13章抗精神病镇静催眠抗焦虑药等PPT课件下载推荐.ppt

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多出现于疾病早期疾病早期型型:

阴性症状：

思维贫乏、情思维贫乏、情感淡漠、意志减退、社交能力降感淡漠、意志减退、社交能力降低。

低。

慢性阶段慢性阶段药物：

对阳性症状效果较好药物：

对阳性症状效果较好脑内的脑内的DA能神经通路能神经通路黑质黑质-纹体体通路纹体体通路：

影：

影响锥体外系响锥体外系中脑中脑-边缘叶通路：

精边缘叶通路：

精神，情绪，行为神，情绪，行为中脑中脑-皮质通路：

精神，皮质通路：

精神，情绪，行为情绪，行为结节漏斗通路：

下丘脑结节漏斗通路：

下丘脑激素分泌激素分泌,体温调节体温调节脑内的多巴胺系统的功能脑内的多巴胺系统的功能调控锥体外系的功能调控锥体外系的功能调控精神活动调控精神活动影响垂体激素的分泌影响垂体激素的分泌影响呕吐中枢影响呕吐中枢调节摄食行为调节摄食行为常用抗精神病药物1、吩噻嗪类：

氯丙嗪、奋乃静2、硫杂蔥类：

氯普噻吨3、丁酰苯类：

氟哌啶醇4、其他氯丙嗪氯丙嗪（冬眠灵）（冬眠灵）中枢多巴胺受体的阻断剂中枢多巴胺受体的阻断剂【作用及应用作用及应用】

（一）抑制

（一）抑制CNS1.镇静安定镇静安定（神经安定）：

（神经安定）：

安静、表情淡漠、对外界事物不感兴趣，理智正常。

特点特点：

抗精神病作用抗精神病作用；

诱导入睡诱导入睡；

剂量不麻醉剂量不麻醉；

中枢抑制药作用中枢抑制药作用；

有耐受性有耐受性。

2.2.抗精神病抗精神病控制兴奋躁动，缓解幻觉、妄想及躁狂控制兴奋躁动，缓解幻觉、妄想及躁狂改善思维障碍，恢复理智及生活自理改善思维障碍，恢复理智及生活自理耐受性耐受性适应症适应症：

型型精神分裂症；

伴有幻觉、妄想、躁狂等症状的精神分裂症；

伴有幻觉、妄想、躁狂等症状的其他精神病；

其他精神病；

器质性和症状性精神病器质性和症状性精神病无根治作用无根治作用急性期效好急性期效好（口服、肌注、静注）口服、肌注、静注）型、抑郁症型、抑郁症禁用禁用抗精神病机制抗精神病机制：

多种多种机制参与机制参与D2样样-R阻断阻断阻断阻断中脑中脑-皮层系统皮层系统中脑中脑-边缘系统边缘系统5-HT受体受体可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关3.3.镇吐镇吐：

强大：

强大小剂量抑制延脑小剂量抑制延脑CTZ；

大剂量抑制呕吐中枢。

适应症适应症：

各种呕吐（晕动病效差）、顽固呃逆各种呕吐（晕动病效差）、顽固呃逆4.4.对体温调节的影响对体温调节的影响：

抑制体温调节中枢并使其抑制体温调节中枢并使其调节失灵调节失灵发热及正常体温发热及正常体温；

体温随外界温度而变化。

适应症：

低温麻醉低温麻醉-28，心脏直视手术，心脏直视手术人工冬眠疗法：

合剂（加用异丙嗪、哌替啶）严人工冬眠疗法：

合剂（加用异丙嗪、哌替啶）严重感染、中枢性高热、甲亢危象等重感染、中枢性高热、甲亢危象等

（二）植物

（二）植物NS阻断阻断-R:

-R:

扩张血管，扩张血管，BPBP阻断阻断M-R:

M-R:

口干、便秘、视力模糊等口干、便秘、视力模糊等（三）内分泌系统（三）内分泌系统阻断结节阻断结节-漏斗通路漏斗通路D2R：

催乳素：

溢乳、闭经、乳腺肿大催乳素：

溢乳、闭经、乳腺肿大生长激素：

儿童生长缓慢、巨人症生长激素：

儿童生长缓慢、巨人症ACTH：

肾上腺皮质萎缩：

肾上腺皮质萎缩【不良反应不良反应】11锥体外系反应锥体外系反应：

11）帕金森综合征帕金森综合征急性肌张力障碍急性肌张力障碍阻断黑质阻断黑质-纹状体通路纹状体通路D-RD-R，静坐不能静坐不能用用苯海索苯海索防治防治22）迟发性运动障碍迟发性运动障碍：

长期阻断长期阻断D-R导致导致D-R数量数量所致。

所致。

22精神异常、惊厥、癫痫：

精神异常、惊厥、癫痫：

注意与原有疾病症状的鉴别，若发生立即减量或停注意与原有疾病症状的鉴别，若发生立即减量或停药。

药。

3.3.其他：

其他：

视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困难等；

难等；

鼻塞、体位性鼻塞、体位性BP、心率心率；

乳房肿大、闭经、性功能乳房肿大、闭经、性功能、生长缓慢；

、生长缓慢；

嗜睡、无力、头晕、皮疹、肝损害，嗜睡、无力、头晕、皮疹、肝损害，偶有粒细胞偶有粒细胞等等用药指导1、用药后静卧12小时后方可缓慢起立；

2、个体差异大，个体化给药；

3、昏迷患者、有癫痫病史者禁用；

4、肝功能不全、尿毒症、高血压及冠心病患者慎用；

5、高剂量用药注意保护角膜和晶体；

6、不易皮下注射，宜用生理盐水或葡萄糖稀释后缓慢注射。

氯丙嗪为第一个应用于临床的抗精神病药物，首选药品，有“精神科的阿司匹林”之称其它其它药物药物抗精神病抗精神病适应症适应症锥外系反应锥外系反应氟哌啶醇氟哌啶醇似氯丙嗪，强，长效似氯丙嗪，强，长效,1,1次次/周，口服周，口服急、急、慢慢性精神分裂症性精神分裂症严重（产生严重（产生抑郁症）抑郁症）舒必利舒必利无明显镇静、抗兴奋躁动无明显镇静、抗兴奋躁动作用，作用，抗抑郁抗抑郁；

精神分裂症孤僻、退精神分裂症孤僻、退缩、冷漠症状缩、冷漠症状轻轻氟氟哌哌噻噻吨吨抗精神病作用似氯丙嗪、抗精神病作用似氯丙嗪、抗焦虑、抗抑郁作用抗焦虑、抗抑郁作用;

治疗精神分裂症、焦治疗精神分裂症、焦虑和抑郁症，虑和抑郁症，躁狂症躁狂症禁用禁用轻轻氯氮平氯氮平似氯丙嗪，快、强似氯丙嗪，快、强各型精神分裂症及其各型精神分裂症及其他药无效者他药无效者无无利培酮利培酮阻断阻断5-HTR、DA2-R；

快、量小快、量小各型精神分裂症各型精神分裂症轻轻第二节第二节抗焦虑药和抗焦虑药和镇静催眠药镇静催眠药良好睡眠，健康人生良好睡眠，健康人生镇静催眠药镇静催眠药定义：

定义：

能引起安静和近似生理性睡眠的药物。

特点：

对特点：

对CNS具有具有剂量剂量依赖性的抑制作用。

依赖性的抑制作用。

小剂量小剂量镇静、抗焦虑；

镇静、抗焦虑；

中等剂量中等剂量催眠；

催眠；

大剂量大剂量麻醉、抗惊厥麻醉、抗惊厥抗焦虑药抗焦虑药定义：

能缓解焦虑症的药物。

症状：

在缺乏相应的客观因素下出现的惶惶不症状：

在缺乏相应的客观因素下出现的惶惶不安，坐立不定，精神紧张的不愉快情绪状态。

安，坐立不定，精神紧张的不愉快情绪状态。

有明显的躯体症征侯和精神状态，患者多有有明显的躯体症征侯和精神状态，患者多有心率加快，呼吸改变，出汗，恐惧、紧张、心率加快，呼吸改变，出汗，恐惧、紧张、忧虑、失眠等症状。

忧虑、失眠等症状。

镇静催眠、抗焦虑药的分类镇静催眠、抗焦虑药的分类苯二氮卓类：

苯二氮卓类：

地西泮、氟西泮、硝西泮、奥沙西泮、三唑地西泮、氟西泮、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑仑巴比妥类：

巴比妥类：

苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠妥钠其他类：

其他类：

丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯巴比妥类巴比妥类构效关系构效关系巴比妥酸在巴比妥酸在c5c5位上进行取代而形成的衍生物位上进行取代而形成的衍生物短链羟基取代，显效慢维持时间长短链羟基取代，显效慢维持时间长长链羟基取代，显效快维持时间短长链羟基取代，显效快维持时间短C2位的位的O被被S取代，立即生效维持时间更取代，立即生效维持时间更短短亚类亚类药物药物显效时间显效时间作用维持时间作用维持时间主要用途主要用途（小时）（小时）（小时）（小时）长效长效苯巴比妥苯巴比妥0.5168抗惊厥抗惊厥巴比妥巴比妥0.5168镇静催眠镇静催眠中效中效戊巴比妥戊巴比妥0.250.536抗惊厥抗惊厥异戊巴比妥异戊巴比妥0.250.536镇静催眠镇静催眠短效短效司可巴比妥司可巴比妥0.2523抗惊厥镇静催眠抗惊厥镇静催眠超短效超短效硫喷妥钠硫喷妥钠iv立即立即0.25静脉麻醉静脉麻醉巴比妥类作用与用途比较巴比妥类作用与用途比较剂剂量量小剂量小剂量中剂量中剂量大剂量大剂量中毒量中毒量中枢抑制中枢抑制作用部位作用部位抑制网状抑制网状结构上行结构上行激活系统激活系统左、右大脑左、右大脑皮层皮层中枢广泛中枢广泛抑制抑制中枢广泛中枢广泛深度抑制深度抑制、致延脑、致延脑麻痹麻痹作用作用/应用应用镇静镇静催眠、抗癫催眠、抗癫痫、抗惊厥、痫、抗惊厥、麻醉前给药麻醉前给药基础麻醉基础麻醉麻醉麻醉巴比妥类药的作用、应用巴比妥类药的作用、应用浅浅深深药理作用和临床应用药理作用和临床应用镇静催眠镇静催眠小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短小剂量镇静，中等剂量催眠，缩短REM抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫苯巴比妥苯巴比妥麻醉前给药及麻醉麻醉前给药及麻醉增强中枢抑制药作用增强中枢抑制药作用作用机制BZ类的中类的中枢作用与药物枢作用与药物作用于不同部作用于不同部位的位的GABAA受受体密切相关。

体密切相关。

GABAA是一个大分子复合体，为是一个大分子复合体，为配体配体-门控性氯通道。

门控性氯通道。

作用机制BDZ+BDZ1-RBDZ+BDZ1-R复合物复合物促促GABA与与GABA-R结合结合Cl通道开放通道开放频率频率Cl通道内流通道内流细胞内超极化细胞内超极化作用机制作用机制11、增强、增强GABAGABA作用：

作用：

（非麻醉剂量）（非麻醉剂量）延长延长ClCl-通道通道开放时间开放时间22、拟、拟GABAGABA作用：

（较高浓度）（较高浓度）即在无即在无GABAGABA时也能直接增加时也能直接增加ClCl-内流。

内流。

氨基丁酸，中枢神经系统重要的抑制性神经递质不良反应不良反应后遗效应后遗效应（宿醉现象）（宿醉现象）耐受性耐受性依赖性（习惯性、成瘾性）依赖性（习惯性、成瘾性）诱导肝药酶诱导肝药酶蓄积中毒蓄积中毒巴比妥类药物中毒的抢救巴比妥类药物中毒的抢救对因治疗对因治疗上吐（高锰酸钾洗胃）上吐（高锰酸钾洗胃）下泻（硫酸钠导泻）下泻（硫酸钠导泻）碱化尿液（碳酸氢钠碱化尿液（碳酸氢钠/乳酸钠）乳酸钠）强迫利尿（饮水强迫利尿（饮水/输液输液/利尿药）利尿药）血液透析血液透析对症治疗对症治疗维维持持呼呼吸吸及及血血循循环环的的功功能能（如如人人工工呼呼吸吸、吸吸氧氧、输输液液、升升压压药药、保温等）。

保温等）。

药物相互作用药物相互作用巴比妥类药物是巴比妥类药