中药药物动力学PPT推荐.ppt
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辨证药动学、证治药动学、至今：
辨证药动学、证治药动学、复方散弹学说；
液相、气质联用、液复方散弹学说；
液相、气质联用、液质联用；
血清药理学、血清化学、中质联用；
血清药理学、血清化学、中药药代药药代-药效结合模型药效结合模型研究目的、意义和任务研究目的、意义和任务v1.阐明和揭示中药作用机制和科学内涵阐明和揭示中药作用机制和科学内涵v2.为设计和优化中医临床给药方案提供理论基础为设计和优化中医临床给药方案提供理论基础和依据和依据v3.促进新药开发和剂型改进，为中药新药研制提促进新药开发和剂型改进，为中药新药研制提供理论依据供理论依据v4.评价中药及其制剂的内在质量，促进中药质量评价中药及其制剂的内在质量，促进中药质量控制科学化、标准化控制科学化、标准化v5.促进中药现代化，推动中医药走向世界促进中药现代化，推动中医药走向世界研究对象研究对象v（l）（l）中中药药有有效效成成分分:
如如丹丹参参素素、灯灯盏盏乙乙素素、喜喜树树碱碱等等中中药药的的单一成分。
单一成分。
v
（2）
（2）中中药药有有效效部部位位:
如如三三七七总总皂皂昔昔、山山植植叶叶总总黄黄酮酮、银银杏杏叶叶总黄酮和总内酷等组分基本明确的多成分体系。
总黄酮和总内酷等组分基本明确的多成分体系。
v（3）（3）单单味味中中药药提提取取物物:
如如黄黄芩芩煎煎剂剂、陆陆英英煎煎剂剂等等组组分分不不清清楚楚或不完全清楚的多成分体系。
或不完全清楚的多成分体系。
v（4）（4）中中药药复复方方提提取取物物:
如如四四物物汤汤、桂桂枝枝汤汤等等存存在在配配伍伍问问题题的的多成分体系。
多成分体系。
v（5）（5）中中成成药药:
如如复复方方丹丹参参滴滴丸丸、双双黄黄连连口口服服液液、六六味味地地黄黄丸丸等存在药用辅料的多成分体系。
等存在药用辅料的多成分体系。
v（6）（6）中中西西复复方方制制剂剂及及中中西西药药联联用用问问题题:
西西药药成成分分明明确确，中中药药可由上述可由上述11一一55类对象组成。
类对象组成。
研究内容研究内容v（l）（l）构建和完善中药药物动力学研究理论体系和方法学体构建和完善中药药物动力学研究理论体系和方法学体系，提出适合于中药研究的模型。
系，提出适合于中药研究的模型。
v
（2）
（2）应用中药药物动力学原理和方法，通过实验求出中药应用中药药物动力学原理和方法，通过实验求出中药的药动学参数，把握中药体内动态变化规律。
的药动学参数，把握中药体内动态变化规律。
v（3）（3）研究中药制剂的生物利用度及其测定和计算方法，给研究中药制剂的生物利用度及其测定和计算方法，给出其客观的评价指标。
出其客观的评价指标。
v（4）（4）应用中药药物动力学参数指导中医临床用药，解决合应用中药药物动力学参数指导中医临床用药，解决合理用药问题，从药动学角度研究药物体内相互作用和中药理用药问题，从药动学角度研究药物体内相互作用和中药组方原理。
组方原理。
研究内容研究内容v（5）（5）研究中药体外物理动力学特征与体内药动学特征之间研究中药体外物理动力学特征与体内药动学特征之间的关系。
的关系。
v（6）（6）指导中药新药设计与研究，评价中药制剂与中药新药指导中药新药设计与研究，评价中药制剂与中药新药的质量。
的质量。
v（7）（7）探讨中药有效成分的构动关系，探讨中药复方有效成探讨中药有效成分的构动关系，探讨中药复方有效成分在药物动力学上的相互作用，从而指导有效成分结构改分在药物动力学上的相互作用，从而指导有效成分结构改造，合理组方，定向寻找高效低毒稳定的中药新药。
造，合理组方，定向寻找高效低毒稳定的中药新药。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程一、药时曲线一、药时曲线药药物物在在体体内内的的浓浓度度随随时时间间而而变变化化，通通常常在在给给药药后后间间隔隔一一定定时时间间连连续续采采取取血血样样，并并分分别别测测定定其其药药物物浓浓度度。
以以时时间间为为横横座座标标，血血药药浓浓度度为为纵纵坐坐标标，绘绘制制出出反反映映血血药药浓浓度度随随时时间间动动态态变变化化的的曲曲线线，称称为为血血药药浓浓度度时时间间曲曲线线（drugconcentration-timexurve）。
又又称称时时量量曲曲线线。
如如以以药药物物效效应应为为纵纵坐坐标标，则则该该曲曲线线为时效曲线。
为时效曲线。
二、药物消除类型二、药物消除类型1一一级级动动力力学学（firstorderkinetics）（或或称称线线性性动动力力学学）是是指指药药物物在在体体内内某某部部位位的的转转运运（或或转转化化）速速率率（dCdt）与与该该部部位位药药物物浓浓度度（C）的的一一次次方方成正比。
成正比。
dCdt=-KC常用对数式：
常用对数式：
logCtlogC0-Kt2.303（式中（式中Ct表示在时间表示在时间t时的药物浓度，时的药物浓度，C0为初始浓度。
）为初始浓度。
）药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程二、药物消除类型二、药物消除类型1一级动力学（一级动力学（firstorderkinetics）：
）：
特点：
1）血药浓度随时间按一定比例衰减）血药浓度随时间按一定比例衰减恒比衰减；
恒比衰减；
2）时量关系用普通座标表示时为曲线，纵座标改）时量关系用普通座标表示时为曲线，纵座标改为对数时则为直线，斜率为为对数时则为直线，斜率为-k/2.303；
3）t1/2恒定；
恒定；
4）多次用药增加剂量时，血药浓度上升，但不能）多次用药增加剂量时，血药浓度上升，但不能缩短达到稳态血浆浓度的时间。
缩短达到稳态血浆浓度的时间。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程二、药物消除类型二、药物消除类型2零零级级动动力力学学（zeroorderkinetics）（或或称称非非线线性性动动力力学学）是是指指体体内内药药物物浓浓度度变变化化速速率率与与其其体体内内药药物物浓浓度度无无关关，而而是是一一恒恒定定量量，此此过过程程也也称称容容量量限限制动力学。
制动力学。
dCdtK0（式中（式中K0为零级速率常数，单位为药量为零级速率常数，单位为药量/时间）时间）药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程二、药物消除类型二、药物消除类型2零级动力学（零级动力学（zeroorderkinetics）：
1）消除速度与药量无关）消除速度与药量无关恒量消除；
恒量消除；
2）时量关系用普通座标表示时为直线，）时量关系用普通座标表示时为直线，b=-k;
3）t1/2随药物血浆浓度高低而变化；
随药物血浆浓度高低而变化；
4）多次用药增加剂量时，血药浓度增比例上升，）多次用药增加剂量时，血药浓度增比例上升，t1/2延长，易产生蓄积中毒。
延长，易产生蓄积中毒。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程二、药物消除类型二、药物消除类型3MichaelisMenten动力学消除（或称饱和动力学）：
动力学消除（或称饱和动力学）：
在在代代谢谢过过程程中中，几几乎乎所所有有的的生生物物转转化化过过程程，都都是是通通过过对对药药物物有有一一定定容容量量限限度度的的特特定定酶酶系系统统所所催催化化的的；
在在药药物物主主动动转转运运穿穿过过生生物物膜膜时时，其其载载体体也也具具有有一一限限定定的的容容量量。
当当在在某某一一转转运运或或转转运运系系统统中中药药物物浓浓度度超超过过该该系系统统的的容容量量后后，其其浓浓度度变化速率可用变化速率可用MichaelisMenteb方程较精确地描述。
方程较精确地描述。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程二、药物消除类型二、药物消除类型3MichaelisMenten动力学消除动力学消除VmCdC/dt=-Km+C（式式中中Vm是是表表示示该该过过程程最最大大速速率率的的一一个个常常数数，Km是是Michaelis的的常常数，其数，其Km值是变化速率为最大速率一半时的药物浓度。
）值是变化速率为最大速率一半时的药物浓度。
）对对于于这这样样的的动动力力学学过过程程，当当用用C-t数数据据在在普普通通坐坐标标纸纸上上绘绘图图，是是一一条条上上部部分分稍稍凹凹，下下部部分分更更凹凹形形态态的的曲曲线线；
而而在在半半对数纸上绘图，则得一条上部分变凸，下部分变直的曲线。
对数纸上绘图，则得一条上部分变凸，下部分变直的曲线。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程三、药物处置的房室模型三、药物处置的房室模型预预测测药药物物在在体体内内的的动动力力学学过过程程，分分析析药药物物动动态态规规律律，常常把把身身体体概概念念化化为为一一个个系系统统。
在在系系统统内内又又按按动动力力学学特特点点，分分为为若若干干个个房房室室（compartment）。
房房室室只只是是一一个个便便于于分分析析的的抽抽象象概概念念。
作作为为组组成成模模型型的的基基本本单单位位，它它可可能能是是一一个个解解剖剖实实体体，但但也也不不全全然然是是这这样样，即即对对人人体体所所提提出出的的模模型型，是是从从数数学学角角度度，而而不不是是从从生生理理、解解剖剖或或生生化化角角度度提提出出的的。
根根据据组组成模型的成模型的“房室房室”数目，有一室、二室与三室模型。
数目，有一室、二室与三室模型。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程三、药物处置的房室模型三、药物处置的房室模型1、一一室室摸摸型型（Onecompartmentmodel）系系将将人人体体系系统统视视为为一一个个房房室室，药药物物进进人人全全身身循循环环后后即即瞬瞬即即分分布布到到机机体体各各部位并达到动态平衡。
部位并达到动态平衡。
2、二二室室模模型型（twocompartmentmodel）是是经经常常被被引引用用的的一一个个模模型型，系系将将人人体体划划分分为为二二个个房房室室，即即中中央央室室（centralcompartment）和和周周边边室室（peripheralcompartment）。
）。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程四、药物代谢动力学参数四、药物代谢动力学参数1、半半衰衰期期（halflife，t1/2）一一般般是是指指血血药药浓浓度度下下降一半所需要的时间。
降一半所需要的时间。
药药物物的的半半衰衰期期长长，表表示示在在体体内内消消除除慢慢，滞滞留留时时间间长长。
测测定定药药物物的的半半衰衰期期，对对于于确确切切了了解解药药物物在在体体内内的的停停留留时时间间、积积蓄蓄程程度度，特特别别是是确确定定反反复复给给药药时时的的给给药药间间隔隔，以以及及器器官官病病变变时时给给药药方方案案的的调调整整都都有有很很大意义。
大意义。
药物处置的动力学过程药物处置的动力学过程四、药物代谢动力学参数四、药物代谢动力学参数2、表表观观分分布布容容积积（apparentvolumeofdistribution，Vd）是是指指在在体体内内达达到到动动态态平平衡衡时时血血药浓度药浓度（c）与体内药量与体内药量（D）的比值。
的比值
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