青霉素及碳青霉烯_精品文档PPT推荐.ppt

青霉素及碳青霉烯_精品文档PPT推荐.ppt

《青霉素及碳青霉烯_精品文档PPT推荐.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《青霉素及碳青霉烯_精品文档PPT推荐.ppt（30页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

为剂量单位。

天然青霉素体内过程天然青霉素体内过程1.1.不不宜宜口口服服。

通通常常作作肌肌内内注注射射，吸吸收收迅迅速速且且完完全全。

能能广广泛泛分分布布于于全全身身各各部部位位。

99%99%以以原原形形迅迅速速经经尿尿排排泄泄，tt1/21/2约约0.50.51.0h1.0h。

2.2.青青霉霉素素GG有有水水溶溶液液、混混悬悬剂剂和和油油剂剂，后后两两种种制制剂剂的的血血药药浓浓度度均均很很低低，不不适适用用于于急急性性或或重重症症感感染染，仅仅用用于于轻轻症症病人或预防感染。

病人或预防感染。

天然青霉素抗菌作用天然青霉素抗菌作用1.1.在细菌繁殖期有高度抗菌活在细菌繁殖期有高度抗菌活性性，有明显，有明显PAEPAE效应。

效应。

大大多多数数GG+球球菌菌，如如AA组组溶溶血血链链球球菌菌，肺肺炎炎链链球球菌菌，敏敏感感金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌等；

等；

GG+杆菌，如白喉棒状杆菌等；

杆菌，如白喉棒状杆菌等；

GG-球菌，如脑膜炎奈瑟菌等；

球菌，如脑膜炎奈瑟菌等；

少数少数GG-杆菌，如百日咳鲍特菌等；

杆菌，如百日咳鲍特菌等；

螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体等。

2.2.对对大大多多数数GG-杆杆菌菌作作用用较较弱弱，对对肠肠球球菌菌不不敏敏感感，对对真真菌菌、原原虫虫、立立克克次次体体、病毒等无作用。

病毒等无作用。

3.3.金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌、淋淋病病奈奈瑟瑟菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、脑脑膜膜炎炎奈奈瑟瑟菌菌等等极极易易产产生生耐耐药性。

药性。

青霉素与其他药物相互作用青霉素与其他药物相互作用青霉素与抑菌药四环素，氯霉素和大环内酯类药物合用有拮抗作用，因为青霉素为繁殖期杀菌药，抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥，应避免此类药物联合应用？

天然青霉素临床应用天然青霉素临床应用1.1.为为治治疗疗敏敏感感的的GG+球球菌菌和和杆杆菌菌、GG-球球菌菌及及螺螺旋旋体体所所致致感感染染的的首首选选药药。

如如溶溶血血性性链链球球菌菌引引起起的的蜂蜂窝窝织织炎炎、丹丹毒毒、猩猩红红热热、咽咽炎炎、扁扁桃桃体体炎炎、心心内内膜膜炎炎等等；

肺肺炎炎球球菌菌引引起起的的大大叶叶性性肺肺炎炎、脓脓胸胸、支支气气管管肺肺炎炎等等；

草草绿绿色色链链球球菌菌引引起起的的心心内内膜膜炎炎，由由于于病病灶灶部部位位形形成成赘赘生生物物，药药物物难难透透入入，常常需需特特大大剂剂量量静静滴滴才才能能有有效效；

淋淋球球奈奈瑟瑟菌菌所所致致的的生生殖殖道道淋淋病病；

敏敏感感的的金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌引引起起的的疖疖、痈痈、败败血血症症等等；

脑脑膜膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；

炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；

2.2.可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。

可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。

33.还还可可用用于于白白喉喉、破破伤伤风风、气气性性坏坏疽疽和和流流产产后后产产气气荚荚膜膜梭梭菌菌所所致致的的败败血血症症的的治治疗疗，但因青霉素但因青霉素GG对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清。

对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清。

一一、天然青霉素不良反应、天然青霉素不良反应1.1.局部刺激局部刺激如疼痛，红肿，硬结，使用青霉素钾盐重，钠盐轻如疼痛，红肿，硬结，使用青霉素钾盐重，钠盐轻.2.2.变变态态反反应应为为最最常常见见最最严严重重不不良良反反应应，发发生生率率5%-10%5%-10%，常常见见的的变变态态反反应应表表现现为为药药物物热热，皮皮疹疹，荨荨麻麻疹疹，血血管管神神经经性性水水肿肿，哮哮喘喘等等。

严严重重的的过过敏敏性性休休克克发发生生率率约约为为万万分分之之一一左左右右。

原原理理：

青青霉霉素素不不稳稳定定分分解解为为青青霉霉噻噻唑唑酸酸和和青青霉霉烯烯酸酸，青青霉霉噻噻唑唑酸酸可可聚聚合合为为青青霉霉噻噻唑唑酸酸聚聚合合物物，与与多多肽肽或或蛋蛋白白质质结结合合成成青青霉霉噻噻唑唑酸酸蛋蛋白白，为为一一种种速速发发的的过过敏敏原原，为为产产生生过过敏敏的的主主要要原原因因。

主主要要防防治治措措施施：

11）仔仔细细询询问问过过敏敏史史，对对青青霉霉素素过过敏敏者者禁禁用用；

22）初初次次使使用用、用用药药间间隔隔33天天以以上上或或换换批批号号者者必必须须做做皮皮肤肤过过敏敏试试验验，反反应应阳阳性性者者禁禁用用；

33）注注射射液液需需临临用用现现配配；

44）一一旦旦发发生生过过敏敏性性休休克克，应应首首先先立立即即皮皮下下或或肌肌内内注注射射肾肾上上腺腺素素0.50.51.0mg1.0mg，严严重重者者应应稀稀释释后后缓缓慢慢静静注注或或滴滴注注，必必要要时时加加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效。

用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效。

青霉素不良反应青霉素不良反应3.3.赫赫氏氏反反应应（HerxheimerHerxheimerreactionreaction）治治疗疗梅梅毒毒和和钩钩端端螺螺旋旋体体病病时时可可能能发发生生赫赫氏氏反反应应，主主要要表表现现为为寒寒战战，发发热热，头头痛痛，心心动动过过速速等等，可可能能与与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热源有关杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热源有关半合成青霉素分类半合成青霉素分类1.1.口服耐酸青霉素口服耐酸青霉素2.2.耐酶青霉素耐酶青霉素3.3.广谱青霉素广谱青霉素4.4.抗铜绿假单胞菌青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素5.5.抗革兰阴性杆菌青霉素抗革兰阴性杆菌青霉素一一.口服耐酸口服耐酸青霉素类青霉素类1.1.药药物物：

青青霉霉素素VV（苯苯氧氧甲甲青青霉霉素素），非非奈奈西西林林（苯苯氧乙青霉素）。

氧乙青霉素）。

2.2.特点特点：

耐酸，不耐酶，抗菌谱：

耐酸，不耐酶，抗菌谱PGPG，较，较PGPG弱。

弱。

3.3.临床应用：

格兰阳性球菌引起的轻度感染。

临床应用：

二二.耐耐酶青霉素类酶青霉素类1.1.药药物物：

苯苯唑唑西西林林、氯氯唑唑西西林林、氟氟氯氯西西林林、双双氯氯西林，甲氧西林。

西林，甲氧西林。

2.2.特特点点：

耐耐酸酸、耐耐酶酶、抗抗菌菌谱谱PGPG。

双双氯氯西西林林对对耐耐药药金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌感感染染作作用用最最好好，氟氟氯氯西西林林和氯唑西林次之，苯唑西林较差。

和氯唑西林次之，苯唑西林较差。

3.3.临临床床应应用用：

主主要要用用于于耐耐青青霉霉素素的的金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌感染，如败血症，心内膜炎，肝脓肿等。

菌感染，如败血症，心内膜炎，肝脓肿等。

1.1.药药物物：

氨氨苄苄西西林林（ampicillinampicillin），阿阿莫莫西西林林，匹匹氨西林氨西林2.2.特特点点：

耐耐酸酸，不不耐耐酶酶，抗抗菌菌谱谱广广（G（G+菌菌，GG-菌菌）有有效效，GG+菌菌作作用用小小于于PGPG。

对对产产酶酶的的金金黄黄色色葡葡萄球菌无效，对萄球菌无效，对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌无效。

无效。

3.3.氨氨苄苄西西林林为为肠肠球球菌菌感感染染的的常常选选药药物物。

阿阿莫莫西西林林对对肺肺炎炎链链球球菌菌，嗜嗜血血流流感感菌菌等等作作用用强强，对对幽幽门门螺螺旋旋杆杆菌菌作作用用也也较较强强，用用于于慢慢性性活活动动性性胃胃炎炎和和消消化化性性溃溃疡疡的的治治疗疗。

匹匹氨氨西西林林为为氨氨苄苄西西林林双双酯酯化化合合物物，在在体体内内水水解解为为氨氨苄苄西西林林，不不受受食食物物影影响。

响。

三三.广谱广谱青霉素类青霉素类四四.抗铜绿假单胞菌青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素1.1.药药物物：

羧羧苄苄西西林林、替替卡卡西西林林、呋呋苄苄西西林林、哌哌拉拉西林、西林、美洛西林。

美洛西林。

不不耐耐酸酸，不不耐耐酶酶，抗抗菌菌谱谱广广，对对铜铜绿绿假假单胞菌，变形杆菌抗菌活性强，单胞菌，变形杆菌抗菌活性强，G-G-菌作用强。

菌作用强。

3.3.替替卡卡西西林林主主要要用用于于铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌感感染染治治疗疗，对对呼呼吸吸道道，泌泌尿尿道道感感染染也也佳佳，可可与与庆庆大大霉霉素素联联合合用用药药。

美美洛洛西西林林对对耐耐羧羧苄苄西西林林和和庆庆大大霉霉素素的的铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌有有良良好好的的抗抗菌菌作作用用，临临床床用用于于治治疗疗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌，大大肠肠埃埃希希菌菌及及其其他他肠肠科科细细菌菌的的感感染染。

哌哌拉拉西西林林具具有有低低毒毒，抗抗菌菌谱谱广广和和抗抗菌菌作作用用强强的的优优点点，为为治治疗疗革革兰兰阴阴性性菌菌感感染染的的重重要要药药物物，但但对对-内内酰酰胺胺酶酶不不稳稳定定，通通常常与与他他唑唑巴巴坦坦配配伍伍，也也易易于于氨氨基糖苷类抗生素联合应用。

基糖苷类抗生素联合应用。

五五.主要主要作用于作用于G-G-菌的青霉素类菌的青霉素类1.1.药物药物：

美西林、匹美西林、：

美西林、匹美西林、替莫西林。

替莫西林。

为为窄窄谱谱抗抗生生素素，主主要要作作用用于于GG-菌菌，尤尤对对肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌较较强强活活性性氨氨苄苄等等；

对对-内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定；

对对GG+菌菌作作用用差，铜绿假单胞菌，不动杆菌属不敏感差，铜绿假单胞菌，不动杆菌属不敏感。

3.美西林主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌所致尿路感染和伤寒治疗，匹美西林为美西林双酯化合物可与食物同服，替莫西林对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强抗菌活性。

碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素碳碳青青霉霉烯烯类类抗抗生生素素（CarbopenemsCarbopenems）是是一一类类抗抗菌菌谱谱最最广广、抗抗菌菌活活性性最最强强的的非非典典型型一一内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素，因因其其具具有有对对一一内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定以以及及毒毒性性低低等等特特点点，已已经经成成为为治治疗疗严严重重细细菌菌感感染染最最主主要要的的抗抗菌菌药药物物之之一一。

碳碳青青霉霉烯烯类类抗抗生生素素对对细细菌菌的的靶靶体体蛋蛋白白、青青霉霉素素结结合合蛋蛋白白有有良良好好的的选选择择性性。

而而且且和和其其他他一一内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素之之间间几几乎乎无无交交叉叉耐耐药药性性。

碳碳青青霉霉烯烯类类抗抗生生素素已已首首选选于于治治疗疗多多重重耐耐药药菌菌所所致致院院内内感感染染，构构筑筑了了抗抗一一内内酰酰胺胺酶酶的的最最后后一一道道屏屏障障碳青霉烯类抗