药理复习资料Word格式.docx

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10.代谢的环境因素：

①.酶的诱导：

某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢速率，此现象称酶的诱导。

常见诱导剂有苯巴比妥类和其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、利福平等。

②.酶的抑制：

某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，是代谢药物的速率减慢。

常见的抑制剂有别嘌醇、氯霉素、异烟肼、西米替丁等。

临床后果：

①.使治疗效果减弱；

②.使治疗作用增强。

12.代谢是许多药物消除的、解毒的重要途径；

值得注意的是，有些药物本身无毒性或毒性很低，但在体内经代谢后生成有毒性的代谢产物。

13.肾脏是主要的消除器官。

14.肝肠循环：

经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程称为肝肠循环。

15.半衰期：

通常指血浆消除t1/2，指血药浓度降低一半所需的时间。

16.血药浓度时间曲线下面积（AUC）指血药浓度曲线对时间作图，所得的曲线下面积

17.生物利用度：

指药物活性成分从制剂释放进入血液循环过程的过程和速度。

18.稳态血药浓度：

随给药次数增加，体内总药量的蓄积率组建减慢，直到给药间隔内消除的药量等于给药量，从而达到平衡，这是的血药浓度称为稳态血药浓度。

19.不良反应：

副作用用治疗量药物后出现与治疗无关的反应；

毒性反应在用药剂量过大或长期用药情况下机体组织器官发生损伤等不良反应

判过敏反应药物作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应

断继发性发应：

药物治疗作用引起的不良后果

后遗效应：

停药后，血药浓度虽然降至有效浓度以下，但仍存在的生物效应称为后遗性反应

致畸作用：

药物能影响胚胎的正常发育而发生畸胎

20.激动剂：

激动剂与受体既有高度亲和力也有高度内在活性，能与受体结合产生做最大效应，也称完全激动剂。

21.部分激动剂：

在受体全部被占领时仅能产生较小的反应，这区别于完全激动剂

22.反相激动剂：

与激动剂一样结合到相同的受体，逆转受体的固有活性，显示与受体激动剂相反的药理作用。

23.拮抗剂：

一种配体育受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导作用。

24.竞争性拮抗剂：

药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，但可以阻止激动剂与受体结合

PS：

使激动剂浓度-效应曲线右移P52

25.非竞争性拮抗剂：

结合到受体蛋白上但与激动剂结

合点不同，阻止激动剂引起受体激动的药物。

26.量反应关系：

量反应关系描述的是不同剂量水平化合物作用于

有机体一定时间内所引起的效应变化。

27.效价：

药物产生一定效应所需的剂量或浓度。

28.效价强度：

一个药物产生该药物最大作用的50%的浓度或剂量。

29.效能：

药物产生的最大效应，有时也称最大效能。

30.质反应LD/ED比值越大越安全

31.协同作用：

合并用药作用增强

拮抗作用：

合并用药效应减弱，两药合用作用效果小于他们分别作用的总和

第二篇外周神经系统药理学

1.胆碱能神经：

当神经兴奋时期末梢种主要释放乙酰胆碱称为胆碱能神经。

包括：

①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；

②副交感神经的节后纤维；

③极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经；

④运动神经。

2.去甲肾上腺能神经：

当神经兴奋时，其末梢主要分泌去甲肾上腺素称为去甲肾上腺素能神经。

3.多巴胺能神经：

释放多巴胺。

4..毛果云香碱

对眼的药理作用：

①缩瞳②降低眼内压

③调节痉挛：

动眼神经兴奋时毛果云香碱作用后是后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于近视物，而难以看清远物，该药的这种作用称调节痉挛。

6.阿托品的药理作用及作用机制

（1）心脏作用：

①心率使部分患者的心率短暂轻度减慢；

②房室传导促进心房和心室传导

（2）血管作用

（3）平滑肌作用：

对多种内脏平滑肌有松弛作用。

（4）眼睛作用：

扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。

（5）腺体作用：

阻断腺体细胞膜上的M胆碱受体，使腺体分泌减少。

（6）中枢神经系统作用：

治疗量的阿托品对中枢神经系统的影响不明显。

调节麻痹：

阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，因而是韧带拉紧致晶体处于扁平状态，屈光度降低，不能将近物清晰呈于视网膜上，故视近物模糊不清，视远物清晰，这种不能调节视力作用的状态称为调节麻痹。

临床应用：

（1）缓解各种内脏绞痛解除平滑肌痉挛

（2）眼科应用：

1）虹膜睫状体炎2）验光检查眼底

（3）全身麻痹前给药（4）抗心律失常（5）抗休克（6）有机磷酸酯类中毒解救

抗胆碱酯类药分易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药

7.抗胆碱酯酶药的临床应用——新斯的明

（1）重症肌无力；

（2）腹气胀和尿潴留；

（3）解毒治疗

8.有机磷类中毒症状（选择题）

（1）M样症状

瞳孔缩小：

眼球疼痛、睫状肌痉挛、眼眉疼痛。

消化系统：

厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

腺体分泌：

泪腺、鼻腔腺体、唾液腺、支气管和胃肠道腺体分泌显著增加。

呼吸困难：

严重时可造成肺水肿

小便失禁

心血管系统症状：

M样可引起心率减慢和血压下降。

但同时还发生N样作用，有时可出现心率加速，血压升高。

（2）N样症状：

激动Nn受体，引起交感节后纤维兴奋，可出现血压升高，肌无力，肌肉麻痹，严重时因呼吸肌麻痹而死。

9.胆碱酯酶复活药：

碘解磷定、氯解磷定

10.肾上腺受体激动剂

α、β受体激动剂：

肾上腺素多巴胺麻黄碱

α受体激动剂：

1）α1、α2去甲肾上腺素（NA）间羟胺

2）α1去氧肾上腺素甲氧明

3）α2可乐定阿可乐定甲基多巴羟甲唑啉

β受体激动剂：

1）β1、β2异丙肾上腺素

2）β1多巴酚丁胺普瑞特罗扎莫特洛

3）β2沙丁胺醇特布他林克伦特罗

β1、β2受体阻断剂无内在活性：

普萘洛尔有内在活性：

吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔

11.肾上腺素的临床应用

（1）心脏骤停

（2）过敏性休克（是治疗过敏性休克的首选药）（3）支气管哮喘

（4）局部止血（5）与局麻药配伍及局部止血（6）血管神经性水肿及血清病

（7）治疗青光眼

12.去甲肾上腺素

（1）临床应用：

（1）抗休克

（2）上消化道止血

（2）不良反应：

（1）局部组织缺血性坏死

（2）急性肾功能衰竭（3）停药后血压下降

13.Adr的翻转作用：

α受体阻断药可选择性地与α肾上腺素受体结合，其自身不激动或较少激动Adr受体，但能组织NA能神经递质或Adr受体激动药与α受体结合，产生抗Adr作用。

α受体阻断药可使Adr的升压作用翻转为降压作用，即Adr的翻转作用

14.β受体阻断药

内在拟交感活性：

某些β受体阻断药除能阻断β受体外，还能对β受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性。

临床：

（1）抗心律失常

（2）治疗心绞痛和心肌梗死（3）抗高血压（4）治疗充血性心力衰竭（5）治疗甲亢（6）其他如治疗青光眼

15.普萘洛尔的药理作用及临床应用

药理作用：

β受体阻断作用较强，无选择性，有膜稳定作用，无ISA。

用药后心率减慢，心肌收缩力减弱，可使高血压患者血压下降。

用于治疗高血压、心绞痛、心律失常。

还可用于治疗焦虑症、肌颤动、肝硬化导致的上消化道出血及防治偏头痛。

第三篇心血管系统药理

第八章抗高血压药

1.肾素—血管紧张素系统抑制药

1）ACEI：

卡托普利，依那普利，福辛普利等；

2）AT1受体阻断药：

氯沙坦，缬沙坦等。

2.钙通道阻滞药：

硝苯地平、尼群地平、尼索地平、氨氯地平等

3.利尿药：

氢氯噻嗪、吲达帕胺等

4.交感神经抑制药

（1）中枢性降压药：

可乐定、甲基多巴、莫索尼定等。

（2）神经节阻断药：

美加明、米噻芬等

（3）去甲肾上腺能神经末梢阻断药：

利血平、胍乙啶等

（4）肾上腺素阻断药

1）α1受体阻断药：

哌唑嗪、特拉唑嗪、乌拉地尔等

2）β受体阻断药：

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等

3）α和β受体阻断药：

拉贝罗尔

5.血管扩张药：

（1）直接扩血管药：

肼屈嗪、硝普钠

（2）吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪

6.肾素—血管紧张素系统抑制药（ACEI）的药理作用

1）降压作用；

2）对血流动力学的影响；

3）抑制和逆转心血管重构；

4）保护血管内皮细胞；

5）对肾脏的保护作用；

6）抗动脉粥样硬化作用。

1）高血压；

2）慢性心功能衰竭；

3）急性心肌梗死与预防心脑血管意外；

3）糖尿病性肾病及其他肾病。

7.氯沙坦的临床应用：

治疗高血压。

8.卡托普利的临床应用：

2）充血性心力衰竭；

3）心肌梗死

第九章抗心绞痛药

1.硝酸甘油的药理作用：

硝酸甘油的基本药理作用是松弛平滑肌，其中对血管平滑肌具有相对选择性。

硝酸甘油主要通过扩张外周静脉，动脉和冠状动脉发挥抗心绞痛作用：

1）降低心脏前，后负荷，降低心肌耗氧量；

2）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注

1）心绞痛；

2）急性心肌梗死；

3）慢性心力衰竭；

4）控制血压；

5）其他：

对支气管，胃肠道和生殖泌尿道的平滑肌有一定的松弛作用

2.β受体阻断药（普萘洛尔，阿替洛尔等）的临床应用:

2）心肌梗死

第十章抗心力衰竭药

1.强心苷的药理作用：

1）正性肌力作用；

2）减慢心率作用；

3）对心肌电生理特性的影响；

4）对心电图的影响；

能引起血管平滑肌收缩，使外周阻力升高等

药动学：

1）吸收：

强心苷口服吸收率个体差异很大；

2）分布：

不同强心苷在血液中与血浆蛋白的结合程度不同；

3）代谢：

洋地黄毒苷在肝中代谢率较高；

4）排泄：

洋地黄毒苷主要以代谢产物的形式经肾排出

1）慢性心功能不全；

2）某些心律失常：

心房纤颤；

心房扑动；

阵发性室上性心动过速

第十一章抗心律失常药

1.根据药物作用的电生理学特点，将众多化学结构不同的药物归纳为四大类：

Ⅰ类：

钠通道阻滞药。

奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮等

Ⅱ类：

β受体阻断药。

普萘洛尔

Ⅲ类：

延长动作电位时程药。

溴苄胺、索他洛尔和胺碘酮等

Ⅳ类：

钙钠通道阻滞药。