药理利尿药与脱水药Word下载.docx
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作用远曲小管和集合管
—螺内酯、阿米洛利
2、高效利尿药—呋塞米?
1.高效利尿药—呋塞米(最常用的利尿药)
(1)作用部位作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部,抑制Na+-
2Cl--K+同向转运体而产生利尿作用,又称袢利尿药,
干扰尿的稀释和浓缩功能,产生强大的利尿作用。
(2)作用机制抑制髓袢升支粗段Na+的
再吸收:
药物竞争K+Na+2CI-共同转运载体蛋白(3)作用特点:
①作用强大、迅速、持续时间短。
2扩张肾血管,增加肾血流量。
肝、肾)
特别是其他利尿药无效的严重水肿
2急性肺水肿和脑水肿:
治疗脑水肿是继发其利尿作用,使脑组织脱水,降低颅内压
3预防急性肾功能衰竭(少尿期):
增加肾血流量。
4加速毒物排泄。
(5)不良反应1.水、电解质紊乱—注意脱水和低血压
5低:
低血容量,低血钾、低血钠、低氯碱血症、低血镁
2高:
高尿酸血症、高氮质血症
2.胃肠道反应
3.耳毒性眩晕、耳鸣、听力J
原因:
内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤,微音器变化。
布美他尼是目前最强的利尿药。
作用机制与呋噻米相似,但作用强度是呋噻米的40倍。
耳毒性发生率低,临床上主要作为呋噻米的代用品。
3、中效利尿药—氢氯噻嗪?
2.中效利尿药—氢氯噻嗪
(1)作用部位作用于远曲小管近端,抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。
其他药物:
氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪
(2)作用机制:
1、抑制远曲小管近段K+Na+2CI-共同转运载体宀抑制NaCI再吸收宀尿
液中[Na+]、[K+]、[CI-]f
2、使远曲小管中K+-Na+交换尿中[K+]f
3、促进钙离子的重吸收,尿Ca2+含量4、轻度抑制碳酸酐酶,略增加HCO3-的排泄。
(3)药理作用及临床应用
1利尿作用治疗轻、中度水肿的首选药。
2降压作用抗高血压基础用药
3抗尿崩症作用使尿崩症患者尿量明显减少。
抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶tCAMP远曲小管、集合管对水的通过性重吸收f、
尿量J
2、排出Na+、Cl-f血浆渗透压口渴减轻f饮水减少。
血容量J
(4)不良反应1、电解质紊乱:
如低血钾、低血镁、低氯碱血症等,可合用保钾利尿剂防
治。
2、高尿酸血症:
减少尿酸排泄。
痛风患者慎用。
3、升高血糖:
抑制胰岛素分泌,促进肝糖原分解。
糖尿病患者慎用
4、脂肪代谢异常。
肾功能不良者禁用。
4、低效利尿药—螺内酯?
3.低效利尿药概况1、本类药物作用弱,较少单用,一般不作为首选药,主要与其他利尿药合用。
2、作用部位:
远曲小管、集合管。
分类螺内酯(spironolaCtone)
氨苯蝶啶(triamterene)
—以上两药又称留钾利尿药
阿米洛利(amiloride)
乙酰胺唑(aCetazolamide)。
(1)螺内酯(安体舒通)利尿作用特点及作用机制
1、抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。
Na+-K+交换,减少Na+的再
2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体,抑制
吸收和K+的分泌,表现出排Na+留K+的作用。
3、利尿作用弱,起效慢,维持久,利尿作用与体内醛固酮浓度有关。
临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。
2、常与噻嗪类或高效利尿药合用,以增强利尿效果并减少K+的丧失。
不良反应轻,久用
可引起高血钾,尤其当肾功能不良时。
可有头痛、困倦。
还有性激素样副作用。
(2)氨苯喋
啶及阿米洛利不良反应:
少,久用可引起高血钾,肾功能不全者慎用。
偶见嗜睡、胃肠道反应。
乙酰唑胺(diamox)作用:
抑制碳酸酐酶-抑制重碳酸盐的重吸收应用1.治疗青光眼
2.急性高山病
3.碱化尿液
4.纠正代谢性酸中毒
5、脱水药—甘露醇?
三、脱水药(Dehydrants)
渗透性利尿药(Osmoticdiuretics)分类甘露醇(manitol)
山梨醇(sorbitol)
高渗葡萄糖(glucose)该类药物应具备以下特点:
1静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内
2易经肾小球滤过
3不易经肾小管再吸收
4在体内不被代谢
5禁用—慢性心衰、脱水、尿少、活动性颅内出血
甘露醇(mannitol)药理作用1.脱水作用静注宀血浆渗透压组织间液水分向血浆转移
t血容量组织脱水颅内压J眼内压J。
2.利尿作用1、血容量肾小球滤过率f;
2、间接抑制K+-Na+-2CI-共同转运载体f髓质高渗区的渗透压集合管中水的再吸收J。
临床应用1.降低颅内压,治疗脑水肿、青光眼,是目前降低颅内压安全有效的首选药
2.预防急性肾功能衰竭注意:
静脉给药—脱水;
口服给药—泻药禁忌证:
心功能不全者、高血压、颅内活动性出血。
思考甘露醇在治疗脑水肿的同时,可否治疗急性肺水肿?
(2)高渗葡萄糖1、成分:
50%的葡萄糖
2、机制:
因其可部分弥散入组织,且易被代谢,故作用弱而不持久。
3、临床应用:
常与甘露醇合用治疗脑水肿。
—呋噻米、布美他尼、依他尼酸
中效利尿药:
3扩张体静脉,降低前负荷和肺楔压,减轻肺水肿。
(4)临床应用①治疗各种水肿(心、
3.
耳毒性眩晕、耳鸣、听力J原因:
内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤,
利尿药。
作用机制与呋噻米相似,但作用强度是呋噻米的主要作为呋噻米的代用品。
(1)作用部位作用于远曲小管近端,抑制K+Na+2Cl-同向转运体而增加NaCl的排泄。
3、促进钙离子的重吸收,尿Ca2+含量
4、轻度抑制碳酸酐酶,略增加HCO3-的排泄。
(3)药理作用及临床应用
抗尿崩症机制1、抑制磷酸二酯酶fcAMPff远曲小管、集合管对水的通过性ff重吸收f、尿量J
2、排出Na+、Cl-f血浆渗透压Jf口渴减轻f饮水减少。
(4)不良反应1、电解质紊乱:
4、脂肪代谢异常。
3.低效利尿药概况1、本类药物作用弱,较少单用,一般不作为首选药,主要与其他利尿药合用。
分类螺内酯(spironolactone)
乙酰胺唑(acetazolamide)。
(1)螺内酯(安体舒通)利尿作用特点及作用机制
1、抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。
2、在远曲小管末端和集合管与醛固酮竞争醛固酮受体,抑制Na+-K+交换,减少Na+的再
3、利尿作用弱,起效慢,维持久,利尿作用与体内醛固酮浓度有关。
临床应用和不良反应1、治疗与醛固酮增加有关的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭引起的水肿。
2、常与噻嗪类或高效利尿药合用,以增强利尿效果并减少K+的丧失。
①静注后不易通过毛细血管吸收进入组织内
②易经肾小球滤过
甘露醇(mannitol)药理作用1.脱水作用静注宀血浆渗透压组织间液水分向血浆转移t血容量组织脱水颅内压J眼内压J。
2.预防急性肾功能衰竭注意: