舒利迭说明书文档格式.docx

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本品为处方药

　　生产企业：

英国GlaxoWellcomeOperations

　　销售代理：

兴事堂药店

　　规格：

50ug/100ug×

60喷，50ug/250ug×

60喷，50ug/500ug×

60喷或28喷（沙美特罗/丙酸氟替卡松）

　　零售价：

168元，246，381，186元（此为云南省的价格）

　　贮藏：

于30°

C以下，干燥处保存。

　　有效期：

18个月。

　　成分：

每吸干粉吸入剂含沙美特罗（昔萘酸盐）Salmeterolxinafoate50ug,丙酸氟替卡松Fluticasonepropionate100ug或250ug或500ug

编辑本段药品性状

　　本品为白色或类白色的微粉，密封在铝箔条内。

该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中，这种给药装置称为准纳器。

患者通过准纳器吸嘴吸入药物。

　　沙美特罗昔萘酸盐的化学名称为：

4-羟基-α'

-[[[6-（4-苯丁氧基）己基]氨基]甲基]-1,3-苯二甲醇,1-羟基-2-羟甲酸盐。

分子式：

C25H37NO4C11H8O3，分子量：

。

　　丙酸氟替卡松的化学名称为：

6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸（6α,11β,16α,17α）-S-（氟甲基）酯。

C25H31F3O5S，分子量：

编辑本段适应症

哮喘

　　（50ug/100ug，50ug/250ug，50ug/500ug有适应症）

　　本品以联合用药形式（支气管扩张剂和吸入皮质激素），用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。

　　这可包括：

　　接受有效维持剂量的长效β受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者；

　　目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者；

　　接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。

慢性阻塞性肺疾病

　　（50ug/500ug有适应症）

　　舒利迭适用于慢性阻塞性肺疾病患者，包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。

编辑本段用法用量

　　本品只供口吸入使用。

　　应该让病人认识到本药须常规使用才能获得理想益处，即使没有症状时也如此。

　　医生应该定期再评估病情，以使患者使用最佳剂量的本品治疗，并且只有在医生的建议下才能改变本品的剂量。

　　应将剂量逐渐调整至能有效控制哮喘的最低维持剂量。

如果每天2次重用最低剂量的联合药物可以维持哮喘控制，那么下一步可以尝试单用吸入皮质激素治疗。

作为一种选择，如果医生认为需要充分治疗情况下，对于常于夜间出现症状的患者，应在晚上吸入本品；

对于常于白天症状的患者，应该在早晨吸入本品。

　　应该根据病情的严重程度为患者处方含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本品。

医生应该知道，对于哮喘的患者疗效相等的情况下，丙酸氟替卡松的剂量约为其它吸入皮质激素剂量的一半。

例如，100ug丙酸氟替卡松约等于200ug二丙酸倍氯米松（含CFC）或布地奈德。

如果个别患者需求的治疗剂量不在本品的推荐给药剂量之内，医生应为其处方适宜剂量的β2受体激动剂和/或皮质激素。

　　推荐剂量：

成人和12岁及12岁以上的青少年：

　　每次1吸（50ug沙美特罗和100ug丙酸氟替卡松），

　　每日2次，或

　　每次1吸（50ug沙美特罗和250ug丙酸氟替卡松），

　　每次1吸（50ug沙美特罗和500ug丙酸氟替卡松）.

　　4岁及4岁以上儿童：

每次1吸（50ug沙美特罗和100ug丙酸氟替卡松），每日2次。

　　尚无4岁以下儿童使用本药的资料。

　　特殊病人群体：

　　老人或者肾损害的患者无需调整剂量。

尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

　　注：

本品50ug/100ug规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

慢性阻塞性肺疾病成人

　　根据病情的严重程度，在医生的指导下使用：

　　每次1吸（50ug沙美特罗和500ug丙酸氟替卡松），每日2次。

编辑本段药理作用

　　本药含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。

沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。

本药能为同时使用β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案。

两种药物的各自作用机制阐述如下。

　　沙美特罗：

沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链，为一种选择性的长效（12小时）β2-肾上腺素受体激动剂。

　　与推荐剂量传统的短效β2-激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。

　　体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胺、白三烯和前列腺素D2）的释放，是强有力的长效抑制剂。

　　沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30个多小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。

单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。

这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。

这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。

　　丙酸氟替卡松：

吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。

　　在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。

当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。

在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。

尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间。

编辑本段药代动力学

　　在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两成分各自的药代动力学。

　　因此从药代动力学的角度来说两种成分可以分开考虑。

　　虽然本药的血浆浓度很低，但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。

编辑本段其他信息

沙美特罗在肺局部起作用，因此血浆水平并不作为治疗指标。

另外，关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的，因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低（约200pg/mL或更低），检测血浆中的药物有技术上的困难。

常规使用沙美特罗后，可在体循环中监测到羟萘甲酸，其稳态浓度达到约100ng/mL。

这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。

在长期（12个月以上）常规用药的气道阻塞的病人中，未见到有害作用。

根据吸入装置的不同，吸入丙酸氟替卡松后，绝对生物利用度为正常剂量的10-30%。

系统吸收主要发生在肺部，起始时迅速，而后缓慢。

剩余的吸入剂量将被吞咽，但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用，此方式对系统吸收的贡献极小，最终口服生物利用度低于1%。

系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。

丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高（1150mL/min），稳态分布容积大（约300L）和终末半衰期约为8小时的特点。

其血浆蛋白结合率较高（91%）。

丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除，主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物。

丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计（<

%），并且其代谢物的肾消除低于5%。

应谨慎合用CYP3A4抑制剂，因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

毒理研究

　　沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。

只在剂量超过人的推荐用量时才会出现显着的毒性，并且都是预期的强效β2肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。

　　在长期研究中，沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫的良性平滑肌瘤。

　　啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。

沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。

　　沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。

在大鼠中，可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎，常规用药后可缓解。

联合用药时，狗心率的增加量超过单用沙美特罗时。

在对人的研究中，尚未发现临床上相应的严重心血管副作用。

　　在动物中，联合用药并不改变其他的种类相关毒性。

不良反应

　　由于本药含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成份相关的副作用的类型及严重程度。

这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。

曾报道震颤、主观性心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。

　　一些病人可出现心律失常（包括房颤、室上性心动过速及期外收缩）。

通常为敏感型病人。

　　曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。

　　曾有口咽部刺激的报道。

　　罕有肌肉痉挛的报道。

有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病（鹅口疮）。

　　曾有皮肤过敏反应的报道。

　　罕有面部和口咽水肿的报道。

　　使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠菌病的发生率。

　　有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗，同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。

　　可能出现的系统作用包括有：

肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。

　　与其他吸入型治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。

应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗。

同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对病人进行评估，如果必要，实施替代治疗。

　　在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中，常报道的副作用有：

声嘶/发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸。

禁忌症

　　对本品中任何成份有过敏史者禁用。

本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏的病人禁用本品。

注意事项

　　本品不适用于缓解急性哮喘症状，而需要使用快速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。

应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。

　　如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状，提示对疾病的控制尚不满意。

应请医生进行复查。

哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命，必须请医生对病人进行紧急复查，并应考虑增加皮质激素治疗。

同样，当本品以当前剂量不足以控制可逆性气道阻塞性气道疾病时，应请医生对病人进行复查。

　　不可突然中断本品的治疗，否则可能导致哮喘急性加重。

治疗应在医生指导下遵循阶梯治疗方案。

　　与所有吸入型皮质激素药物一样，肺结核病人慎用本品。

　　本品应慎用于严重心血管疾病患者（包括心律失常）、糖尿病、未经处理的低血钾或甲状腺毒症。

甲状腺机能亢进的病人慎用本品。

应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗，同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对病人进行评估。

应特别小心转入本品治疗的病人，特别是那些曾经使用过全身皮质激素治疗而怀疑肾上腺功能损害的病人。

　　任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应，特别是长期大剂量使用，但其出现与口服皮质激素相比要少得多。

可能出现的全身作用包括库兴氏综合症