推荐下载关于丁香苦苷滴丸剂的工艺学研究Word格式.docx
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℃。
结论该工艺符合2005年版《中华人民共和国药典》对滴丸制剂的要求。
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【关键词】丁香苦苷;
滴丸;
制剂工艺;
正交试验
Abstract：
ObjectiveToestablishtheoptimumpreparationprocessforSyrigopicroside
DroppingPills.MethodsThepreparationconditions,suchastheproportionbetweenthe
extractsandmatrix,drippingtemperature,theratioofmatrix,werestudiedwithorthogonal
test.Theobtainedresultsweretestedbythreeindexes,suchasthevariationcoefficientof
weightofpill,timelimitofdissolutionandappearanceofthedroppingpillswithanalysisof
variance.Thepreparationprocesswasoptimized.ResultsTheoptimaltechnicalconditions
wereasfollows：
theratioofPEG4000andPEG6000asmatrixwas4∶1,theratioof
syrigopicrosidetomatrixwas1∶4,andthedrippingtemperaturewas80℃.ConclusionThe
preparationtechnologycanmeettherequirementfordrippingpillspecifiedinChina
Pharmacopeia（2005Edition）.
Keywords：
syrigopicroside;
droppingpill;
preparationtechnology;
orthogonaltest
丁香苦苷（syrigopicroside）为环烯醚萜类化合物,分子量为494.5,主要来自木樨科植物
紫丁香的干燥叶中[1]。
丁香苦苷抑菌作用比较强,以丁香叶为原料生产的炎立消胶囊及
片剂治疗痢疾、急性黄疸性肝炎均收到较好疗效[2]。
丁香苦苷药动学研究表明,其在体
内分布快,起效迅速[3]。
故将其制成滴丸剂,发挥滴丸剂速效、高效、服用量少、降低不
良反应的优点。
本试验采用正交试验法对丁香苦苷滴丸的最佳工艺进行了优选。
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1材料与设备
丁香苦苷（纯度95%）,自制;
PEG4000、PEG6000（天津天泰精细化学品有限公司）,甲基
硅油（天津市博迪化工有限公司）。
自制滴丸器（黑龙江省医药工业研究所）,ZB-1C型智能
崩解仪（天津大学精密仪器厂）,AB265-S型分析天平（瑞士梅特勒）。
2方法与结果
2.1基质的选择
通过分析滴丸剂基质的理化特点,采用了熔点低同时具有良好分散能力和较大内聚力
的PEG4000和用于调整滴丸硬度、耐热性及流动性的PEG6000的混合基质[4]。
2.2冷却剂的选择
经过预试,以甲基硅油为冷却剂能满足滴丸剂滴制要求。
2.3提取物与基质配比初步筛选
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将丁香苦苷与基质按不同比例混合制备滴丸,药物与基质比例大于1∶3时,药物与基
质融合性差,药液粘度大,滴制困难;
药物与基质比例过小,患者服用量增加,且药液太稀,不
易控制滴速。
通过试验,药物与基质比例在1∶3～1∶5时,药液粘度适中,易于滴制。
2.4冷却剂温度的选择
以甲基硅油为冷却剂,观察冷却剂温度分别为6、10、14℃时的滴制情况。
基质为
PEG4000∶PEG6000=4∶1,提取物与基质的配比为1∶3,药液温度80℃。
当冷却剂温
度为10℃时,滴制出的滴丸圆整度好,且滴丸之间不粘连。
因此,选择10℃为冷却剂温
度。
在滴制过程中,由于冷凝剂温度低、粘度大,使液滴骤然凝固,易产生空洞和拖尾现
象,因此,在滴制过程中采用梯度冷却,即对冷凝剂液面以下采用5cm保温层。
2.5因素水平的选择
滴丸滴制过程中,基质的种类、药物与基质的配比、药液温度、冷却剂温度等是决定
滴丸质量的重要因素。
在单因素筛选的基础上,采用L9（34）正交试验设计,对影响滴丸成
型因素进行考察,优选最佳工艺。
因素水平见表1。
表1因素水平表（略）
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2.6正交试验设计方案与结果
根据表1,按正交表L9（34）安排9次试验。
将基质在水浴上加热熔融,加入规定比例的
提取物丁香苦苷,搅拌混匀,以甲基硅油为冷却剂,冷却温度为10℃,在规定温度下滴制,
取出,擦干,即得样品。
按药典方法[5],测定每次试验样品的溶散时限;
任取20丸,称重,求
出变异系数;
并用10分制对其包括成型性、圆整度、硬度、拖尾在内的外观质量评分。
其中硬度由软至硬得分为1～5分,用硬度计测定;
圆整度由不圆至圆得分为1～5分,由目
测比较加以判断;
拖尾情况由差到好得分为1～5分,以拖尾长度归类比较。
由粘连到不
粘连得分为1～5分,由目测比较加以判断。
外观指标综合打分后,取1/2值作为外观质量
的得分。
外观质量（Y1）9分定为100分,其余各项按公式Y1=100Y1/9评出分数。
丸重
变异系数（Y2）越小越好,将1.16%定为100分,其余各项按公式Y2=101.16-Y2评出分
数。
溶散时限（Y3）越短越好,将4.00min定为100分,其余各项按公式Y3=104.00-Y3评
出分数。
依据各指标的重要性将权重系数定为4∶3∶3,得到综合评分。
结果见表2,方
差分析见表3。
表2L9（34）正交试验设计及结果（略）表3方差分析（略）注：
F0.05（2,2）=19
方差分析结果表明,因素A和B对试验结果有显著影响,因素C对结果无显著影响,最
佳条件为A2B2C3,即基质配比为PEG4000∶PEG6000=4∶1,提取物与基质配比为1∶4,
药液温度80℃。
2.7验证试验
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tips:
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基于数据挖掘方法的《伤寒论》非衡量器药物的剂量研究
汤尔群,任廷革,陈明,刘晓峰,张帆,孙燕
【关键词】非衡量器药物;
中药剂量;
伤寒论;
数据挖掘
关于《伤寒论》中的剂量问题,历来众说纷纭,特别是其中非衡量器药物的剂量,因时移
物换,原貌不可得窥,是以争论颇大。
尽管多个医家进行过实物测量,但测量结果相差较
大,至今没有定论。
针对这种情况,我们在目前查到的各家已测量过的药物剂量的基础上,
采用数据挖掘方法对《伤寒论》中非衡量器药物剂量进行探讨,试图找到一个符合方义
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且相对较为恰当的剂量,规范原方比例,以提高经方的应用效率。
1中医处方智能分析系统
中医处方智能分析系统[1]（下简称CPIAS）,是北京中医药大学基础医学院中医学信息
研究室在多项国家级项目的资助下研发的中医智能软件,它的主要功能是对中医处方进
行数据挖掘和知识发现。
我们用CPIAS对《伤寒论》112方进行了分析,分析内容包括
方剂用药强度、方剂功效、适应证候、处方对症状体征的关注度等。
以《伤寒论》教
材的认识作为评价软件分析有效性的标准,结果是个案分析的吻合率达98%[2]。
因此,应
用CPIAS对《伤寒论》非衡量器药物的剂量进行研究是可行的。
2药物剂量采用的标准
首先,对《伤寒论》处方中药物剂量采用的标准进行确定,在此基础上方可对《伤寒
论》方中的非衡量器计量的药物剂量进行论证。
根据有关专家学者考证的情况,笔者认为,柯氏等[3]的考证结果比较可靠,较符合仲景
本意,即：
1斤为250g,1两为15.625g,1升为200mL,1合为20mL。
因此,在CPIAS中
我们采用柯氏所定的剂量,1两约相当于现代剂量15g。
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3非衡量器计量的药物剂量实验
3.1实验的总体设计
将各家发表的《伤寒论》中非衡量器计量的药物剂量的考察结果输入CPIAS中,分析
每种剂量情况下处方方义的变化情况,以国家统编教材或规划教材的《伤寒论》所阐述
的方义为标准进行评价,以剂量和方义的吻合程度为具体的评价目标,方义内容包括：
处
方用药强度、处方药性、处方药味、处方归经、处方功效筛选的关注度。
3.2实验对象
《伤寒论》中有32种药物不是用重量计量单位进行表达的,我们对其中临床常用的
27种药物的剂量及其所在的处方,用CPIAS对剂量与方义的吻合度进行了分析。
3.3实验方法步骤
①依次将每个医家所确定的药量代入相应的处方中,用CPIAS计算处方的用药强度,
简称为用药强度计算。
②以用药强度计算的结果为基础,对处方综合的性、味和归经
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进行计算,分别简称为药性计算、药味计算、归经计算。
③以用药强度计算的结
果为基础,对方剂功效进行计算,并依据每方所述的临床表现,对方剂功效进行筛选,简称
为功效筛选。
④对每步计算的结果,均进行比较和评价,评价标准为：
哪个剂量更贴近
《伤寒论》处方方义的认识。
如果出现某些药物各家测量的结果均不符合临床认识的
情况,我们将根据方义及临床认识试着给出药物剂量,输入系统进行分析,找出较符合临床
认识的剂量。
⑤最后提供软件挖掘所确定的药物剂量（见表1）。
表1《伤寒论》中非衡
量器药物剂量（略）
3.4实验结果
按照上述的实验步骤和方法,我们对《伤寒论》处方中非衡量器药物,用CPIAS进行
了数据挖掘和知识发现,以验证剂量与方义的吻合程度,所得实验结果如表1所示,其中
CPIAS的取量为最佳剂量效
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