药理利尿药与脱水药Word下载.docx

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作用远曲小管和集合管

—螺内酯、阿米洛利

2、高效利尿药—呋塞米?

1.高效利尿药—呋塞米(最常用的利尿药)

(1)作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部,抑制Na+-

2Cl--K+同向转运体而产生利尿作用,又称袢利尿药,

干扰尿的稀释和浓缩功能,产生强大的利尿作用。

(2)作用机制抑制髓袢升支粗段Na+的

再吸收:

药物竞争K+Na+2CI-共同转运载体蛋白(3)作用特点:

①作用强大、迅速、持续时间短。

2扩张肾血管,增加肾血流量。

肝、肾)

特别是其他利尿药无效的严重水肿

2急性肺水肿和脑水肿:

治疗脑水肿是继发其利尿作用,使脑组织脱水,降低颅内压

3预防急性肾功能衰竭(少尿期):

增加肾血流量。

4加速毒物排泄。

(5)不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压

5低:

低血容量,低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁

2高:

高尿酸血症、高氮质血症

2.胃肠道反应

3.耳毒性眩晕、耳鸣、听力J

原因:

内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤,微音器变化。

布美他尼是目前最强的利尿药。

作用机制与呋噻米相似,但作用强度是呋噻米的40倍。

耳毒性发生率低,临床上主要作为呋噻米的代用品。

3、中效利尿药—氢氯噻嗪?

2.中效利尿药—氢氯噻嗪

(1)作用部位作用于远曲小管近端,抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。

其他药物:

氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪

(2)作用机制:

1、抑制远曲小管近段K+Na+2CI-共同转运载体宀抑制NaCI再吸收宀尿

液中[Na+]、[K+]、[CI-]f

2、使远曲小管中K+-Na+交换尿中[K+]f

3、促进钙离子的重吸收,尿Ca2+含量4、轻度抑制碳酸酐酶,略增加HCO3-的排泄。

(3)药理作用及临床应用

1利尿作用治疗轻、中度水肿的首选药。

2降压作用抗高血压基础用药

3抗尿崩症作用使尿崩症患者尿量明显减少。

抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶tCAMP远曲小管、集合管对水的通过性重吸收f、

尿量J

2、排出Na+、Cl-f血浆渗透压口渴减轻f饮水减少。

血容量J

(4)不良反应1、电解质紊乱:

如低血钾、低血镁、低氯碱血症等,可合用保钾利尿剂防

治。

2、高尿酸血症:

减少尿酸排泄。

痛风患者慎用。

3、升高血糖:

抑制胰岛素分泌,促进肝糖原分解。

糖尿病患者慎用

4、脂肪代谢异常。

肾功能不良者禁用。

4、低效利尿药—螺内酯?

3.低效利尿药概况1、本类药物作用弱,较少单用,一般不作为首选药,主要与其他利尿药合用。

2、作用部位:

远曲小管、集合管。

分类螺内酯(spironolaCtone)

氨苯蝶啶(triamterene)

—以上两药又称留钾利尿药

阿米洛利(amiloride)

乙酰胺唑(aCetazolamide)。

(1)螺内酯(安体舒通)利尿作用特点及作用机制

1、抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。

Na+-K+交换,减少Na+的再

2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体,抑制

吸收和K+的分泌,表现出排Na+留K+的作用。

3、利尿作用弱,起效慢,维持久,利尿作用与体内醛固酮浓度有关。

临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。

2、常与噻嗪类或高效利尿药合用,以增强利尿效果并减少K+的丧失。

不良反应轻,久用

可引起高血钾,尤其当肾功能不良时。

可有头痛、困倦。

还有性激素样副作用。

(2)氨苯喋

啶及阿米洛利不良反应:

少,久用可引起高血钾,肾功能不全者慎用。

偶见嗜睡、胃肠道反应。

乙酰唑胺(diamox)作用:

抑制碳酸酐酶-抑制重碳酸盐的重吸收应用1.治疗青光眼

2.急性高山病

3.碱化尿液

4.纠正代谢性酸中毒

5、脱水药—甘露醇?

三、脱水药(Dehydrants)

渗透性利尿药(Osmoticdiuretics)分类甘露醇(manitol)

山梨醇(sorbitol)

高渗葡萄糖(glucose)该类药物应具备以下特点:

1静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内

2易经肾小球滤过

3不易经肾小管再吸收

4在体内不被代谢

5禁用—慢性心衰、脱水、尿少、活动性颅内出血

甘露醇(mannitol)药理作用1.脱水作用静注宀血浆渗透压组织间液水分向血浆转移

t血容量组织脱水颅内压J眼内压J。

2.利尿作用1、血容量肾小球滤过率f;

2、间接抑制K+-Na+-2CI-共同转运载体f髓质高渗区的渗透压集合管中水的再吸收J。

临床应用1.降低颅内压,治疗脑水肿、青光眼,是目前降低颅内压安全有效的首选药

2.预防急性肾功能衰竭注意:

静脉给药—脱水;

口服给药—泻药禁忌证:

心功能不全者、高血压、颅内活动性出血。

思考甘露醇在治疗脑水肿的同时,可否治疗急性肺水肿?

(2)高渗葡萄糖1、成分:

50%的葡萄糖

2、机制:

因其可部分弥散入组织,且易被代谢,故作用弱而不持久。

3、临床应用:

常与甘露醇合用治疗脑水肿。

—呋噻米、布美他尼、依他尼酸

中效利尿药:

3扩张体静脉,降低前负荷和肺楔压,减轻肺水肿。

(4)临床应用①治疗各种水肿(心、

3.

耳毒性眩晕、耳鸣、听力J原因:

内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤,

利尿药。

作用机制与呋噻米相似,但作用强度是呋噻米的主要作为呋噻米的代用品。

(1)作用部位作用于远曲小管近端,抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。

3、促进钙离子的重吸收,尿Ca2+含量

4、轻度抑制碳酸酐酶,略增加HCO3-的排泄。

(3)药理作用及临床应用

抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶fcAMPff远曲小管、集合管对水的通过性ff重吸收f、尿量J

2、排出Na+、Cl-f血浆渗透压Jf口渴减轻f饮水减少。

(4)不良反应1、电解质紊乱:

4、脂肪代谢异常。

3.低效利尿药概况1、本类药物作用弱,较少单用,一般不作为首选药,主要与其他利尿药合用。

分类螺内酯(spironolactone)

乙酰胺唑(acetazolamide)。

(1)螺内酯(安体舒通)利尿作用特点及作用机制

1、抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。

2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体,抑制Na+-K+交换,减少Na+的再

3、利尿作用弱,起效慢,维持久,利尿作用与体内醛固酮浓度有关。

临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。

2、常与噻嗪类或高效利尿药合用,以增强利尿效果并减少K+的丧失。

①静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内

②易经肾小球滤过

甘露醇(mannitol)药理作用1.脱水作用静注宀血浆渗透压组织间液水分向血浆转移t血容量组织脱水颅内压J眼内压J。

2.预防急性肾功能衰竭注意:

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