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11第五章消化系统药物第五章消化系统药物第五章消化系统药物第五章消化系统药物DigestiveSystemAgentsDigestiveSystemAgentsDigestiveSystemAgentsDigestiveSystemAgents2人体消化系统人体消化系统人体消化系统人体消化系统3消化系统药物分类消化系统药物分类消化系统药物分类消化系统药物分类抗溃疡药抗溃疡药抗溃疡药抗溃疡药助消化药助消化药助消化药助消化药止吐药止吐药止吐药止吐药催吐药催吐药催吐药催吐药胃肠解痉药胃肠解痉药胃肠解痉药胃肠解痉药泻药泻药泻药泻药止泻药止泻药止泻药止泻药肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药4教材内容教材内容教材内容教材内容第一节抗溃疡药第一节抗溃疡药第一节抗溃疡药第一节抗溃疡药一、一、一、一、HHHH2222受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂第二节止吐药第二节止吐药第二节止吐药第二节止吐药第三节促动力药第三节促动力药第三节促动力药第三节促动力药第四节肝胆疾病辅助治疗药物第四节肝胆疾病辅助治疗药物第四节肝胆疾病辅助治疗药物第四节肝胆疾病辅助治疗药物一、肝病辅助治疗药一、肝病辅助治疗药一、肝病辅助治疗药一、肝病辅助治疗药二、胆病辅助治疗药二、胆病辅助治疗药二、胆病辅助治疗药二、胆病辅助治疗药55第一节抗溃疡药第一节抗溃疡药第一节抗溃疡药第一节抗溃疡药Anti-ulcerAgentsAnti-ulcerAgentsAnti-ulcerAgentsAnti-ulcerAgents6胃的解剖图胃的解剖图胃的解剖图胃的解剖图7各期胃溃疡的形态特征各期胃溃疡的形态特征各期胃溃疡的形态特征各期胃溃疡的形态特征皮肤或粘膜坏死脱落后形成的组织缺损皮肤或粘膜坏死脱落后形成的组织缺损8特殊类型的胃溃疡特殊类型的胃溃疡特殊类型的胃溃疡特殊类型的胃溃疡9临床对抗溃疡药物的要求临床对抗溃疡药物的要求临床对抗溃疡药物的要求临床对抗溃疡药物的要求1111、缓解症状、缓解症状、缓解症状、缓解症状(疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热)(疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热)(疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热)(疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热)2222、治愈率高(现已达、治愈率高(现已达、治愈率高(现已达、治愈率高(现已达90%90%90%90%)3333、防止复发和并发症、防止复发和并发症、防止复发和并发症、防止复发和并发症4444、免除药物的副反应、免除药物的副反应、免除药物的副反应、免除药物的副反应5555、价廉易得、价廉易得、价廉易得、价廉易得10粘膜、粘液局部粘膜的血流十二指肠的反溃抑制防御因子防御因子盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤溃疡溃疡非溃疡非溃疡胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图攻击因子攻击因子11胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图胃溃疡的成因图22222.swf胃溃疡成因12各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物一抗酸药一抗酸药一抗酸药一抗酸药13各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物二抑制胃酸分泌药二抑制胃酸分泌药二抑制胃酸分泌药二抑制胃酸分泌药抗胆碱能药物抗胆碱能药物抗胆碱能药物抗胆碱能药物HHHH2222受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂抗胃泌素药抗胃泌素药抗胃泌素药抗胃泌素药质子泵抑制剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂14胃酸分泌示意胃酸分泌示意胃酸分泌示意胃酸分泌示意HClH+K+Cl-K+Ca+cAMPCa+AchHisGH2AchHisGss15各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物三粘膜保护药三粘膜保护药三粘膜保护药三粘膜保护药枸椽酸铋钾枸椽酸铋钾枸椽酸铋钾枸椽酸铋钾硫糖铝硫糖铝硫糖铝硫糖铝16各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物各类抗胃溃疡药物四抗微生物药物四抗微生物药物四抗微生物药物四抗微生物药物长期以来,医学界认为:

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胃内几乎是无菌的胃内几乎是无菌的胃内几乎是无菌的胃内几乎是无菌的1982198219821982年发现年发现年发现年发现幽门幽门幽门幽门寄生的寄生的寄生的寄生的螺杆菌螺杆菌螺杆菌螺杆菌找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的病病病病因因因因根除该菌可治疗消化性溃疡根除该菌可治疗消化性溃疡根除该菌可治疗消化性溃疡根除该菌可治疗消化性溃疡17电镜下杆状幽门螺杆菌电镜下杆状幽门螺杆菌电镜下杆状幽门螺杆菌电镜下杆状幽门螺杆菌18电镜下球型幽门螺杆菌电镜下球型幽门螺杆菌电镜下球型幽门螺杆菌电镜下球型幽门螺杆菌19扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门扫描电镜显示胃粘膜表面的幽门螺杆菌螺杆菌螺杆菌螺杆菌20四环素抑制幽门螺杆菌四环素抑制幽门螺杆菌四环素抑制幽门螺杆菌四环素抑制幽门螺杆菌21抗微生物药物抗微生物药物抗微生物药物抗微生物药物2220052005诺奖诺奖诺奖诺奖-马歇尔和沃伦马歇尔和沃伦马歇尔和沃伦马歇尔和沃伦23幽门螺杆菌感染导致的疾病幽门螺杆菌感染导致的疾病幽门螺杆菌感染导致的疾病幽门螺杆菌感染导致的疾病由于巴里马歇尔和罗宾沃伦由于巴里马歇尔和罗宾沃伦19821982年的发现,使年的发现,使得原本慢性的、经常无药可救的胃溃疡变成了只需抗得原本慢性的、经常无药可救的胃溃疡变成了只需抗生素和一些其他药物短期就可治愈的疾病。

生素和一些其他药物短期就可治愈的疾病。

“在“在19821982年马歇尔和沃伦发现这种细菌之前,生年马歇尔和沃伦发现这种细菌之前,生活压力和生活方式被认为是胃溃疡的主要引发原活压力和生活方式被认为是胃溃疡的主要引发原因。

”因。

”“现在已经得到普遍证明,超过现在已经得到普遍证明,超过90%90%的十二指肠的十二指肠溃疡和超过溃疡和超过80%80%的胃溃疡都是由幽门螺杆菌引起的胃溃疡都是由幽门螺杆菌引起的。

”的。

”24抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的分类抑制攻击因子的药物抑制攻击因子的药物抑制攻击因子的药物抑制攻击因子的药物抗酸药抗酸药抗酸药抗酸药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药抗微生物药物抗微生物药物抗微生物药物抗微生物药物加强保护因子的药物加强保护因子的药物加强保护因子的药物加强保护因子的药物粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药粘膜保护药溃疡溃疡非溃非溃疡疡252626一、一、一、一、HHHH2222受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂HHHH2222-ReceptorAntagonist-ReceptorAntagonist-ReceptorAntagonist-ReceptorAntagonist27主要学习内容主要学习内容主要学习内容主要学习内容西咪西咪西咪西咪替丁替丁替丁替丁雷尼雷尼雷尼雷尼替丁替丁替丁替丁NNHSNNNNHHONSNHNO2NH28西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁CimetidineCimetidineCimetidineCimetidine甲氰咪呱甲氰咪呱甲氰咪呱甲氰咪呱泰胃美泰胃美泰胃美泰胃美TagamentTagamentTagamentTagamentNNHSNNNNHH29结构和命名结构和命名结构和命名结构和命名NNNN-甲基甲基甲基甲基-N”N”N”N”-2-(5-2-(5-2-(5-2-(5-甲基甲基甲基甲基-1-1-1-1HHHH-咪唑咪唑咪唑咪唑-4-4-4-4-基基基基)-)-)-)-甲基甲基甲基甲基硫代硫代硫代硫代-乙基乙基乙基乙基-NNNN-氰基氰基氰基氰基胍胍胍胍N-Cyano-N-methyl-N-2-N-Cyano-N-methyl-N-2-N-Cyano-N-methyl-N-2-N-Cyano-N-methyl-N-2-(5-methyl-5-methyl-5-methyl-5-methyl-1H-imidazol-4-yl1H-imidazol-4-yl1H-imidazol-4-yl1H-imidazol-4-yl)-methylthio-ethyl-methylthio-ethyl-methylthio-ethyl-methylthio-ethylguguguguanidineanidineanidineanidineNNHSNNNNHH14230发现发现发现发现组胺的作用组胺的作用组胺的作用组胺的作用在在在在20202020世纪世纪世纪世纪40404040年代,发现年代,发现年代,发现年代,发现涉及变态反应,损伤和胃分泌的生理调节涉及变态反应,损伤和胃分泌的生理调节涉及变态反应,损伤和胃分泌的生理调节涉及变态反应,损伤和胃分泌的生理调节NNNH2H31抗组胺药物抗组胺药物抗组胺药物抗组胺药物有效地减弱组胺的许多反应有效地减弱组胺的许多反应有效地减弱组胺的许多反应有效地减弱组胺的许多反应抗过敏疾病抗过敏疾病抗过敏疾病抗过敏疾病(现在把这批抗组胺药叫作现在把这批抗组胺药叫作现在把这批抗组胺药叫作现在把这批抗组胺药叫作HHHH1111受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂)但不能拮抗胃部组胺对但不能拮抗胃部组胺对但不能拮抗胃部组胺对但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌胃酸分泌胃酸分泌胃酸分泌的促进作用的促进作用的促进作用的促进作用ONHCl.苯海拉明32HHHH1111和和和和HHHH2222受体受体受体受体人们猜想:

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存在组胺受体的两个亚型存在组胺受体的两个亚型存在组胺受体的两个亚型存在组胺受体的两个亚型HHHH2222受体受体受体受体可能在胃壁细胞存在可能在胃壁细胞存在可能在胃壁细胞存在可能在胃壁细胞存在与胃酸分泌有关与胃酸分泌有关与胃酸分泌有关与胃酸分泌有关NNNH2H33开始研究开始研究开始研究开始研究HHHH2222受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂1964196419641964年,以药物学家年,以药物学家年,以药物学家年,以药物学家BlaBlaBlaBlackckckck博士为首的研究小组博士为首的研究小组博士为首的研究小组博士为首的研究小组,开始开始开始开始HHHH2222受体拮抗剂的研受体拮抗剂的研受体拮抗剂的研受体拮抗剂的研究工作究工作究工作究工作要得到抑制胃酸分泌的药要得到抑制胃酸分泌的药要得到抑制胃酸分泌的药要得到抑制胃酸分泌的药物物物物抗胃溃疡抗胃溃疡抗胃溃疡抗胃溃疡34组胺的结构改造组胺的结构改造组胺的结构改造组胺的结构改造从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发从组胺的结构改造出发因因因因HHHH1111受体拮抗剂无抑制胃酸分泌的作用受体拮抗剂无抑制胃酸分泌的作用受体拮抗剂无抑制胃酸分泌的作用受体拮抗剂无抑制胃酸分泌的作用NNNH2H不变部分不变部分改变部分改变部分35NHNNH3+NHNNH3+组胺组胺组胺组胺激活受体激活受体激活受体激活受体NHNNH3+NHNNH3+受体结合点受体结合点受体结合点受体结合点额外功能基额外功能基额外功能基额外功能基拮抗受体拮抗受体拮抗受体拮抗受体假想的假想的假想的假想的HHHH2222受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体

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