甾体激素类药物的PPT课件下载推荐.ppt

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甾体激素类药物的特殊杂质检查。

n甾体激素类药物的含量测定。

甾体激素类药物的含量测定。

n1了解本类药物的了解本类药物的分类和结构特征分类和结构特征。

n2掌握本类药物的掌握本类药物的鉴别方法鉴别方法。

n3掌握本类药物的掌握本类药物的特殊杂质检查方法特殊杂质检查方法。

n4掌握本类药物的掌握本类药物的含量测定方法含量测定方法。

内容内容要求要求2钟院士说，“从以往的经验来说，肺炎是不能使用激素的，因为激素会降低人体的抵抗力，但经过活检和观察，发现非典有一个纤维化过程，因此我们反其道而行之，大剂量使用皮质激素，取得了良好的效果”。

钟院士感慨地说，“这次经历让我深刻地体会了不畏上、不惟书，用事实说话的巨大力量”。

3后来加拿大政府对这件丑闻进行了全面的调查。

弗朗西斯、约翰逊和他的私人运动医生阿斯塔法都承认约翰逊曾经服用过类固醇。

根据阿斯塔法披露的细节，在汉城奥运会前的26天他最后一次给约翰逊注射过一种合成物质，而这种物质本来是用来给牛增肥的。

4n什么是合成代谢类固醇n合成代谢类固醇类似于合成雄性性激素。

它们是一类在结构及活性上与人体雄性激素睾酮相似的化学合成衍生物。

合成代谢的作用可以提高骨骼肌的增长，而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明显。

所有的合成雄性激素类固醇都有与睾酮相似的化学结构。

这类药物除具有增加肌肉块头和力量，并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外，还具有雄激素的作用。

此外，还可加快训练后的恢复，有助于增加训练强度和时间。

但是，如果不同时进行系统的力量训练，服用这类药物就没有增长肌肉的作用。

n合成代谢类固醇在1930年首先用于治疗性腺机能减退（睾丸内不能产生足够的睾丸激素来满足生长和性功能的需要）。

之后，它主要是用来治疗青春期晚到，阳痿等。

其中最主要的一个原因是可以提高某些人在体育比赛中的水平。

在竞技健美运动员中，滥用类固醇的比例非常之高！

在其它竞技项目中滥用类固醇也是普遍存在的。

n别外一个主要原因是类固醇可以增加肌肉围度或减少体内的脂肪。

这个主要指患有行为综合症的人。

他们对自己的身体有一个非常扭曲理解。

男性会认为他的的体格瘦小，即使这些男性的休格已经够发达了；

女性而会认为他们的身材太胖了，即使这些女性已经足够苗条动人了。

5定有着天使的面孔和魔鬼的身材,令人惊艳不已但人妖在法律上是定为男性的。

为了维持女性的皮肤和身姿形态，必须使生理机能全部打乱。

这样就不得不过量打针，吃药，注射雌性激素，包括口服避孕药等，使内分泌失调，产生男人女性化的心态，渐渐出现女性特征。

6第一节第一节基本结构：

环戊烷骈多氢菲基本结构：

环戊烷骈多氢菲SECTION1GERERALSTRUCTURESCyclopentanoperhydrophenanthreneskeletonC20C21ABCD123456789101112131415161718197环上双键的表示方法：

环上双键的表示方法：

用用“”表示表示,双键的位置写在双键的位置写在的右上角。

的右上角。

双键位置双键位置451,45（10）复习复习ABBBBAAA8构型、构型、构型构型构型：

构型：

n环环上上取取代代基基构构型型表表示方法：

示方法：

与与母母核核连连接接的的取取代代基基,指指向向环环平平面面的的背背面面时时,为为构构型型.用用虚虚线线表表示示“”构型：

与与母母核核连连接接的的取取代代基基,指指向向环环平平面面的的前前面面时时,为为构构型型.用用实实线线表表示示“”复习复习9n变性人服用何种激素变性人服用何种激素n运动员服用的违禁药是那类激素运动员服用的违禁药是那类激素n保健饮品及运动饮料中添加的违禁药是保健饮品及运动饮料中添加的违禁药是那类激素那类激素n非典中大量使用了什么激素非典中大量使用了什么激素思考题思考题10分类分类Classification甾体激素甾体激素Steroidhormones荷尔蒙荷尔蒙肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素adrenalcortexhormones（Cortisone）性激素性激素hormones雄性激素及蛋白同化激素雄性激素及蛋白同化激素Androgen&

nabolicsteroids孕激素孕激素Progestogens雌激素雌激素Estrogens11肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素Adrenalcortexhormones氢化可的松氢化可的松:

共扼体系共扼体系还原性还原性抗炎药12肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素Adrenalcortexhormones醋酸地塞米松醋酸地塞米松dexamethasoneacetate9162113一、结构与性质一、结构与性质Structureandcharacter:

主要活性基团主要活性基团性性质质A环环43酮酮UV、与羰基与羰基试剂反应试剂反应C17醇酮基醇酮基还还原原性性1.肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素17202114雄性激素雄性激素Femalehormones丙酸睾酮丙酸睾酮15蛋白同化激素蛋白同化激素Anabolicsteroids促进蛋白质合成促进蛋白质合成,减少氨基酸分解减少氨基酸分解,使肌肉增长使肌肉增长,体重增加体重增加苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙162.雄性激素及蛋白同化激素雄性激素及蛋白同化激素主要活性基团主要活性基团性性质质43酮酮UV、与羰基与羰基试剂反应试剂反应C17羟羟基基可成酯可成酯17三、孕激素三、孕激素Progestogens黄体酮黄体酮Progesterone183.孕激素孕激素主要活性基团主要活性基团性性质质43酮酮UV、与羰基试与羰基试剂反应剂反应C17甲酮基甲酮基与亚硝基铁氰与亚硝基铁氰化纳反应化纳反应19四、雌激素四、雌激素FemalehormonesCHOHHHOHCH炔雌醇炔雌醇204.雌激素雌激素主要活性基团主要活性基团性性质质A环为苯环环为苯环C3有酚羟基有酚羟基UV、与重氮苯与重氮苯磺酸盐反应磺酸盐反应C17乙炔基乙炔基与与AgNO3反应反应C17羟基羟基可成酯可成酯21第二节第二节鉴别试验鉴别试验Identificationtest熔点熔点衍生物测熔点衍生物测熔点比旋度比旋度吸收系数吸收系数IRHPLCTLC呈色反应呈色反应沉淀反应沉淀反应22一、物理常数的测定一、物理常数的测定n1、熔点

（1）毛细管法

（2）（3）DSC法n2、比旋度-检查药物的纯度n1dm1g/ml一定波长和温度n3、吸收系数E2324二二、化学鉴别法、化学鉴别法n

（一）与强酸的呈色反应

（一）与强酸的呈色反应color-producingreactionwithstrongacid甾体激素甾体激素类药物类药物呈色呈色H2SO4或或H3PO4HClO4或或HCl（母核（母核skeleton）25与硫酸显色反应与硫酸显色反应显显色色荧光荧光加加水稀释水稀释泼尼松龙泼尼松龙深红深红絮状絮状灰灰泼尼松泼尼松橙橙黄黄蓝绿蓝绿炔雌醚炔雌醚橙红橙红黄绿黄绿红色红色炔雌醇炔雌醇橙红橙红黄绿黄绿絮状絮状玫红玫红醋酸可的松醋酸可的松黄或微黄或微褪色并澄褪色并澄带橙带橙清清26（二二）官能团的反应官能团的反应reactionoffunctionalgroups碱性酒石酸酮、氨制硝酸银、四氮唑碱性酒石酸酮、氨制硝酸银、四氮唑肾上腺皮质肾上腺皮质激素药物激素药物呈色（甲缵）呈色（甲缵）四氮唑盐四氮唑盐OH1C17醇酮基醇酮基还原性还原性A.呈色反应呈色反应TLC显色鉴别、含量测定显色鉴别、含量测定27B.沉淀反应沉淀反应肾上腺肾上腺皮质激皮质激素药物素药物氨制硝酸银氨制硝酸银碱性碱性酒石酸铜酒石酸铜Ag黑色黑色Cu2O橙红色橙红色28甾酮类激素甾酮类激素药物药物呈色（黄色腙）呈色（黄色腙）羰基试剂羰基试剂2.C3酮基和酮基和C20酮基酮基常用的羰基试剂：

常用的羰基试剂：

2,4-二硝基苯肼、异烟肼、硫酸苯肼二硝基苯肼、异烟肼、硫酸苯肼29异烟腙（黄色）异烟腙（黄色）睾酮睾酮异烟腙（黄色）异烟腙（黄色）睾酮睾酮30黄体酮黄体酮异烟双腙（黄色）异烟双腙（黄色）31具有具有甲酮基甲酮基或活或活泼泼亚甲基亚甲基的甾体的甾体激素类药物激素类药物呈色呈色亚硝基铁氰化钠亚硝基铁氰化钠间二硝基酚间二硝基酚芳香醛芳香醛3.甲酮基甲酮基黄体酮反应显蓝紫色黄体酮反应显蓝紫色蓝紫色32黄体酮黄体酮蓝紫色蓝紫色亚硝基铁亚硝基铁氰化纳氰化纳其他甾体其他甾体淡橙色淡橙色不显色不显色33蓝紫色蓝紫色COCH3O黄体酮黄体酮34雌激素雌激素类药物类药物红色偶红色偶氮染料氮染料重氮苯磺酸重氮苯磺酸4.酚羟基酚羟基雌激素雌激素C3位上的酚羟基位上的酚羟基35有机氟有机氟F有机破坏有机破坏有机氯有机氯Cl5.有机卤素有机卤素茜素氟蓝茜素氟蓝硝酸亚铈硝酸亚铈硝酸硝酸硝酸银硝酸银AgCl呈色呈色36茜素氟蓝茜素氟蓝蓝紫色蓝紫色F-37含炔基的含炔基的甾体激素甾体激素银盐沉淀银盐沉淀硝酸银硝酸银6.乙炔基乙炔基387、酯的反应、酯的反应nC17或或C21位上羟基形成的酯，位上羟基形成的酯，一般先行水解，产生相应的酸，一般先行水解，产生相应的酸，再根据羧酸的性质进行鉴别。

再根据羧酸的性质进行鉴别。

香香醋酸地塞米松39特臭特臭特臭特臭40KOH三、制备衍生物测定三、制备衍生物测定m.p.

（一）成酯及月亏一）成酯及月亏方法烦琐但专属性强41

（二）缩氨基脲的形成及酯的水解

（二）缩氨基脲的形成及酯的水解42-3-酮酮240nm苯环苯环280nm三三、紫外分光光度法、紫外分光光度法Ultra-Violetspectrometry434433003000cm-130002700cm-119001650cm-116501450cm-11000650cm-1四四、IR法法Infra-redspectrometry37503300cm-145五、五、TLC法法Thinnerlayerchromatography主要用于甾体激素类药物制剂的鉴别主要用于甾体激素类药物制剂的鉴别方法：

对照品法方法：

对照品法要求供试品溶液所显主斑点的要求供试品溶液所显主斑点的颜色颜色和和位置位置与对照品溶液的主斑点相同。

与对照品溶液的主斑点相同。

46炔诺酮炔诺酮TLC图图47六、六、HPLC法法Highperformanceliquidchromatography主要用于主要用于甾体激素类药物制剂的甾体激素类药物制剂的鉴别（如：

醋酸曲安奈德软膏、醋酸氟鉴别（如：

醋酸曲安奈德软膏、醋酸氟轻松软膏）轻松软膏）方法：

对照品法要求在含量测定项下记录的色谱图要求在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的中，供试品峰的tR与对照品峰的与对照品峰的tR一致。

一致。

48第三节第三节特殊杂质检查特殊杂质检查Specialimpuritytest一、其他甾体的检查一、其他甾体的检查1.定义定义2.药物中存在的具有甾体结构的其他物质药物中存在的具有甾体结构的其他物质都称为都称为“其他甾体其他甾体”。

3.2.其他甾体来源其他甾体来源:

可能是可能是合成的原料、中间体、合成的原料、中间体、副产物以及降解物副产物以及降解物等。

等。

4.3.其他甾体的检查方法：

其他甾体的检查方法：

色谱法色谱法49

（一）

（一）TLC法（高低浓度对比法）法（高低浓度对比法）由于多数杂质是未知的由于多数杂质是未知的,且杂质与