主管中药师专业知识讲义中药药理学第三单元 清热药文档格式.docx

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　　功效：

清热燥湿，泻火解毒，止血安胎。

　　成分：

黄酮类化合物。

黄芩苷、黄芩素（黄芩苷元）、汉黄芩苷、汉黄芩素

　　药理作用

　　1.抗菌、抗病毒

　　抗菌、抗病毒范围较广，体外对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌有抑制作用；

对多种致病性皮肤真菌有抑制作用。

　　抗菌有效成分是黄芩素和汉黄芩苷元。

　　抗病毒作用，对流感病毒及乙肝病毒有抑制作用。

　　2.抗炎

　　对急、慢性炎症反应均有抑制作用。

抑制组胺释放及抗花生四烯酸代谢有关，抑制前列腺素E和白细胞三烯的生成，从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。

　　3.对免疫功能的影响

　　抗免疫反应，尤其对Ⅰ型变态反应作用显著。

　　作用的环节包括：

（1）稳定肥大细胞膜，减少炎性介质的生成。

（2）影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。

　　提高机体免疫功能作用。

　　黄芩苷元作用强于黄芩苷

　　4.解热

　　5.保肝、利胆

　　抗氧自由基损伤。

黄芩及其有效成分黄芩素促进胆汁分泌。

　　6.镇静

　　7.对血管系统影响

　　止血，抗凝血作用

　　8.降血脂、抗动脉粥样硬化

　　汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ

　　9.抗氧化

　　现代应用

　　1.上呼吸道感染

　　2.急性菌痢

　　3.病毒性肝炎

　　不良反应

　　水煎剂不良反应较少，黄芩苷注射液可引起少数人胃部不适或腹泻。

　　黄连

清热燥湿，泻火解毒

生物碱，其中小檗碱含量最高

　　1.抗病原体

　　广谱抗菌作用。

小檗碱对多种流感病毒及新城鸡瘟病毒均有抑制作用。

低浓度抑菌，高浓度杀菌。

　　机制：

破坏细菌结构；

抑制细菌糖代谢（抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程）；

抑制核酸、蛋白质合成。

　　2.抗细菌毒素、抗腹泻

　　黄连和小檗碱对抗多种病原微生物的毒素，提高机体对细菌内毒素的耐受能力；

能对抗大肠杆菌引起的腹泻。

另，小檗碱对抗霍乱毒素引起的腹泻，减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应，降低死亡率；

对非感染性腹泻也有对抗作用。

　　3.抗炎，解热

　　小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。

黄连和小檗碱增强白细胞的吞噬功能，小檗碱降低PGE2和PLA2的活性，减少炎性介质的生产。

黄连可抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。

　　4.镇静催眠

　　中枢抑制。

叔胺类生物碱，四氢小檗碱、四氢黄连碱易透过血脑屏障。

　　5.降血糖

　　小檗碱通过抑制糖原异生和/或促进葡萄糖酵解作用。

　　6.抗溃疡

　　7.抗肿瘤

　　小檗碱体外对艾氏腹水癌及淋巴瘤有一定抑制作用。

黄连杀伤鼻咽癌细胞（细胞毒作用），盐酸小檗碱抗胃癌（促进癌细胞分化）。

小檗碱抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成，干扰癌细胞代谢。

　　8.对心血管系统的影响

　　9.抗脑缺血

　　小檗碱抗脑缺血与抗氧自由基作用及抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高有关。

　　10.抗血小板聚集

　　1.感染性疾病

　　2.心脑血管性疾病

　　3.糖尿病

　　4.烧伤

　　5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎

　　小檗碱

　　金银花

清热解毒，疏风散热

绿原酸类化合物，黄酮类化合物

　　药理作用：

　　2.抗内毒素

　　3.抗炎、解热

　　4.增强免疫

　　1.急性上呼吸道感染

　　2.小儿肺炎

　　3.急性扁桃体炎

　　不良反应较少，过敏应注意。

　　大青叶（板蓝根）

清热解毒，凉血消斑

菘蓝苷、靛蓝、靛玉红、色胺酮，以及挥发油。

　　2.扁桃体炎、咽炎

　　3.急性传染性肝炎

　　4.流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎

　　5.带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病

　　不良反应较少，偶有胃肠道反应。

注射液可引起过敏反应，多为皮肤过敏。

　　青蒿

清热解毒，除蒸，截疟

青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素、青蒿酸、青蒿酸甲酯、青蒿醇

　　1.抗病原体

（1）抗疟原虫：

高效、速效、低毒等特点。

青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用。

抗疟机理—影响疟原虫的膜结构，首先是抑制疟原虫表膜、胞膜、线粒体膜其次是核膜、内质网膜；

并对核内染色物质有一定的影响。

主要是影响了表膜-线粒体的功能，阻断以宿主红细胞浆为营养供给。

青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要集团。

（2）抗菌、抗病毒：

青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强，对痢疾杆菌、大肠杆菌亦有一定的抑制作用；

青蒿挥发油对多种皮肤癣菌有抑杀作用。

青蒿素对流行性出血热病毒、流感病毒有抑制作用。

　　莨菪亭是其抗炎成分之一。

　　3.解热、镇痛

　　4.对免疫功能的影响

　　5.抗癌

　　1.疟疾

　　2.高热

　　3.皮肤真菌病和神经性皮炎

　　毒性低，浸膏片口服少数出现消化道症状。

注射液偶引起过敏反应。

青蒿琥酯诱发孕鼠骨髓细胞微核，抑制骨髓造血，而且通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞。

青蒿酯钠还有明显的胚胎毒作用。

　　栀子

泻火除烦，清热利尿，凉血解毒

苷类，如栀子苷，去羟栀子苷（京尼平苷）及其水解产物京尼平。

　　1.急性黄疸型肝炎

　　2.扭挫伤

　　3.急性卡他性结膜炎

　　大剂量栀子及其有效成分对肝脏有一定毒性作用。

　　鱼腥草

清热解毒，消痈排脓，利尿通淋

挥发油和黄酮。

挥发油成分含癸酰乙醛（鱼腥草素）及月桂醛等。

　　鱼腥草素不稳定。

　　1.急性呼吸道感染

　　2.妇科炎症及不孕症

　　3.外科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾

　　口服毒性较小，有刺激性，肌内注射可引起疼痛，阴道给药引起黏膜充血。

　　苦参

清热燥湿，杀虫，利尿。

生物碱（苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱）和黄酮类。

　　苦参及苦参总碱对柯萨奇B3病毒引起的细胞病变有抑制作用，在体内可抑制病毒在心肌中的增殖；

醇浸膏能杀灭阴道滴虫；

苦参水煎液抑制多种皮肤真菌。

　　2.抗炎

　　3.抗过敏

　　免疫抑制作用

　　4.抗肿瘤

　　5.解热

　　6.抗心肌缺血

　　7.抗心律失常

　　1.急慢性肠炎

　　2.滴虫性阴道炎

　　3.皮肤病

　　4.心律失常

　　5.肿瘤

　　6.肝病

　　知母

清热泻火，生津润燥。

根茎主含多种甾体皂苷

　　1.解热大肠杆菌引起

　　3.对交感神经和β受体功能的影响

　　降低阴虚病人血、脑、肾上腺中多巴胺、β-羟化酶活性，使NA合成和释放减少；

下调过多的β受体。

降低交感神经和β受体功能。

此外，调节β受体和M受体功能，使之恢复正常。

　　4.降血糖

　　5.改善学习记忆

　　1.急性传染、感染性疾病

　　2.糖尿病

　　3.肺结核潮热或肺热咳嗽

　　例题

　　黄连抗菌的主要成分是（　）

　　A.小檗碱

　　B.绿原酸

　　C.黄芩素

　　D.癸酰乙醛

　　E.伪麻黄碱

『正确答案』A

『答案解析』黄连抗菌的主要成分是小檗碱。

　　知识点：

黄连的药理作用

　　有抗疟作用的化学成分是（　）

　　A.青蒿素

　　B.京尼平苷

　　C.鱼腥草素

　　D.苦参碱

　　E.小檗碱

『答案解析』青蒿具有截疟的作用，其主要成分为青蒿素。

青蒿的药理作用

　　A.黄连知母

　　B.金银花栀子

　　C.黄芩大青叶

　　D.板蓝根知母

　　E.黄连黄芩

　　1.有降低血糖效应的药物是（　）

　　2.有抗肝炎病毒作用的药物是（　）

『正确答案』1.A　2.C

『答案解析』黄连与知母都具有降血糖的作用。

　　黄芩与大青叶都有抗肝炎病毒的作用。

黄连、知母、黄芩、大青叶的药理作用

　　小贴士

　　屠呦呦获诺贝尔奖

　　2015年10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布，中国女科学家屠呦呦和一名日本科学家及一名爱尔兰科学家分享2015年诺贝尔生理学或医学奖，以表彰他们在疟疾治疗研究中取得的成就。

屠呦呦由此成为迄今为止第一位获得诺贝尔科学奖项的本土中国科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家，由此实现了中国人在自然科学领域诺贝尔奖零的突破。