z投02-6中枢兴奋药Word格式文档下载.docx

z投02-6中枢兴奋药Word格式文档下载.docx

《z投02-6中枢兴奋药Word格式文档下载.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《z投02-6中枢兴奋药Word格式文档下载.docx（40页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

11第六节中枢兴奋药第六节中枢兴奋药CentralStimulantsCentralStimulants2提高中枢神经系统功能的药物提高中枢神经系统功能的药物提高中枢神经系统功能的药物提高中枢神经系统功能的药物主要作用于大脑、延脑和脊髓主要作用于大脑、延脑和脊髓主要作用于大脑、延脑和脊髓主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的有一定程度的有一定程度的有一定程度的选择性选择性选择性选择性剂量剂量，作用强度作用强度，作用范围作用范围，选择性选择性3使用注意使用注意使用注意使用注意用量过大时用量过大时用量过大时用量过大时,强烈的兴奋导致强烈的兴奋导致强烈的兴奋导致强烈的兴奋导致惊厥惊厥惊厥惊厥过度抑制危及生命过度抑制危及生命过度抑制危及生命过度抑制危及生命必须细心必须细心必须细心必须细心观察观察观察观察病人用药后的反应，注意控病人用药后的反应，注意控病人用药后的反应，注意控病人用药后的反应，注意控制用量制用量制用量制用量4依作用部位分类依作用部位分类依作用部位分类依作用部位分类1111，兴奋，兴奋，兴奋，兴奋大脑皮层大脑皮层大脑皮层大脑皮层的药物的药物的药物的药物（精神兴奋药精神兴奋药精神兴奋药精神兴奋药）咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等2222，兴奋，兴奋，兴奋，兴奋延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等3333，促进，促进，促进，促进大脑功能大脑功能大脑功能大脑功能恢复的药物恢复的药物恢复的药物恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等5按照化学结构及来源分类按照化学结构及来源分类按照化学结构及来源分类按照化学结构及来源分类生物碱类咖啡因生物碱类咖啡因生物碱类咖啡因生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦酰胺类衍生物吡拉西坦酰胺类衍生物吡拉西坦酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类苯乙胺类苯乙胺类苯乙胺类其它类其它类其它类其它类NNNNOO.H2ONH2NOO6主要学习内容主要学习内容主要学习内容主要学习内容1111，咖啡因，咖啡因，咖啡因，咖啡因2222，吡拉西坦，吡拉西坦，吡拉西坦，吡拉西坦NNNNOO.H2ONH2NOO78咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因CaffeineCaffeineCaffeineCaffeine三甲基黄嘌呤三甲基黄嘌呤三甲基黄嘌呤三甲基黄嘌呤NNNNOO.H2O9结构和命名结构和命名结构和命名结构和命名1111，3333，7-7-7-7-三甲基三甲基三甲基三甲基-3-3-3-3，7-7-7-7-二氢二氢二氢二氢-1H1H1H1H-嘌呤嘌呤嘌呤嘌呤-2-2-2-2，6-6-6-6-二酮二酮二酮二酮一水合物一水合物一水合物一水合物3333，7-Dihydro-17-Dihydro-17-Dihydro-17-Dihydro-1，3333，7-trimethyl-7-trimethyl-7-trimethyl-7-trimethyl-1H1H1H1H-pur-pur-pur-purine-2ine-2ine-2ine-2，6-dione6-dione6-dione6-dionemonohydratemonohydratemonohydratemonohydrateNNNNOO.H2O13710母体母体母体母体-1111HHHH-嘌呤嘌呤嘌呤嘌呤-2-2-2-2，6-6-6-6-二酮二酮二酮二酮NNNNOO137645HNNNNOOHHH186754329定位氢定位氢俗名俗名11制备制备制备制备存在于咖啡豆及茶叶中存在于咖啡豆及茶叶中存在于咖啡豆及茶叶中存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取早年从植物中提取早年从植物中提取早年从植物中提取现多采用现多采用现多采用现多采用全合成全合成全合成全合成方法制备方法制备方法制备方法制备一杯茶一杯茶50mg50mg咖啡因咖啡因12全合成路线全合成路线全合成路线全合成路线HCOOHOHONNNONOHNHNHOOOONaOHNNOONHNaNO2,H2SO4NNOONHNOHFe,HClNNOONH2NH2NNOONHNH2ONaOHNNOOHNNNaOHNNOONN.H2O（CH3）2SO41,嘧啶环嘧啶环2,嘌呤环嘌呤环13半合成半合成半合成半合成茶碱茶碱茶碱茶碱甲基化甲基化NNOOHNNNaOHNNOONN.H2O（CH3）2SO4（7-methyl-theophylline）咖啡因咖啡因14理化性质理化性质理化性质理化性质1111，碱性，碱性，碱性，碱性2222，水解开环，水解开环，水解开环，水解开环3333，鉴别反应，鉴别反应，鉴别反应，鉴别反应NNNNOO.H2O15碱性碱性碱性碱性极弱，极弱，极弱，极弱，pKa（HBpKa（HBpKa（HBpKa（HB+）0.6）0.6）0.6）0.6与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸CaffeineCaffeineCaffeineCaffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐复盐复盐复盐，加大水中溶解度，加大水中溶解度，加大水中溶解度，加大水中溶解度NNNNOO.H2O16安钠咖安钠咖安钠咖安钠咖苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大由于分子间形成氢键，水溶度增大由于分子间形成氢键，水溶度增大由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成可制成可制成可制成注射剂注射剂注射剂注射剂NNNNOO-OOHOH17水解性水解性水解性水解性水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）对碱不稳定对碱不稳定对碱不稳定对碱不稳定与碱共热与碱共热与碱共热与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）NNNNOHHOONNNNOHH-CO2NaOH,H2ONNNNOOCaffeidine18鉴别反应鉴别反应鉴别反应鉴别反应碘试液碘试液碘试液碘试液反应反应反应反应红棕色沉淀红棕色沉淀红棕色沉淀红棕色沉淀C8H10N4O2.HI.2I2+NaOHC8H10N4O2+NaI+2I2+H2O在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解C8H10NO2+2I2+KI+HCl.HI.2I2C8H10N4O2KCl+19鉴别反应鉴别反应鉴别反应鉴别反应紫脲酸铵紫脲酸铵紫脲酸铵紫脲酸铵反应反应反应反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）NNOOONH4NNNOOONH3NNNNOONNOOOONNOOHOO+KClO3,HClNNOOOHONNOOOOHNNOOOHNNNOOONNOOOHNNNOOONH3-H2O20作用机制作用机制作用机制作用机制抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMPcAMPcAMPcAMP的分解的分解的分解的分解加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程21作用作用作用作用用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等弱和精神抑制等弱和精神抑制等弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用还具较弱的兴奋心脏和利尿作用还具较弱的兴奋心脏和利尿作用还具较弱的兴奋心脏和利尿作用NNNNOO.H2O22同类药物同类药物同类药物同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生物天然存在的黄嘌呤类衍生物天然存在的黄嘌呤类衍生物天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同NNNNOOH柯柯豆碱柯柯豆碱NNNNOOH茶碱茶碱CaffeineNNNNOO.H2O23药理作用比较药理作用比较药理作用比较药理作用比较中枢兴奋作用中枢兴奋作用中枢兴奋作用中枢兴奋作用CaffeineCaffeineCaffeineCaffeine茶碱茶碱茶碱茶碱柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用松弛平滑肌及利尿作用松弛平滑肌及利尿作用松弛平滑肌及利尿作用茶碱茶碱茶碱茶碱柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱CaffeineCaffeineCaffeineCaffeineNNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O24用途用途用途用途CaffeineCaffeineCaffeineCaffeine中枢兴奋药中枢兴奋药中枢兴奋药中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药茶碱平滑肌松弛药茶碱平滑肌松弛药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药利尿及强心药利尿及强心药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用柯柯豆碱现已少用柯柯豆碱现已少用柯柯豆碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O13764525氨茶碱（氨茶碱（氨茶碱（氨茶碱（AminophyllineAminophyllineAminophyllineAminophylline）茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射溶于水，可注射溶于水，可注射溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘NNNNOOHNH2NH2.NNNNOO-OOHOH2627吡拉西坦吡拉西坦吡拉西坦吡拉西坦PiracetamPiracetamPiracetamPiracetam脑复康脑复康脑复康脑复康吡乙酰胺吡乙酰胺吡乙酰胺吡乙酰胺NH2NOO28结构和命名结构和命名结构和命名结构和命名2-2-2-2-（2-2-2-2-氧代氧代氧代氧代-吡咯烷吡咯烷吡咯烷吡咯烷-1-1-1-1-基）基）基）基）乙酰胺乙酰胺乙酰胺乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2-Oxo-1-pyrrolidineacetamideNH2NOO29合成合成合成合成CH3ONaNH3ClCH2COOEtNHONNaONOOONONH2O30作用作用作用作用-内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童