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执业药师药理学知识全面笔记

执业药师药理学知识全面笔记2014

2014药理学知识笔记复习药理学药物效应动力学（药效学）：

是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

1、副作用：

在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：

药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：

停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：

突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：

机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

受体：

能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：

既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：

有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：

环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类药动学药物代谢动力学（药动学）：

研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：

乙酰胆碱（ACH）作用：

1、M样作用：

心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：

激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：

不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱作用：

1、眼：

表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：

1、青光眼2、缩瞳另有：

氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：

烟碱、洛贝林抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：

口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

应用：

1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、肌松药的解毒另有：

毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：

有机磷酸酯类中毒症状：

1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状１三、胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定：

临用配制，静注给药氯磷定：

肌注或静注胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药：

平滑肌解痉药：

阿托品2、N1胆碱受体阻滞药：

又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药：

骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

作用：

1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：

低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用：

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药2、眼科：

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：

感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状：

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。

与苯海拉明用于晕船，晕车。

呕吐。

山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：

美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降，支气管痉挛。

泮库溴铵：

作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快，维持短。

肾上腺素受体激动药第一节а受体激动药一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用：

1、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏：

使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：

收缩压及舒张压都升高。

应用：

1、休克：

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应：

1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安：

（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

可乐定：

用于降血压。

第二节α，β受体激动药肾上腺素：

口服无效。

一般皮下注射。

作用：

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α缩血管，β2收血管。

③血压：

升高2、支气管平滑肌：

扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

应用：

1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血多巴胺：

作用：

1、心血管系统：

激动心脏β1受体2、肾脏：

排钠利尿，激动α受体。

２应用：

用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：

能激动α、β受体。

作用：

应用：

1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统：

兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

作用：

1、心血管系统：

2、松弛支气管平滑肌3、其他：

升高血糖。

应用：

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：

沙丁胺醇：

用于支气管哮喘。

肾上腺素受体阻滞药第一节α受体阻滞药一、α1、α2受体阻滞药：

酚妥拉明：

口服生物利用度低。

作用：

1、心血管系统：

直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。

2、其他应用：

1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。

2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、α1受体阻滞药：

哌唑嗪：

抗高血压。

第二节β受体阻滞药一、β1、β2受体阻滞药：

普纳洛尔：

治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。

局部麻醉药普鲁卡因：

穿透力差，不用于表面麻醉。

丁卡因：

作用比普强10倍，适用于表面麻醉。

不宜用浸润麻醉。

利多卡因：

为普的2倍，穿透力强，作用快强。

还用于治疗心率失常。

都可用。

布比卡因：

比利多卡因强3-4倍。

用于浸润、传导、硬膜外麻醉。

第十二章镇静催眠及抗惊厥药地西泮：

作用：

巴比妥类：

不良反应1、抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠；2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。

5、增加其他中枢抑制药的作用。

5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。

苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：

水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）第十三章抗癫痫药苯妥英钠：

钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。

作用：

1、抗癫痫不良反应：

1、局部刺激３2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应卡巴西平：

对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥：

除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

扑米酮：

对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。

对精神运动性发作不如卡马西平。

乙琥胺：

治疗小发作的常用药。

丙戊酸钠：

广谱扩癫痫药。

地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

第十四章抗精神失常药氯丙嗪：

口服易吸收，有刺激深部肌注。

作用：

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用；

（2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。

2、植物神经系统：

－受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。

M胆碱受体阻滞。

3、内分泌系统：

乳腺患者禁用。

不良反应：

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。

3、过敏反应：

4、急性中毒：

米帕明：

作用：

1、中枢神经系统：

正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

2、植物神经系统：

M受体阻滞作用。

3、心血管系统：

引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

抗抑郁药另有：

地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。

抗躁狂症药：

碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。

机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。

第一节拟多巴胺类药一、左旋多巴：

本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

作用：

1、抗帕金森病；2、心血管作用（直立性低血压）；3、内分泌作用（减少催乳素）不良反应：

1、胃肠道反应2、心血管反应（低血压）3、不自主异常动作4、精神障碍。

禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。

二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：

卡比多巴：

外周脱羧酶抑制剂。

单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。

苄丝肼：

外周多巴脱羧酶抑制剂。

苄丝肼与左旋多巴1：

4配合成美多巴。

三、金刚烷胺：

原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。

直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。

四、麦角类多巴胺激动剂：

溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。

第二节胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：

对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。

其他有：

卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪。

第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡：

不作口服，常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

作用：

1、中枢神经系统：

（1）镇痛镇静

（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：

缩瞳呕吐４2、血管扩张：

血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

3、兴奋平滑肌：

引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。

应用：

1、镇痛不良反应：

1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、止泻3、中毒量：

昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂：

派替啶（度冷丁）作用：

1、镇痛、镇静应用：

1、镇痛2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼：

强效镇痛药，是吗啡的100倍。

安那度：

为一种短效镇痛药。

美沙酮：

与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

喷他左辛（镇痛新）：

不易产生依赖性，列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

丁丙诺啡：

镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。

第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁：

（延胡索乙索）第四节阿片受体拮抗剂纳络酮：

用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

纳曲酮：

一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。

第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：

咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：

尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。

第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：

乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）不良反应:

作用：

1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反应4、水杨酸反应2、影响血栓形成2、凝血障