水醇法、渗漉法

制备工艺：

药材-浸出-纯化-浓缩-加附加剂-分装-灭菌。

熟悉酒剂概念：

药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。

用到的辅料：

糖、蜂蜜、白酒

制备方法:

浸渍法和渗漉法

熟悉酊剂概念:

药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。

供内服或外用。

制备方法：

稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法。

熟悉流浸膏剂的概念：

指药材用溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂。

及其的补充规定：

（10版）亦可用浸膏剂加规定溶剂稀释制成。

除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g。

熟悉流浸膏剂的制备方法：

渗漉-浓缩-调整含量

浸膏剂的概念：

是药材用适当的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂。

浓度为每1g相当原药材的2～5g。

制备步骤：

浸出-精制-浓缩干燥-调整浓度

煎膏剂概念：

药材用水煎煮，去渣浓缩后，加炼糖或炼蜜制成的半流体浸出制剂。

（膏滋）

煎煮法（药材处理-煎煮-浓缩-收膏）

掌握口服液概念：

合剂以单剂量包装者，是在汤剂、注射剂基础上发展起来的的新剂型。

掌握口服液制备流程:

药材-浸泡-煎煮-滤过（煎液合并）-浓缩-精制（醇沉淀或酸、碱处理）-加入适宜附加剂（矫味剂、抑菌剂、抗氧剂、着色剂）-滤过-调至规定浓度-分装（灌封于安瓿或易拉盖中）-灭菌-产品。

表面活性剂

熟悉表面活性剂概念：

界面-物体相之间的交界处。

表面-把固体、液体与气体的表面的界面称为表面。

表面现象-在界面或表面上，所发生的一切物理化学，称为界面（或表面）现象。

表面张力-是表面分子有向内运动的趋势，使表面自动地收缩至最小面积的力

熟悉铺展概念：

一滴液体能在另一种不相溶的液体表面上自动形成一层薄膜的现象。

熟悉润湿概念：

液体在固体表面上的黏附现象。

在理解的基础上知道表面活性剂的含义……………………………………………………………………………….p77

掌握其分类：

离子型和非离子型。

离子型分为阴离子型、阳离子型及两性离子型。

熟悉阴离子表面活性剂主要分类：

肥皂类、硫酸化物、磺酸化物…………………………………….p78

了解两性离子型表面活性剂：

分子中间同时具有正、负电荷基质的表面活性剂。

了解阳离子型表面活性剂：

起表面活性剂作用的部分是阳离子，带正电荷的表面活性剂。

掌握常用非离子型表面活性剂的特点：

1.以酯链或醚链结合2.稳定性高，不受pH的影响。

昙点：

温度升高而使含表面活性剂的溶液由澄明变为浑浊的温度。

（浊点）

亲水亲油平衡值（HLB值）：

亲水亲油性的强弱。

HLB值越高，亲水性越强。

★掌握表面活性剂起作用的相应HLB值：

增溶剂>

15

去污剂13~16

油/水乳化剂8~16

润湿剂与铺展剂7~9

水/油乳化剂3~8

大部分消泡剂1~3

★掌握2种成分或多种表面活性剂的HLB值计算方法：

（很简单的，记公式即可）

HLBAB=（HLBA×

WA+HLBB×

WB）/（WA+WB）

HLBA、HLBB分别代表AB两种表面活性剂的HLB值。

WA、WB分别代表A、B表面活性剂的量。

熟悉表面活性剂的作用应用：

增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂。

1增溶剂：

增加脂溶性维生素（ADEK），激素、抗生素（土霉素、灰黄霉素）、挥发油及其他许多有机物（生物碱）的溶解度。

（甾体药物、磺胺类）

2乳化剂：

起乳化作用的物质。

（使乳浊液易于形成并使之稳定）

3润湿剂：

促进液体在固体表面铺展或渗透。

加入软膏基质、片剂中。

知道其毒性大小:

阳离子型＞阴离子型＞非离子型

了解配伍变化：

阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂一起反应产生沉淀；

阳离子型表面活性剂与大分子阴离子药物形成不溶型复合物；

阴离子型表面活性剂与大分子阳离子药物形成不溶型复合物；

离子型表面活性剂与蛋白质反应使蛋白质失活；

非离子型表面活性剂与离子型表面活性剂混合后活性增强，有协同作用；

不溶性无机盐可化学吸附阴离子型表面活性剂，降低表面活性剂浓度。

p88

液体制剂

理解基础上了解液体制剂概念：

药物分散在液体分散介质中形成的液体制剂，可供内服或外用。

理解基础上了解质量要求：

（1）浓度准确、稳定、久贮不变

（2）溶液型的液体制剂应澄清，乳浊型或混悬型的分散度应大且均匀，振摇可均匀分散。

（3）分散介质最好用水，其次乙醇

（4）经胃肠道给药应适口、无刺激性

（5）有一定防腐能力

（6）包装容器大小合适

液体制剂特点：

优：

缺：

（1）吸收快，能迅速发挥疗效缺：

（1）易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效

（2）给药途径多

（2）携带、运输、贮存都不方便

（3）易于分取剂量，服用方便（3）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂

（4）减少某些药物的刺激性（4）易产生一系列物理稳定性问题

（5）有利于提高某些固体药物的生物利用度

理解基础上了解分类方法：

（一）按分散体系分类：

根据药物分散粒子大小和形成的体系是否为均相

1均相液体制剂：

低分子溶液剂、高分子溶液剂

2非均相液体制剂：

溶胶分散体系、粗分散体系（乳浊型液体制剂、混悬型液体制剂）

常用溶剂及溶剂相应溶解范围

（一）极性溶剂

1水：

与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。

水能溶解大多数无机盐、生物碱盐、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质及某些合成药物、酸性、色素等极性有机物质。

2甘油：

甘油能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混溶，而不与氯仿、乙酸、脂肪油混溶。

易溶于甘油的药物有硼酸、鞣酸、苯酚。

3二甲亚砜：

与水、乙醇、甘油、丙二醇、氯仿、乙醚、丙酮、苯等相混溶，还能溶解许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇的药物，有万能溶剂之称。

（二）半极性溶剂

1乙醇：

与水、甘油、丙二醇以任意比例混溶。

乙醇能溶解大部分有机物质和植物中的成分，如生物碱、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸及色素等许多有机物。

2丙二醇：

与水、乙醇、甘油以任意比混溶，能溶解于乙醚、氯仿中，不与脂肪油相混溶。

能溶解许多有机药物：

磺胺药、局麻药、维生素A、维生素D、性激素。

3聚乙二醇：

与水以任意比例混溶，还能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。

（三）非极性溶剂

1脂肪油：

麻油、豆油、花生油、玉米油、椰子油、茶油等植物油。

溶解油性药物：

激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族化合物等。

本品不能与水、乙醇、甘油相混溶。

2液体石蜡：

溶解生物碱、挥发油等非极性物质，与水不能混溶。

3油酸乙酯：

常加入抗氧化剂使用。

4肉豆蔻酸异丙酯：

常用作外用制剂的溶剂。

溶解度概念：

在一定温度下（气体要求在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中溶解溶质的量。

★P101

（1）-（7）项有一道题

（1）极易溶解1g（ml）溶质能在不到1ml溶剂中溶解。

（2）易溶1g（ml）溶质能在溶剂1~10ml中溶解。

（3）溶解1g（ml）溶质能在溶剂10~30ml中溶解。

（4）略溶1g（ml）溶质能在溶剂30~100ml中溶解。

（5）微溶1g（ml）溶质能在溶剂100~1000ml中溶解。

（6）极微溶解1g（ml）溶质能在溶剂1000~10000ml中溶解。

（7）几乎不溶或不溶1g（ml）溶质在溶剂10000ml溶剂中不能完全溶解。

★知道影响药物溶解度与溶解解度的因素（肯定有题）：

1药物的极性2溶剂3温度4粒子大小5第三种物质的加入6搅拌…………………….…p104-5

增加药物溶解度的方法有五种：

1制成盐类2更换溶剂或选用混合溶剂3添加助溶剂4使用增溶剂5分子结构修饰

A溶液剂B溶液型C溶液型液体制剂三个的区别

C溶液型液体制剂概念：

药物以分子或离子（直径＜1nm）状态分散在溶剂中的液体制剂。

B

A溶液剂概念：

化学药物的内服或外用的均相澄清溶液。

溶液剂制备方法：

1溶解法（称量-溶解-过滤-检查-包装）2稀释法3化学反应法

熟悉芳香水剂概念：

挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。

掌握芳香水剂制备方法：

1水蒸气蒸馏法（药露/露剂）2溶解法3稀释法…………………………p112-3

熟悉糖浆剂概念：

含有药物、药材提取物或芳香物质的高浓度蔗糖水溶液。

掌握糖浆剂制备方法：

溶解法（又分为热溶法和冷溶法）和混合法。

掌握糖浆剂的分类：

单糖浆（85%g/ml；

64.7%g/g）、药用糖浆（65%g/ml）、芳香糖浆。

乳剂制备方法：

1干胶法：

水相加到含乳化剂的油相中

2湿胶法：

油相加到含乳化剂的水相中

3油相水相混合加至乳化剂中4机械法

反映乳剂稳定性指标：

1分层2絮凝（分散相液滴可聚在一起，可逆凝聚）3破裂（分散相液滴合并进而分油水两层）4转相（油水比例改变）5酸败（乳剂变质）

液体制剂附加剂：

矫味剂、着色剂、防腐剂。

掌握液体制剂矫味剂分类：

1甜味剂2芳香剂3胶浆剂4泡腾剂

了解常用着色剂：

天然色素（Fe2O3、TiO2）与人工合成色素（柠檬黄、靛蓝）。

防腐剂用法用量与注意事项：

（1）苯甲酸与苯甲酸钠：

pH＜4作用好（依靠未解离分子防腐，离子无抑菌作用

用量：

0.1%～0.3%

（2）羟苯酯类：

pH影响小，酸溶液中作用强。

合用效果好。

乙酯与丙酯合用多。

用量：

0.01%～0.25%

（3）乙醇：

75%杀菌效果最好。

（4）季铵盐类：

洁尔灭

（5）山梨酸：

对霉菌、酵母菌抑制较强。

灭菌法

掌握灭菌法分类：

物理灭菌法和化学灭菌法。

物理灭菌法：

干热灭菌法、湿热灭菌法、紫外线灭菌法、过滤除菌法、微波加热、辐射灭菌

化学灭菌法：

固体原料药物的气体杀菌剂、室内空气杀菌剂、外用杀菌剂

熟悉湿热灭菌法方法：

利用饱和蒸汽或沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。

1热压灭菌法（高蒸汽灭菌法）2流通蒸汽灭菌法3低温间歇灭菌法

熟悉用热压灭菌器注意问题：

饱和蒸汽、排尽空气、时间、避免压力骤降、压力和温度准确

掌握影响湿热灭菌的因素：

1微生物的种类与数量：

繁殖期/衰老期

2药物耐热稳定性：

温度高，时间短

3药液介质性质：

ApH值。

细菌中性活性最强，碱性次之，酸性难发育。

B营养物质

4蒸汽性质：

饱和、温饱和过热汽、不饱和

掌握紫外灭菌法：

用紫外线照射杀灭微生物方法。

灭菌条件：

（1）6～15m330W灯一只

（2）灯距地面2.5～3m

（3）室内湿度45～60%

（4）T=10～55℃

（5）照射时间：

1～2h

A物体表面B空气（洁净室）C水

★灭菌波长：

254nm灭菌力最强